Інструкція до препарату Стрепсілс інтенсив без цукру зі смаком апельсина 8,75 мг льодяники №16

Стрепсілс інтенсив без цукру зі смаком апельсина (Strepsils Intensive Orange Sugar Free) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: флурбіпрофен;

1 льодяник містить:

• флурбіпрофену 8,75 мг;

Допоміжні речовини: макрогол 300, калію гідроксид, лимонний ароматизатор, левоментол, розчин глюкози, сахарози розчин, мед.

Лікарська форма

Льодяники.

Основні фізико-хімічні властивості

Круглі льодяники від блідо-жовтого до коричневого кольору з тисненням у вигляді літери S з обох боків.

Фармакотерапевтична група

Препарати, які застосовують при захворюваннях горла. Флурбіпрофен. Код ATX R02A X01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Флурбіпрофен є похідним пропіонової кислоти із групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), що діє за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. У людини флурбіпрофен має потужну знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію.

Було продемонстровано, що доза 8,75 мг, розчинена в штучній слині, інгібує синтез простагландинів у клітинах дихальних шляхів людини, що культивуються. Згідно з даними досліджень з аналізом цільної крові, флурбіпрофен є змішаним інгібітором ЦОГ-1 та ЦОГ-2 з деякою селективністю щодо ЦОГ-1.

Дані доклінічних досліджень дозволяють припустити, що R(-) – енантіомер флурбіпрофену – та інші нестероїдні протизапальні засоби можуть впливати на центральну нервову систему; передбачуваний механізм дії полягає в інгібуванні індукованої ЦОГ-2 на рівні спинного мозку.

На моделі ex vivo продемонстровано проникнення флурбіпрофену у лікарській формі льодяники, 8,75 мг, у тканини горлянки людини, включаючи глибокі шари.

Значне усунення болю спостерігалося у пацієнтів у середньому через 42,9 хвилини при застосуванні разової дози флурбіпрофену 8,75 мг, що надходила локально в горло при розсмоктуванні льодяника, при цьому перші ознаки усунення болю (прояв болезаспокійливого ефекту) відзначалося в середньому через 2 хвилини.

Було продемонстровано, що полегшення болю в горлі, у тому числі набряку та запалення слизової оболонки горла, здійснюється за рахунок суттєвого купірування (різниця середніх значень, розрахована методом найменших квадратів) болю в горлі, що починається з 22-ї хвилини (-5,5 мм) , досягає максимуму через 70 хвилин (-13,7 мм) і залишається значним протягом 240 хвилин (-3,5 мм), у тому числі у пацієнтів зі стрептококовими та нестрептококовими інфекціями; зменшення утруднення при ковтанні, що починається з 20-ї хвилини (-6,7 мм), досягає максимуму через 110 хвилин (-13,9 мм) і спостерігається протягом 240 хвилин (-3,5 мм), а також зменшення відчуття набряку горла через 60 хвилин (-9,9 мм), що досягає максимуму через 120 хвилин (-11,4 мм) та спостерігається протягом 210 хвилин (-5,1 мм).

Ефективність багаторазових доз, виміряна як сума різниць інтенсивності болю (SPID) протягом 24 годин, демонструвала значне зниження інтенсивності болю в горлі (від -473,7 мм * год до -529,1 мм * год), утрудненого ковтання (від - 458 , 4 мм * год до -575,0 мм * год) і набряку горла (від -482,4 мм * год до -549,9 мм * год) зі статистично більш вираженим сумарним зниженням болю в кожному часовому інтервалі протягом 23 годин для всіх трьох показників та статистично достовірним більш вираженим полегшенням болю в горлі щогодини протягом 6-годинного періоду оцінки. Також була продемонстрована ефективність багаторазових доз через 24 години та 3 дні.

У пацієнтів, які приймають антибіотики для лікування стрептококової інфекції, було відмічено статистично достовірне більш виражене полегшення болю в горлі при терапії флурбіпрофеном у дозі 8,75 мг через 7 годин після прийому антибіотиків. Знеболюючий ефект флурбіпрофену 8,75 мг не знижувався при застосуванні пацієнтами антибіотиків для лікування стрептококової ангіни.

