Інструкція до препарату Опіпрам 50 мг таблетки №30

Опіпром (Opipram) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: про піпрамол дигідрохлорид;

• 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить 50 мг опіпрамолу. дигідрохлориду;

Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, макрогол 6000, гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки круглої форми, покриті плівковою оболонкою, жовто-коричневого кольору.

Фармакотерапевтична група

Кошти діють нервову систему. Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів. Код ATX N06A A05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії

Опіпрамол – сигма-ліганд, має високу спорідненість з ділянками зв'язування сигма-рецепторів (тип 1 та тип 2) та антагоністично діє на гістамінові Н1 – рецептори. Спорідненість з 5-HT2A серотоніновими рецепторами, D2-допаміновими рецепторами і-адренергічними рецепторами незначна. На відміну від структурно близьких до нього трициклічних антидепресантів опіпрамол має незначну антихолінергічну активність і не пригнічує зворотного захоплення серотоніну або норадреналіну. Посилює відновлення допаміну.

Опіпрамол демонструє модулюючу дію на систему NMDA-рецепторів через сигма-рецептори та доведений захист від втрати нейронів гіпокампу, спричиненої ішемією в експерименті.

Модулюючі ефекти сигма-лігандів аналогічно описані щодо серотонінергічних та норадренергічних систем. Опіпрамол, як і селективніші сигма-ліганди, демонструє ефект у поведінкових фармакологічних моделях, що вказує на зменшення тривоги, і має порівняно меншу активність у плавальному тесті на щурах, який є методом тестування потенційних антидепресантів.

У людей опіпрамол має заспокійливу, анксіолітичну та помірну тимоаналептичну дію.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після перорального прийому опіпрамол швидко та повністю всмоктується. При проходженні через печінку відбувається частковий метаболізм у дегідроксіетил-опіпрамол. Зв'язування з білками плазми становить близько 91%, обсяг розподілу препарату – близько 10 л/кг. Період напіввиведення становить 11 годин.

Після разового перорального прийому 50 мг опіпрамолу максимальна концентрація в плазмі досягається через 3,3 години і становить 15,6 нг/мл.

Після перорального перорального прийому 100 мг опіпрамолу максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3 години і становить 33,2 нг/мл.

Метаболізм

Опіпромол метаболізується переважно ізоферментом CYP2D6. У пацієнтів з дефіцитом CYP2D6 (повільні метаболізатори) максимальна концентрація опіпрамолу в плазмі може до 2,5 разів перевищувати концентрацію, ніж у осіб з нормальним метаболізмом. Τ½ Опіпрамол не збільшується при тривалому прийомі, тому накопичення не прогнозується навіть у «повільних метаболізаторів».

Висновок

Більше 70% діючої речовини виводиться через нирки, їх до 10% – у незміненій формі. Інші виводяться з калом.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок може виникнути необхідність зниження дози.

Клінічні властивості

Показання

• Генералізований тривожний розлад.
• Соматоформні розлади.

Протипоказання Опіпраму

• Гіперчутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату;
• гострі отруєння алкоголем, снодійними засобами, анальгетиками та психотропними засобами;
• гостра затримка сечі;
• гострий делірій;
• нелікована закритокутова глаукома;
• гіпертрофія передміхурової залози з наявністю залишкової сечі;
• паралітична кишкова непрохідність;
• попередні атріовентрикулярні блокади вищого ступеня або дифузні порушення надшлуночкової або шлуночкової провідності;
• одночасне застосування з інгібіторами моноамінооксидази (МАО).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні з нейролептиками, снодійними засобами та транквілізаторами (наприклад, барбітуратами, бензодіазепінами), оскільки комбіноване застосування може посилювати центрально-пригнічувальні ефекти. Це саме стосується і седації після застосування системних анестетиків.

Може посилюватися дія таких сильних холіноблокаторів, як протипаркінсонічні засоби та фенотіазини.

Одночасне застосування інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та опіпрамолу може мати адитивну дію на серотонінергічну систему.

Флуоксетин та флувоксамін можуть призвести до підвищення концентрації трициклічних психотропних засобів у плазмі, що може посилити побічні реакції. У разі потреби слід зменшити дозу опіпрамолу.

Поєднання з алкоголем може спричинити сонливість.

Опіпрамол протипоказаний приймати разом з інгібіторами МАО. Прийом інгібіторів МАО слід припинити не менш як за 14 днів до початку лікування опіпрамолом. Прийом опіпрамолу слід припинити не менше ніж 14 днів до початку лікування інгібіторами МАО.

Одночасне застосування бета-адреноблокаторів (наприклад, пропранололу), протиаритмічних препаратів класу ІС, трициклічних антидепресантів та препаратів, що впливають на мікросомальну ферментну систему печінки (монооксигенази), може призвести до змін концентрацій цих лікарських засобів та опіпрамолу у плазмі крові. Барбітурати та протисудомні засоби можуть знижувати концентрацію опіпрамолу в плазмі крові, тим самим послаблюючи його лікування. Одночасне застосування нейролептиків (наприклад, галоперидолу, рисперидону) може підвищувати концентрацію опіпрамолу у плазмі. У разі потреби слід належним чином відкоригувати дозу.

