Інструкція до препарату Пірацетам 0,2 г таблетки №60

Пірацетам (Piracetam) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: piracetam;

1 таблетка містить:

• пірацетаму 200 мг.

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон, магнію карбонат, кальцію стеарат.

Склад оболонки: цукор-рафінад, кремнію діоксид, повідон, магнію карбонат, титану діоксид (Е 171), тратразин (Е 102), віск бджолиний, олія соняшникова.

Лікарська форма

Пігулки покриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору, двоопуклі. На поперечному розрізі видно два шари.

Фармакологічна група

Психостимулюючі та ноотропні засоби. Пірацетам. Код ATX N06B X03.

Фармакологічні властивості

Фармакологічні

Активним компонентом препарату є пірацетам, циклічне похідне γ-аміномасляної кислоти.

Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, декілька: зміна швидкості поширення збудження у головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; покращення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, не викликаючи при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, пригнічує агрегацію тромбоцитів та відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. Пірацетам надає протекторну та відновлюючу дії при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації, електроконвульсивної терапії. Пірацетам знижує силу та тривалість вестибулярного ністагму.

Пірацетам застосовують як монопрепарат або у складі комплексного лікування кортикальної міоклонії для зниження вираженості провокуючого фактора-вестибулярного нейроніту.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить майже 100%. З мах після введення 2 г препарату досягається у плазмі крові через 30 хвилин, а у спинномозковій рідині – протягом 2-8 год і становить 40-60 мкг/мл. Об'єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг. Період напіввиведення препарату з плазми становить 4-5 годин і 6-8 годин зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватись при нирковій недостатності. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації.

Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар'єр та мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах встановлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних зонах, мозочку та базальних гангліях.

Показання

Дорослі

Симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами (за винятком діагностованої деменції (недоумства))

Лікування кортикальної міоклонії: як монопрепарат або у складі комплексної терапії.

Протипоказання Пірацетаму

Підвищена чутливість до пірацетаму або до похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату

• гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт)
• термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв);
• хорея Хантінгтона

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Тиреоїдні гормони

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація та порушення сну.

Аценокумарол

Є дані про посилення пірацетамом ефекту антидепресантів та антиангінальних препаратів. Також пірацетам у високих дозах (9,6 г/добу) підвищує ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз, що може проявлятися зниженням рівня агрегації тромбоцитів, зниженням рівня фібриногену, факторів Віллібрандта, в'язкості крові та плазми крові.

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незмінному вигляді із сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак рівень Кі двох CYP ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, мало можлива.

Протиепілептичні лікарські засоби

Застосування пірацетаму в дозі 20 г щодня протягом 4 тижнів і більше не змінює криву рівня концентрації та максимальну концентрацію (С m ах ) протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Одночасне застосування 1,6 г пірацетаму з алкоголем не впливає на концентрацію пірацетаму та алкоголю у сироватці крові.

Особливості застосування препарату

Найчастіше побічні реакції виникають у пацієнтів геріатричної групи, одержують добову дозу вище 2,4 г. У хворих похилого віку може виникнути загострення коронарної недостатності (слід зменшити дозу або відмінити препарат).

Слід постійно контролювати показники функції нирок (особливо у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю) – залишковий азот та креатинін, а у пацієнтів із захворюваннями печінки – функціональний стан печінки.

У зв'язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати хворим з порушенням гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних втручань (включаючи стоматологічні кровотечі); або хворим, в анамнезі яких геморагічний інсульт пацієнтам, які приймають антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв'язку з загрозою генералізації міоклонії або оновлення судом.

Пацієнти похилого віку. При тривалій терапії хворим на літній вік рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, при необхідності слід коригувати дозу в залежності від результатів дослідження кліренсу креатиніну.

Під час терапії пірацетамом необхідно обов'язково продовжувати основну терапію, оскільки поріг судомної готовності може знижуватись.

У разі виникнення порушень сну рекомендується відмінити вечірній прийом препарату, приєднавши дозу до денного прийому.

Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Не слід застосовувати пірацетам у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Слід бути обережними при застосуванні пірацетаму особам, які керують транспортними роботами з небезпечними механізмами, враховуючи можливий розвиток небажаних реакцій з боку нервової системи.

Спосіб застосування та дози Пірацетам

Застосовують внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води.

Дорослі

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами.

Початкова добова доза становить 4,8 г протягом першого тижня лікування. Зазвичай дозу ділять на 2-3 прийоми. Підтримуюча доза становить 2,4 мг на добу, які розподіляють на 2-3 прийоми. Надалі можливе поступове зниження дози на 1,2 г на добу.

Лікування кортикальної міоклонії

Початкова добова доза становить 24 г протягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, продовжують застосування препарату у тій же дозі (24 г/добу) до 7 діб. Якщо на 7 добу лікування не отримано терапевтичного ефекту, лікування припиняють. Якщо терапевтичний ефект було досягнуто, то починаючи з дня, коли досягнуто стійке покращення, починають знижувати дозу на 1,2 г кожні 2 доби, доки знову не з'являться прояви кортикальної міоклонії. Це дозволить встановити середню ефективну дозу.

Добову дозу ділять на 2-3 прийоми. Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у попередньо призначених дозах. Лікування продовжують до зникнення симптомів захворювання. Для запобігання погіршенню стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 кожні 2-3 дні. Необхідно кожні 6 місяців призначати повторні курси лікування, коригуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Корекція дози рекомендується пацієнтам похилого віку з діагностованими або підозрюваними порушеннями функції нирок (див. розділ Дозування хворим з порушенням функції нирок). При тривалому лікуванні у разі потреби таким пацієнтам слід контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози.

Дозування хворим з порушенням функції нирок

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід бути обережним при лікуванні хворих з нирковою недостатністю.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов'язане із погіршенням функції нирок та кліренсу креатиніну. Це стосується пацієнтів похилого віку, у яких виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між прийомами слід скоригувати з урахуванням функції нирок.

Розрахунок дози проводять на підставі оцінки кліренсу креатиніну на формулі:

[140-вік (у роках)] * m (у кг)

К кр = (х 0,85 для жінок)

72 * З креатиніну в плазмі (мг/дл)

Лікування таким хворим призначають залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись наступних рекомендацій:

Ступінь ниркової недостатності

Лікування таким хворим призначають залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись наступних рекомендацій:

Ступінь ниркової недостатності	КК (мл/хв)	дозування
нормальний	> 80	Звичайна доза розділена на 2 або 4 прийоми
легкий	50-79	2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми
помірний	30-49	1/3 звичайної дози у 2 прийоми
важкий	<30	1/6 звичайної дози одноразово
термінальна стадія	-	протипоказано

Дозування хворим із порушенням функції печінки

Коригування дози не потрібне лише для хворих з порушенням функції печінки. У разі діагностованих або підозрюваних порушень функції печінки та нирок корекцію дози проводять так, як зазначено у розділі «Дозування хворим із порушенням функції нирок».

Діти

Чи не застосовують.

Передозування

Симптоми: посилення побічних ефектів препарату. Симптоми передозування спостерігались при пероральному застосуванні препарату у дозі 75 г.

Лікування симптоматичне, промивання шлунка, викликати блювання. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60% пірацетаму).

Побічні реакції Пірацетаму

З боку нервової системи: гіперкінезія, порушення сну, у тому числі безсоння та сонливість, атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, тремтіння.

Психічні розлади: нервозність, депресія, підвищена збудливість, тривожність, замішання, галюцинації.

З боку крові та лімфи: геморагічні розлади.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілактоїдні реакції.

З боку органів слуху та рівноваги: запаморочення.

З боку травної системи: біль у животі, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив'янка, свербіж.

Репродуктивна система: підвищення сексуальної активності.

Судинні розлади: гіпотензія, тромбофлебіт.

Загальні розлади: астенія, пропасниця, збільшення маси тіла.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, 3 або 6 блістерів у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.