Інструкція до препарату Ріалтріс Моно назальний спрей, суспензія 50 мкг/доза, флакон 120 доз

Ріалтріс Моно (Ryaltris Mono) інструкція застосування

Склад

Діюча речовина: мометазону фуроат;

• 1 доза містить мометазону фуроату моногідрату еквівалентно мометазону фуроату 50 мкг;

Інші складові: целюлоза мікрокристалічна та натрію карбоксиметилцелюлоза; гліцерин; лимонна кислота, моногідрат; натрію цитрат; полісорбат 80; бензалконію хлорид; вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Спрей назальний, дозований; суспензія.

Основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла напівпрозора в'язка суспензія.

Фармакотерапевтична група

Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код ATХ R01A D09.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Мометазону фуроат – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування з вираженою протизапальною дією. Локальна протизапальна дія мометазону фуроату виявляється у дозах, при яких не виникає системних ефектів.

В основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону. фуроат пов'язані з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів пацієнтів, які страждають на алергічні захворювання. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин у 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазон дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон та дексаметазон щодо придушення синтезу/вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 та TNFα. Він також є потужним інгібітором виробництва Th 2 цитокінів, IL-4 та IL-5 з людських CD4 + Т-клітин. Мометазону фуроат також у 6 разів активніший від беклометазону дипропіонат та бетаметазон щодо пригнічення продукування IL-5.

У дослідженнях з провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа було виявлено високу протизапальну активність водного назального спрею. мометазону фуроату як у ранній, так і в пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з початковим рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів та білків адгезії епітеліальних клітин.

Виражений клінічний ефект у перші 12 годин застосування водного назального спрею мометазону було досягнуто у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50%) полегшення наставало протягом 35,9 годин. Крім цього, мометазону фуроат виявив значну ефективність у зменшенні симптомів порушень зору (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів з алергічним ринітом.

У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів із назальними поліпами мометазону фуроат продемонстрував значну клінічну ефективність лікування закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо.

У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів віком від 12 років назальний спрей мометазону фуроату по 200 мкг двічі на добу продемонстрував високу ефективність щодо ослаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо. Протягом 15 днів лікування симптоми риносинуситу оцінювалися за шкалою вираженості симптомів (MSS – Major Symptom Score) (біль у ділянці обличчя, відчуття тиску в пазухах носа, біль при натисканні, біль у ділянці пазух носа, ринорея, стікання слизу по задній стінці глотки та закладеність носа).

Ефективність застосування амоксициліну по 500 мг тричі на добу значно не відрізнялася від плацебо щодо послаблення симптомів риносинуситу за шкалою MSS. Протягом періоду подальшого спостереження після завершення лікування кількість рецидивів групи препарату мометазону. фуроат був низьким і порівнянним із групою амоксициліну та плацебо. Тривалість лікування гострих риносинуситів більше 15 днів не оцінювалася.

Фармакокінетика

Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні у формі назального спрею становить <1% у плазмі крові (відповідно до даних, отриманих при використанні чутливого методу нижньої межі кількісного визначення становить 0,25 пг/мл). Суспензія мометазону фуроату дуже слабко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, а то невелика кількість, що може проковтнутись і абсорбуватися, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів із жовчю та певною мірою – і із сечею.

Клінічні властивості

Показання

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 2 років. Профілактичне лікування алергічного риніту середньої та тяжкої течії рекомендується розпочати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилку.

Як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі у пацієнтів похилого віку) та дітей віком від 12 років.

Лікування симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих та дітей віком від 12 років.

Лікування назальних поліпів та пов'язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів віком від 18 років.

Протипоказання Ріалтрісу Моно

• Підвищена чутливість до мометазону фуроату або до інших компонентів препарату.
• Нелікована локальна інфекція слизової носа.
• Травма носа або нещодавно перенесена операція носа.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій.

Очікується, що спільна терапія інгібіторами CYP 3 A, включаючи лікарські засоби, що містять кобіцистат, збільшить ризик системних побічних ефектів. Спільне застосування слід уникати, якщо користь не перевищує підвищеного ризику виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів, у такому разі пацієнтів слід контролювати з приводу системних побічних ефектів кортикостероїдів.