Трициклічні антидепресанти не слід застосовувати у поєднанні з протиаритмічними засобами хінідинового типу.

Циметидин може підвищувати концентрацію трициклічних засобів у плазмі, тому їх дозу слід знижувати.

Особливості застосування препарату

Опіпрамол не можна застосовувати при гіпертрофії передміхурової залози, виражених захворюваннях печінки та нирок, підвищеної судомної активності (наприклад, ураження головного мозку різної етіології, епілепсії, алкоголізмі), цереброваскулярної недостатності, а також ураження серця, зокрема порушення провідності. Лікування пацієнтів з попередніми атріовентрикулярними блокадами І ступеня або іншими порушеннями провідності повинно проводитися з моніторингом ЕКГ (з атріовентрикулярних блокад вищого ступеня див. розділ «Протипоказання»).

Зміни у картині крові (нейтропенія, агранулоцитоз) можуть траплятися дуже рідко, але при лікуванні опіпрамолом слід перевірити картину крові, у разі виникнення лихоманки, грипу та ангіни.

У зв'язку з можливістю виникнення небажаних явищ з боку серцево-судинної системи слід дотримуватись особливої обережності пацієнтам з гіпертиреозом або пацієнтам, які приймають препарати, що впливають на функцію щитовидної залози (див. «Побічні реакції»).

Діти та підлітки

Ефективність та безпека опіпрамолу у дітей та підлітків не доведена, тому застосування препарату Опіпрам пацієнтам віком до 18 років не рекомендується.

У процесі досліджень лікування депресивних станів у цій віковій групі лікарські засоби групи трициклічних антидепресантів, до яких належить і опіпрамол, терапевтичної користі не виявили. Дослідження з іншими антидепресантами (селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (SSRI), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну (SNRI) виявили підвищений ризик виникнення суїцидальної поведінки, самоушкодження та ворожості у зв'язку із застосуванням цих засобів. .

Крім того, опіпрамол у всіх вікових групах пов'язаний із ризиком серцево-судинних побічних ефектів. До того ж немає даних про безпеку препарату при його тривалому застосуванні у дітей та підлітків щодо впливу на їх зростання, дозрівання, а також пізнавальний та поведінковий розвиток.

Ризик суїциду

У разі депресивних станів існує ризик самогубства, який може тривати доти, доки не настане істотна ремісія захворювання. У контексті застосування опіпрамолу повідомляли про спроби самогубства, деякі з них мали летальні наслідки. У пацієнтів з депресивними станами (як у дорослих, так і у дітей та підлітків) можуть мати місце посилення депресивного стану та ризик суїциду або інші психіатричні симптоми, незалежно від того, чи приймають вони антидепресанти чи ні.

Інші психіатричні порушення можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком самогубства або депресивних розладів (великих депресивних епізодів). Тому за всіма пацієнтами, незалежно від сфери застосування, які отримують опіпрамол, необхідно встановити ретельний контроль щодо клінічного погіршення, ризику суїциду та інших психіатричних симптомів, особливо на початку лікування або після зміни дозування. У таких пацієнтів слід враховувати зміну схеми лікування, включаючи можливе припинення прийому ліків. Це особливо актуально тоді, коли ці зміни є тяжкими, відбуваються раптово або були частиною попередньої симптоматики пацієнта.

Членам сім'ї та медичному персоналу, який здійснює догляд за дорослими пацієнтами та пацієнтами дитячого віку, які застосовують антидепресанти для лікування психіатричних та непсихіатричних розладів, слід рекомендувати стежити за пацієнтами щодо виникнення ризику суїциду та інших психологічних симптомів. Слід негайно повідомляти лікаря про такі симптоми.

У разі виникнення алергічних реакцій прийом опіпрамолу слід припинити.
У разі тривалого застосування рекомендується контролювати показники функції печінки.

Застосування у період вагітності чи годування груддю.

Клінічних даних щодо застосування опіпрамолу вагітним жінкам немає.
Дослідження на тваринах не дозволяють зробити висновок про прямий чи непрямий шкідливий вплив на ембріональний розвиток або фертильність.

Слід обережно застосовувати опіпрамол під час вагітності. У період вагітності, особливо у І триместрі, опіпрамол слід призначати, якщо користь від його застосування перевищує ризик.

Опіпрамол не слід застосовувати під час годування груддю, оскільки він у невеликих кількостях проникає у грудне молоко. У разі необхідності застосування опіпрамолу годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Опіпрамол має незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами, особливо на початку лікування, а також при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами, що впливають на центральну нервову систему (ЦНС) (болезаспокійливими, снодійними, психотропними препаратами) та алкоголем.

Спосіб застосування та дози Опіпрам

Лікування завжди має відбуватися під наглядом лікаря.

Дозування

Для дорослих доза опіпрамолу зазвичай становить по 50 мг вранці та опівдні (по 1 таблетці) та 100 мг увечері (2 таблетки).

