Інструкція до препарату Метоклопраміду гідрохлорид розчин для ін'єкцій 5 мг/мл в ампулах по 2 мл №10

Метоклопроміду Гідрохлорид (Metoclopramide Hydrochloride) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: метоклопраміду гідрохлорид;

• 1 мл препарату містить 5 мг метоклопраміду гідрохлориду (у вигляді моногідрату);

Допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний (Е 221), динатрію едетат, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на систему травлення та метаболізм. Стимулятор перистальтики. Код АТХ А03F А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Специфічний блокатор дофамінових (D2) та серотонінових (5-НТ3) рецепторів, пригнічує хеморецептори тригерної зони стовбура мозку, послаблює чутливість вісцеральних нервів, що передають імпульси від пілоруса та дванадцятипалої кишки до блювотного центру. Через гіпоталамус і парасимпатичної нервової системи (іннервація шлунково-кишкового тракту) надає регулюючий та координуючий вплив на тонус та рухову активність органів травлення.

Підвищує тонус шлунка і кишечника, прискорює випустіння шлунка, зменшує гіперацидний стаз, запобігає пилоричному та езофагеальному рефлюксам, стимулює перистальтику кишечника. Нормалізує відділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінюючи його тонусу, усуває дискінезію жовчного міхура.

Стимулює секрецію пролактину (подібно до інших блокаторів дофамінових рецепторів).

Фармакокінетика

Початок дії на шлунково-кишковий тракт відзначається через 10-15 хвилин після внутрішньом'язового введення та через 1-3 хвилини після внутрішньовенного, що проявляється прискоренням евакуації вмісту шлунка (приблизно протягом 3 годин) та протиблювотним ефектом (триває 12 годин).
При парентеральному введенні швидко та повністю всмоктується. Незначною мірою метаболізується в печінці шляхом зв'язування із сірчаною та глюкуроновою кислотами. Період напіввиведення становить 2,5 – 6 годин. Близько 85% дози виводиться із сечею у незміненому вигляді або у вигляді метаболітів протягом 72 годин, решта – з калом. У хворих та з порушеннями функції нирок період напіввиведення збільшений.

Легко проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також у грудне молоко.

Клінічні властивості

Показання

Дорослі

Запобігання післяопераційній нудоті та блюванню.

Симптоматичне лікування нудоти та блювання, включаючи пов'язані з гострою мігренню.

Запобігання нудоті та блюванню, викликаній радіотерапією.

Діти

Як препарат другої лінії для запобігання відстроченої нудоти та блювання, викликаної хіміотерапією.

Як препарат другої лінії для лікування наявної післяопераційної нудоти та блювання.

Протипоказання Метоклопраміду гідрохлориду

• Підвищена чутливість до метоклопраміду або будь-яких інших компонентів препарату;
• шлунково – кишкова кровотеча;
• механічна кишкова непрохідність;
• шлунково-кишків а перфорації;
• підтверджена або запідозрена феохромоцитома через ризик важких нападів артеріальної гіпертензії;
• пізня дискінезія, обумовлена нейролептиками або метоклопрамідом, в анамнезі;
• епілепсія (підвищення частоти та інтенсивності нападів);
• хвороба Паркінсона;
• супутнє застосування з леводопою або допамінергічними агоністами;
• встановлена метгемоглобінемія при застосуванні метоклопраміду або дефіциті NADH-цитохром-b5-редуктази в анамнезі;
• пролактинзалежні та пухлини;
• підвищена судомна готовність (екстрапі та рами та дні рухів та розлади);
• застосування дітям до 1 року через ризик розвитку екстрапірамідних порушень обережності.

У зв'язку із вмістом сульфіту натрію ін'єкційний розчин метоклопраміду гідрохлориду не можна призначати хворим на бронхіальну астму з підвищеною чутливістю до сульфіту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

Протипоказані комбінації.

Леводопа або допамінергічні агоністи та метоклопрамід характеризуються взаємним антагонізмом.

Комбінації, яких слід уникати

Алкоголь посилює седативну дію метоклопраміду.

