Інструкція до препарату Лоратадин Фармак 0,01 г таблетки №10

Лоратадин (Loratadine) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: loratadine;

1 таблетка містить:

• лоратадину в перерахуванні на 100% речовину (0,01 г) 10 мг.

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза, повідон, кальцію стеарат.

Лікарська форма

Пігулки.

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки круглої форми білого кольору з плоскою поверхнею, фаскою і насічкою або без ризику.

Фармакологічна група

Антигістамінні засоби для системного застосування. Код ATX R06A X13.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лоратадин - трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю щодо периферичних Н 1 рецепторів.

У більшості пацієнтів при застосуванні в рекомендованій дозі лоратадин не має клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не спостерігалося клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій організму, лабораторних досліджень, фізикального обстеження чи ЕКГ. Лоратадин не має значного впливу на Н2-гістамінові рецептори. Препарат інгібує захоплення норадреналіну та практично не впливає на функцію серцево-судинної системи або на активність водія ритму серця.

Дослідження з проведенням шкірних проб на гістамін після прийому разової дози 10 мг показали, що антигістамінний ефект виникає через 1-3 години, досягає піку через 8-12 годин та триває більше 24 годин. Не наголошувалося на розвитку толерантності до препарату після 28 днів застосування лоратадину.

Клінічна ефективність та безпека

Більше 10000 пацієнтів (старше 12 років) отримували лікування лоратадином (таблетки по 10 мг) у контрольованих клінічних дослідженнях. Лоратадин (таблетки) у дозі 10 мг 1 раз на добу був ефективнішим, ніж плацебо, і таким самим ефективним, як клемастин, щодо поліпшення стану при симптомах (назальних та не назальних) алергічного риніту. У цих дослідженнях сонливість виникала з меншою частотою при застосуванні лоратадину, ніж клемастину, і практично з такою самою частотою, як і при застосуванні терфенадину та плацебо.

Серед учасників цих досліджень (у віці від 12 років) 1000 пацієнтів із хронічною ідіопатичною кропивницею було зареєстровано у плацебо-контрольованих дослідженнях. Лоратадин у дозі 10 мг 1 раз на добу був ефективнішим за плацебо в лікуванні хронічної ідіопатичної кропив'янки, що підтверджується ослабленням свербежу, еритеми та алергічного висипання. У цих дослідженнях частота сонливості була подібною при застосуванні лоратадину та плацебо.

Діти. Близько 200 дітей (віком від 6 до 12 років) із сезонним алергічним ринітом отримували лоратадин (сироп) у дозах до 10 мг 1 раз на добу в контрольованих клінічних дослідженнях. В іншому дослідженні 60 дітей (віком від 2 до 5 років) отримували лоратадин (сироп) у дозі 5 мг 1 раз на добу. Непередбачені побічні реакції не спостерігались. Ефективність у дітей була подібна до ефективності у дорослих.

Фармакокінетика

Всмоктування. Лоратадин швидко та добре всмоктується. Застосування препарату під час їди може дещо затримувати всмоктування лоратадину, проте це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину та його активного метаболіту пропорційні дозі.

Розподіл. Лоратадин зв'язується активно (від 97% до 99%) з білками плазми, а його активний метаболіт – з помірною активністю (від 73% до 76%). У здорових добровольців період напіврозподілу лоратадину та його активного метаболіту в плазмі крові становить приблизно 1 та 2 години відповідно.

Метаболізм. Після прийому внутрішньо лоратадин швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином за допомогою CYP3A4 та CYP2D6. Основний метаболіт дезлоратадин фармакологічно активний і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Лоратадин та дезлоратадин досягають максимальної концентрації у плазмі крові (Tmax) через 1-1,5 години та 1,5-3,7 години відповідно, після застосування препарату.

Висновок. Приблизно 40% дози виводиться із сечею та 42% з калом протягом 10 днів, переважно у формі кон'югованих метаболітів. Приблизно 27% дози виводиться із сечею протягом перших 24 годин. Менше 1% діючої речовини виводиться у незміненій активній формі – як лоратадин або дезлоратадин. У дорослих здорових добровольців період напіввиведення лоратадину становив 8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин), а основного метаболіту – 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин).

Порушення функції нирок. У пацієнтів із хронічним порушенням функції нирок підвищувалися показники AUC та максимальної концентрації у плазмі крові (max) лоратадину та його активного метаболіту порівняно з такими показниками у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Період напіввиведення лоратадину та його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових людей. У пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту.

