Інструкція до препарату Вінпоцетин розчин для ін'єкцій 5 мг/мл 2 мл ампули №5

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ВІНПОЦЕТИН

(VINPOCETINE)

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Фармакологічні властивості
• Клінічні характеристики
• Показання
• Протипоказання
• Особливі заходи безпеки
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Особливості застосування
• Застосування у період вагітності або годування груддю
• Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
• Спосіб застосування та дози
• Діти
• Передозування
• Побічні реакції
• Термін придатності
• Умови зберігання
• Несумісність
• Упаковка
• Категорія відпуску
• Виробник
• Заявник
• Місцезнаходження виробниказаявника та його адреса місця провадження діяльності

Склад:

діюча речовина: vinpocetin;

1 мл препарату містить вінпоцетину 5 мг;

допоміжні речовини: кислота аскробінова натрію метабісульфіт (Е 223) кислота винна спирт бензиловий сорбіт (Е 420) вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Концентрат для розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або зі злегка зеленуватим відтінком прозора рідина.

Фармакотерапевтична група.

Психостимулятори та ноотропні речовини. Код АТХ N06B X18.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Вінпоцетин представляє собою з'єднання з комплексним механізмом дії що чинить сприятливий ефект на метаболізм головного мозку і покращує його кровопостачання а також покращує реологічні властивості крові.

Вінпоцетин виявляє нейропротективні ефекти: препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій спричинених стимулювальними амінокислотами. Препарат інгібує потенціал-залежні Na⁺- і Ca²⁺- канали а також рецептори NMDA і AMPA. Препарат посилює нейропротективний ефект аденозину.

Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози і кисню і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Препарат підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії; збільшує транспортування глюкози – виняткового джерела енергії для головного мозку – через гематоенцефалічний бар'єр; зсуває метаболізм глюкози у бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca²⁺-кальмодулін-залежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку. Препарат підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; підсилює обіг норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; володіє антиоксидантною активністю; у результаті дії всіх перерахованих вище ефектів вінпоцетин чинить церебропротективну дію.

Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію у головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів зменшує патологічно підвищену в'язкість крові підвищує деформованість еритроцитів та  інгібує захоплення аденозину покращує транспортування кисню у тканинах шляхом зниження афінітету кисню до еритроцитів.

Вінпоцетин селективно збільшує кровотік у головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск серцевий викид частоту пульсу загальний периферичний опір); препарат не викликає «ефекту обкрадання». Більш того на тлі препарату поліпшується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»).

Фармакокінетика.

Розподіл. У дослідженнях з пероральним введенням препарату у щурів радіоактивномічений вінпоцетин у найбільшій концентрації виявлявся у печінці та у шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації у тканинах можна було виявити через 2-4 години після застосування препарату. Концентрація радіоактивності у головному мозку не перевищувала концентрацію в крові.

У людини зв'язування з білками крові становить 66 %. Абсолютна пероральна біодоступність вінпоцетину становить 7 %. Обсяг розподілу становить 246 7 ± 88 5 л що означає виражене зв'язування речовини у тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66 7 л/год) перевищує значення у плазмі і в печінці (50 л/год) що вказує на позапечінковий метаболізм з'єднання.

Виведення. При багаторазовому пероральному застосуванні препарату у дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику; рівноважні концентрації у плазмі крові становлять   1 2 ± 0 27 нг/мл і 2 1 ± 0 33 нг/мл відповідно.

Період напіввиведення у людини становить 83 ± 1 29 години. У дослідженнях проведених із використанням радіоактивноміченого з'єднання було виявлено що основний шлях виведення здійснюється через сечу і кал у співвідношенні 60:40. Більша кількість радіоактивної мітки у щурів і собак виявлялася у жовчі але істотної ентерогепатичної циркуляції не відзначалося. Аповінкамінова кислота виділяється через нирки шляхом простої клубочкової фільтрації період напіввиведення цієї речовини змінюється залежно від дози і способу застосування вінпоцетину.
Метаболізм. Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АВК) яка у людей утворюється у 25-30 %. Після перорального застосування площа під кривою («концентрація-час») АВК в два рази перевищує таку після внутрішньовенного введення препарату що вказує на утворення АВК у процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину. Іншими виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин гідрокси-АВК дигідрокси-АВК-гліцинат та їх кон'югати з глюкуронідами та/або сульфатами. У кожного з вивчених видів кількість вінпоцетину яка виділялася у незмінному вигляді становила лише кілька відсотків від прийнятої дози препарату.

