Інструкція до препарату Параплексін 5 мг/мл розчин для ін`єкцій ампули 1 мл №10

Параплексін (Paraplexin) інструкція по застосуванню

Склад

>

діюча речовина: іпідакрину гідрохлориду моногідрат;

• 1 мл розчину містить 5 мг або 15 мг іпідакрину гідрохлориду моногідрату в перерахуванні на безводну речовину;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

>

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармако-терапевтична група

>

Інші засоби, що діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Антихолінестеразні засоби. Код АТХ N07А А.

Фармакологічні властивості

>

Фармакодинаміка.

Параплексін – оборотний інгібітор холінестерази.

Параплексін чинить безпосередній стимулюючий вплив на проведення імпульсу по нервових волокнах, міжнейрональних і нервово-м’язових синапсах периферичної і центральної нервової системи (ЦНС).

Фармакологічна дія Параплексіну ґрунтується на комбінації двох механізмів дії:

• блокада калієвих каналів мембрани нейронів та м’язових клітин;
• оборотне інгібування холінестерази в синапсах.

Параплексін посилює дію на гладкі м’язи не лише ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну та окситоцину.

Лікарський засіб виявляє такі фармакологічні ефекти:

• відновлює і стимулює проведення імпульсу в нервовій системі та нервово-м’язову передачу;
• посилює скорочуваність гладком’язових органів під впливом усіх антагоністів ацетилхолінових, адреналінових, серотонінових, гістамінових і окситоцинових рецепторів, за винятком калію хлориду;
• поліпшує пам’ять, гальмує проградієнтний розвиток деменції;
• відновлює проведення імпульсу в периферичній нервовій системі, порушеного внаслідок впливу різних чинників, таких як травма, запалення, дія місцевих анестетиків, деяких антибіотиків, калію хлориду, токсинів;
• помірно стимулює ЦНС у комбінації з проявами окремих седативних ефектів;
• виявляє аналгетичний ефект;
• виявляє антиаритмічний ефект.

Лікарський засіб Параплексін не чинить тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної і канцерогенної дії, а також алергізуючої та імунотоксичної дії. Також даний лікарський засіб не впливає на ендокринну систему.

Фармакокінетика.

Лікарський засіб Параплексін швидко всмоктується після підшкірного або внутрішньом’язового введення. Максимальна концентрація в крові досягається через 25–30 хвилин, 40–50 % активної речовини зв’язується з білками плазми крові. Параплексін швидко надходить до тканин, період напіввиведення у фазі становить 40 хвилин. Метаболізується у печінці. Виводится препарат нирками, а також екстраренально (через шлунково-кишковий тракт). Період напіввиведення при парентеральному введенні препарату складає 2–3 години. Екскреція  відбувається, головним чином, за рахунок канальцевої секреції, і лише 1/3 дози виводиться шляхом клубочкової фільтрації. При парентеральному введенні 34,8 % дози препарату виводиться із сечею у незміненому стані.

Клінічні характеристики.

Показання

>

Захворювання периферичної нервової системи: моно- і полінейропатія, полірадикулопатія, міастенія та міастенічний синдром різної етіології.

Захворювання ЦНС:

• бульбарні паралічі і парези;
• відновний період органічних уражень ЦНС, які супроводжуються  руховими порушеннями.

Протипоказання Параплексіну

>

• Підвищена чутливість до іпідакрину;
• Епілепсія;
• Екстрапірамідні порушення з гіперкінезами;
• Стенокардія;
• Виражена брадикардія;
• Бронхіальна астма;
• Вестибулярні розлади;
• Механічна непрохідність кишечнику і сечовивідних шляхів;
• Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення;
• Вагітність;
• Період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Параплексін посилює седативний ефект у комбінації з лікарськими засобами, які пригнічують ЦНС. Дія та побічні ефекти підсилюються при сумісному застосуванні з іншими інгібіторами холінестерази і м-холіноміметичними засобами. У хворих на міастенію підвищується ризик розвитку «холінергічного» кризу, якщо Параплексін застосовують одночасно з холінергічними засобами. Зростає ризик розвитку брадикардії, якщо β-адреноблокатори застосовували до початку лікування препаратом Параплексін.

Параплексін  можна застосовувати у комбінації з ноотропними препаратами.

Алкоголь підсилює побічні ефекти препарату.

