Оксипрогестерону капронат розчин для ін'єкцій олійний 12,5 % в ампулах по 1 мл №10 Біофарма ЗАТ (Україна, Київ)

Оксипрогестерону Капронат (Oxyprogesterone Capronate) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина:

• 1 мл розчину містить гідроксипрогестерону капронат (у перерахунку на суху речовину) 125 мг;

Допоміжні речовини: бензилбензоат, олія оливкова рафінована.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій олійний.

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора масляниста рідина від світло-жовтого до зеленувато-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої сфери. Прогестерони. Код ATX G03D A03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

«Оксипрогестерон капронат» є синтетичним аналогом гормону жовтого тіла (прогестерону). За біологічними властивостями схожий з прогестероном: тягне за собою трансформацію слизової оболонки матки з фази проліферації, викликаної фолікулярним гормоном, секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини; зменшує збудливість та скоротливість мускулатури матки та маткових труб, стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози. У порівнянні з прогестероном більш стійкий в організмі, діє повільніше і має більший ефект. Після одноразової внутрішньом'язової ін'єкції зберігає свою дію від 7 до 14 днів.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язової ін'єкції повільно абсорбується з місця введення. Терапевтична концентрація зберігається протягом 7-14 днів.

Клінічні властивості

Показання

Патологічні процеси зумовлені недостатністю жовтого тіла: загроза викидня; первинна та вторинна аменорея; поліменорея; дисфункціональні маткові кровотечі; гіперпластичні процеси в ендометрії; ендометріоз.

Протипоказання Оксипрогестерону капронату

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу. Друга половина вагітності, позаматкова вагітність або завмерла вагітність, у тому числі в анамнезі, вагінальні кровотечі невстановленого генезу, стан після аборту, порушення функції печінки, захворювання печінки (гепатит, цироз), холестатична жовтяниця в період вагітності або в анамнезі, доброячеств ними депресії, тахікардія, злоякісні пухлини молочних залоз та статевих органів, активна венозна або артеріальна тромбоемболія, тяжкий тромбофлебіт або такі стани в анамнезі.

Протипоказано застосовувати для діагностики вагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій. Оксипрогестерону Капронат послаблює дію препаратів, що стимулюють скорочення міометрію (окситоцин, пітуїтрин), анаболічних стероїдів (ретаболіл, неробол), гонадотропних гормонів гіпофіза. За сприяння з окситоцином зменшується лактогенний ефект. Лікарський засіб посилює дію діуретиків, гіпотензивних препаратів, імунодепресантів, бромкриптину та системних коагулянтів. Знижує ефективність антикоагулянтів. Зміна ефектів гіпоглікемічних засобів. Гестагенну активність знижують індуктори мікросомального окиснення (карбамазепін, гризеофульвін, барбітурати, гідрантоїни, рифампіцин).

Поєднане застосування β-адреноміметиків та гідроксипрогестерону капронату для запобігання передчасним пологам сприяє зменшенню побічних ефектів β-адреноміметиків.

Гідроксипрогестерону капронат інгібує метаболізм циклоспорину, що призводить до збільшення концентрації циклоспорину в плазмі та ризику виникнення токсичних ефектів.

Особливості застосування препарату

З обережністю слід застосовувати лікарський засіб пацієнтам з артеріальною гіпертензією, серцево-судинними захворюваннями, цукровим діабетом, бронхіальною астмою, епілепсією, мігрень.

З обережністю застосовувати пацієнтам з іншими захворюваннями, що сприяють затримці рідини хворим на психічні порушення в анамнезі, препарат необхідно відмінити при появі перших ознак депресії. Стан пацієнтів, які вже мають в анамнезі психічну депресію, слід ретельно контролювати, а препарат скасовувати у випадках тяжкого рецидиву захворювання.

Не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази, мальабсорбція глюкози-галактози.

Повідомлялося про реакції гіперчутливості до прогестин

Гідроксипрогестерону капронат протипоказаний жінкам, які мають гіперчутливість до прогестину в анамнезі.

Прогестини можуть зменшувати толерантність до глюкози, тому у хворих на цукровий діабет слід ретельно контролювати концентрацію глюкози у крові. Не слід застосовувати при кровотечах із статевих шляхів, причина яких не встановлена (слід враховувати нефункціональні причини та провести відповідні діагностичні заходи), та пацієнткам, в анамнезі яких відзначалися захворювання периферичних артерій. При застосуванні препарату необхідно бути уважним до ранніх ознак та симптомів тромбоемболії, а у разі виникнення терапії препаратом слід припинити.

Необхідно призупинити медикаментозне лікування та провести докладне обстеження, якщо раптово розвивається часткова чи повна втрата зору, проптоз, диплопія чи мігрень. Використання лікарського засобу слід припинити, якщо під час обстеження виявлено папілоїд або ураження судин сітківки.

При лікуванні рекомендується проведення регулярних оглядів, частота та обсяг яких визначаються індивідуально. Попередній курс обстеження повинен включати огляд грудей та органів малого тазу та тест Папаніколау.

У разі наявності будь-якої прогестогензалежної пухлини, наприклад менінгіоми в минулому та/або її прогресування в період вагітності, або у разі проведення попередньої гормональної терапії пацієнтка потребує ретельного спостереження лікаря.

При тривалому застосуванні великих доз можливе припинення менструацій.

При введенні гідроксипрогестерону капронату можуть виникати болючі відчуття, набряк, свербіж або синці. При підвищеному дискомфорті, виділенні крові чи рідини, запальної реакції у місці ін'єкції слід звернутися до лікаря.
Вплив тривалого прийому статевих гормонів на функцію гіпофіза, яєчників, надниркових залоз, печінки та матки потребує подальшого вивчення.