Комбінації, на які слід звернути увагу

При одночасному застосуванні з пероральними лікарськими засобами, наприклад, парацетамолом, метоклопрамідом. гідрохлорид може змінювати їхню абсорбцію внаслідок впливу метоклопраміду на моторику шлунка.

Антихолінергічні засоби та похідні морфіну: антихолінергічні засоби та похідні морфіну характеризуються взаємним антагонізмом з метоклопрамідом щодо впливу на моторну активність травного тракту.

Інгібітори центральної нервової системи (похідні морфіну, анксіолітики, нейролептики, седативні антигістаміни – блокатори рецепторів H1, седативні антидепресанти, барбітурати, клонідин та подібні препарати): потенціюють седативну дію метоклопроміду.

Нейролептики: при застосуванні метоклопраміду у поєднанні з іншими нейролептиками може виникати кумулятивний ефект та екстрапірамідні розлади.

Серотонінергічні препарати: використання метоклопраміду в комбінації із серотонінергічними препаратами, наприклад, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОС), підвищує ризик розвитку серотонінового синдрому.

Дігоксин: метоклопрамід може зменшувати біодоступність дигоксину. Необхідно проводити ретельний моніторинг концентрації дигоксину у плазмі крові.

Циклоспорин: метоклопрамід підвищує біодоступність циклоспорину (Cmax на 46% та вплив на 22%). Необхідно проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину у плазмі крові. Клінічні наслідки цього явища не визначені.

Мівакурій та суксаметоній: ін'єкція метоклопраміду може продовжити тривалість нервово-м'язового блоку (через пригнічення холінестерази плазми крові).

Потужні інгібітори CYP2D6: рівні експозиції метоклопраміду підвищуються при одночасному застосуванні з сильними інгібіторами CYP2D6, наприклад, флуоксетином і пароксетином. Хоча клінічна значимість цього точно не відома, за пацієнтами необхідно спостерігати щодо побічних реакцій.
Метоклопрамід може продовжити дію сукцинілхоліну.

Трициклічний та антидепресант, інгібітор моноамінооксидази (МАО), симпатоміметичні та засоби: метаклопрамід може впливати на їх дію.

Тіамін (вітамін В1): у зв'язку із вмістом в ін'єкційному розчині метоклопраміду натрію сульфіту одночасний прийом може призвести до швидкого розщеплення тіаміну в організмі.

Особливості застосування препарату

Взяті з упаковки ампули не можна залишати на сонці довго.
2 мл розчину Метоклопраміду гідрохлориду містять у своєму складі менше 1 ммоль (23 мг) натрію, практично вільний від натрію.

Неврологічні порушення

Можуть спостерігатися екстрапірамідні порушення, особливо у дітей та/або при високих дозах. Ці реакції зазвичай спостерігаються на початку лікування та можуть виникати після одноразового застосування. У разі розвитку екстрапірамідних симптомів метоклопрамід слід негайно відмінити. Загалом ці ефекти після припинення лікування повністю зникають, але можуть вимагати симптоматичного лікування (бензодіазепіни дітям та/або антихолінергічні. протипаркінсонічні лікарські засоби (дорослим)).

Між кожним введенням метоклопраміду, навіть у разі блювання і відторгнення дози, щоб уникнути передозування, необхідно дотримуватися щонайменше 6-годинний інтервал.

Тривале лікування метоклопрамідом може призводити до пізньої дискінезії, яка потенційно є незворотною, особливо в осіб похилого віку. Лікування не повинно тривати більше 3 місяців через ризик пізньої дискінезії. Лікування слід припинити, якщо з'являються клінічні ознаки пізньої дискінезії.

При застосуванні метоклопраміду в комбінації з нейролептиками, а також монотерапії Метоклопрамідом повідомлялося про розвиток злоякісного нейролептичного синдрому. У разі виникнення симптомів злоякісного нейролептичного синдрому, застосування метоклопраміду необхідно негайно припинити та розпочати відповідне лікування.

З обережністю застосовувати метоклопрамід пацієнтам та з супутніми неврологічними захворюваннями та пацієнтам, які отримують лікування іншими лікарськими препаратами, що діють на ЦНС.

