Вазокардин 100 мг таблетки №50 Zentiva (Словацкая Республика)

Вазокордин (Vasocardin) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: метопролол;

1 таблетка содержит:

• метопролола тартрата 100 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид метилированный, натрия крахмальгликолят, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

мраморные плоские таблетки от белого до светло-кремового цвета с распределительным риском на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы b-адренорецепторов. Код АТС С07А В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метопролол – b1-селективный блокатор адренергических рецепторов без внутренней симпатомиметической активности. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических b1-рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, что оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое АД, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического АД наступает через несколько недель регулярного применения. Метопролол снижает плазматическую активность ренина.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение. После перорального использования метопролол полностью абсорбируется. Концентрация метопролола в плазме линейно зависит от принимаемой дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается примерно через 1,5-2 ч после применения (Tmax). Хотя концентрация метопролола в плазме различна у разных лиц, индивидуальная воспроизводимость хороша. В результате первого эффекта при прохождении через печень системная биодоступность метопролола после применения одной оральной дозы достигает примерно 50%. После повторного применения она увеличивается до 70%. Применение во время еды может увеличить биологическую доступность на 30-40%. Показатель связывания метопролола с протеинами плазмы ниже (приблизительно 5-10%).

Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются три метаболита, которые не имеют клинически значимого β-блокирующего эффекта.

Обычно более 95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Приблизительно 5% данной дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии; в отдельных случаях количество препарата, выводимого с мочой в неизменном состоянии, может достигать 30%. Средний период полувыведения составляет 3,5 часа (1-9 часов). Общая скорость выведения из плазмы (клиренс) составляет примерно 1000 мл/мин. У пациентов пожилого возраста не наблюдаются значительные изменения в фармакокинетике метопролола по сравнению с таковыми у молодых пациентов. Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Однако выведение метаболитов у таких пациентов уменьшено. У больных со скоростью клуб очковой фильтрации менее 5 мл/мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не имеет β-блокирующего эффекта. У пациентов с пониженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) изменяется незначительно. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс – уменьшаться.

Показания

Артериальная гипертензия (для снижения АД и уменьшения риска развития сердечно-сосудистых и коронарных осложнений, а также для уменьшения риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти, включая внезапную смерть).

Стенокардия.

В целях снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

Нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, уменьшение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

Профилактика мигрени.

Противопоказания Вазокордина

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим β-блокаторам;
• атриовентрикулярная блокада (II и III степеней), синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• выраженная брадикардия (ЧСС ≤ 50 в мин.);
• подозрение на острый инфаркт миокарда;
• шоковое состояние;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;
• артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт. ст.);
• бронхиальная астма; тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний;
• метаболический ацидоз;
• одновременное применение ингибиторов МАО, за исключением ингибиторов МАО типа Б (селергин);
• беременность и период кормления грудью;
• детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении Вазокардин и:

• трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазина, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств может развиться артериальная гипотензия;
• антагонистов кальция типа нифедипина, кроме возможной значимой артериальной гипотензии, может развиться сердечная недостаточность;
• антагонистов кальция (типа верапамила, дилтиазема) или других антиаритмических средств (например, дизопирамид) может развиться артериальная гипотензия, брадикардия или другие нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность; внутривенное введение вышеупомянутых препаратов больным, принимающим метопролол, противопоказано (исключение – проведение интенсивной терапии);
• одновременное применение метопролола с лерканидипином приводит к уменьшению его биодоступности на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата;
• сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина, клонидина может вызвать угрожающее уменьшение частоты сердечных сокращений и/или замедление внутрисердечной проводимости;
• норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств, которые могут входить в состав средств от кашля, капель для носа или глаз, возможно значительное повышение АД;
• адреналина, применяемого в обычных дозах для лечения аллергических реакций, может ослаблять терапевтический эффект при одновременном применении метопролола;
• ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) не следует применять вместе с метопрололом в связи с опасностью возникновения чрезмерной гипертензии;
• циметидина может привести к усилению действия метопролола;
• метопролол может снижать выведение из организма лидокаина;
• индометацина и рифампицина может снижаться гипотензивное действие метопролола;
• наркотических средств – усиливается гипотензивный эффект. При этом отрицательное изотропное действие обоих средств суммируется;
• периферических мио релаксантов (например, суксаметоний, тубо курарин) может вызвать усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиологу необходимо проинформировать о том, что пациент применяет Вазокардин.

Данных о взаимодействии с ксантинами, препаратами спорыньи, эстрогенами и препаратами, содержащими йод – нет.

Особенности применения препарата

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения.

Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить внутривенно антагонисты кальция верапамилового типа.

Как правило, при лечении больных бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии назначают β2-агонисты (в таблетках или аэрозоле). В случаях, когда эти пациенты начинают принимать Вазокардин, может потребоваться увеличение дозы β2-агонистов. Риск, что препарат будет влиять на β2-рецепторы ниже, чем в случае применения обычных неселективных β1-блокаторов в таблетках.

В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм сахара или маскированную гипогликемию по сравнению с лечением неселективными блокаторами b.

Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны пройти такое лечение до начала применения метопролола, а также во время лечения.

Очень редко существующие легкие формы AV-нарушения проводимости могут тяготиться и приводить к AV-блокаде более тяжелой степени. Пациенты с AV-блокадой I степени должны проходить лечение этим препаратом обязательно очень осторожно.

В случае развития брадикардии во время лечения метопрололом дозу необходимо снизить и/или препарат следует постепенно отменить.

