Інструкція до препарату Стрептоміцин порошок для розчину для ін'єкцій по 1 г флакон №1

Стрептоміцин (Streptomycin) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: streptomycin;

• 1 флакон містить стрептоміцину стерильного сульфату в перерахунку на стрептоміцин 0,5 або 1 г.

Лікарська форма

Порошок для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості

Порошок білого чи майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди. Код ATX J01G A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Стрептоміцин має широкий спектр антимікробної (бактерицидної) дії. Він активний щодо Mycobacterium tuberculosis, більшості грамнегативних: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. та деяких грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менш активний щодо Streptococcus spp. (У т. ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp. Стрептоміцин не активний щодо анаеробних бактерій, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa. Бактерицидну дію внаслідок зв'язування з 30S-субодиницею бактеріальної рибосоми, що надалі призводить до пригнічення синтезу білка.

Фармакокінетика

Погано всмоктується із травної системи та майже повністю виводиться через кишечник, застосовується лише парентерально. Стрептоміцин при внутрішньом'язовому введенні швидко та повністю абсорбується у кров. Максимальна концентрація його у крові спостерігається через 1-2 години. Після одноразового введення у середній терапевтичній дозі антибіотик визначається крові протягом 6-8 годин. Створюються високі концентрації препарату у легенях, нирках, печінці, позаклітинній рідині. Препарат має слабку тропність до жирової та кісткової тканин. Через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Добре проникає крізь плаценту та у грудне молоко. Препарат зв'язується з білками крові менш як на 10%. При нормальній функції виділення нирок при повторних введеннях не накопичується в організмі. Чи не метаболізується. Період напіввиведення становить 2-4 години. Екскретується переважно нирками (95 %) у незміненому стані. Виведення препарату уповільнюється при порушенні функцій нирок, при цьому концентрація його в організмі підвищується і можуть розвинутись побічні реакції (нейротоксичні).

Клінічні характеристики

Показання

Лікування вперше виявленого туберкульозу легень та туберкульозних уражень інших органів. Хворим, які приймали лікування раніше, препарат доцільно призначати після лабораторного визначення чутливості до нього мікобактерій, що виділяються пацієнтом.

Інфекційно-запальні процеси різної локалізації, спричинені грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами, чутливими до препарату: при пневмонії, спричиненій клебсієлами, при ендокардиті, чумі, туляремії, бруцельозі.

Протипоказання Стрептоміцину

Захворювання слухового та вестибулярного апаратів, пов'язані з невритом VIII пари черепних нервів та перенесеним отоневритом; тяжкі форми серцево-судинної та ниркової недостатності; порушення мозкового кровообігу; облітеруючий ендартеріїт; підвищена чутливість до стрептоміцину та/або інших аміноглікозидів; міастенія; ботулізм; схильність до кровотеч.

Внутрішньокавернозне введення протипоказане при незарощенні плевральної порожнини в місці введення катетера і при кореневій локалізації каверни.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні з іншими аміноглікозидами, поліміксинами, капреоміцином, ванкоміцином, циклоспорином, етакриновою кислотою, манітолом збільшується ризик розвитку нефро- та ототоксичної дії препарату.

Внутрішньовенне введення індометацину знижує нирковий кліренс стрептоміцину, підвищуючи його концентрацію у крові.

Препарат посилює побічні ефекти ото- та нефротоксичних засобів, міорелаксантів, метоксифлурану, знижує ефективність антиміастенічних засобів, його не призначають одночасно з діуретиками та на фоні дегідратаційної терапії.

Особливості застосування препарату

При тривалому застосуванні Стрептоміцину можуть спостерігатись явища нефротоксичності, тому під час лікування необхідно не рідше 1 разу на місяць досліджувати сечу. Порушення функції нирок мають оборотний характер і зазвичай швидко зникають після своєчасної відміни прийому препарату.

Ймовірність розвитку нефротоксичного явища вища у хворих з порушенням функцій нирок, а також при призначенні високих доз або застосування протягом тривалого часу.

Порушення функцій вестибуло-кохлеарного апарату залежить від дози препарату, тривалості його застосування, віку пацієнта.

У період лікування Стрептоміцином необхідно контролювати функції слухового (шляхом проведення калорічної проби та аудіометрії) та вестибулярних апаратів. Ранніми ознаками порушення функції вестибулокохлеарного апарату є зниження слуху на звуки високої частоти.

При несвоєчасному відміні прийому препарату може розвинутись глухота.
Дітям не можна перевищувати рекомендовану дозу стрептоміцину, оскільки є інформація про виникнення ознак пригнічення центральної нервової системи (що характеризується ступором, іноді комою та пригнічення дихання) у дітей до 6 місяців, яким була призначена доза, що перевищує максимально допустиму.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У період вагітності Стрептоміцин протипоказаний, оскільки він проникає через фетоплацентарний бар'єр і може спричинити ототоксичність у плода.
Під час лікування годування груддю слід припинити, оскільки препарат проникає у грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

У ході лікування препаратом у деяких пацієнтів можливе виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи (див. розділ «Побічні реакції»), тому слід утриматися від керування автотранспортом та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози Стрептоміцин

Стрептоміцин вводити внутрішньом'язово, у вигляді аерозолів, інтратрахеально.