При застосуванні метоклопраміду можуть посилюватися симптоми захворювання Паркінсона.

Метгемоглобінемія

Повідомлялося про випадки метгемоглобінемії, які можуть бути пов'язані з дефіцитом NADH-цитохром-b5-редуктази. У таких випадках слід негайно припинити прийом метоклопраміду та вжити відповідних заходів (наприклад, прийом метиленового синього).

Серцеві розлади

Повідомлялося про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи випадки гострої судинної недостатності, тяжку брадикардію, зупинку серця та подовження інтервалу QT, які спостерігалися після прийому метоклопраміду у формі ін'єкцій, особливо після введення.
З особливою уважністю слід застосовувати метоклопрамід, особливо коли препарат вводиться внутрішньовенно, пацієнтам похилого віку, пацієнтам з порушенням серцевої провідності (включаючи подовження інтервалу QT), пацієнтам з порушенням балансу електролітів, брадикардією, а також пацієнтам, які приймають препарати, що подовжують інтервал QT.

внутрішньовенно препарат слід вводити шляхом повільної болюсної ін'єкції (мінімум протягом 3 хвилин), щоб зменшити ризик побічних реакцій (наприклад, гіпотонії, акатизії).

Порушення функції нирок та печінки. Пацієнтам із порушенням функції нирок або тяжким порушенням функції печінки рекомендується зниження дози.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам груп ризику, а саме: пацієнтам похилого віку, пацієнтам із розладами серцевої провідності, артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом, депресією в анамнезі (тільки якщо очікувана користь переважає потенційні ризики), з нескоригованим дисбалансом електролітів які приймають препарати, що подовжують інтервал QT.

Препарат не слід застосовувати для лікування хронічних захворювань, таких як гастропарез, диспепсія та гастроезофагеальна. рефлюксна хвороба або як додатковий засіб під час проведення хірургічних чи радіологічних процедур.

Якщо нудота, блювання продовжуються на тлі метоклопраміду, необхідно унеможливлювати церебральні розлади.

Препарат не призначати після операцій на шлунково-кишковому тракті (пілоропластика або анастомоз кишечника), оскільки енергійні м'язові скорочення перешкоджають загоєнню швів.

Препарат містить у своєму складі сульфіт натрію, тому його не можна призначати пацієнтам, хворим на бронхіальну астму, з підвищеною чутливістю до сульфіту. Рідко можуть викликати реакції гіперчутливості та бронхоспазм, які можуть становити загрозу життю.

Неефективний при блюванні вестибулярного генезу

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дані клінічних досліджень вказують на відсутність токсичності, що призводить до мальформацій або фетонеонатальної токсичності. Метоклопрамід можна застосовувати під час вагітності, якщо є клінічна необхідність. Через фармакологічні властивості (як і в інших нейролептиків) у разі застосування метоклопраміду на кінцевих термінах вагітності не можна виключати появу екстрапірамідного синдрому у новонародженого. Необхідно уникати застосування метоклопраміду на кінцевих термінах вагітності. При застосуванні метоклопраміду слід спостерігати за новонародженим.

Метоклопрамід у незначній кількості проникає у грудне молоко. Не виключено вплив метоклопраміду на немовля, яке перебуває на грудному вигодовуванні. Тому не рекомендується застосовувати метоклопрамід у період годування груддю. Необхідно розглянути можливість припинення застосування метоклопраміду у жінок, які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Метоклопрамід може спричинити сонливість, запаморочення, дискінезію та дистонію, які можуть впливати на зір, а також здатність керувати транспортними засобами або іншими автоматизованими системами.

Спосіб застосування та дози Метоклопраміду гідрохлорид

Розчин для ін'єкцій вводять внутрішньом'язово або повільно.
Метоклопрамід для введення слід застосовувати як повільну болюсну ін'єкцію протягом щонайменше 3 хвилин.

Дорослі

Для запобігання післяопераційній нудоті та блюванню рекомендоване разове дозування метоклопраміду становить 10 мг.