Порушення функції печінки. У пацієнтів з хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC та максимальна концентрація лоратадину були вдвічі вищими, а їх активний метаболіт – не змінювався суттєво у порівнянні з такими показниками у пацієнтів з нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину та його активного метаболіту становить 24 та 37 годин відповідно та збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти похилого віку. Показники фармакокінетики лоратадину та його активного метаболіту були аналогічними у здорових дорослих добровольців та здорових добровольців похилого віку.

Показання

Симптоматичне лікування хронічної ідіопатичної кропив'янки та алергічного риніту.

Протипоказання Лоратадину

Препарат протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до діючої речовини або будь-якого іншого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні з алкоголем ефекти лоратадину не посилюються, що підтверджено дослідженнями психомоторної функції.

Потенційна взаємодія може мати місце при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6, що призводить до підвищення рівнів лоратадину, а це, у свою чергу, може бути причиною підвищення частоти виникнення побічних реакцій.

Повідомлялося про підвищення концентрації лоратадину в плазмі після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, не супроводжувалося клінічно значущими змінами (у тому числі на ЕКГ).

Діти

Дослідження взаємодії з іншими препаратами проводили лише за участю дорослих пацієнтів.

Особливості застосування препарату

Лоратадин слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із тяжкою формою порушення функції печінки.

До складу препарату входить лактоза. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа та мальабсорбція глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Застосування препарату Лоратадин необхідно припинити щонайменше за 48 годин перед проведенням шкірних тестів, оскільки антигістаміни можуть нейтралізувати або іншим чином послаблювати позитивну реакцію щодо індексу реактивності шкіри.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Вагітність. Даних про застосування лоратадину вагітним жінкам дуже мало. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих негативних ефектів щодо репродуктивної токсичності. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату Лоратадін у період вагітності.

Годування груддю. Фізико-хімічні дані свідчать про виведення лоратадину/метаболітів з грудним молоком. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат Лоратадін не слід застосовувати під час годування груддю.

фертильність. Дані про вплив лоратадину на жіночу чи чоловічу фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Загалом препарат не впливає або незначно впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Однак пацієнта необхідно поінформувати, що дуже рідко повідомлялося про випадки сонливості, які можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози Лоратадин

Перорально. Таблетки можна приймати незалежно від їди.

Дорослим та дітям старше 12 років слід приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Діти віком від 2 до 12 років дозування залежить від маси тіла. При масі тіла понад 30 кг 10 мг (1 таблетка) один раз на добу. Дітям з масою тіла менше 30 кг застосовувати лоратадин у вигляді сиропу.

Пацієнти похилого віку. Не потрібна корекція дози людям похилого віку.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки у них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей з масою тіла більше 30 кг початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг через день.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає потреби у корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Діти

Ефективність та безпека застосування лоратадину дітям до 2 років не встановлена.

Препарат Лоратадин, таблетки, призначати дітям із масою тіла понад 30 кг.

Передозування

Передозування лоратадину підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів. При передозуванні повідомлялося про сонливість, тахікардію та головний біль. У разі передозування рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування протягом необхідного періоду часу. Можливе застосування активованого вугілля як водної суспензії. Також можна провести промивання шлунка. Лоратадин не виводиться із організму при гемодіалізі; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома. Після невідкладної допомоги пацієнт має залишитися під контролем.

Побічні реакції Лоратадину

Коротка характеристика профілю безпеки. У клінічних дослідженнях за участю дорослих та підлітків при застосуванні лоратадину у рекомендованій дозі 10 мг на добу при показаннях, що включають алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропивницю, про побічні реакції повідомлялося у 2% пацієнтів (що перевищує показник у пацієнтів, які отримували плацебо). Побічними реакціями, про які повідомлялося частіше, ніж при застосуванні плацебо, були сонливість (1,2%), головний біль (0,6%), посилення апетиту (0,5%) та безсоння (0,1%). У клінічних дослідженнях у дітей віком від 2 до 12 років відзначалися такі побічні ефекти, як головний біль (2,7%), нервозність (2,3%) або втома (1%).

З боку імунної системи: анафілаксія, включаючи ангіодему.

З боку нервової системи: запаморочення, судоми.

Серцево-судинна система: тахікардія, пальпітація.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, сухість у роті, гастрит.

З боку системи травлення: патологічні зміни функції печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, алопеція.

Порушення загального стану та пов'язані зі способом застосування препарату: втома.

Термін придатності

4 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 1 або 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску

Без рецепта.