Інструкція до препарату Пентоксифілін 2% ампули 5 мл №5

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПЕНТОКСИФІЛІН-ЗДОРОВ’Я

(PENTOXIFYLLINE-ZDOROVYE)

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Клінічні характеристики
• Показання
• Протипоказання
• Спосіб застосування та дози
• Побічні реакції
• Передозування
• Застосування у період вагітності або годування груддю
• Діти
• Особливості застосування
• Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Фармакологічні властивості
• Фармацевтичні характеристики
• Основні фізикохімічні властивості
• Несумісність
• Термін придатності
• Умови зберігання
• Упаковка
• Категорія відпуску
• Виробник
• Місцезнаходження

Склад:

діюча речовина: pentoxifylline;

1 мл розчину містить пентоксифіліну 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби що впливають на серцево-судинну систему. Периферичні вазодилататори. Похідні пурину. Пентоксифілін. Код АТС С04А D03.

Клінічні характеристики.

Показання. Атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; порушення периферичного кровообігу зумовлені атеросклерозом цукровим діабетом (у т.ч. з діабетичною ангіопатією) запаленням; трофічні розлади у тканинах пов’язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром трофічні виразки гангрена відмороження); облітеруючий ендартериїт; ангіонейропатія (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гостра підгостра хронічна недостатність кровообігу у сітківці і судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу які супроводжуються  зниженням слуху.

Протипоказання.

–        Підвищена чутливість до пентоксифіліну інших компонентів препарату або до інших препаратів групи метилксантинів таких як теофілін кофеїн холіну теофілінат амінофілін або теобромін;

–        масивні кровотечі (ризик посилення кровотечі);

–        крововиливи у сітківку ока мозок; якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока застосування лікарського засобу слід одразу припинити;

–        геморагічний діатез;

–        гострий період інфаркту міокарда;

–        виразка шлунка та/або кишкові виразки.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньовенні інфузії є найефективнішими формами парентерального введення препарату які краще переносяться. Режим дозування визначається лікарем і залежить від ступеня тяжкості циркуляторних порушень маси тіла і переносимості лікування. Інфузію можна проводити тільки у випадку якщо розчин є прозорим.

Рекомендовано дорослим такі схеми лікування:

1. Внутрішньовенна інфузія 100-600 мг пентоксифіліну у 100-500 мл розчину Рінгера лактату 0 9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози 1-2 рази на добу. Тривалість внутрішньовенної краплинної інфузії становить 60-360 хвилин тобто введення 100 мг пентоксифіліну повинно тривати щонайменше 60 хвилин. Інфузія може бути доповнена пероральним прийомом Пентоксифіліну-Здоров’я (400 мг) із розрахунку що максимальна добова доза (інфузійна і пероральна) становить   1200 мг.

2. При тяжкому стані пацієнта (особливо у разі постійного болю гангрени або трофічних виразок) можливе проведення інфузії Пентоксифіліну-Здоров’я протягом 24 годин. При такій схемі введення дозу визначають із розрахунку 0 6 мг/кг/год. Розрахована таким чином добова доза для пацієнта з масою тіла 70 кг становить 1000 мг для пацієнта з массою тіла 80 кг – 1150 мг. Незалежно від маси тіла пацієнта максимальна добова доза становить 1200 мг.

Об`єм інфузійного розчину розраховується індивідуально з урахуванням супутніх захворювань стану пацієнта та становить у середьому 1-1 5 л на добу.

3. В окремих випадках препарат застосовують шляхом внутрішньовенної ін’єкції по 5 мл (100 мг). Ін’єкцію виконують повільно протягом 5 хвилин положення пацієнта – лежачи.

Пацієнти літнього віку. Для пацієнтів літнього віку немає потреби в коригуванні дозування.

Тривалість парентерального курсу лікування визначає лікар який проводить лікування. Після поліпшення стану пацієнта рекомендовано продовжити лікування застосовуючи таблетовану форму препарату Пентоксифілін-Здоров’я.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія тахікардія аритмії зниження артеріального тиску підвищення артеріального тиску відчуття жару (припливи) кровотечі периферичний набряк.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія; тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою і апластична анемія (часткове чи повне припинення утворення всіх клітин крові панцитопенія) що може мати летальний наслідок; у пацієнтів з підвищеною схильністю до кровоточивості – кровотечі (з судин шкіри слизових оболонок шлунка кишечнику).

З боку нервової системи: запаморочення головний біль збудження та порушення сну тремор парестезії судоми галюцинації асептичний менінгіт.

З боку органів зору: порушення зору кон’юнктивіт крововиливи у сітківку відшарування сітківки.

З боку травної системи: шлунково-кишкові розлади відчуття тиску і переповнення у шлунку нудота блювання метеоризм діарея атонія кишечнику загострення холециститу.

З боку шкіри: свербіж почервоніння шкіри кропив’янка токсичний епідермальний некроліз синдром Стівенса-Джонсона.

З боку імунної системи: анафілактичні/анафілактоїдні реакції з розвитком ангіоневротичного набряку бронхоспазму анафілактичного шоку.

З боку гепатобіліарної системи: внутрішньопечінковий холестаз підвищення рівня трансаміназ лужної фосфатази лактатдегідрогенази.

Інші: першіння у горлі ларингіт грипоподібний синдром закладеність носа гіпоглікемія підвищена пітливість підвищення температури тіла.

Передозування. Початковими симптомами гострого передозування пентоксифіліном є нудота запаморочення або зниження артеріального тиску. Крім того можуть розвиватися такі симптоми як гарячка збудження відчуття жару (припливи) втрата свідомості арефлексія тоніко-клонічні судоми та блювота кольору кавової гущі (як ознака шлунково-кишкової кровотечі).

