Інструкція до препарату Монафокс 5 мг/мл очні крапли 5 мл

Монафокс (monafox) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: моксифлоксацин;

• 1 мл розчину містить моксифлоксацину гідрохлориду 5,45 мг, що еквівалентно моксифлоксацину 5 мг;

допоміжні речовини: кислота борна, натрію хлорид, натрію гідроксид 1 N, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості:

прозорий, зеленувато-жовтий розчин вільний від механічних часток.

Фармако-терапевтична група

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Антибактеріальні засоби. Фторхінолони. Код АТХ S01А Е07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Моксифлоксацин, фторхінолон четвертого покоління, пригнічує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, які необхідні для реплікації, відновлення та рекомбінації ДНК бактерій.

Механізм резистентності

Резистентність до фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин, зазвичай виникає при хромосомних мутаціях у генах, що кодують ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. У грам-негативних бактерій резистентність до моксифлоксацину може виникнути через мутації у mar (мультирезистентність) та qnr (резистентність до хінолонів) системах генів. Перехресна резистентність з бета-лактамами, макролідами та аміноглікозидами малоймовірна через різницю у способі дії.

Граничні значення

Європейським комітетом з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST) встановлено такі граничні значення мінімальної пригнічувальної концентрації (МПК) (мг/л):

• види Staphylococcus S ≤ 0.5, R> 1
• Streptococcus A, B,C,G S ≤ 0.5, R> 1
• Streptococcus pneumoniae S ≤ 0.5, R> 0.5
• Haemophilus influenzae S ≤ 0.5, R> 0.5
• Moraxella catarrhalis S ≤ 0.5, R> 0.5
• Enterobacteriaceae S ≤ 0.5, R> 1
• невидоспецифічні S ≤ 0.5, R> 1

Граничні значення in vitro використовують для прогнозування клінічної ефективності моксифлоксацину при системному застосуванні. Ці граничні значення можуть бути неприйнятними при застосуванні лікарського засобу місцево в око, оскільки при місцевому застосуванні використовуються більші концентрації та місцеві фізичні/хімічні умови можуть впливати на активність препарату у місці введення.

Чутливість

Розповсюдженість набутої резистентності може змінюватися географічно та у часі для відповідних видів мікроорганізмів, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

При необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, якщо місцева розповсюдженість резистентності є такою, що активність моксифлоксацину, принаймні проти деяких видів інфекцій, є сумнівною.

Грампозитивні аероби:

• Corynebacterium, включаючи Corynebacterium diphtheriae
• Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну)
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus групи viridans

Грамнегативні аероби:

• Enterobacter cloacae
• Haemophilus influenzae
• Klebsiella oxytoca
• Moraxella catarrhalis
• Serratia marcescens

Анаеробні мікроорганізми:

• Proprionibacterium acnes

Інші мікроорганізми:

• Chlamydia trachomatis

Штами, для яких набута резистентність є проблемою

Грампозитивні аероби:

• Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну)
• Staphylococcus, коагулазо-негативні види (стійкі до метициліну)

Грамнегативні аероби:

• Neisseria gonorrhoeae

Інші мікроорганізми

Відсутні

Мікроорганізми, які мають власну резистентність

Грамнегативні аероби:

• Pseudomonas aeruginosa

Інші мікроорганізми

Відсутні

Фармакокінетика.

При місцевому застосуванні препарату Монафокс відбувається системне всмоктування моксифлоксацину. Концентрацію моксифлоксацину в плазмі вимірювали у 21 особи при введені препарату місцево в обидва ока 3 рази на добу протягом 4 днів. Середнє значення концентрації Сmах і AUC в стаціонарному стані відповідно становили 2,7 нг/мл і 41,9 нг* год/мл. Дані значення приблизно в 1600 і 1200 рази менше значень Cmax і AUC, описаних при пероральному застосуванні моксифлоксацину в терапевтичній дозі 400 мг. Період напіввиведення моксифлоксацину з плазми становить 13 годин.

Доклінічні дані з безпеки

Уході доклінічних досліджень ефекти після місцевого застосування в око спостерігалися тільки під час застосування дози, яка значно перевищувала максимальну дозу для людини, що вказує на незначну релевантність при клінічному застосуванні .

Як і інші хінолони, моксифлоксацин також виявився генотоксичним in vitro у клітинах бактерій та ссавців. Можна зробити припущення щодо порогового рівня генотоксичності, оскільки в значно більших концентраціях ці ефекти можуть призвести до взаємодії з бактеріальною гіразою та топоізомеразою ІІ у клітинах ссавців. Під час досліджень in vivo, незважаючи на високі дози моксифлоксацину, жодних доказів генотоксичності виявлено не було. Таким чином, терапевтичні дози для людини забезпечують адекватний рівень безпеки. Жодних ознак канцерогенної дії при доклінічних дослідженнях у тварин не спостерігалося.