Особливості застосування препарату

>

З обережністю необхідно застосовувати даний лікарський засіб пацієнтам із пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, захворюваннями дихальних шляхів, включаючи гострі захворювання дихальних шляхів, захворюваннями серцево-судинної системи, які не пов’язані з коронарним болем, із тиреотоксикозом.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб Параплексін підвищує тонус матки і може спричинити передчасні пологи, тому в період вагітності застосування даного лікарського засобу протипоказане.

У період годування груддю застосування препарату протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування необхідно утриматися від керування автомобілем, а також від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози Параплексін

>

Розчин для ін’єкцій вводити внутрішньом’язово або підшкірно. Дозу і тривалість лікування слід визначати індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання.

Захворювання периферичної нервової системи

Моно- і полінейропатія різного генезу: підшкірно або внутрішньом’язово вводити  5–15 мг 1–2 рази на добу, курс лікування становить 10–15 днів (у тяжких випадках – до 30 днів); далі лікування слід продовжувати таблетованою формою препарату.

Міастенія та міастенічний синдром: підшкірно або внутрішньом’язово вводити 5–30 мг   1-3 рази на добу з подальшим переходом на таблетовану форму. Загальний курс лікування складає 1–2 місяці. При необхідності лікування можна повторити кілька разів із перервою між курсами в 1–2 місяці.

Захворювання ЦНС

Бульбарні паралічі та парези: підшкірно та внутрішньом’язово вводять 5–15 мг 1–2 рази на добу, курс лікування – 10–15 днів, по можливості переходити на таблетовану форму.

Відновний період при органічних ураженнях ЦНС

Внутрішньом’язово вводять 10–15 мг 1–2 рази на добу, курс лікування становить до 15 днів, далі за можливістю – 1-2 рази на добу.

Діти.

Відсутні систематизовані дані щодо застосування парентеральної форми лікарського засобу Параплексін  дітям (віком до 18 років), тому не слід застосовувати даний лікарський засіб дітям.

Передозування

>

Симптоми.

При тяжкому передозуванні може розвинутися «холінергічний криз», для якого  характерні бронхоспазм, сльозотеча, підсилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилення перистальтики шлунково-кишкового тракту, спонтанна дефекація та сечовипускання, блювання, жовтяниця, брадикардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмія, зниження артеріального тиску, стурбованість, тривожність, збудження, відчуття страху, атаксія, судоми, кома, порушення мовлення, сонливість, загальна слабкість.

Лікування: слід використовувати симптоматичну терапію, застосовувати   м-холіноблокатори: атропін, циклодол, метацин.

Побічні реакції Параплексіну

>

Параплексін, як і інші лікарські засоби, може спричиняти побічні реакції, хоча вони проявляються не в усіх пацієнтів.

Частота побічних реакцій згідно з класифікацією MedDRA (Медичний словник термінології регламентарної діяльності): дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (неможливо визначити за доступними даними).

З боку серцевої діяльності:

• часто – підсилене серцебиття, брадикардія.

З боку нервової системи:

• нечасто – запаморочення, головний біль, сонливість (при прийомі високих доз).

З боку дихальних шляхів, органів грудної клітки та середостіння:

• нечасто – підсилене виділення секрету бронхів, бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту:

• часто – підсилене слиновиділення, нудота;
• нечасто – при застосуванні високих доз – блювання;
• рідко – діарея, біль в епігастрії.

З боку печінки: 

• частота невідома – жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірних тканин:

• часто – підсилене потовиділення;
• нечасто – алергічні реакції, у тому числі висипання, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

З боку репродуктивної системи: підвищення тонусу матки.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини:

• нечасто – м’язові судоми (при застосуванні високих доз).

З боку імунної системи:

• частота невідома – реакції гіперчутливості (включаючи алергічний дерматит, анафілактичний шок, астму, токсичний епідермальний некроліз, еритему, кропив’янку, дихання зі свистом, набряк гортані, висипання на місці ін’єкції).

Загальні порушення та реакції в місці введення:

• нечасто – слабкість (при застосуванні високих доз).

Антихолінергічні засоби, такі як атропін, можуть знижувати слиновиділення і брадикардію.

У випадку розвитку небажаних побічних дій слід зменшити дозу або короткочасно (на 1–2 дні) перервати застосування лікарського засобу.

Несумісність.

Не слід змішувати лікарський засіб з іншими розчинами, окрім тих, які вказані в розділі «Спосіб застосування та дози».

Термін придатності

>

2 роки.

Умови зберігання

>

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

>

По 1 мл розчину в ампулах, по 5 ампул у блістері.  По 2 блістери (10 ампул) у пачці з картону.

Категорія відпуску з аптеки

>

За рецептом.