Через 2 години після першої дози льодяників флурбіпрофену 8,75 мг спостерігалося значне усунення деяких супутніх симптомів болю в горлі, що спостерігалися до початку терапії, включаючи кашель (50% порівняно з 4%), втрату апетиту (84% порівняно з 57%) та високу температуру тіла (68% порівняно з 29%).

Показано, що льодяник має не меншу ефективність порівняно зі спреєм для місцевого застосування з флурбіпрофеном, враховуючи відмінності в інтенсивності болю до застосування та через 2 години після застосування препаратів.

Льодяник розчиняється в роті протягом 5-12 хвилин і забезпечує значний заспокійливий і обволікаючий ефект через 2 хвилини після застосування.

Діти

Специфічних досліджень за участю дітей не проводилось. Дослідження ефективності та безпеки льодяників флурбіпрофену 8,75 мг проводилися за участю дітей віком 12–17 років, проте використана невелика чисельність вибірки свідчить про неможливість підготовки статистично значимих висновків.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація флурбіпрофену в плазмі спостерігається через 30-40 хв після розсмоктування льодяника в порожнині рота. Максимальні концентрації флурбіпрофену після застосування льодяника досягаються швидше, ніж після проковтування еквівалентної дози, проте рівні концентрації в обох випадках подібні. Флурбіпрофен швидко розподіляється в організмі. Препарат активно метаболізується шляхом метилювання та гідроксилювання з наступною елімінацією нирками. Основними метаболітами препарату є 4'окси-флурбіпрофен та 3'-окси-4'метокси-флурбіпрофен. Приблизно 70% кожної дози виводиться із сечею через 24 години. Період напіввиведення становить 3-6 годин.

Клінічні властивості

Показання

Для короткочасного симптоматичного полегшення болю у горлі у дорослих та дітей віком від 12 років.

Протипоказання Стрепсілсу Інтенсив

• Підвищена чутливість до флурбіпрофену або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Наявність в анамнезі реакцій підвищеної чутливості (наприклад, бронхіальна астма, бронхоспазм, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янка) після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
• Рецидивна виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі або у фазі загострення (два або більше епізодів, підтверджених характерними клінічними проявами) та виразки кишечнику.
• Шлунково-кишкова кровотеча або перфорації в анамнезі, коліт з тяжким перебігом, геморагічні або гемопоетичні розлади, пов'язані з попередньою терапією НПЗЗ.
• Останній триместр вагітності.
• Тяжка серцева недостатність, тяжка ниркова недостатність або тяжка печінкова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Слід уникати одночасного застосування флурбіпрофену з:

• іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2): слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ, оскільки це підвищує ризик побічних ефектів (особливо побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як виразки та кровотечі);
• ацетилсаліциловою кислотою (у низьких дозах), якщо аспірин не був призначений лікарем у низьких дозах (не вище 75 мг на добу), оскільки це збільшує ризик виникнення побічних реакцій.

Слід з обережністю застосовувати флурбіпрофен у поєднанні з такими препаратами:

• антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилити ефект таких антикоагулянтів, як варфарин;
• антитромбоцитарні засоби: підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової виразки або кровотечі;
• антигіпертензивні засоби (діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II): НПЗЗ можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних засобів, а також посилювати нефротоксичність, спричинену пригніченням циклооксигенази, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. (пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини);
• алкоголь: підвищує ризик побічних реакцій, особливо кровотечі у шлунково-кишковому тракті;
• серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть загострювати серцеву недостатність, зменшувати швидкість клубочкової фільтрації та збільшувати рівень глікозидів у плазмі крові. Рекомендується контроль стану пацієнта та при необхідності корекція дози;
• циклоспорин: підвищений ризик нефротоксичності;
• кортикостероїди: підвищують ризик побічних реакцій, особливо шлунково-кишкового тракту;
• літій: можливе підвищення рівня літію у сироватці крові, належний контроль та при необхідності корекція дози;
• метотрексат: застосування НПЗЗ протягом 24 годин до або після застосування метотрексату може призвести до збільшення концентрації метотрексату та збільшення його токсичної дії;
• міфепристон: не слід приймати НПЗЗ протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшити дію міфепристону;
• пероральні антидіабетичні засоби: може змінюватися рівень глюкози у крові (рекомендується посилення контролю рівня глюкози у крові);
• фенітоїн: можливе підвищення рівня фенітоїну в плазмі, тому рекомендується належний контроль та при необхідності корекція дози;
• калійзберігаючі діуретики: одночасне застосування може спричинити гіперкаліємію;
• пробенецид, сульфінпіразон, лікарські засоби, що містять пробенецид або сульфінпіразон: можуть викликати повільне вивільнення флурбіпрофену;
• хінолонові антибіотики: дані, отримані в дослідженнях на тваринах, свідчать, що НПЗЗ збільшують ризик судом, пов'язаних із застосуванням хінолонових антибіотиків. Пацієнти, які приймають НПЗЗ та хінолони, мають підвищений ризик розвитку судом;
• селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик шлунково-кишкової виразки або кровотечі;
• такролімус: можливе підвищення ризику нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ з такролімусом;
• Зідовудін: підвищення ризику гематологічної токсичності при одночасному застосуванні НПЗЗ з зидовудином.