Дорослим препарат застосовувати також внутрішньокавернозно.

При внутрішньом'язовому введенні разова доза для дорослих – 0,5-1 г, найвища добова доза – 2 г. Для хворих з масою тіла менше 50 кг та осіб старше 60 років добова доза зазвичай не перевищує 0,75 г.

Добова доза для дітей віком 1-3 місяці – 10 мг/кг маси тіла, 3-6 місяців – 15 мг/кг, від 6 місяців до 2 років – 20 мг/кг. Добова доза для дітей від 2 до 18 років визначати з розрахунку 15-20 мг/кг маси тіла, але не більше 0,5 г на добу дітям (до 12 років) і не більше 1 г на добу підліткам (12-18 років) ).

При лікуванні туберкульозу добову дозу слід вводити одноразово. При поганій переносимості препарату добову дозу можна поділити на 2 введення.

Тривалість лікування залежить від форми та фази захворювання і становить 2-3 місяці.

При лікуванні інфекцій нетуберкульозної етіології добову дозу вводити у 3-4 прийоми з інтервалом 6-8 годин. Тривалість лікування становить 7-10 днів (не має перевищувати 14 днів).

Для внутрішньом'язового введення препарат розчинити у воді для ін'єкцій, 0,9% розчині натрію хлориду або 0,25-0,5% розчин новокаїну з розрахунку 4 мл розчинника на 1 г препарату. Розчин готувати їх tempore.

Інтратрахеально дорослим препарат вводити по 0,5-1 г на 5-7 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 0,5 % розчину новокаїну 2-3 рази на тиждень.

Для застосування у вигляді аерозолів дорослим вводити 0,5-1 г Стрептоміцину, для такого введення препарат розчинити в 4-5 мл (при вологій інгаляції – в 25-100 мл) 0,9 % розчину натрію хлориду. Дітям від 1 місяця при даному способі введення препарат призначати з того ж розрахунку, що і при внутрішньом'язовому введенні. Залежно від показань розчин для інгаляції можна включити й інші, сумісні зі Стрептоміцином, лікарські засоби.

Внутрішньокавернозно препарат вводити шляхом інсуффляції у вигляді дрібнодисперсного порошку або інстиляцій 10 % розчину (розчинник – 0,9 % розчин натрію хлориду) в умовах хірургічного стаціонару 1 раз на добу у сумарній дозі не більше 1 г незалежно від кількості каверн та способу введення.

У хворих на гіпертонічну хворобу та ішемічну хворобу серця лікування препаратом незалежно від шляху введення починати зі зменшених (до 0,25 г) доз.

При добрій переносимості дози можуть бути збільшені до звичайних.

Хворим з порушеннями функції виділення нирок, а також пацієнтам з ураженнями печінки добову дозу препарату слід зменшити. При кліренсі ендогенного креатиніну від 50 до 60 мл/хв. доза не повинна перевищувати 0,5 г від 40 до 50 мл/хв. - Не більше 0,4 г на добу.

Діти

Препарат застосовувати дітям віком від 1 місяця. Дітям віком до 2 років Стрептоміцин призначати лише за життєвими показаннями.

Передозування

Може проявлятися посиленням побічних реакцій та блокадою нервово-м'язової провідності аж до зупинки дихання.

Лікування: внутрішньовенне введення кальцію хлориду та підшкірне введення прозерину; при розвитку апное – переведення штучну вентиляцію легких.

Побічні реакції Стрептоміцину

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипи на шкірі (в т.ч. кропив'янка), гіперемію, свербіж, дерматит (в т.ч. ексфоліативний), лихоманку, біль у суглобах і м'язах, еозинофілію, набряк Квінке, у поодиноких випадках – анафілактичні реакції, зокрема анафілактичний шок.

З боку центральної та периферичної нервової системи: блокада VIII пари черепних нервів та пов'язані з цим вестибулярні розлади (включаючи запаморочення, нудота, блювання, нестійкість ходи), порушення слуху (включаючи шум та дзвін у вухах, зниження слуху, глухота); головний біль, периферичний неврит, неврит зорового нерва, амбліопія, поява скотоми, пригнічення нервово-м'язової передачі (включаючи утруднення дихання, апное, слабкість, сонливість, втрата свідомості), периферична полінейропатія, парестезія (включаючи парастезію).

Вкрай рідко - блокада нервово-м'язової провідності аж до зупинки дихання, особливо у хворих з нервово-м'язовими захворюваннями (міастенією), або в післяопераційному періоді на тлі залишкової дії м'язових релаксантів, що недеполяризують.

З боку сечовидільної системи: можливі порушення функції нирок, включаючи протеїнурію, гематурію, азотемію.

Серцево-судинна система: біль стискаючого характеру в ділянці серця, тахікардія, гіпотензія.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея.

Місцеві реакції: можливі реакції в місці введення, включаючи почервоніння, свербіж та біль.

Порушення з боку системи кровотворення: підвищена кровоточивість, апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність

Неприпустиме змішування Стрептоміцину в одному шприці з антибіотиками пеніцилінового ряду (карбеніцилін) та цефалоспоринами.
Слід використовувати лише рекомендовані розчинники.

Упаковка

0,5 г або 1 г у флаконах; у флаконах №10 у пачці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.