Тетрацикліну гідрохлорид 100 мг таблетки №20 Борщагівський ХФЗ ЗАТ НВЦ (Україна, Київ)

Тетрацикліну Гідрохлорид (Tetracycline Hydrochloride) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: тетрациклін;

• 1 таблетка містить 100 мг гідрохлориду тетрацикліну в перерахуванні на 100% суху речовину;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кальцію стеарат, тальк; плівкоутворювальне покриття: спирт полівініловий, макрогол/ПЕГ 3350, тальк (Е553 b), титану діоксид (Е171), c спеціальний червоний А G (Е129), жовтий захід FCF (Е110).

Лікарська форма

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, покриті плівковою оболонкою, від червоного до червоно-коричневого кольору.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Тетрацикліни. Код АТХ J01А А07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Бактеріостатичний антибіотик групи тетрациклінів широкого спектра дії. Пригнічує синтез білка шляхом блокування зв'язування аміноацил-транспортної РНК (тРНК) з комплексом «інформаційна РНК (іРНК)-рибосома». Активний щодо грампозитивних (Staphylococcus spp., у тому числі тих, що продукують пеніциліназ; Streptococcus spp., у тому числі Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bacillus anthracis і грамнегативних мікроорганізмів (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., а також Shigella spp.), Shigella spp. Mycoplasma spp., Treponema spp. Стійкі до дії препарату: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., більшість штамів Bacteroides spp. та грибів, дрібні віруси.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі абсорбується 75-80% препарату, з білками плазми зв'язується 55-65%, максимальна концентрація в крові досягається через 2-3 години і становить 1,5-3,5 мг/л. Наступні 8 год концентрація поступово знижується.

В організмі розподіляється нерівномірно: у максимальній концентрації міститься в печінці, нирках, легенях та в органах, багатих на елементи. ретикулоендотеліальної системи (селезінці, лімфатичних вузлах).

Концентрація тетрацикліну в жовчі у 5-10 разів вища, ніж у сироватці крові. У тканинах щит видної та передміхурової залоз вміст препарату такий, як і в плазмі крові. У плевральній та асцитичній рідині, слині, грудному молоці концентрація препарату становить 60-100 % його концентрації у плазмі крові. У великих кількостях накопичується у кістковій тканині. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Проникає крізь плацентарний бар'єр і надходить у кров плода.

У печінці метаболізується 30-50%. У сечі визначається високої концентрації через 2 години після прийому і зберігається протягом 6-12 год ін. За перші 12 год нирками екскретується 10-20% дози. 5-10% загальної дози виводиться з жовчю в кишечник, де відбувається часткове зворотне всмоктування (кишково-печінкова циркуляція), що сприяє тривалій циркуляції активної речовини в організмі. Екскреція через кишечник при прийомі внутрішньо – 20-50%. Період напіввиведення становить 8 годин.

Клінічні властивості

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: бронхіт, пневмонія, гнійний плеврит, підгострий септичний ендокардит, бактеріальна та амебна дизентерія, кашлюк, ангіна, скарлатина, гонорея, бруцельоз таз, глюний яз яз нойні інфекції шкіри та м'яких тканин, холера.
Профілактика післяопераційних інфекцій.

Протипоказання Тетрацикліну гідрохлорид

• Підвищена чутливість до тетрацикліну та споріднених антибіотиків, до компонентів препарату;
• грибкові захворювання;
• хронічна печінкова/ниркова дисфункція;
• ниркова недостатність, особливо при тяжкому перебігу;
• системна червона вовчанка;
• одночасне застосування з вітаміном А або ретиноїдами (ризик розвитку доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій.

Солі заліза, пероральні препарати цинку, кальцію, вісмуту (в т.ч. субсаліцилат вісмуту), алюмінію, магнію та інші препарати, що містять ці катіони (в т.ч. магнієвмісні проносні, антациди, сукральфат), холестирамін, колеса-пектин, гідрокарбонат натрію: утворення з тетрацикліном неактивних хелатів і зменшення абсорбції тетрацикліну Слід уникати комбінації з такими препаратами, а також з квінаприлом (містить карбонат магнію), диданозином (що містить кальцієвмісні та магнієвмісні допоміжні речовини). За необхідності такої комбінації застосування тетрацикліну має бути максимально видалено у часі (за 2 години до або через 4-6 годин після їх застосування).

Стронцію ранелат: можливе зниження концентрації тетрацикліну у сироватці крові. Слід уникати сумісного застосування. Рекомендується переривати лікування стронцію ранелатом протягом терапії тетрацикліном.

Дігоксин, препарати літію: можливе підвищення їх концентрації у сироватці крові.

Пеніциліни, цефалоспорини, бета-лактамні антибіотики: як бактеріостатичний антибіотик, тетрациклін може перешкодити бактерицидній активності інших антибіотиків. Слід уникати такої комбінації.