При гістологічному дослідженні зразків тканини слід інформувати гістолога, що пацієнтка отримувала терапію прогестином.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат застосовувати лише у І триместрі вагітності при загрозі викидня. Ризик вроджених аномалій, включаючи статеві аномалії в дітей віком обох статей, пов'язані з дією екзогенного прогестерону під час вагітності, повністю встановлено.

Прогестерон проникає у грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати під час годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами. Лікарський засіб може викликати порушення зору та підвищену стомлюваність. У період лікування необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози Оксипрогестерону капронат

Перед використанням ампулу з препаратом трохи підігріти на водяній бані (до 30–40 ºС). При випаданні кристалів ампулу нагріти на киплячій водяній бані до повного розчинення. Вводити внутрішньом'язово та підшкірно.

При загрозі викидня або викидня в I триместрі вагітності вводити по 125-250 мг (1-2 мл 12,5% розчину) 1 раз на тиждень.

При первинній або вторинній аменореї після припинення застосування естрогенних препаратів вводити 250 мг одноразово або за два прийоми.
З метою нормалізації менструального циклу (при поліменореї, дисфункціональних маткових кровотечах) препарат вводити в дозі 65-125 мг (0,5-1 мл 2,5% розчину) на 20-22 день циклу.

У жінок з гіперплазією ендометрію (при відсутності гормонально активних пухлин яєчників) у віці до 45 років у I фазі менструального циклу призначати естрогени (етинілестрадіол 0,05 мг на день з 5-го по 25-й день циклу) та «Оксипрогестерону 1-1 розчин 12-й та 19-й день циклу протягом 4–5 циклів. Жінкам віком від 45 років вводити тільки " Оксипрогестерону капронат" по 2 мл 12,5% розчину 1 раз на тиждень протягом 6-8 менструальних циклів.

Примітка: наявність вологи на голці або шприц може призвести до помутніння розчину, проте це не впливає на активність препарату.

Перед введенням препарат необхідно візуально перевірити на наявність твердих частинок та знебарвлення, якщо це дозволяє розчин та упаковка.

Діти

Досвіду застосування препарату дітям немає, тому його не можна застосовувати у педіатричній практиці.

Передозування

При застосуванні підвищених доз найчастіше з'являються побічні ефекти, описані у відповідному розділі. При появі гестагензалежних побічних ефектів лікування необхідно припинити, а після зникнення – продовжити у менших дозах. При потребі проводити симптоматичне лікування.

Побічні реакції Оксипрогестерону капронату

З боку серцево-судинної системи: можливе підвищення артеріального тиску, тахікардія, задишка, порушення кровообігу (інфаркт міокарда та інсульт), тяжкі артеріальні та венозні тромбоемболії, у тому числі легенева емболія (іноді фатальна).

З боку обміну речовин: можливі набряки, затримка рідини, альбумінурія, погана переносимість глюкози, зміна ліпідного профілю плазми.

З боку системи травлення: зміни апетиту, здуття живота, біль у животі, запор, діарея, порушення функції печінки та зміни функціональних проб печінки, холестатична жовтяниця, рідко (при тривалому застосуванні) – нудота, блювання.

З боку центральної нервової системи (ЦНС): рідко (при тривалому застосуванні) – головний біль, головний біль, головокружіння, депресія, безсоння, сонливість, слабкість, підвищена стомлюваність, парестезії, болі в спині.

З боку ендокринної системи: рідко (при тривалому застосуванні) – збільшення або зменшення маси тіла, біль та напруга в молочних залозах, зміна вагінальних виділень, нерегулярні маткові кровотечі, ановуляція після лікування, аменорея під час лікування або після нього, олігоменорея, порушення менструального циклу, предменструальний, .

З боку статевих органів: спазми матки, порушення з боку зовнішніх статевих органів, такі як печіння, сухість, генітальний свербіж, вагінальні виділення, збільшення продукції цервікального слизу, кров'яні виділення, кровотеча відміни, проривні кровотечі, вагінальний мікоз.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

З боку шкіри та підшкірної тканини: алопеція, акне, жовті пігментні плями на обличчі (хлоазму), алергічні реакції на шкірі (висипання, свербіж), мультиформна еритема.

Порушення зору, тромбоз сітківки, запалення зорових нервів.

Загальні порушення та зміни у місці введення: лихоманка; зміни в місці введення, включаючи біль та припухлість, абсцес.

Вплив на плід: надмірна кількість прогестерону може спричинити вірилізацію плоду жіночої статі (аж до невизначеності статевої приналежності).

Прогестини можуть впливати на результати наступних лабораторних досліджень: функціональна здатність печінки (зростання затримки сульфобромофталеїну та інші тести); показники системи гемостазу (зростання рівня протромбіну та факторів VII, VIII, IX та X); тести для визначення функції щитовидної залози (збільшення вмісту йоду пов'язаного з білками плазми крові та екстрадованого бутанолом йоду, зменшення тироксин-зв'язуючої здатності плазми).

Після терапії гідроксипрогестерону капронатом було зареєстровано кілька випадків кашлю, задишки, відчуття здавленості у грудній клітці та/або алергоподібних реакцій. Можливість цих побічних ефектів може зростати при застосуванні вищих доз.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла за температури не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність. Препарат слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності.

Упаковка

1 мл препарату в ампулі. По 5 ампул у блістері, по 2 блістери у пачці з картону.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.