Залежно від ефективності та переносимості дозу можна зменшити до 50–100 мг опіпрамолу 1 раз на добу (бажано ввечері) або збільшити до 100 мг опіпрамолу 3 рази на добу.

Спосіб застосування

Таблетки приймати під час їжі або після їжі, не розжовуючи та запиваючи водою.

Тривалість застосування

Препарат слід приймати регулярно щонайменше протягом 2 тижнів, оскільки дія опіпрамолу проявляється не миттєво, а поліпшення настрою настає поступово.

Рекомендована середня тривалість лікування становить 1-2 місяці.
Лікування опіпрамолом не слід припиняти різко, оскільки при раптовому припиненні тривалої високодозової терапії можуть виникати почуття занепокоєння, підвищення потовиділення та порушення сну.

Діти

Не застосовувати дітям віком до 18 років.

Передозування

Симптоми

Сонливість, безсоння, неспокій, кома, ступор, тимчасова сплутаність свідомості, підвищена тривожність, атаксія, судоми, олігурія, анурія, тахікардія/аритмія, атріовентрикулярна блокада, гіпотонія, шок, пригнічення дихання, рідко – зупинка.

Лікування

Специфічного антидоту немає. Видалення препарату з організму шляхом викликання блювання та/або промивання шлунка. Рекомендації щодо клінічного лікування – забезпечення життєво важливих функцій. Постійний контроль стану серцево-судинної системи протягом щонайменше 48 годин.

У разі передозування вжити таких заходів:

• дихальна недостатність: інтубація та штучна вентиляція легень;
• тяжка гіпотензія: приведення тіла у відповідне положення, внутрішньовенне введення плазмозамінного засобу, внутрішньовенне краплинне введення допаміну або добутаміну;
• аритмії: індивідуальне лікування; кардіостимулятор; компенсація низького рівня калію та можливого ацидозу;
• судоми: внутрішньовенне введення діазепаму або іншого протисудомного засобу, наприклад фенобарбіталу або парацетальдегіду (з обережністю через можливе загострення наявної дихальної недостатності, гіпотензії або коми, спричиненої цими речовинами);
• діаліз та гемодіаліз не ефективні при виведенні опіпрамолу.

Оскільки діти більш чутливі до гострого передозування трициклічними антидепресантами/анксіолітиками, ніж дорослі, і, враховуючи описані серйозні інциденти, слід вжити всіх можливих заходів щодо запобігання передозуванню; якщо ж воно все ж таки відбулося, то до симптомів передозування слід поставитися серйозно і виявити особливу обережність у лікуванні.

Побічні реакції Опіпраму

Побічні ефекти згруповані за частотою виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), рідко (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/ 10000 <1/1000), дуже рідко (1/10000).

З боку крові та лімфатичної системи: рідко – зміни картини крові, зокрема лейкопенія; дуже рідко – агранулоцитоз.

З боку нервової системи: часто – стомлюваність (особливо на початку лікування); нечасто - запаморочення, сонливість, порушення сечовипускання, порушення акомодації, тремор, збільшення маси тіла, спрага; рідко – головний біль, парестезії (особливо у пацієнтів похилого віку), сплутаність свідомості та делірій (особливо при раптовій відміні тривалої високодозової терапії), занепокоєння, підвищене потовиділення та порушення сну; дуже рідко – церебральні судоми, моторні порушення (акатизія, дискінезія), атаксія, полінейропатія, випадки глаукоми, тривожні стани.

Порушення з боку органів зору: рідко – неадекватна рефракція; дуже рідко – напади глаукоми.

З боку серцево-судинної системи: часто – гіпотонія та ортостатична дисрегуляція (особливо на початку лікування); нечасто – тахікардія, серцебиття; рідко – стан колапсу, порушення провідності, погіршення серцевої недостатності.

З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння: часто – закладеність носа.

З боку системи травлення: часто – сухість у роті; нечасто – запор; рідко – дискомфорт у шлунку, порушення смаку, паралітичний ілеус (особливо при раптовій відміні тривалої високодозової терапії), нудота та блювання.

З боку гепатобіліарної системи: рідко – тимчасове підвищення ферментів печінки (див. розділ «Особливості застосування»); дуже рідко – тяжкі порушення функції печінки, жовтяниця та хронічне ураження печінки після тривалої терапії (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – алергічні реакції з боку шкіри (екзантема, кропив'янка) (див. розділ «Особливості застосування»); рідко – набряки; дуже рідко – випадання волосся.

З боку нирок та сечовидільної системи: рідко – утруднене сечовипускання; рідко – затримка сечі.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – порушення еякуляції, еректильна дисфункція; рідко – галакторея.

Переломи кісток

Епідеміологічні дослідження, які проводилися переважно за участю пацієнтів віком від 50 років, показують підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які приймають SSRI та трициклічні антидепресанти. Механізм виникнення цього ризику поки що невідомий.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Лікарський засіб не потребує особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці з картону.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.