Комбінація тетрацикліну з олеандоміцином та еритроміцином вважається синергічною.

Непрямі антикоагулянти, зокрема. варфарин, феніндіон, антитромботичні засоби: тетрацикліни можуть посилювати дію непрямих антикоагулянтів внаслідок інгібування їх метаболізму в печінці, знижувати рівень протромбіну плазми крові, що потребує ретельного контролю протромбінового часу та за необхідності зниження дози антикоагулянтів.

Атоваквон: зниження концентрації атоваквону у плазмі крові.

Метотрексат: можливе збільшення токсичності останнього; цю комбінацію слід застосовувати з обережністю.

Метоксифлуран: можлива токсична дія на нирки (в т.ч. збільшення азоту сечовини та креатиніну сироватки крові), гостра нирка недостатні, іноді з летальним результатом.

Вітамін А та ретиноїди (в т.ч. ацитретин, ізотретіонін, третіонін): збільшення ризику внутрішньочерепної гіпертензії; цю комбінацію застосовувати не слід. Для запобігання цьому ускладненню при лікуванні акне ретиноїдами необхідно витримати інтервал після терапії тетрациклінами.

Гормональні контрацептиви: зниження їхньої ефективності (запланована вагітність) та підвищення частоти проривних кровотеч при застосуванні з тетрациклінами. У зв'язку з цим рекомендується користуватися негормональними методами контрацепції. під час лікування тетрацикліном та ще 7 днів після завершення курсу лікування.

Діуретики: така комбінація потребує обережності, оскільки на тлі дегідратації підвищується ризик нефротоксичності.

Протидіабетичні препарати (інсулін, похідні сульфонілсечовини, у т.ч. глібенкламід, гліклазид): посилення їх гіпоглікемічного ефекту.

Хімотрипсин: підвищення концентрації та тривалості циркуляції тетрацикліну в крові.

Ерготамін та метисергід: підвищення ризику ерготизму.

Пероральна вакцина проти черевного тифу; БЦЖ: антибактеріальні препарати, в т.ч. тетрацикліни можуть знижувати терапевтичний ефект даних вакцин.

Слід уникати застосування вакцин для лікування антибіотиками.

Абсорбція тетрацикліну порушується при застосуванні під час їжі, з молоком та молочними продуктами.

Особливості застосування препарату

Езофагіт

Зареєстровані випадки езофагіту та виразок стравоходу у пацієнтів, які застосовували капсульовані або таблетовані форми тетрациклінів. Препарат слід запивати достатньою кількістю рідини та проковтувати у вертикальному положенні, сидячи або стоячи, задовго до сну. Якщо виникають такі симптоми, як дисфагія або біль за грудиною, слід розглянути можливість розвитку цього ускладнення та відміни препарату. Слід з обережністю застосовувати тетрациклін пацієнтам із езофагеальним рефлюксом.

Фотосенсибілізація

Повідомлялося про випадки реакції світлочутливості з клінічними проявами вираженого сонячного опіку у пацієнтів, які приймали тетрацикліни. Під час лікування рекомендується захищати відкриті ділянки від прямого сонячного світла та штучного УФ-опромінення. Пацієнтам слід поінформувати про можливість такої реакції та попередити, що лікування тетрациклінами має бути негайно припинено за перших ознак еритеми на шкірі.

Мікрофлора

Застосування антибіотиків може призводити до надмірного зростання нечутливих мікроорганізмів, зокрема грибків, включаючи Candida, та до розвитку суперінфекції, що вимагає відміни антибіотика та вжиття відповідних заходів.
Для профілактики розвитку кандидозу одночасно із тетрацикліном рекомендується застосовувати протигрибкові препарати, вітаміни.

Діарея, особливо важка, персистуюча та/або домішки крові, під час або після лікування (в т.ч. через кілька тижнів після лікування) тетрацикліном може бути симптомом Clostridium difficile-асоційована діарея (CDAD). Тяжкість проявів CDAD може коливатися від помірної діареї до псевдомембранозного коліту, що загрожує життю. При підозрі на CDAD застосування тетрацикліну слід негайно припинити і негайно розпочати відповідну терапію. Антиперистальтичні препарати протипоказані у цій клінічній ситуації.

Можливість CDAD слід розглядати у всіх пацієнтів, у яких під час або після застосування антибіотиків виникла тяжка діарея.

Розвиток зубів

Застосування тетрациклінів у період розвитку зубів (ІІ-ІІІ триместри вагітності, період годування груддю, неонатальний період, діти віком до 12 років) може спричинити постійну зміну кольору зубів (жовто-коричневий-сірий). Така побічна реакція зустрічається частіше при тривалому застосуванні, але може спостерігатися після повторних коротких курсів лікування. Також були повідомлення про гіпоплазію емалі.

