Інструкція до препарату Мемантин 20 мг таблетки №30

Мемантин (Memantine) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: мемантину гідрохлорид

• 1 таблетка містить мемантину гідрохлориду 20 мг

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, заліза оксид червоний (Е172), індиготин (Е132), заліза (Е132).

Лікарська форма

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого або світло-рожевого кольору, овальної форми, з тисненням "М" на одній стороні та тисненням "20" на іншій стороні; таблетки без тріщин та сколів.

Фармакологічна група

Кошти, що застосовуються під час деменції. Код ATX N06D X01.

Фармакологічні властивості

Фармакологічні

Мемантин є потенціалзалежним помірно афінним неконкурентним антагоністом NMDA-рецепторів. Він модулює ефекти патологічно підвищеного тонічного рівня глутамату, що може призвести до нейронної дисфункції. У проявах симптомів та прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо за участю NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторів.

Фармакокінетика

Мемантин має абсолютну біодоступність близько 100%, час досягнення піку концентрації в плазмі (T max ) становить від 3 до 8 годин. Ознаки впливу їжі на абсорбцію мемантину не спостерігається.

Щоденні дози 20 мг призводять до стабільної концентрації мемантину в плазмі в діапазоні від 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль), при цьому різниця може бути великою залежністю від індивідуальних особливостей пацієнта. Близько 45% мемантину пов'язують із білками плазми.

У людини близько 80% циркулюючого матеріалу, пов'язаного з мемантином, є вихідною сполукою. Основними метаболітами є: N-3,5-диметил-глюдантан, ізомерна суміш 4- та 6-гідроксимемантину та 1-нітрозо-3,5-диметил-адамантан.

Мемантин виводиться моноекспоненційно з кінцевим t ½ від 60 до 100 годин.

Фармакокінетика має лінійний характер у діапазоні доз 10-40 мг.

Показання

Хвороба Альцгеймер легкого ступеня до важких форм.

Протипоказання Мемантину

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Слід уникати одночасного застосування мемантину та амантадину через ризик фармакотоксичного психозу. Обидві сполуки є хімічно зв'язаними NMDA-антагоністами. Те саме стосується кетаміну та декстрометорфану. В одному опублікованому звіті зазначалося також про ризик комбінації мемантину та фенітоїну.

Механізм дії передбачає посилення ефектів L-допи, допамінергічних агоністів та антихолінергічних засобів при одночасному застосуванні таких NMDA-антагоністів, як мемантин. Можливе послаблення ефектів барбітуратів та нейролептичних засобів. Спільне застосування мемантину та спазмолітичних засобів, дантролену або баклофену може модифікувати їх ефекти та обумовити необхідність корекції доз.

Інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж катіонну транспортну систему нирок, і амантадин, можливо, також здатні взаємодіяти з мемантином, викликаючи потенційний ризик підвищення його вмісту у плазмі крові.

При сумісному призначенні мемантину з гідрохлортіазидом (ГХТ) або будь-якою комбінацією з ГХТ можливе зниження рівня ГХТ у сироватці крові.

Були повідомлення про окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС) при застосуванні мемантину пацієнтам, які приймають варфарин. Хоча причинний зв'язок не встановлено, необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу або МНС у пацієнтів, які одночасно приймають пероральні антикоагулянти.

У ході фармакокінетичних досліджень за участю здорових добровольців суттєвих ефектів взаємодії мемантину з глибуридом/метформіном, донепезилом чи галантаміном не виявили.

Мемантин in vitro не є інгібітором цитохрому P450 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавіновмісної монооксигенази, епоксид-гідролази або сульфатіону.

Особливості застосування препарату

Препарат слід обережно призначати пацієнтам з епілепсією, пацієнтам, які мають в анамнезі судоми, або пацієнтам, які мають фактори виникнення епілепсії.

Слід уникати одночасного застосування з антагоністами N-метил-D-аспартату (NMDA), такими як амантадин, кетамін або декстрометорфан. Ці сполуки діють у тій же системі рецепторів, мемантин і, таким чином, можуть викликати небажані реакції (головним чином з боку центральної нервової системи), які можуть виявлятися частіше або сильніше.

Деякі фактори, що спричиняють підвищення рівня рН сечі, можуть вимагати ретельного моніторингу стану пацієнта. Це такі фактори, як суттєві зміни дієти, наприклад заміна багатого м'ясного блюда раціону вегетаріанським, або ж інтенсивний прийом алкалуючих антацидів. Крім того, рН сечі може підвищуватись через такі стани як тубулярний ацидоз (НТА) та важкі інфекції сечового тракту, викликані Proteus bacteria.

З більшості клінічних досліджень були виключені пацієнти, які нещодавно хворіли на інфаркт міокарда, які мали некомпенсовану застійну серцеву недостатність (клас III-IV з функціональної класифікації серцевої недостатності Нью-Йоркської Асоціації кардіологів хронічної серцевої недостатності) або неконтрольовану артеріальну гіпертензію. Внаслідок цього є лише обмежені дані, і пацієнтам із такими станами необхідне ретельне спостереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Клінічних даних щодо дії мемантину на розвиток вагітності немає. Експериментальні дослідження на тваринах вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного зростання при впливі концентрацій, ідентичних або дещо більше тих, що застосовуються у людини. Токсичність для плода не виключена. Потенційний ризик для людини невідомий. Мемантин не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності.

