Зомакс 500 мг таблетки №2 Hikma (Иордания)

Зомакс (Zomax) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: азитромицин;

1 таблетка содержит:

• азитромицина дигидрата эквивалентно 500 мг азитромицина;

другие составляющие: повидон, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, осадок белый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды. Азитромицин. Код АТС J01F A10.

Клинические свойства.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе:

• инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, бронхит, пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• неосложненные инфекции, передающиеся половым путем (негонококковый уретрит и цервицит).

Противопоказания Зомакса

Повышенная чувствительность к азитромицину, любому другому макролидному антибиотику или другим компонентам препарата. Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Способ применения и дозы Зомакс

Принимать 1 раз в сутки не менее чем за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

Взрослые и дети с массой тела более 45 кг:

• при инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей – 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
• при неосложненных инфекциях, передающихся половым путем, 1 г однократно;

При пропуске приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалами в 24 часа.

Для больных пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (10-80 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. С осторожностью применяют пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (

Побочные реакции Зомакса

Проявления побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (≥ 1%,

• Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – аллергические реакции, включая зуд, сыпь; редко – аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
• Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения.
• В клинических исследованиях были единичные сообщения о периодах транзиторной слабо выраженной нейтропении, лейкопении; часто – снижение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов и снижение количества бикарбонатов крови; редко – повышение уровня мочевины крови, креатинина и изменения содержания калия в крови.
• Психические нарушения: редко – агрессивность, гиперактивность, тревога и нервозность.
• Неврологические расстройства: нечасто – головокружение/вертиго, головные боли, сонливость, синкопе, судороги (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), искажение вкуса и запахов; редко – парестезия, астения, бессонница.
• Со стороны органа слуха: редко сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают повреждение слуха. У некоторых пациентов, принимавших азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, наступлении глухоты и звоне в ушах. Большинство из этих случаев связано с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применялся в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении, большинство из этих проблем носили обратимый характер.
• Кардиальные нарушения: редко сообщалось о сильном сердцебиении, аритмии со связанной желудочковой тахикардией (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками). Были сообщения о удлинении QT и трепетании-мерцании желудочков, артериальной гипотензии.
• Желудочно-кишечные расстройства: часто – тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль/спазмы); нечасто – жидкий стул, метеоризм, гастрит, нарушения пищеварения, анорексия; редко – запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозном колите, панкреатах, кандидозе полости рта.
• Расстройства гепатобилиарной системы: редко сообщалось о гепатите и холестатической желтухе, включая патологические показатели функциональной пробы печени, а также о случаях некротического гепатита и дисфункции печени, что в редких случаях приводит к летальному исходу; нечасто – повышение билирубина в крови, активности аспартатаминотранс-феразы, аланинаминотрансферазы.
• Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко – интерстициальный нефрит и ОПН.
• Со стороны репродуктивной системы: нечасто – вагинит.
• Общие нарушения: редко – анафилаксия, включая отек (приводящий в редких случаях к летальному исходу), кандидоз, астения, боль в груди.

Передозировка

Симптомы: выраженные тошнота, рвота и диарея, обратимое нарушение слуха.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности или кормления грудью препарат следует назначать в случае крайней необходимости, с учетом соотношения пользы для женщины/риска для плода (ребенка).

Дети

Применяется детям с массой тела более 45 кг. При необходимости применения препарата детям с массой тела менее 45 кг назначают другую лекарственную форму.

Особенности применения препарата

Азитромицин следует с осторожностью применять больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

Как и в случае эритромицина и других макролидов, при приеме азитромицина иногда возникали единичные аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом). Некоторые из этих реакций в случаях с азитромицином имели рецидивирующее течение и нуждались в более длительном периоде лечения и наблюдения.

У пациентов, принимающих производные спорыньи, вследствие одновременного применения некоторых макролидных антибиотиков иногда возникали явления эрготизма. Данные о возможном лекарственном взаимодействии между рожками и азитромицином отсутствуют. Однако, вследствие теоретической возможности возникновения эрготизма не следует одновременно назначать производные спорыньи и азитромицин.

Как и в случае использования других антибиотиков, следует помнить о возможном развитии признаков суперинфекции нечувствительными микроорганизмами, включая грибки.