Венеричні захворювання

Тетрацикліни можуть маскувати прояви сифілісу. При лікуванні венеричних захворювань з підозрою на супутній сифіліс слід застосовувати належні діагностичні процедури. У всіх цих випадках слід проводити щомісячні серологічні тести протягом щонайменше 4 місяців.
Бета-гемолітичний стрептокок. При інфекціях, викликаних бета-гемолітичними стрептококами групи А, лікування слід проводити протягом щонайменше 10 днів.

Міастенія гравіс

Тетрацикліни можуть викликати легку нейром'язову блокаду, тому слід обережно застосовувати їх пацієнтам з міастенією гравіс.

Системний червоний вовчак, порфірія

Тетрацикліни можуть викликати загострення системного червоного вовчака. Зрідка випадки виникнення порфірії спостерігалися у пацієнтів, які отримували тетрацикліни. Тому не слід застосовувати тетрациклін пацієнтам з порфірі є ю або системним червоним вовчаком.

Порушення функції нирок

Застосування тетрацикліну в цілому протипоказане при нирковій недостатності через можливість надмірної кумуляції та підвищення ризику побічних ефектів.
Антианаболічна дія тетрацикліну може призвести до збільшення в крові рівня сечовини. Хоча це не важливо для пацієнтів із нормальною функцією нирок, у хворих із значно порушеною функцією нирок високі рівні тетрацикліну у сироватці крові можуть призвести до азотемії, гіперфосфатемії та ацидозу.

Порушення функції печінки

Тетрациклін слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки та пацієнтам, які одержують потенційно гепатотоксичні препарати. Слід уникати високих доз препарату. Використання високих доз тетрацикліну пов'язане з розвитком жирової інфільтрації печінки та панкреатиту.

Слід з обережністю призначати тетрацикліни при лейкопенії

Оскільки тетрацикліни знижують активність протромбіну плазми крові, пацієнтам, які перебувають на антикоагуляційній терапії, може знадобитися зниження дози антикоагулянтів.

При тривалому застосуванні слід проводити періодичний контроль функції нирок, печінки, органів кровотворення.

Терапію тетрацикліном слід проводити під наглядом лікаря. Слід суворо дотримуватись режиму призначення протягом усього курсу лікування, не пропускати дози та приймати їх через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якнайшвидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози; не подвоювати дози. Тетрациклін не слід приймати одночасно з молоком та іншими молочними продуктами, оскільки при цьому порушується абсорбція препарату.

При появі ознак підвищеної чутливості до препарату та побічних реакцій прийом препарату припинити, при необхідності призначити інший антибіотик (не групи тетрациклінів). Для профілактики можливих ускладнень доцільним є одночасне застосування гепатопротекторів, жовчогінних засобів, еубіотиків, вітамінів, антимікотичних препаратів.

Тетрациклін не є препаратом вибору в лікуванні будь-якого типу стафілококової інфекції.

Призначати препарат дорослим у дозах менше 800 мг на добу недоцільно, оскільки, крім недостатнього терапевтичного ефекту, можливий розвиток стійких до тетрацикліну форм мікроорганізмів.

Препарат містить барвник "Жовтий запах FCF" (Е 110), який може викликати алергічні реакції, у т.ч. Бронхіальну астму. Ризик алергії вищий у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.
кроскармелозу натрію, який необхідно врахувати пацієнтам, які дотримуються дієти з контрольованим вмістом натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Тетрацикліни проникають через плаценту і можуть вплинути на тканини плода, особливо на розвиток скелета, тому препарат протипоказаний у період вагітності.

Тетрацикліни екскретуються в грудне молоко, тому протипоказані під час годування груддю.

Усі тетрацикліни утворюють стабільні комплекси кальцію у будь-якій кістково-утворюючій тканині (кістковий скелет, емаль, дентин зубів). Зниження швидкості зростання малої гомілкової кістки спостерігалося у недоношених дітей, які отримували пероральний тетрациклін у дозах 25 мг/кг кожні 6 годин. Ця побічна реакція була зворотною при відміні препарату.

При застосуванні тетрациклінів у період розвитку зубів він може відкладатись у тканинах зубів, викликаючи постійне їх забарвлення (див. розділ «Особливості застосування»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Немає даних щодо впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози Тетрациклін гідрохлорид

Тетрациклін приймати внутрішньо за 1 годину до або через 2 години після їди, оскільки продукти харчування та деякі молочні продукти знижують абсорбцію. Таблетки слід ковтати у вертикальному положенні сидячи або стоячи, задовго до снів і запивати достатньою кількістю води для зниження ризику розвитку езофагіту.