Для симптоматичного лікування нудоти та блювання, включаючи ті, що пов'язані з гострою мігренню, а також для запобігання нудоті та блюванню, викликаних радіотерапією, рекомендована разова доза метоклопраміду становить 10 мг до 3 разів на добу.

Максимальна добова доза становить 30 мг/0,5 мг/кг маси тіла.
Застосування ін'єкційних форм має відбуватися протягом якомога коротшого проміжку часу з максимально швидким переходом на застосування пероральних або ректальних форм метоклопраміду.

Діти

При застосуванні для запобігання післяопераційної нудоти та блювання метоклопрамід слід застосовувати після закінчення операції.

Рекомендоване дозування метоклопраміду становить 0,1-0,15 мг/кг маси тіла до 3 разів на добу. Максимальна добова доза становить 0,5 мг/кг маси тіла. При продовженні застосування препарату інтервал між прийомами повинен становити щонайменше 6 годин.

Схема дозування

Вік, роки	Маса тіла, кг	Одноразова доза, мг	Частота
1-3	10-14	1	До 3 разів на добу
3-5	15-19	2	До 3 разів на добу
5-9	20-29	2,5	До 3 разів на добу
9-18	30-60	5	До 3 разів на добу
15-18	> 60	10	До 3 разів на добу

Максимальна тривалість застосування метоклопраміду для лікування встановленої післяопераційної нудоти та блювання становить 48 годин.
Максимальна тривалість застосування метоклопраміду для запобігання відстроченню нудоти та блювоти, викликаної хіміотерапією, становить 5 діб.

Слід розглянути можливість зниження дози пацієнтам похилого віку через зниження функції нирок та печінки, зумовлених віком.

Пацієнтам із термінальною стадією порушення функції нирок (кліренс креатиніну ≤ 15 мл/хв) дозу метоклопраміду необхідно зменшити на 75%.

Пацієнтам з помірним та тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 15-60 мл/хв) дозу метоклопраміду необхідно зменшити на 50%.
Залежно від клінічної ефективності та безпеки застосування дозування можна збільшити або зменшити.

Пацієнтам із клінічно вираженою печінковою недостатністю через збільшення періоду напіввиведення спочатку призначають половинну дозу, наступна доза залежить від індивідуальної реакції на метоклопрамід.

Діти

Метоклопроміду гідрохлорид, розчин для ін'єкцій, протипоказаний дітям віком до 1 року.

Передозування

Симптоми: сонливість, зниження рівня свідомості, сплутаність свідомості, дратівливість, галюцинації, дезорієнтація, руховий неспокій, судоми, екстрапірамідно-моторні розлади, дистонічні реакції, порушення функції серцево-судинної системи з брадикардією, підвищенням або зниженням АТ, зупинкою. Можливий розвиток метгемоглобінемії, особливо у дітей.

Лікування: у разі розвитку екстрапірамідних симптомів, пов'язаних або не пов'язаних з передозуванням, проводиться лише симптоматичне лікування (бензодіазепіни у дітей та/або антихолінергічні) протипаркінсонічні лікарські засоби у дорослих).

Відповідно до клінічного стану необхідно проводити симптоматичне лікування та постійне спостереження за функціями серцево-судинної та дихальної системи.

Побічні реакції Метоклопраміду гідрохлориду

Імунна система: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок, особливо при внутрішньовенному застосуванні), бронхоспазм, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі.

Система крові та лімфатична система: метгемоглобінемія, яка може бути пов'язана з дефіцитом NADH-цитохром-b5-редуктази, особливо у немовлят, сульфгемоглобінемія, яка пов'язана, головним чином, із супутнім застосуванням високих доз препаратів, що виробляють сірку.

Серцево-судинна система: брадикардія, особливо при внутрішньовенному застосуванні, зупинка серця протягом короткого часу після ін'єкції, яка може бути наслідком брадикардії (див. розділ «Особливості застосування»), атріовентрикулярна блокада, зупинка синусового вузла, особливо при внутрішньовенному застосуванні, пролонгація QT -інтервалу, шлуночкова тахікардія типу «пірует», артеріальна гіпотензія (переважно при внутрішньовенному введенні), шок, синкопі при парентеральному застосуванні, гостра артеріальна гіпертензія у пацієнтів з феохромоцитомою, тимчасове підвищення артеріального тиску.