У клінічному дослідженні препарат фуроат мометазону застосовували одночасно з неседативним оральним антигістамінним препаратом (лоратадин). Фармакокінетичні параметри та профіль безпеки залишилися незмінними для обох препаратів.

Особливості застосування препарату

Препарат не слід застосовувати при нелікованій місцевій інфекції із залученням до процесу слизової носа.

Через те, що кортикостероїди мають ефект пригнічення загоєння ран, пацієнтам, яким нещодавно робили операцію в носовій порожнині або у яких були травми, не можна застосовувати назальний кортикостероїд, доки не відбудеться загоєння.

Препарат Ріалтріс Моно слід застосовувати з обережністю або не застосовувати пацієнтам з активною або латентною туберкульозною інфекцією респіраторного тракту, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній, системній вірусній інфекції або при інфекціях herpes. simplex з ураженням очей.

Як і протягом будь-якого тривалого лікування, пацієнтам, які застосовують препарат протягом кількох місяців і довше, необхідно періодично проводити огляд виявлення можливих змін слизової носа. У клінічних дослідженнях після 12-місячного лікування мометазону фуроатом не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа; крім того, мометазону фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слизової носа.

У разі розвитку локальної грибкової інфекції носа чи горлянки може знадобитися припинення терапії препаратом або проведення відповідного лікування. Роздратування слизової носа та глотки, що зберігається протягом тривалого часу, також може бути показанням до припинення лікування препаратом.

Немає доказів пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи при тривалому лікуванні препаратом мометазону фуроат. Однак є можливість тривалого застосування назальних кортикостероїдів (включаючи Ріалтріс Моно може вплинути на функцію кори надниркових залоз і викликати гіперкортицизм у чутливих до кортикостероїдів пацієнтів і в певних випадках. За пацієнтами, що переходять на лікування препаратом Ріалтріс Моно вони можуть виникнути недостатність функції кори надниркових залоз.

Безпека та ефективність застосування мометазону фуроату при лікуванні односторонніх поліпів, поліпів, пов'язаних з кістозним фіброзом, або поліпів, повістю перекривають носову порожнину, не вивчали.

Односторонні поліпи, незвичайні та рідко виникаючі, особливо у разі виникнення виразок чи кровотеч, мають бути досліджені докладніше.

Пацієнти, які застосовують кортикостероїди, потенційно можуть мати знижену імунну реактивність і їх необхідно попереджати про підвищений ризик зараження при контакті з хворими на інфекційні захворювання (наприклад вітряна віспа, кір), а також про необхідність консультації лікаря, якщо такий контакт відбувся.

Безпека та ефективність застосування мометазону фуроат при лікуванні назальних поліпів у дітей та підлітків віком до 18 років не досліджувалися.
При переході від лікування кортикостероїдами системної дії на лікування препаратом Ріалтріс Моно у деяких хворих поряд із полегшенням носових симптомів можуть виникнути симптоми відміни кортикостероїдів. Таких пацієнтів необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування препаратом Ріалтріс Моно.

Зміна терапії може також виявити алергічні захворювання, що розвинулися раніше, і що маскувалися терапією кортикостероїдами системної дії.

Застосування великих доз або тривале застосування глюкокортикостероїдів може спричинити системні ефекти, такі як пригнічення росту у дітей. Довготривалі ефекти інтраназальних/інгаляційних стероїдів у дітей не цілком зрозумілі. Як правило, лікар повинен уважно стежити за зростанням дитини, яка протягом тривалого періоду отримує лікування глюкокортикостероїдами. У дослідженні серед 49 дітей, які отримували мометазону фуроат за рік у дозі 100 мкг на добу, затримки зростання не спостерігалося.
Після застосування інтраназальних кортикостероїдів повідомляли про випадки підвищеного внутрішньоочного тиску.

При застосуванні кортикостероїдів системної та місцевої дії (включаючи інтраназальне, інгаляційне та внутрішньоочне введення) можуть виникнути порушення зору. Якщо виникають такі симптоми як нечіткість зору або інші порушення з боку зору, пацієнту слід пройти обстеження у офтальмолога для оцінки можливих причин порушення зору, які можуть включати катаракту, глаукому або такі рідкісні захворювання як центральна серозна хоріоретинопатія, про що повідомлялося після застосування кортикостероїдів системної та місцевого діяння.