Дорослі та діти від 12 років

Звичайна разова доза становить 200 мг (2 таблетки) кожні 6 годин. При тяжких інфекціях доз можна збільшити до 500 мг кожні 6 годин. Найвища добова доза – 2 г.

Усі інфекції, спричинені бета-гемолітичними стрептококами групи А, слід лікувати не менше 10 днів.

Дозування та тривалість курсу лікування лікар встановлює індивідуально залежно від характеру та перебігу захворювання. Лікування слід продовжувати ще три доби після зникнення симптомів захворювання.

Пацієнти похилого віку

Звичайна доза для дорослих. З обережністю слід застосовувати при субклінічній нирковій недостатності, оскільки це може спричинити кумуляцію препарату.

Ниркова недостатність

Загалом застосування тетрациклінів протипоказане при нирковій недостатності, крім випадків, коли застосування цього класу антибіотиків вважається абсолютно необхідним. Добову дозу необхідно зменшити шляхом зменшення індивідуальних рекомендованих доз та/або подовженням інтервалів між прийомами.

Діти

Дітям віком до 12 років препарат не застосовувати.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання; при застосуванні значно перевищують рекомендовані дози – кристалурія, гематурія. Можливе посилення проявів описаних побічних явищ, у т.ч. реакцій гіперчутливості.

Лікування: симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції Тетрацикліну гідрохлорид

Імунна система: реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку, ангіоневротичний набряк, у т.ч. особа та мова, анафілаксію, перикардит, бронхоспазм; анафілактоїдні реакції, в т.ч. анафілактоїдна пурпура, загострення системного червоного вовчака, фіксована медикаментозна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Препарат містить барвник "Жовтий запах FCF" (Е 110) може викликати алергічні реакції, у т.ч. Бронхіальну астму

Шкіра та підшкірна клітковина: свербіж, гіперемія шкіри, висипання, в т.ч. макулопапульозні, еритематозні, реакції фотосенсибілізації, бульозні дерматози, порушення пігментації шкіри та слизових.

Кров та лімфатична система: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, агранулоцитоз, апластична анемія, хвороба Мошковича.

Ендокринна система: при тривалому застосуванні тетрациклінів можлива поява у тканині щитовидної залози мікроскопічних ділянок коричнево-чорного забарвлення. Функція щитовидної залози у своїй не порушується.

Нервова система: випинання джерельця у немовлят та доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія у підлітків та дорослих, першими симптомами якої можуть бути головний біль, запаморочення, шум у вухах/порушення слуху, порушення зору (в т.ч. набряк зорового нерва, нечіткість зору, худоби, диплопія, світлобоязнь), нудота, блювання, хитка хода. Надходили повідомлення про випадки тимчасової/постійної втрати зору.

Травна система: анорексія, нудота, блювання, сухість у роті, дискомфорт/біль у животі, диспепсія (в т.ч. печія/гастрит), дисфагія, діарея/запор, кишковий дисбактеріоз, панкреатит. Повідомлялося про випадки езофагіту та утворення виразок стравоходу у пацієнтів, які приймали капсули та таблетки тетрациклінів, виразок шлунка та дванадцятипалої кишки.

Гепатобіліарна система: випадки гепатотоксичності з транзиторним підвищенням рівня печінкових трансаміназ, лужної фосфатази та білірубіну у крові, порушенням функції печінки; гепатити, жовтяниця, жирова дистрофія печінки, печінкова недостатність. Першими симптомами ураження печінки можуть бути погане самопочуття, підвищення температури тіла та/або болі в правому підребер'ї, біль у шлунку, нудота, блювання, субіктеричність склер.

Ефекти, що зумовлені біологічною дією: при тривалому застосуванні високих доз антибіотиків, у т.ч. тетрацикліну, можливий розвиток суперінфекції, що може спричинити розвиток кандидозу, глоситу з гіпертрофією сосочків, глософітії, стоматиту, стафілококового ентероколіту, CDAD, псевдомембранозного коліту, свербежу в анальній зоні, запального ураження аногенітальної зони (внаслідок кандидоту).

Опорно-рухова система: посилення м'язової слабкості у пацієнтів із міастенією гравіс.

Сечовидільна система: азотемія, гіперкреатинінемія, нефрит, гостра ниркова недостатність, зазвичай у пацієнтів з вже існуючими порушеннями функції нирок.

Iнше: біль у горлі, хрипкий голос, фарингіт, гіповітаміноз, постійна зміна кольору зубів (сірий-жовтий), гіпоплазія зубної емалі у дітей, порушення утворення кісткової тканини, уповільнення лінійного росту кісток (у дітей).

Термін придатності

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаної на упаковці.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 20 таблеток у блістері, по 1 блістеру у пачці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.