Ендокринна система*: а менорея, гіперпролактинемія, галакторея, г інекомастія, порушення менструального циклу.

Травний тракт: нудота, сухість у роті, запор, діарея.

Нервова система: злоякісний нейролептичний синдром (характерні симптоми: жар, ригідність м'язів, непритомність, коливання артеріального тиску), судоми (переважно у пацієнтів з епілепсією); біль голови, запаморочення, сонливість, пригнічений рівень свідомості.

Екстрапірамідні розлади, які можуть виникнути навіть після застосування однієї дози переважно у дітей та підлітків та/або при перевищенні рекомендованої дози. (Див. розділ «Особливості застосування»):

• дискінетичний синдром (мимів і льон та спазматичні рухи, зокрема в області голови, шиї та плечей, тонічний блефароспазм, спазм лицьових та жувальних м'язів, відхилення язика, спазм глоткових м'язів та м'язів язика, неприродні положення голови та перенапруга хребта, спазматичне згинання рук, спазматичне розгинання ніг);
• паркінсонізм (тремор, ригідність, акінезія);
• гостра дистонія (включаючи порушення зору та окулогірний криз);
• пізня дискінезія (може бути постійною під час або після тривалого лікування, особливо у пацієнтів похилого віку);
• акатізія.

Шкіра та підшкірна клітковина: висипання, кропив'янка, гіперемія та свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк (у тому числі набряки гортані, язик).

Психічні розлади: депресія, галюцинації, сплутаність свідомості, тривожність, неспокій, почуття страху.

Гепатобіліарна система: випадки гепатотоксичності, що характеризуються такими проявами, як жовтяниця, підвищення рівня печінкових трансаміназ у сироватці крові, зазвичай при введенні метоклопраміду з іншими потенційно гепатотоксичними препаратами.

Сечовидільна система: часте сечовипускання, нетримання сечі.

Порушення у місці введення: запальні процеси у місці ін'єкцій, включаючи флебіт.

Загальні порушення: астенія, зорові порушення, шум у вухах, порфірія, підвищена стомлюваність.

У підлітків та пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (ниркова недостатність), внаслідок якої послаблюється виведення метоклопраміду, слід особливо уважно стежити за розвитком побічних реакцій. У разі виникнення застосування лікарського засобу відразу ж припиняють.

* Ендокринні розлади під час тривалого лікування пов'язані з гіперпролактинемією (аменорея, галакторея, гінекомастія). У таких випадках застосування препарату слід припинити.

Повідомлялося про розвиток тяжких серцево-судинних реакцій, зумовлених внутрішньовенним застосуванням метоклопраміду (аритмія, наприклад, у вигляді суправентрикулярної екстрасистолії, вентрикулярної екстрасистолії, тахікардії, починаючи з брадикардії до зупинки серця).

Існує ризик гострих (короткочасних) неврологічних розладів, що вище у дітей, а пізньої дискінезії – у пацієнтів похилого віку. Ризик розвитку побічних реакцій з боку нервової системи зростає при застосуванні препарату у високих дозах та тривалому лікуванні.

При застосуванні високих доз такі реакції виникають частіше (іноді одночасно):

• екстрапірамідні симптоми: гостра дистонія та дискінезія, синдром Паркінсона, акатизія, навіть після застосування одноразової дози лікарського засобу, особливо у дітей та підлітків;
• сонливість, пригнічений рівень свідомості, сплутаність свідомості, галюцинації.

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Ін'єкційний розчин Метоклопраміду гідрохлорид не можна змішувати із лужними інфузійними розчинами. Метоклопроміду гідрохлорид, розчин для ін'єкцій, несумісний з такими препаратами, як: хлорамфенікол, цисплатин, еритроміцин, фуросемід, глюконат кальцію, метотрексат, гідрокарбонат натрію, пеніцилін G.

Упаковка

По 2 мл у ампулі, по 5 ампул у касеті; по 2 касети у пачці;

По 2 мл у ампулі, по 10 ампул у касеті, по 1 касеті у пачці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.