На відміну від інших хінолонів, моксифлоксацин не продемонстрував жодних фототоксичних та фотогенотоксичних властивостей у ході розширених досліджень in vitro та in vivo.

Клінічні характеристики

Показання

• Місцеве лікування бактеріальних зовнішніх очних інфекцій, викликаних штамами, чутливими до моксифлоксацину.

Слід звернути увагу на офіційні рекомендації щодо відповідного застосування антибактеріальних засобів.

Протипоказання Монафоксу

• Підвищена чутливість до активної речовини, інших хінолонів або до будь-якого з компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не проводились будь-які спеціальні дослідження взаємодії з препаратом Монафокс. З огляду на низьку системну концентрацію моксифлоксацину після місцевого офтальмологічного застосування препарату лікарська взаємодія малоймовірна.

Особливості застосування препарату

У пацієнтів, які отримують препарати хінолонового ряду системної дії, відзначені серйозні, а в деяких випадках летальні реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції); деякі – після першого введення препарату. Окремі реакції супроводжувалися серцево-судинною недостатністю, втратою свідомості, набряком (включаючи набряк гортані, глотки або обличчя), обструкцією дихальних шляхів, задишкою, свербежем і кропив'янкою, шумом у вухах.

При перших ознаках алергічних реакцій слід негайно припинити прийом препарату. Гострі реакції гіперчутливості до моксифлоксацину або будь-яких інших речовин, що входять до складу препарату, можуть вимагати негайного надання невідкладної допомоги. У разі клінічного обґрунтування слід відновити прохідність дихальних шляхів і здійснити кисневу терапію.

Як і щодо інших препаратів, що застосовуються для лікування інфекційних захворювань, тривале застосування може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, включаючи гриби. У разі суперінфекції слід припинити застосування препарату і призначити відповідне альтернативне лікування.

При системній терапії фторхінолонами, у тому числі моксифлоксацином, може виникати запалення та розрив сухожилля, особливо у пацієнтів літнього віку, а також при одночасному застосуванні з кортикостероїдами. При перших ознаках запалення сухожилля лікування із застосуванням препарату Монафокс, краплі очі, слід припинити.

Дані, що дають змогу визначити ефективність і безпеку моксифлоксацину при лікуванні кон'юнктивіту у новонароджених, є дуже обмеженими. Тому не рекомендується застосовувати його новонародженим.

Монафокс не повинен використовуватися з профілактичною метою або для лікування емпіричного гонококового кон'юнктивіту, включаючи гонококовий неонатальний кон'юнктивіт у новонароджених, в зв'язку з наявністю штамів гонококів Neisseria gonorrhoeae, стійких до фторхінолонів. Пацієнтам з очними інфекціями, викликаними гонококком Neisseria gonorrhoeae, необхідне належне системне лікування.

Застосування препарату не рекомендується для лікування інфекцій, викликаних Chlamydia trachomatis, у пацієнтів віком до 2 років, так як для них випробування не проводилися. Пацієнтам віком від 2 років з очними інфекціями, викликаними Chlamydia trachomatis, потрібне належне системне лікування.

Новонародженим з гонококовим неонатальним кон'юнктивітом слід призначати лікування відповідно до їх стану, тобто системне лікування у разі Chlamydia trachomatis або Neisseria gonorrhoeae.

Пацієнтам слід рекомендувати не носити контактні лінзи, якщо у них спостерігаються симптоми бактерійної інфекції очей.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Оскільки адекватних та добре контрольованих досліджень застосування препарату вагітним жінкам не проводилося, Монафокс не слід застосовувати під час вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода.

Період лактації

Невідомо, чи виділяється моксифлоксацин або його метаболіти у грудне молоко. В дослідженнях на тваринах було виявлено низький рівень екскреції моксифлоксацину при пероральному застосуванні. Слід з обережністю призначати Моксифлоксацин жінкам, що годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Як і в разі застосування інших очних крапель, тимчасове зниження зору або інше порушення зору можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами. Якщо виникне транзиторне зниження зору після застосування препарату, пацієнт повинен зачекати до повного відновлення зору, перш ніж керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози Монафокс

Дозування

Застосування дорослим, включаючи пацієнтів літнього віку.

Рекомендована доза – 1 крапля препарату в уражене око (очі) 3 рази на добу.

Поліпшення звичайно відбувається протягом 5 днів, але лікування слід продовжити ще 2 – 3 дні. Якщо поліпшення не спостерігається протягом 5 днів з початку лікування, слід повторно розглянути правильність поставленого діагнозу і (або) призначеного лікування. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічного дослідження.