Благодаря своему гипотензивному действию Вазокардин может снизить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения.

Если препарат используют пациенты, страдающие феохромоцитомой, параллельно необходимо назначить α-симпатолитический препарат.

До проведения общей анестезии врач-анестезиолог необходимо проинформировать, что пациент применяет Вазокардин. Не рекомендуется прекращать лечение в течение оперативного вмешательства. Лечение не должно прекращаться внезапно. В случае, когда необходимо прекратить лечение, и в случае, если это возможно, его следует прекратить в течение 10-14 дней под наблюдением врача. На каждом этапе дозу следует снижать вдвое. Последнюю дозу принимают в течение 6 дней до полной отмены препарата. В течение этого периода особое внимание следует уделять пациентам с заболеваниями коронарных сосудов. Риск возникновения сердечных приступов, включая внезапную смерть, может увеличиваться при прекращении лечения блокаторами b. Особое внимание следует уделять пациентам, больным стенокардией Принц металла. Тщательное наблюдение врача необходимо следующим группам пациентов:

Пациентам, имевшим в анамнезе тяжелые аллергические реакции, проводить лечение метопрололом необходимо очень осторожно. Особое внимание следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые проходят курс лечения вакцинами (десенсибилизирующая терапия).

Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями в анамнезе должны проходить лечение метапрололом только после тщательного изучения положительного эффекта к риску.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат Вазокардин.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Вазокардин противопоказан во время беременности. В период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автомобильным транспортом или работе с другими механизмами.

Применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости реакций, поэтому на период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов, работы на высоте и т.д.

Способ применения и дозы Вазокордин

Вазокардин назначают для ежедневного приема, предпочтительно утром. Таблетку следует принимать не разжевывая и запивать достаточным количеством воды. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная доза – 200 мг.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза для пациентов с легкой или умеренной формой артериальной гипертензии составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при такой дозировке не достигнут терапевтический эффект, дозу можно увеличить до 100-200 мг 1 раз в сутки или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия

Начальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при этой дозировке терапевтический эффект не достигнут, можно увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки. При необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.

С целью снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда

После окончания острой стадии инфаркта миокарда препарат назначают по 100 мг 2 раза в день.

Нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, уменьшение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

Начальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при этой дозировке терапевтический эффект не достигнут, можно увеличить суточную дозу до 200 мг, которую делят на 2 приема, или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

Профилактика мигрени

Рекомендуемая суточная дозировка 100 мг 1-2 раза в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет необходимости корректировать дозу.

Пациенты с нарушением функции печени

Обычно Вазокардин пациентам с циррозом печени назначают в той же дозе, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только при очень тяжелом нарушении функции печени (например, у пациентов после операции шунтирования) может потребоваться уменьшение дозы.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости корректировать дозу.

Дети.

Опыт применения препарата детям ограничен, поэтому противопоказан детям.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, нарушение сознания, значительное снижение АД, синусовая брадикардия, антриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии. Прием активированного угля, при необходимости – промывание желудка. В случае тяжелых форм артериальной гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-агонисты внутривенно (например, преналтерол) с интервалом 2-5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае отсутствия селективного β1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Также вводят глюкагон в дозе 1-10 мг. В случае значительной брадикардии, рефрактерной к медикаментозной терапии, применяют искусственного водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-агонист. Следует учитывать, что дозы антидотов, которые необходимы для устранения симптомов передозировки β-блокаторами, намного выше терапевтических, поскольку β-рецепторы связаны β-блокаторами.

Побочные реакции Вазокордина

В целом препарат переносится хорошо, побочные реакции носят легкий и быстротечный характер.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• брадикардия,
• постуральные нарушения (очень редко с головокружением),
• холодные конечности,
• временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности,
• атриовентрикулярная блокада I степени,
• отеки,
• боль в области сердца,
• нарушение синоатриальной проводимости,
• аритмия,
• сердцебиение,
• постуральная гипотензия,
• синдром Рейно,
• гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения,
• потеря сознания,
• удушье при погрузке.

Со стороны центральной нервной системы:

• утомляемость,
• головокружение,
• головная боль,
• парестезия,
• мышечные судороги,
• депрессия,
• ослабление концентрации внимания,
• сонливость или бессонница,
• ночные кошмары,
• нервозность,
• тревожность,
• амнезия/нарушение памяти,
• спутанность сознания,
• галлюцинации,
• шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта:

• тошнота,
• боль в области живота,
• диарея,
• запор,
• рвота,
• сухость во рту,
• гепатит,
• снижение содержания липопротеидов высокой плотности,
• повышение уровня трех глицеридов в плазме крови,
• повышение трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке крови

Со стороны системы кроветворения:

• тромбоцит опения,
• лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы:

• артралгия,
• артропатия (моно-полиартрит).

Со стороны обмена веществ:

• увеличение массы тела,
• в единичных случаях – латентный диабет.

Со стороны органов дыхания:

• бронхоспазм,
• ринит,
• удушье.

Со стороны органов чувств:

• нарушение зрения,
• сухость и/или раздражение глаз,
• конъюнктивит,
• нарушение вкусовых ощущений.

Кожа:

• сыпь (в форме urticaria psoriasform, участки дистрофии кожи),
• крапивница,
• фото сенсибилизация,
• обострение псориаза,
• усиление потливости,
• алопеция.

Другие:

• импотенция,
• нарушение либидо,
• сексуальная дисфункция,
• болезнь Пейрони.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 или 5 блистеров в упаковке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.