Дослідження, що проводилися нині, не виявили взаємодії флурбіпрофену з толбутамідом та антацидами.

Особливості застосування препарату

Побічні ефекти можна мінімізувати шляхом застосування найнижчої ефективної дози, необхідної для контролю симптомів протягом найкоротшого періоду часу.

У пацієнтів похилого віку підвищується частота побічних реакцій, спричинених НПЗЗ, особливо шлунково-кишкові кровотечі або перфорації, які можуть бути летальними.

Вплив на органи дихання

У пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму або алергічні захворювання або мають ці захворювання в анамнезі, може виникнути бронхоспазм. Таким пацієнтам слід з обережністю застосовувати льодяники з флурбіпрофеном.

Інші НПЗЗ

Слід уникати вживання льодяників з флурбіпрофеном у поєднанні з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2).

Системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини. Пацієнти із системним червоним вовчаком та змішаним захворюванням сполучних тканин мають підвищений ризик асептичного менінгіту.

Серцева, ниркова та печінкова недостатність. Нефротоксичність. Є повідомлення, що НПЗЗ викликають нефротоксичність у різних формах, включаючи інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром та ниркову недостатність, особливо при застосуванні комбінації кількох анальгетичних лікарських засобів та у разі тривалого звичайного застосування. Застосування НПЗЗ може призвести до дозозалежного зниження продукування простагландину та провокує ниркову недостатність. Найбільший ризик цієї реакції існує у пацієнтів з нирковою недостатністю, серцевою недостатністю, дисфункцією печінки, пацієнтів, які приймають діуретики, та пацієнтів похилого віку. У таких пацієнтів слід стежити за функцією нирок. Однак цей ефект зазвичай не спостерігається при короткостроковому обмеженому застосуванні препаратів, таких як льодяники з флурбіпрофеном.

Вплив на серцево-судинну та цереброваскулярну систему. Слід з обережністю (після консультації з лікарем) розпочинати застосування препаратів пацієнтам, у яких спостерігався підвищений артеріальний тиск та/або серцева недостатність, оскільки при застосуванні нестероїдних протизапальних лікарських засобів повідомлялося про затримку рідини, підвищений артеріальний тиск та набряки.

Проведене клінічне дослідження та дані епідеміологічних досліджень свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та тривалий час) підвищує ризик артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Недостатньо даних, щоб унеможливити такий ризик при застосуванні 5 льодяників на добу.

З боку печінки

Порушення функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості.

Прояви з боку нервової системи

Головний біль, спричинений знеболюючими засобами: у разі тривалого застосування аналгетиків або у разі недотримання рекомендацій може виникнути головний біль, який не слід лікувати підвищеними дозами лікарського засобу.

