Інструкція до препарату Рапіра Ефертаб 600 мг шипучі таблетки №10

Рапіра Ефертаб 600 (Rapira Effertab 600) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: acetylcysteine;

• 1 таблетка містить ацетилцистеїн 600 мг;

Допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, мальтодекстрин, натрію гідрокарбонат, апельсиновий ароматизатор, лейцин, сахарин натрію.

Лікарська форма

Таблетки шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості

Пігулки білого кольору, круглі форми з плоскою поверхнею.

Фармакотерапевтична група

Муколітичний засіб. Код ATX R05C B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) має виражену муколітичну дію на слизовий та слизово-гнійний секрети за рахунок деполімеризації. мукопротеїнових комплексів та нуклеїнових кислот, що підвищують в'язкість склоподібного та гнійного компонентів мокротиння та інших секретів. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанту за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє покращенню мукоциліарного кліренсу.

N-ацетил-L-цистеїн також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), здатної безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. Особливо цікавий той факт, що АЦ запобігає інактивації a-1-антитрипсину - ферменту, що інгібує еластазу, гіпохлоритною кислотою (HOCl) - сильним окислювачем, виробленим мієлопероксидазою активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура АЦ дозволяє легко проникати через клітинні мембрани. Всередині клітини АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. На додаток до цього АЦ, що є прекурсором глютатіону, має непрямий антиоксидантний ефект. Глютатіон є високоактивним трипептидом, поширеним у різних тканинах тварин та незамінним для збереження функціональної здатності клітини та її морфологічної цілісності.

Фактично він є частиною найважливішого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних та деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.

Парацетамол має цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глютатіону. АЦ відіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глютатіону, таким чином посилюючи клітинний захист. В результаті цього АЦ є специфічним антидотом при отруєнні парацетамолом.

У хворих на хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ) прийом 1200 мг АЦ на день протягом 6 тижнів приводив до значного підвищення об'єму вдиху та ФЖЕЛ (форсована життєва ємність легень), можливо внаслідок зменшення захоплення повітря.

У хворих з ідіопатичним фіброзом легень (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на день протягом одного року у поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон та азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легень (ЖЕЛ) та дифузної здатності легень вдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протягом одного року АЦ сприяло зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих на ІФО.

При застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз АЦ не чинив значної токсичної дії.
Антиоксидантна ефективність АЦ пов'язана з вираженим зниженням активності еластази у харкотинні, що є значним показником функції легень у хворих на муковісцидоз. Крім цього, на фоні лікування відзначалося зниження кількості нейтрофілів у дихальних шляхах, а також числа нейтрофілів, що активно виділяють багаті на еластазу гранули.

Фармакокінетика

Абсорбція

У людини після перорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм у стінках кишечника та ефект першого проходження біодоступності. ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10%). Для різних лікарських форм відмінностей нема. У хворих з різними дихальними та серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ у плазмі крові досягається через 1–3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.

Розподіл

Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20%), так і у вигляді метаболітів (активних) (80%), при цьому переважно він виявляється у печінці, нирках, легенях та бронхіальному секреті. Об'єм розподілу АЦ – від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить близько 50% через 4 години після прийому і зменшується до 20% через 12 годин.

Метаболізм

Після перорального прийому АЦ швидко та екстенсивно метаболізується у стінках кишечника та печінки. Метаболіт, що утворюється, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн та цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом.

Висновок

Близько 30% дози виводиться нирками. Після прийому внутрішньо період напіввиведення (Т1/2) АЦ становить 6,25 (4,59-10,6) години.

Клінічні властивості

Показання

Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються підвищеним мокротним утворенням.

Протипоказання Рапіри Ефертаб

Гіперчутливість до ацетилцистеїну або будь-якої з допоміжних речовин.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

Дитячий вік до 12 років

Однак вік пацієнта до 12 років не є протипоказанням до застосування під час лікування передозування парацетамолу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

Дослідження взаємодії проводилися лише з участю дорослих.

Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

Відомості про інактивацію антибіотиків ацетилцистеїном досі отримані лише у дослідах in vitro при безпосередньому змішуванні речовин. При необхідності одночасного застосування ацетилцистеїну та пероральних препаратів (включаючи антибіотики) їх слід приймати з інтервалом щонайменше 2 години. Це не стосується лоракарбефу.

При одночасному прийомі нітрогліцерину та ацетилцистеїну виявлено значну гіпотензію та розширення скроневої артерії. У разі необхідності одночасного застосування нітрогліцерину та ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати гіпотензію, яка може мати тяжкий характер.

Слід попередити пацієнта про можливість виникнення головного болю.

Одночасне застосування ацетилцистеїну та карбамазепіну може призвести до зниження рівня карбамазепіну до субтерапевтичного.

Вплив на лабораторні дослідження

Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та визначення кетонових тіл у сечі.