Гострий риносинусит: слід попередити пацієнтів про необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення ознак або симптомів тяжкої бактеріальної інфекції, таких як підвищення температури тіла, сильний однобічний біль в області обличчя або зубний біль, орбітальна або періорбітальна припухлість/набряк, або погіршення поліпшення.

Безпека та ефективність застосування препарату мометазону фуроат при лікуванні симптомів риносинуситу у дітей віком до 12 років не вивчали.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Доведено, що системні (для підшкірного введення) кортикостероїди мають тератогенний ефект у тварин. Клінічних досліджень серед вагітних або жінок, які годують груддю, не проводили.

Препарати кортикостероїдів не слід застосовувати вагітним або годуючим груддю, якщо це не є абсолютно необхідним.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Невідома.

Спосіб застосування та дози Ріалтріс Моно

Препарат призначений лише для інтраназального застосування.

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту: дорослим (у тому числі пацієнтам похилого віку) та дітям віком від 12 років рекомендована профілактична та терапевтична доза препарату становить 2 упорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна доба). - 200 мкг).

Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільно зменшення дози до 1 упорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 100 мкг).

Якщо ослаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до максимальної: 4 упорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.
Препарат продемонстрував клінічно значуще початок дії протягом 12 годин після першого застосування деяким пацієнтам з алергічним сезонним ринітом. Однак, повну користь від лікування не можна отримати в перші 48 годин, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.

Для дітей віком від 2 до 11 років рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 100 мкг).

Допоміжне лікування гострих епізодів синуситів. Дорослим (у тому числі похилого віку) та дітям віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 упорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Якщо ослаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до 4 упорскування в кожний носовий перебіг 2 рази на добу (загальна добова доза – 800 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Гострий риносинусит. Дорослим та дітям віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 упорскування (по 50 мкг) у кожний носовий перебіг 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Назальні поліпи. Для пацієнтів віком від 18 років (в тому числі похилого віку) рекомендована доза становить 2 упорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендується знизити дозу до 2 упорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг). Якщо через 5-6 тижнів лікування рекомендованими дозами клінічного ефекту не спостерігається, слід вибрати альтернативну терапію.

Застосування назального спрею

Перед кожним застосуванням слід активно струшувати флакон. Після цього зняти захисний ковпачок. Перед першим використанням флакона необхідно провести його калібрування. Калібрування здійснюється шляхом приблизно 10 натискань дозує, при цьому встановлюється стереотипна подача лікарської речовини, при якій з кожним натисканням відбувається викид приблизно 100 мг суспензії, що містить 50 мкг. мометазону (одна доза). Якщо назальний спрей не використовували протягом 14 днів або довше, перед наступним застосуванням необхідне повторне виприскування шляхом 2 натискань, доки не буде спостерігатися повна подача. Не проколюйте насадку перед початком застосування.

Перед кожним застосуванням слід ретельно очистити носа від слизу. Після очищення носа суспензію впорскувати в кожну ніздрю, при цьому голову слід утримувати трохи нахиленою вниз. Після використання наконечник розпилювача слід протерти та накрити захисним ковпачком.

Очищення насадки, що розпилює

• Зняти захисний ковпачок.
• Обережно потягнути за білий корпус насадки вгору, легко зняти її та замочити насадку разом із ковпачком у теплій воді на кілька хвилин.
• Промити ковпачок та насадку теплою проточною водою, висушити та встановити на місце.

Повторювати процедуру до повного очищення насадки, що розпилює.

Не намагайтеся прочистити насадку голкою або іншим гострим предметом, оскільки це зашкодить дозатору.

Регулярне очищення насадки дуже важливе.

Діти

При проведенні плацебо-контрольованих клінічних досліджень у дітей, яким назальний спрей мометазону фуроату застосовували у добовій дозі 100 мкг на рік, затримки зростання не відзначалося.

Не досліджувалися безпека та ефективність препарату при лікуванні назальних поліпів у дітей та підлітків (вік до 18 років), симптомів риносинуситу – у дітей віком до 12 років, сезонного або цілорічного алергічного риніту – у дітей віком до 2 років.