Важливою і значимою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок зважаючи на метаболізм препарату і відсутність до акумуляції (накопичення).

Зміна фармакокінетичних властивостей в особливих обставинах (наприклад у певному віці при наявності супутніх захворювань). Оскільки вінпоцетин показаний для терапії переважно пацієнтів літнього віку у яких спостерігаються зміни кінетики лікарських засобів – зниження всмоктування інший розподіл і метаболізм зниження виведення – необхідно було провести дослідження з оцінки кінетики препарату саме у цій віковій групі особливо при тривалому застосуванні. Результати таких досліджень продемонстрували що кінетика вінпоцетину у людей літнього віку суттєво не відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей і крім цього відсутня акумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози препарату оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких пацієнтів що дозволяє тривалий час приймати препарат.

Клінічні характеристики.

Показання.

Неврологія. Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту) вертебробазилярної недостатності судинної деменції церебрального атеросклерозу посттравматичної і гіпертензивної енцефалопатії. Сприяє ослабленню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.

Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології хоріоідеї (судинної оболонки ока) і сітківки (наприклад тромбозу обструкції центральної артерії або вени сітківки).

Оториноларингологія. Для лікування старечої туговухості при гострій судинній патології токсичному (медикаментозному) ураженні або ураженні іншого характеру (ідіопатичного внаслідок шумового впливу) хвороби Меньєра і шуму у вухах.

Протипоказання.

Гостра фаза геморагічного церебрального інсульту тяжка ішемічна хвороба серця тяжкі форми аритмії.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Особливі заходи безпеки.

При наявності у пацієнта підвищеного внутрішньочерепного тиску аритмії або синдрому подовженого інтервалу QT а також на тлі застосування антиаритмічних препаратів курс терапії препаратом можна розпочинати тільки після ретельного аналізу користі та ризиків пов'язаних із застосуванням препарату.

Рекомендується ЕКГ-контроль при наявності синдрому подовженого інтервалу QT або при одночасному прийомі лікарського засобу що сприяє подовженню інтервалу QT.

У препараті міститься невелика кількість сорбіту тому при наявності у хворого цукрового діабету необхідно періодично контролювати рівень цукру в крові під час курсу терапії препаратом.

У випадку непереносимості пацієнтом фруктози або дефіциту 1 6-дифосфатази фруктози слід уникати застосування препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні вінпоцетину з бета-блокаторами такими як клоранолол і піндолол а також при одночасному застосуванні з клопамідом глібенкламідом дигоксином аценокумаролом або гідрохлортіазидом ніякої взаємодії між цими лікарськими засобами виявлено не було. У поодиноких випадках деякий додатковий ефект спостерігався при одночасному застосуванні альфа-метилдопи і вінпоцетину тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску. Рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні вінпоцетину з препаратами що впливають на центральну нервову систему протиаритмічними   антикоагулянтними та фібринолітичними засобами.

Особливості застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю застосування вінпоцетину протипоказане.

Вагітність. Вінпоцетин проникає через плаценту але у плаценті і в крові плода виявляється в нижчих концентраціях ніж у крові матері. Тератогенного або ембріотоксичного ефекту відзначено не було. У дослідженнях на тваринах введення великих доз вінпоцетину супроводжувалося у деяких випадках плацентарною кровотечею і викиднем переважно у результаті посилення плацентарного кровообігу.

Годування груддю. Вінпоцетин проникає у грудне молоко. У дослідженнях із застосуванням міченого вінпоцетину радіоактивність грудного молока була у десять разів вища ніж у крові матері. Кількість що виділяється з молоком протягом 1 години становить 0 25 % від введеної дози препарату. Оскільки вінпоцетин проникає у молоко матері а даних про вплив на організм новонародженого немає застосування вінпоцетину у період годування груддю протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  роботі з іншими механізмами.