Прояви з боку шлунково-кишкового тракту

Під час застосування всіх НПЗЗ на будь-якому етапі лікування повідомлялося про шлунково-кишкові кровотечі, виразки або перфорації, які можуть бути летальними, незалежно від наявності попереджувальних симптомів або тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі. Ризик зростає зі збільшенням доз НПЗЗ, у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів похилого віку. Цим пацієнтам слід розпочинати лікування з найнижчої дози. Таким пацієнтам, а також пацієнтам, які потребують супутнього застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, які можуть підвищити ризик шлунково-кишкового тракту, рекомендується комбінована терапія захисними препаратами (наприклад, мізопростол або інгібітори протонної помпи). Пацієнтам слід звертатися до лікаря з появою якихось незвичайних симптомів з боку шлунково-кишкового тракту (особливо при шлунково-кишковій кровотечі), зокрема на початку лікування. Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам, які отримують супутню терапію лікарськими засобами, що збільшують ризик виникнення виразкової хвороби або кровотечі, зокрема пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, наприклад, варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які отримують флурбіпрофен, лікування препаратом слід відмінити. НПЗЗ слід застосовувати з обережністю пацієнтам із шлунково-кишковими захворюваннями (виразковий коліт, хвороба Крона) в анамнезі, оскільки їх стан може погіршуватися.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Дуже рідко на тлі прийому НПЗЗ можуть виникати важкі форми шкірних реакцій, які можуть бути летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. При перших ознаках висипу на шкірі, патологічних змін слизових оболонок або при будь-яких інших ознаках гіперчутливості льодяники з флурбіпрофеном слід відмінити.

Інфекції

Оскільки траплялися поодинокі випадки загострення інфекційних запалень (наприклад, розвиток некротичного фасциту), які спостерігалися у часовому зв'язку із застосуванням системних НПЗЗ як класу, пацієнту рекомендується негайно звернутися до лікаря у разі виникнення ознак бактеріальної інфекції або погіршення стану під час терапії льодом. Слід розглянути необхідність протиінфекційної терапії антибіотиками.

Непереносимість цукрів

Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози/галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази не слід застосовувати цей препарат.

Якщо симптоми погіршуються або виникають нові симптоми, лікування слід переглянути.

При появі подразнення в ротовій порожнині лікування слід відмінити.

Порушення фертильності у жінок

Застосування флурбіпрофену може погіршити фертильність у жінок, тому цей лікарський засіб не рекомендований жінкам, які намагаються завагітніти. Слід розглянути доцільність відміни цього лікарського засобу жінкам, яким складно завагітніти або проходять обстеження безпліддя.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Інгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня та вроджених вад серця та гастрошизису після застосування інгібітору синтезу простагландину на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик вад серця збільшувався з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що ризик зростає через збільшення дози та тривалість терапії. У тварин застосування інгібітору синтезу простагландину в період органогенезу призводило до збільшення випадків різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи. Флурбіпрофен не слід приймати у перші два триместри вагітності, крім випадків, коли це конче необхідно. Якщо флурбіпрофен застосовується жінкою, яка намагається завагітніти, або протягом першого та другого триместрів вагітності,

Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть становити такі ризики:

• для плода: кардіопульмонарна токсичність (що характеризується передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією); порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності, що супроводжується олігогідрамніоном;
• для матері в кінці вагітності та новонародженого: збільшення часу кровотечі, антитромбоцитарний ефект, який може розвинутись навіть при дуже низьких дозах; пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки чи збільшення тривалості пологів.

Отже флурбіпрофен протипоказаний протягом третього триместру вагітності.

Годування груддю

У деяких дослідженнях флурбіпрофен був виявлений у грудному молоці у дуже низькій концентрації. Малоймовірно, щоб він вплинув на немовля, що годує грудьми. Однак через можливі небажані ефекти НПЗЗ на немовлят, що годують грудьми, не рекомендується застосовувати Стрепсілс Інтенсив з Медом і Лимоном жінкам, які годують груддю.

Фертильність

Існують певні свідчення, що препарати, що інгібують синтез простагландинів/циклооксигенази, можуть призводити до погіршення жіночої фертильності внаслідок впливу на овуляцію. Цей вплив оборотний при відміні препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Дослідження здатності проводити швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами не проводились.

Спосіб застосування та дози Стрепсілс Інтенсив

Льодяники розсмоктувати до повного розчинення.

Дорослим та дітям віком від 12 років приймати по 1 льодянику кожні 3 – 6 годин до полегшення болю. Максимальна добова доза становить 5 льодяників.

Застосовується найнижча ефективна доза протягом менш тривалого періоду, необхідного для полегшення симптомів. Якщо симптоми не зникають, погіршуються або продовжуються більше 3 днів, необхідно звернутися до лікаря.

Не рекомендується застосовувати препарат понад 3 дні.