Діти.

Немає необхідності корегувати дозування.

Застосування пацієнтам з порушенням функції печінки і нирок.

Немає необхідності корегувати дозування.

Спосіб застосування

Капати в очі.

Для запобігання забрудненню кінчика дозатора і розчину необхідно слідкувати, щоб кінчик дозатора не контактував з повіками або з прилеглими ділянками.

Для того щоб запобігти поглинанню крапель через слизову оболонку носа, особливо у новонароджених і маленьких дітей, рекомендується на 2–3 хвилини після введення крапель закрити пальцями носослізний канал.

Якщо застосовується більше одного офтальмологічного засобу для місцевого застосування, інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати останніми.

Діти.

Не застосовувати дітям віком до 2 років.

Передозування

Про випадки передозування препаратом Монафокс не повідомлялося. Обмежена місткість кон'юнктивального мішка практично виключає можливість передозування лікарським засобом.

Кількість моксифлоксацину у флаконі занадто мало, щоб викликати побічні ефекти після випадкового прийому всередину.

Побічні реакції Монафоксу

Під час клінічних досліджень найпоширенішими побічними реакціями були біль в оці та подразнення ока, які виникали приблизно у 1–2 % пацієнтів.

Нижче зазначені побічні ефекти, викликані застосуванням препарату, класифіковані відповідно до частоти їх розвитку в такий спосіб: дуже часті (≥1 / 10); часті (≥1 / 100 до <1/10); нечасті (≥1 / 1 000 до <1/100); рідкісні (≥1 / 10 000 до <1/1 000); дуже рідкісні (<1/10 000). У межах кожної групи частота небажаних ефектів представлена в порядку зменшення ступеня тяжкості.

З боку кровоносної і лімфатичної системи

• Нечасті: зниження гемоглобіну.

З боку нервової системи

• Часті: порушення смаку;
• Нечасті: головний біль, парестезія.

З боку органів зору

• Часті: біль в очах, подразнення очей, сухість очей, свербіж в очах, гіперемія кон'юнктиви, гіперемія очей;
• Нечасті: ушкодження епітелію рогівки, точковий кератит, забарвлення рогівки, гіперемія кон'юнктиви, кон’юктивальний крововилив, набряк повік, блефарит, біль у повіках, запалення кон'юнктиви, набряк ока, очний дискомфорт, затуманення зору, зниження гостроти зору, захворювання повік, еритема повік, підвищена чутливість очей;
• Поодинокі: Набряк кон’юнктиви.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.

• Нечасті: назальний дискомфорт, глотково-гортанний біль, відчуття чужорідного тіла (в горлі).

З боку шлунково-кишкового тракту

• Нечасті: дизгевзія.
• Поодинокі: блювання.

З боку печінки і жовчних шляхів

• Нечасті: підвищення рівня АЛТ, гамма-глутамілтрансферази.

Нижчезазначені побічні реакції, про які не повідомлялося раніше, ідентифіковані при проведенні постмаркетингових досліджень моксифлоксацину. Частота цих реакцій невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних).

• З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття.
• З боку нервової системи: запаморочення.
• З боку органів зору: ендофтальміт, виразковий кератит, ерозія рогівки, потертості рогівки, підвищення внутрішньоочного тиску, помутніння рогівки, рогівковий інфільтрат, рогівкові депозити, алергічний кон’юнктивіт, кератит, набряк рогівки, світлобоязнь, ураження рогівки, блефарит, набряк повік, підвищена сльозотеча, виділення з очей , відчуття чужорідного тіла.
• З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.
• З боку шкіри та підшкірної тканини: еритема, шкірний висип, свербіж.
• З боку імунної системи: реакції гіперчутливості. 

Педіатричні дослідження

Результати клінічних досліджень, в яких брали участь педіатричні пацієнти, в тому числі новонароджені, показали, що вид і тяжкість побічних ефектів такі ж, як у дорослих.

В період післяреєстраційного спостереження були виявлені додаткові побічні реакції:

З боку шкіри та підшкірної тканини: кропив’янка

Запалення та розриви сухожиль можуть виникати при системному застосуванні фторхінолонів. Дослідження та постмаркетинговий досвід застосування системних хінолонів вказують на те, що ризик виникнення таких розривів може збільшуватися у пацієнтів, які отримують кортикостероїди, особливо, у пацієнтів літнього віку; та при великому навантаженні на сухожилля, включаючи Ахіллове сухожилля (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності

3 роки.

Термін придатності після першого відкриття флакона – 4 тижні.

Умови зберігання

Спеціальні умови зберігання препарату не передбачені.

Упаковка

По 5 мл у флаконі з крапельницею з ПВД і ковпачком з ПВП з запобіжником у картонній коробці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.