При применении других макролидов наблюдалось удлинение длительности сердечной реполяризации и интервала QT, что увеличивало риск развития сердечной аритмии и трепетания-мерцания желудочков. При применении азитромицина у больных с повышенным риском сердечной аритмии подобный эффект нельзя полностью исключить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможные побочные реакции, необходимо ограничить управление автотранспортом и работу с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует проявлять осторожность при назначении Зомакса пациентам, принимающим другие лекарственные средства, которые могут продлевать интервал QT (например, хинидин, циклофосфамид, кетоконазол, терфенадин, галоперидол, литий).

Антациды – одновременное применение Зомакса с однократной дозой 20 мл ко-магалдрокса не влияет на скорость и степень абсорбции азитромицина.

Цетиризин – при одновременном применении азитромицина не возникали явления фармакокинетического взаимодействия в равновесном состоянии или существенные изменения интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозин) – одновременное применение азитромицина ВИЧ-положительными пациентами не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин – у пациентов, одновременно получающих азитромицин и дигоксин, следует учитывать возможность повышения концентраций дигоксина в плазме крови.

Зидовудин – при применении азитромицина наблюдали незначительное влияние на фармакокинетику или экскрецию с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако введение азитромицина приводило к увеличению концентраций клинически активного метаболита фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах крови. Клиническое значение этого факта неясно, но оно может оказаться полезным для пациентов.

Азитромицин не оказывает существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического или лекарственного взаимодействия других видов с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не влечет за собой индукцию или инактивацию цитохрома Р450 через цитохром-метаболитный комплекс.

Рожки – учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма одновременное введение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и последующих препаратов, метаболизм которых происходит при участии цитохрома Р450.

Аторвастатин – одновременное применение аторвастатина и азитромицина не приводило к изменению концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG CoA-редуктазы).

Карбамазепин – вероятное влияние на концентрации в плазме крови карбамазепина и его активного метаболита у пациентов, получавших одновременно азитромицин, отсутствует.

Циметидин – изменения фармакокинетики азитромицина при применении циметидина за 2 ч до применения азитромицина отсутствовали.

Пероральные антикоагулянты типа кумарина – азитромицин не изменяют антикоагулянтный эффект варфарина, назначенного здоровым добровольцам. Были получены сообщения о потенцировании антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь установлена ​​не была, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентами, получающими пероральные антикоагулянты типа кумарина.

Циклоспорин – одновременное применение азитромицина и циклоспорина приводило к повышению значений Cmax и AUC0-5 для циклоспорина. Следовательно, следует проявлять осторожность при одновременном назначении препаратов. Если такое одновременное применение необходимо, следует проводить мониторинг концентраций циклоспорина и соответствующую коррекцию дозы.

Эфавиренц – одновременное применение азитромицина и эфавиренца не вызывало какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол – одновременное применение азитромицина не приводит к изменению фармакокинетики флуконазола. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали достоверное снижение Cmах азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.

Индинавир – одновременное применение азитромицина не оказывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира.

Метилпреднизолон – азитромицин не влияет на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам – при одновременном применении азитромицина не было выявлено существенных клинических изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама.

Нелфинавир – применение нелфинавира приводит к увеличению равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при его одновременном введении с нельфинавиром не рекомендуется, оправдан тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Рифабутин – одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови.

При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда возникала нейтропения. Хотя нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и этим побочным явлением не была установлена.

Силденафил – не были получены доказательства влияния азитромицина на значения AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин – доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином не было получено.

Теофиллин – при одновременном применении существенных доказательств клинического взаимодействия между азитромицином и теофиллином получено не было.

Триазолам – не были получены доказательства существенного влияния на фармакокинетические показатели при одновременном применении азитромицина и триазолама.

Триметоприм/сульфаметоксазол – одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не оказывало существенного влияния на максимальные концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значения концентраций азитромицина в сыворотке крови соответствовали наблюдаемым в других исследованиях.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Зомакс оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, такие как Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Haemophilus influenzae и parainfluenzaeus, Haxphilus araxelisis. Зомакс также проявляет in vitro активность в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика.

Препарат сохраняет стабильность в кислой среде, всасывается в тонком кишечнике, быстро проникает из плазмы крови в ткани, накапливается внутриклеточно, создает высокие концентрации в инфицированных тканях, период полувыведения достигает 54 часов. После приема внутрь 500 мг Зомакс максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность – 37%. Метаболизируется в печени,

50% препарата выводится с желчью в неизмененном виде, только 6% – с мочой. Прием препарата одновременно с едой замедляет и снижает абсорбцию Зомакса.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: крупные таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с штрихом и оттиском «Н 91» с одной стороны.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 °С.

Упаковка

По 2 или 3 таблетки в блистере из ПВХ и фольги; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.