Немає даних про вплив вінпоцетину на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами але слід враховувати імовірність виникнення під час застосування препарату сонливості запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений тільки для внутрішньовенної крапельної інфузії вводити повільно (швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 крапель за хв!)

Не вводити препарат підшкірно внутрішньом’язово а також у концентрованому вигляді внутрішньовенно без розведення!

Початкова добова доза для дорослих – 20 мг (2 ампули) розчиненого у 500 мл розчину для інфузії. Ця доза може бути збільшена до 1 мг/кг маси тіла на добу протягом 2-3 днів залежно від переносимості препарату пацієнтом.

Середня тривалість курсу терапії становить 10-14 днів звичайна добова доза – 50 мг/добу      (50 мг у 500 мл розчину для інфузії) – з розрахунку на масу тіла 70 кг.

Після завершення курсу інфузійної терапії рекомендується продовжити терапію пацієнта препаратом Вінпоцетин у формі таблеток.

Для приготування інфузійного розчину можна використовувати 0 9 % розчин натрію хлориду або розчини що містять глюкозу (наприклад Салсол розчин Рінгера Ріндекс Реомакродекс). Готовий розчин вінпоцетину необхідно застосувати протягом 3 годин після приготування.

Пацієнтам із захворюваннями нирок або печінки корекції дози не потрібно.

Діти.

Застосування препарату дітям протипоказано (через відсутність даних відповідних клінічних досліджень).

Передозування.

Випадків передозування не відзначалося. На підставі літературних даних введення препарату у дозі 1 мг/кг маси тіла може вважатися безпечним. Оскільки ще немає даних про застосування препарату у дозах що перевищують цю дозу введення препарату у вищих дозах не допускається.

Побічні реакції.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія аглютинація еритроцитів; анемія.

З боку імунної системи: гіперчутливість.

Обмін речовин метаболізм: гіперхолестеринемія цукровий діабет; анорексія.

Психічні розлади: ейфорія занепокоєння збудження; депресія.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль запаморочення геміпарез   сонливість; тремор   втрата свідомості стан перед втратою свідомості слабкість відчуття жару.

З боку органів зору: гіфема гіперметропія зниження гостроти зору міопія; гіперемія кон’юктиви набряк соска зорового нерва диплопія.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: порушення слуху гіперакузія гіпоакузія вертиго; шум у вухах.

З боку серця: ішемія/інфаркт міокарда стенокардія аритмія брадикардія тахікардія екстрасистолія відчуття серцебиття; серцева недостатність фібриляція  передсердь.

З боку судинної системи: артеріальна гіпотензія артеріальна гіпертензія припливи; коливання артеріального тиску тромбофлебіт венозна недостатність.

З боку травного тракту: дискомфорт у животі сухість у роті нудота; блювання гіперсекреція слини.

З боку шкіри  і підшкірної клітковини: еритема гіпергідроз   кропив’янка; свербіж дерматит.

Загальні розлади: відчуття жару; астенія дискомфорт у грудній клітці запалення тромбоз у місці ін’єкції.

Результати досліджень: зниження артеріального тиску підвищення артеріального тиску депресія сегмента ST та подовження інтервалу QT підвищення рівня сечовини у крові підвищення рівня лактатдегідрогенази подовження інтервалу PR на ЕКГ зміни на ЕКГ.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Розчин препарату Вінпоцетин хімічно несумісний з гепарином тому введення їх в одному шприці забороняється. Разом з тим у разі необхідності допускається одночасне застосування антикоагулянтів і Вінпоцетину.

Розчин препарату Вінопоцетин хімічно несумісний з інфузійними розчинами що містять амінокислоти тому їх не можна застосовувати для розведення концентрату препарату Вінпоцентин.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах по 5 або 10 ампул у пачці; по 5 або 10 ампул у блістері по 1 блістеру у пачці; по 5 ампул у блістері по 2 блістери у пачці. У пачку вкладається скарифікатор або диск ріжучий (для ампул з кільцем зламу або з точкою зламу скарифікатор або диск ріжучий допускається не вкладати).

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС».

Заявник. ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС».

Місцезнаходження виробника/заявника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна 61057 м. Харків вул. Воробйова 8.