Лікування: специфічний антидот невідомий. З метою лікування гострого передозування і попередження виникнення ускладнень необхідне загальне і специфічне інтенсивне медичне спостереження і вжиття терапевтичних заходів.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат не рекомендується призначати у період вагітності або годування груддю. При необхідності застосування годування груддю слід припинити.

Діти. Досвід застосування препарату дітям відсутній.

Особливості застосування. При перших ознаках розвитку анафілактичної/анафілактоїдної реакції лікування препаратом Пентоксифілін-Здоров’я слід припинити та звернутися за допомогою до лікаря.

У разі застосування препарату Пентоксифілін-Здоров’я пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

У хворих які страждають на діабет і отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами при застосуванні високих доз препарату можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру у крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів і особливо ретельно доглядати за пацієнтом.

Хворим на системний червоний вовчак або з іншими захворюваннями сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після ґрунтовного аналізу можливих ризиків і користі.

Оскільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії потрібен регулярний контроль загального аналізу крові.

У  пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентоксифіліну може бути уповільнене. Потрібен належний моніторинг.

Особливо уважне спостереження необхідне для:

–        пацієнтів із тяжкими серцевими аритміями;

–        пацієнтів з  інфарктом міокарда;

–        пацієнтів з артеріальною гіпотензією;

–        пацієнтів з вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при застосуванні препарату можливі напади стенокардії аритмії та артеріальна гіпертензія;

–        пацієнтів із нирковою недостатністю  (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв);

–        пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю;

–        пацієнтів із високою схильністю до кровотеч зумовленою наприклад лікуванням антикоагулянтами або порушеннями згортання крові. Щодо кровотеч – див. розділ «Протипоказання»;

–        пацієнтів із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі пацієнтів які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі у зв’язку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);

–        пацієнтів для яких зниження артеріального тиску становить високий ризик (наприклад пацієнтів з тяжкою ішемічною хворобою серця або стенозом судин які постачають кров до мозку);

–        пацієнтів які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та антивітамінами К (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

–        пацієнтів які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та протидіабетичними засобами  (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При дотриманні рекомендованого режиму дозування препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами і механізмами проте необхідно враховувати можливість побічних реакцій з боку нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Препарат потенціює дію гіпоглікемічних препаратів (інсуліну і пероральних засобів). Тому пацієнти які отримують медикаментозне лікування при цукровому діабеті мають перебувати під ретельним наглядом.

Повідомлялося про випадки підвищення антикоагулянтної активності у пацієнтів які одночасно отримували лікування пентоксифіліном та антивітамінами К. Коли призначається або змінюється дозування пентоксифіліну рекомендується проводити контроль антикоагулянтної активності у цієї групи пацієнтів.

Може посилювати гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів та інших препаратів які викликають зниження артеріального тиску.

Одночасне застосування з теофіліном у деяких пацієнтів може призвести до збільшення рівня останнього у крові і внаслідок цього – до збільшення частоти та посилення проявів побічних реакцій теофіліну.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пентоксифілін – антиагрегаційний поліпшуючий мікроциркуляцію ангіопротекторний судинорозширювальний засіб. Похідне метилксантину.

Механізм дії обумовлений інгібуванням фосфодіестерази що призводить до підвищення рівня цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин у формених елементах крові та інших тканинах і органах. Знижує концентрацію внутрішньоклітинного кальцію. Блокує аденозинові рецептори.

Гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів підвищує їх еластичність пригнічує тромбоутворення знижує підвищену концентрацію фібриногену у плазмі і підсилює фібриноліз що зменшує в’язкість крові і покращує її реологічні властивості.

Виявляє слабку міотропну судинорозширювальну дію дещо зменшує загальний периферичний судинний опір і має позитивний інотропний ефект покращуючи постачання тканин киснем (найбільшою мірою – у кінцівках і центральній нервовій системі помірно – у нирках). Виявляє помірний антиангінальний ефект обумовлений розширенням коронарних артерій. Дилатує судини легенів і покращує оксигенацію крові. Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м’язів і діафрагми).

При оклюзії уражених периферичних артерій (переміжній кульгавості) призводить до подовження дистанцій ходьби усунення нічних судом литкових м’язів і болю у спокої.

Фармакокінетика. Швидко і рівномірно розподіляється по тканинах. Зв’язуючись з мембранами еритроцитів піддається у них біотрансформації. Потім інтенсивно біотрансформується у печінці при «першому проходженні» утворюючи два основні метаболіти.

Головний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3 7-диметилксантин визначається у плазмі крові у концентрації що перевищує у 2 рази концентрацію незміненої речовини і перебуває з ним у стані зворотньої біохімічної рівноваги. Тому пентоксифілін і його метаболіт слід розглядати як активне ціле.

Екскретується переважно нирками (90-94 %) а також через кишечник в основному – у вигляді метаболітів. Виділяється у грудне молоко. T_½ пентоксифіліну становить 1 6 години.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена; з порушеннями функції печінки – подовжений T_½ пентоксифіліну і підвищена його біодоступність.

Терапевтична концентрація зберігається протягом 8-12 годин після введення.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або зі злегка жовтуватим відтінком розчин.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими розчинами в одній ємкості за винятком розчинів зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Розчин для ін’єкцій 20 мг/мл по 5 мл в ампулах № 5 у коробці; № 5 № 5х2 у блістерах у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження. Україна 61013 м. Харків вул. Шевченка 22.