Невідомо, чи виділяється мемантин у грудне молоко, але, зважаючи на ліпофільність субстанції, це можливо. Жінкам, які застосовують мемантин, слід відмовитись від годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Хвороба Альцгеймера середнього ступеня до важких форм зазвичай зумовлює погіршення здатності керувати автомобілем та працювати з механізмами. Крім того, мемантину гідрохлорид незначно або помірно впливає на здатність людини, тому амбулаторних пацієнтів слід попередити про необхідність дотримання особливої обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози Мемантин

Лікування слід розпочинати та проводити під наглядом лікаря. Під час лікування слід забезпечити контроль прийому препарату особою, яка доглядає пацієнта.

Таблетки слід приймати 1 раз на добу щодня в один і той же час. Таблетки можна приймати незалежно від їди.

Дорослі. Максимальна добова доза становить 20 мг. З метою зниження ризику появи негативних реакцій підтримуючу дозу визначають шляхом поступового збільшення дози на 5 мг на тиждень протягом перших 3 тижнів наступним чином:

1-й тиждень (1-7-й день): приймати 5 мг на добу протягом тижня (таблетки у відповідному дозуванні)

2-й тиждень (8-14-й день): приймати 10 мг на добу протягом тижня (таблетки у відповідному дозуванні)

3-й тиждень (15-21-й день): приймати 15 мг на добу протягом тижня (таблетки у відповідному дозуванні)

починаючи з 4 тижня: приймати 1 таблетку 20 мг на добу.

Для вищого титрування наявні таблетки іншої дії.

Підтримуюча доза

Підтримуюча доза, що рекомендується, становить 20 мг на добу.

Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який має досвід діагностики та лікування хвороби Альцгеймера. Слід регулярно оцінювати переносимість та дозування мемантину, краще протягом трьох місяців від початку лікування. Надалі клінічний ефект мемантину та реакцію пацієнта на лікування слід оцінювати регулярно відповідно до діючих клінічних рекомендацій. Підтримуюче лікування можна продовжувати доти, поки терапевтичний ефект залишається сприятливим, а переносимість мемантину пацієнтом – гарною. Слід розглянути можливість припинення лікування мемантин, якщо зникають ознаки терапевтичного ефекту або погіршується переносимість лікування пацієнтом.

Пацієнти похилого віку

Рекомендована доза для пацієнтів віком від 65 років становить 20 мг на добу.

Зниження функції нирок.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) зниження дози препарату не потрібне. Пацієнтам із порушенням функції нирок середнього ступеня (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг. Дозу можна збільшити до 20 мг на добу за стандартною схемою, якщо негативні реакції на форумі принаймні після 7 днів лікування. Пацієнтам з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 5-29 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг.

Зниження функції печінки.

Для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня (клас А та клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна. Не рекомендується застосовувати пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.

Діти

Препарат не застосовують дітям у зв'язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності.

Передозування

Симптоми: застосування щодо високих доз (200 мг та 105 мг/добу протягом 3 днів) супроводжувалося такими симптомами як почуття втоми, слабкості та/або діарея. Можлива відсутність будь-яких симптомів. У разі передозування дозою нижче 140 мг, якщо доза була невідома, у пацієнтів спостерігалися симптоми, пов'язані з порушеннями з боку ЦНС (сплутаність свідомості, гіперсомнія, сонливість, запаморочення, збудження, агресія, галюцинації та порушення ходи) та/ або з боку шлунково- кишечника (блювання та діарея).

Після передозування високою дозою мемантину (2000 мг) у пацієнта спостерігалися побічні ефекти з боку центральної нервової системи (пацієнт перебував у комі протягом 10 днів, а пізніше спостерігалися диплопія та ажитація). Пацієнт отримував симптоматичне лікування та плазмаферез до повного одужання.

Інакше пацієнт також вижив і одужав. Спостерігалися симптоми з боку центральної нервової системи, такі як занепокоєння, психоз, зорові галюцинації, підвищення судомної готовності, сонливість, ступор та втрата свідомості.

Лікування

У разі передозування лікування має бути симптоматичним. Специфічного антидоту немає. Стандартні клінічні процедури, спрямовані на видалення препарату з організму пацієнта – промивання шлунка, прийом активованого вугілля (переривання печінкової рециркуляції). У разі потреби слід застосувати такі процедури, як ацидифікація сечі, примусовий діурез.

За наявності симптомів загальної гіперстимуляції ЦНС слід призначити симптоматичне клінічне лікування.

Побічні реакції Мемантину

Інфекції та інвазії: грибкові інфекції.

З боку імунної системи: гіперчутливість.

Порушення з боку психіки: сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації 1, психотичні реакції 2.

Порушення з боку нервової системи: запаморочення, порушення ходи, судоми, порушення рівноваги.

Серцево-судинна система: артеріальна гіпертензія, венозний тромбоз/тромбоемболія, серцева недостатність.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: запор, блювання, панкреатит 2.

З боку системи травлення: підвищення показників функції печінки, гепатит.

Загальні порушення: біль голови, підвищена стомлюваність.

1 Галюцинації переважно спостерігалися у пацієнтів із тяжкою формою хвороби Альцгеймера.

2 Повідомлялося про окремі випадки у постмаркетинговий період.

Повідомлялося про депресію, суїцидальний настрій та суїциди у пацієнтів, які отримували лікування із застосуванням мемантину.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у коробці.

Категорія відпуску з аптеки

за рецептом