Особливості застосування препарату

Пацієнти, хворі на бронхіальну астму, повинні перебувати під строгим контролем під час лікування через можливий розвиток бронхоспазму. При виникненні бронхоспазму лікування ацетилцистеїном слід негайно припинити.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо при супутньому прийомі інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю, щоб уникнути накопичення азотовмісних речовин в організмі.
Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати тривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Застосування ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування, може призвести до розрідження бронхіального секрету та збільшити його обсяг. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж та бронхоаспірація.

Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни якості препарату – він специфічний для речовини, що діє.

Муколітичні засоби можуть викликати бронхіальну обструкцію у дітей віком до 2 років. Внаслідок фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей цієї вікової групи здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколітики не слід застосовувати дітям до 2 років.

1 шипуча таблетка 600 мг містить 84 ммоль (1942 мг) натрію. Це необхідно враховувати, якщо пацієнт дотримується дієти з контролем споживання натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Клінічні дані щодо застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих негативних впливів на репродуктивну токсичність.

Як запобіжний захід, слід уникати застосування лікарського засобу «Рапіра Ефертаб 600 під час вагітності.

Перед використанням під час вагітності потенційні ризики мають бути зіставлені з очікуваною користю.

Годування груддю

Інформація про проникнення ацетилцистеїну та/або його метаболітів у грудне молоко відсутня. Ризик для дитини може бути виключений.

Необхідно ухвалити рішення про припинення грудного вигодовування або про припинення/відмову від застосування лікарського засобу «Рапіра Ефертаб 600» з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та користі терапії для жінки.

Фертильність

Дані щодо впливу ацетилцистеїну на фертильність людини відсутні. Дослідження на тваринах не вплинули на фертильність для людини при використанні препарату в рекомендованих дозах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози Рапіра Ефертаб

Дорослим та дітям віком від 12 років

Шипучу таблетку 600 мг розчинити в 1/3 склянки води та приймати 1 раз на день.
Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально залежно від характеру захворювання (гостре чи хронічне).

Передозування парацетамолу

якнайшвидше слід прийняти лікарський засіб «Рапіра Ефертаб 600» з розрахунку 140 мг/кг, далі – з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години протягом 1–3 днів.
Рапіро Ефертаб 600 необхідно прийняти без зволікання відразу ж після розчинення.

Про взаємодію препарату з їжею не повідомлялося; Рекомендації щодо застосування препарату в залежності від їжі відсутні.

Діти

Застосовувати дітям віком від 12 років.

Передозування

Немає та й про випадки передозування лікарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому внутрішньо.

Добровольці приймали 11,2 г ацетилцистеїну на добу протягом трьох місяців без серйозних побічних ефектів.

Ацетилцистеїн при застосуванні дози 500 г/кг/добу не викликає передозування.

Симптоми

Передозування може виявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювання та діарея.

Лікування

Специфічного антидоту при отруті. ацетилцистеїном немає, терапія симптом атичний.

Побічні реакції Рапіри Ефертаб

Найбільш частими побічними реакціями, пов'язаними з пероральним прийомом ацетилцистеїну, є шлунково-кишкові реакції. Реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, анафілактичну/анафілактоїдну реакцію, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, висипання та свербіж, відзначалися рідше.

У таблиці нижче побічні реакції перераховані за системами органів та частотою виникнення.

У кожній групі побічні реакції представлені як зменшення їх тяжкості.

Системи органів	Побічні реакції
	Нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100)	Рiдко (≥ 1/10000 —< 1/1000)	Дуже рiдко (< 1/10000)	Невiдомо (не можна оцінити за наявними даними)
З боку імунної системи	Гіперчутливість		Анафілактичний шок, анафілактичні/ анафілактоїдні реакції
З боку крові та лімфатичної системи				Анемія
З боку нервової системи	Головний біль
З боку органів слуху та лабіринту	Дзвін у вухах
З боку серця	Тахікардія
З боку судин			Геморагії
З боку органів грудної клітки та середостіння		Бронхоспазм, диспное
З боку дихальної системи				Ринорея
З боку шлунково-кишкового тракту	Блювання, діарея, стоматити, абдомінальний біль, нудота	Диспепсія		Неприємний запах з рота
З боку шкіри і підшкірних тканин	Кропив’янка, висипання, набряк Квiнке, свербіж			Екзема
Загальні розлади та порушення у місці введення	Гіпертермія			Набряк обличчя
Дослідження	Зниження артеріального тиску

У дуже рідкісних випадках у зв'язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про важкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості описаних випадків, як мінімум, ще один лікарський засіб з більшою ймовірністю міг бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому при появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових слід негайно припинити прийом ацетилцистеїну та звернутися до лікаря.

Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення не визначено.

Важливо повідомляти про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дозволяє здійснювати моніторинг співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати перепарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати тубу щільно закритою. Для цього лікарського препарату не потрібні спеціальні температурні умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

При розчиненні ацетилцистеїну необхідно використовувати скляний посуд, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями.

Чи не рекомендується розчинення ацетилцистеїну в одній склянці з іншими препаратами.

Упаковка

По 10 таблеток у тубі. По 1 тубі у пачці.

Категорія відпуску з аптеки

Без рецепта.