При розсмоктуванні слід переміщати льодяник по всій порожнині рота для запобігання подразненню слизової оболонки в місці розсмоктування.

Пацієнти похилого віку: через обмеженість клінічного досвіду нині не можна дати загальні рекомендації щодо дози. У пацієнтів похилого віку підвищений ризик тяжких наслідків побічних реакцій.

Діти

Не застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозування

Симптоми

У більшості пацієнтів застосування клінічно значущої кількості НПЗЗ викликало лише нудоту, блювання, біль в епігастральній ділянці або рідше – діарею. Також можуть виникати шум у вухах, головний біль і шлунково-кишкова кровотеча. При більш тяжкому отруєнні можливі токсичні ураження центральної нервової системи у вигляді сонливості, іноді – збудження, порушення зору, дезорієнтація чи кома. При тяжкому отруєнні може виникати метаболічний ацидоз і збільшення протромбінового часу, ймовірно, через взаємодію з факторами згортання крові, що циркулюють у кров'яному руслі. Може виникнути ГНН та пошкодження печінки. У хворих на бронхіальну астму можливе загострення перебігу астми.

Лікування

Лікування має бути симптоматичним і підтримуючим, а також включати забезпечення прохідності дихальних шляхів і моніторинг серцевої функції та основних показників життєдіяльності до нормалізації стану пацієнта. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля протягом 1 години після застосування потенційно токсичної дози препарату. При частих чи тривалих спазмах м'язів лікування слід проводити внутрішньовенним введенням діазепаму чи лоразепаму. При бронхіальній астмі слід застосовувати бронходилататори. Немає специфічного антидоту до флурбіпрофену.

Побічні реакції Стрепсілсу Інтенсив

Повідомлялося про реакції гіперчутливості на НПЗЗ, які можуть включати:

• неспецифічні алергічні реакції та анафілаксія;
• реактивність дихальних шляхів, наприклад: бронхіальна астма, загострення бронхіальної астми, бронхоспазм, задишка;
• різні реакції з боку шкіри, наприклад: свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, рідше – ексфоліативний та бульозний дерматози (включаючи епідермальний некроліз та мультиформну еритему).

У зв'язку з лікуванням НПЗЗ повідомлялося про такі явища, як набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність. Клінічні випробування та епідеміологічні дані свідчать, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та тривалому лікуванні) можуть асоціюватися з дещо підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Недостатньо даних, щоб унеможливити такий ризик при застосуванні льодяників з флурбіпрофеном по 8,75 мг.

Наступні побічні реакції спостерігалися при короткочасному застосуванні флурбіпрофену у безрецептурних дозах.

(Дуже часто: ≥1/10; часто: від ≥1/100 до <1/10; нечасто: від ≥1/1000 до <1/100; рідко: від ≥1/10000 до <1/1000; дуже рідко : <1/10000, частота невідома: неможливо оцінити частоту за наявними даними).

• З боку крові та лімфатичної системи: невідомо: анемія, тромбоцитопенія.
• Порушення з боку імунної системи: рідко: анафілактичні реакції.
• Порушення психіки: нечасто: безсоння.
• З боку серцево-судинної та цереброваскулярної системи: невідомо набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність.
• З боку нервової системи: часто: запаморочення, головний біль, парестезія; нечасто: сонливість.
• З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто: подразнення у горлі; нечасто: загострення бронхіальної астми та бронхоспазм, задишка, свистяче дихання, пухирі у ротоглотці, фарингальна гіпестезія.
• З боку шлунково-кишкового тракту: часто: діарея, виразки в ротовій порожнині, нудота, біль у порожнині рота, парестезії порожнини рота, біль у ротоглотці, дискомфорт порожнини рота (відчуття тепла, печіння або поколювання в роті); нечасто: здуття живота, біль у животі, запор, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, глосодинія, дисгевзія, дизестезія ротової порожнини, блювання.
• З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо гепатит.
• З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто: різні шкірні висипання, свербіж; невідомо: важкі форми шкірних реакцій, таких як реакції бульозного типу, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.
• Загальні порушення стану та місцеві реакції: рідко: пірексія, біль.

З появою небажаних реакцій слід припинити лікування та звернутися до лікаря.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 8 льодяників у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску з аптеки

Без рецепта.