Передозування

Внаслідок того, що системна біодоступність препарату становить менше 1% (відповідно до результатів чутливого методу кількісного визначення нижня межа кількісного визначення становить 0,25 пг/мл), малоймовірно, що при передозуванні потрібні інші заходи, крім нагляду за станом пацієнта з наступним застосуванням. препарату у рекомендованій дозі.
Інгаляційне або пероральне введення високих доз кортикостероїдів протягом тривалого часу може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.

Побічні реакції Ріалтрісу Моно

Пов'язаний із лікуванням препаратом мометазону фуроат побічні реакції, які спостерігалися при клінічних дослідженнях у пацієнтів з алергічним ринітом, наведені у Таблиці 1.

Таблиця 1

Пов’язані з лікуванням препаратом мометазону фуроат побічні реакції у пацієнтів з алергічним ринітом дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння
Часто:	Носова кровотеча, фарингіт, відчуття печіння у носі, відчуття подразнення  у носі, виразки в носі
Загальні порушення та порушення у місці введення
Часто:	Головний біль

Носові кровотечі припинялися самостійно та були помірними, виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо (5%), але рідше, ніж при застосуванні інших інтраназальних кортикостероїдів, які досліджувалися та застосовувалися як активний контроль (у деяких із них частота носових кровотеч становила до 15 % ). Частота виникнення інших небажаних явищ була порівнянна із частотою виникнення при застосуванні плацебо.

У дітей частота розвитку небажаних явищ була порівнянна з такою при застосуванні плацебо, наприклад, носові кровотечі (6%), головний біль (3%), відчуття подразнення в носі (2%) і чхання (2%).

У пацієнтів з назальними поліпами загальна кількість небажаних явищ порівнювалася з такою при застосуванні плацебо та схожа на кількість, яка спостерігалась у пацієнтів з алергічним ринітом.

Пов'язаний з лікуванням препаратом мометазону фуроат побічні реакції, що спостерігалися у клінічних дослідженнях більш ніж у 1% пацієнтів, наведені у Таблиці 2.

Таблиця 2

Пов’язані з лікуванням препаратом мометазону фуроат побічні реакції у пацієнтів з назальними поліпами дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)
200 мкг 1 раз на добу		200 мкг 2 рази на добу
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння
Верхні дихальні шляхи
Інфекції	часто		нечасто
Носові кровотечі	часто		дуже часто
З боку ШКТ
Подразнення горла	-		часто
Загальні порушення та порушення у місці введення
Головний біль	часто		часто

Після інтраназального застосування мометазону фуроату іноді можуть спостерігатися реакції гіперчутливості, включаючи бронхоспазм та диспное. Дуже рідко повідомляли про анафілактичну реакцію, ангіоневротичний набряк або порушення нюху та смаку.

У пацієнтів з гострим риносинуситом загальна кількість небажаних явищ порівнювалася з таким при застосуванні плацебо та схожа на кількість, яка спостерігалася у пацієнтів з іншими показаннями.

Побічні реакції, пов'язані з лікуванням, які спостерігалися у клінічних дослідженнях у більш ніж 2% пацієнтів, наведено у Таблиці 3.

Таблиця 3

Пов’язані з лікуванням препаратом мометазону фуроат побічні реакції у пацієнтів з гострим риносинуситом дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)
200 мкг 1 раз на добу		200 мкг 2 рази на добу
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння
Верхні дихальні шляхи
Носові кровотечі	часто		часто
З боку ШКТ
Біль у животі	часто		часто
Діарея	часто		часто
Нудота	часто		часто
Загальні порушення та порушення у місці введення
Головний біль	часто		часто

Часта побічна реакція, носова кровотеча виникала приблизно з однаковою частотою у групі плацебо (2,6%) та у групі препарату мометазону фуроат (2,9% та 3,7% відповідно).

Можливе виникнення системних ефектів назальних кортикостероїдів, особливо при великих дозах протягом тривалого періоду.

Повідомлялося про випадки глаукоми/підвищення внутрішньоочного тиску при застосуванні інтраназальних кортикостероїдів.

Повідомляли про нечіткість зору.

Термін придатності

2 роки

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °C. Чи не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 60 або 120 доз у поліетиленовому флаконі. По 1 флакону з дозуючим насосом-розпилювачем, закритим ковпачком у картонній коробці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом