Інструкція до препарату Лопракс 400 мг таблетки №6

Лопракс (Loprax) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: цефікс;

• 1 таблетка містить цефіксиму тригідрат у кількості, що відповідає цефіксу 400 мг;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь, вода очищена.

Лікарська форма

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості

Пігулки довгастої форми, білого кольору, з одного поділом з одного боку, покриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Інші
бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Це фіксуємо.
Код ATX J01D D08.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Цефікс – пероральний цефалоспорин ІІІ покоління широкого спектру дії, бактерицидна активність якого поширюється на грампозитивні та грамнегативні мікроорганізми. Бактерицидна дія цефіксу обумовлена пригніченням синтезу білка стінок мікробних клітин. Цефіксим відрізняється високою стійкістю до дії бета-лактамаз, внаслідок чого багато мікроорганізмів, резистентних до пеніциліну та деяких цефалоспоринів через наявність бета-лактамаз, можуть бути чутливими до цефіксиму.

Цефікс активний проти таких грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae; Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, інші індолпозитивні штами Proteus, Klebsiella pneumoniae, Klebceeella ox мм Providencia, штами Salmonella, штами Shigella, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

В умовах in vitro цефікс був неактивний проти штамів Pseudomonas, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes, багатьох штамів Staphylococcus (що продукують і не продукують коагулазу і резистентних до метициліну), штамів Enterobacter, більшості.

Фармакокінетика

Всмоктування

Цефікс швидко абсорбується, причому абсорбція після перорального застосування залежить від їжі. Абсолютна біодоступність становить 30-50%. Через 3-4 години після перорального прийому одноразової дози 400 мг цефіксима пікові концентрації в сироватці крові досягають 2,5-4,9 мкг/мл. Ознак акумуляції цефіксиму в сироватці крові або сечі пацієнтів після багаторазового прийому доз не спостерігалося. Цефікс на 65% зв'язується із білками сироватки крові.

Висновок

50% абсорбованої дози виводиться у незміненій формі із сечею в межах 24 год;

10% дози виводиться із жовчю. Період напіввиведення цефіксиму із сироватки крові залежить від дози і становить 3-4 години.

Клінічні властивості

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

• гострий та хронічний бронхіт;
• гостра пневмонія;
• запалення середнього вуха;
• фарингіт, тонзиліт та синусит бактеріальної етіології;
• неускладнені бактеріальні інфекції сечостатевої системи

Протипоказання Лопраксу

• підвищена чутливість до цефіксіму або до будь-якого компонента препарату;
• гіперчутливість до цефалоспоринів або пеніцилінів;
• дитячий вік до 12 років (для даної лікарської форми та дозування);
• бронхіальна астма або схильність до алергії в анамнезі (наприклад, кропив'янка або
• висипання на шкірі);
• порфірія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

Пробенецид (та інші блокатори канальцевої секреції) збільшує максимальну концентрацію цефіксу в крові, уповільнюючи виведення цефіксу нирками, що може призвести до симптомів передозування.

Саліцилова кислота підвищує концентрацію вільного цефіксу на 50% внаслідок переміщення цефіксу з місць зв'язування з протеїнами; цей ефект залежить від концентрації.

Карбамазепін може призводити до підвищення цефіксимної концентрації у плазмі крові, тому доцільно контролювати його рівень у плазмі крові.
Ніфедипін підвищує біодоступність цефіксиму.

Фуросемід, аміноглікозиди підвищують нефротоксичність препарату.
Потенційно, подібно до інших антибіотиків, при застосуванні цефіксу може виникати зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Антикоагулянти кумаринового типу

Цефіксім слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують терапію антикоагулянтами, наприклад, варфарином. Оскільки цефікс може посилювати дію антикоагулянтів, може бути подовження протромбінового часу з або без клінічних проявів кровотеч.

Інші форми взаємодій: застосування цефалоспоринів може призводити до хибно-позитивної реакції при визначенні глюкози в сечі за допомогою розчинів Бенедикту, Фелінгу або при застосуванні таблеток «Клінітест». При застосуванні цефіксу може виникати хибно-позитивний прямий тест Кумбса.

Особливості застосування препарату

Енцефалопатія

Бета-лактами, включаючи цефікс, збільшують у пацієнтів ризик енцефалопатії (що може включати конвульсії, сплутаність, порушення свідомості, рухові розлади), особливо у випадках передозування та ниркової недостатності.

Тяжкі шкірні реакції

У деяких пацієнтів, які отримували цефікс, повідомляли про серйозні побічні реакції шкіри, такі як епідермальний токсичний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона та медикаментозні висипання на шкірі з еозинофілією та системними проявами (DRESS). У випадках серйозних шкірних побічних реакцій слід припинити застосування цефіксиму та призначити відповідне лікування та/або вжити необхідних запобіжних заходів.

Реакції гіперчутливості

Перед застосуванням цефіксиму необхідно ретельно оцінити анамнез пацієнтів щодо наявності у них реакцій гіперчутливості на пеніциліни та цефалоспорини чи інші лікарські засоби.

У дослідженнях як in vivo (в організмі людини), так і in vitro були встановлені докази наявності перехресних алергічних реакцій між пеніцилінами та цефалоспоринами. Дані випадки реєструвалися рідко, виникали за анафілактичним типом, особливо після парентерального застосування.

Антибіотики слід застосовувати з обережністю пацієнтам із наявністю в анамнезі будь-яких форм реакцій гіперчутливості, особливо після застосування лікарських засобів. При виникненні алергічної реакції застосування препарату слід припинити та призначити відповідну терапію.

Зміна мікрофлори кишечника

Тривале застосування антибактеріальних лікарських засобів може призвести до зростання нечутливих мікроорганізмів і порушення нормальної мікрофлори кишечника, що може призвести до надмірного розмноження Clostridium difficile та розвитку псевдомембранозного коліту. Якщо після відміни симптоми коліту не зменшуються, слід призначити пероральний прийом ванкоміцину, який є антибіотиком вибору у разі псевдомембранозного коліту. Слід виключити інші причини коліту.

Дії при псевдомембранозному коліті повинні включати сигмоїдоскопію, належні бактеріологічні дослідження, введення рідин, електролітів і протеїнових добавок. Слід уникати одночасного застосування лікарських засобів, що зменшують перистальтику кишківника. Слід обережно призначати антибіотики широкого спектра дії пацієнтам із наявністю в анамнезі шлунково-кишкових захворювань, особливо коліту.
Тривалий курс лікування цефіксом може викликати спалах зростання Candida albicans і, як наслідок, кандидоз слизової рота. Слід виявляти обережність при призначенні препарату за наявності в анамнезі кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо таких як виразковий коліт, регіональний ентерит або коліт на фоні застосування, а також порушення функції печінки.

Дані лабораторних досліджень

При застосуванні лікарського засобу Лопракс може спостерігатися. зворотні зміни у показниках функції печінки, нирок та крові (тромбоцитопенія, лейкопенія та еозинофілія). При тривалому лікуванні слід контролювати формулу крові, а також функції печінки та нирок. C слід враховувати, що цефіксім може стати причиною хибнопозитивного результату дослідження сечі на цукор і позитивної реакції Кумбса.

Гостра ниркова недостатність

Як і інші цефалоспорини, так і цефікс може викликати гостру ниркову недостатність, включаючи тубулоінтерстиціальний нефрит як патологічний стан, що лежить в основі побічної реакції. Якщо виникла гостра ниркова недостатність, слід припинити застосування цефіксу та застосувати відповідну терапію та/або вжити відповідних заходів.

Ниркова недостатність

Препарат слід обережно призначати пацієнтам з нирковою недостатністю. Дозу коригувати з урахуванням кліренсу креатиніну.
Дітям із захворюваннями нирок слід призначати 1,5-3 мг препарату на 1 кг маси тіла на добу.

Анемія

Після застосування цефалоспорину були описані випадки виникнення гемолітичної анемії, у тому числі тяжкі випадки з летальним кінцем. Також зафіксовано повторні випадки виникнення гемолітичної анемії після застосування цефалоспоринів у пацієнтів, які раніше мали гемолітичну анемію після першого введення цефалоспоринів, включаючи цефікс.

За наявності бета-гемолітичних стрептококових інфекцій групи А курс лікування повинен становити не менше 10 діб, щоб запобігти гострій ревматичній гарячці або гломерулонефриту.

Препарат може збільшувати протромбіновий час, тому його слід обережно застосовувати пацієнтам, які приймають антикоагулянти.

Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

У разі застосування Лопраксу одночасно з аміноглікозидами, поліміксином, колістином, петлевими. діуретиками (фуросемідом, етакриновою кислотою) у великих дозах необхідно ретельно контролювати функцію нирок. Після тривалого застосування Лопраксу слід перевіряти стан функції гемопоезу.

Цефалоспорини підвищують токсичність алкоголю, тому під час лікування цефіксом не рекомендується вживати спиртні напої.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Клінічні дослідження у вагітних жінок у контрольованих умовах не проводились. У період вагітності застосування препарату можливе лише за наявності абсолютних показань, якщо очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Не рекомендується застосовувати препарат під час годування груддю. У період застосування препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Немає даних про вплив цефіксма на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами. C слід проінформувати пацієнтів про такі можливі побічні реакції при застосуванні препарату цефіксіма як головний біль, підвищена стомлюваність, запаморочення.

Спосіб застосування та дози Лопракс

Звичайна доза цефіксима для дорослих та дітей віком від 12 років становить 400 мг на добу.

Приймають одноразово або 200 мг 2 рази на день з інтервалом 12 годин.

Літні особи: застосовують звичайні дози для дорослих. Необхідне коригування дози для осіб, які страждають на ниркову недостатність.

Особи, які страждають на ниркову недостатність: пацієнтам з кліренсом креатиніну 60 мл/хв і вище призначають звичайні дози та схеми прийому.

Пацієнтам із кліренсом креатиніну від 21 до 60 мл/хв можна призначати 75% звичайної дози зі стандартним інтервалом прийому. Пацієнтам із кліренсом креатиніну менше 20 мл/хв призначають 50% звичайної дози зі стандартним інтервалом прийому.

Курс лікування становить від 3 (лікування неускладнених циститів) до 10-14 днів.

Діти

У цій лікарській формі та дозуванні препарат застосовують дітям від 12 років.

Передозування

Існує ризик енцефалопатії у випадках застосування бета-лактамних антибіотиків, включаючи цефікс, особливо у випадках передозування та ниркової недостатності.

При передозуванні спостерігається запаморочення, нудота, блювання, діарея, посилення інших побічних реакцій. Специфічних антидотів на лікування передозування немає. Необхідно призначати симптоматичну та підтримуючу терапію (промивання шлунка, щоб зменшити абсорбцію препарату; дезінтоксикаційну терапію, ентеросорбенти). Гемодіаліз або перитонеальний діаліз лише незначною мірою сприяють виведенню цефіксіма з організму.

Побічні реакції Лопраксу

При застосуванні цефалоспоринів найчастіше спостерігаються шлунково-кишкові розлади, рідко – реакції гіперчутливості.

Реакції гіперчутливості частіше спостерігаються у пацієнтів, у яких вже були реакції гіперчутливості та у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії, сінної лихоманки, кропив'янки, бронхіальної астми з алергічним компонентом.

При застосуванні цефіксу рідко виникали такі побічні реакції:

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, глосит, нудота, блювання, печія, біль у животі, діарея, порушення травлення, кандидоз слизової оболонки рота та травного тракту, стоматит, метеоризм, спазми у шлунку, спазми кишечника, дисбактеріоз. Перехід на прийом 200 мг двічі на день може полегшити діарею. Тяжка, тривала діарея асоціюється з прийомом деяких класів антибіотиків. У такому разі слід провести діагностику псевдомембранозного коліту. Якщо цей діагноз підтверджується колоноскопією, застосування будь-яких антибіотиків слід негайно припинити та призначити пероральний прийом ванкоміцину. Протипоказано застосовувати лікарські засоби, що знижують перистальтику кишківника.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, реакції, що нагадують сироваткову хворобу, анафілактичний шок, звуження дихальних шляхів внаслідок набряку гортані, медикаментозна лихоманка.

З боку системи крові: транзиторна лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, транзиторна нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, еозинофілія, гіпереозинофілія, тромбофлебіт, пурпура, гіпотромбінемія. У пацієнтів, які застосовували цефалоспорини, також були випадки гемолітичної анемії. Відзначалися ізольовані випадки порушення зсідання крові, гіпопротромбінемія.

З боку печінки: жовтяниця, транзиторне підвищення рівня трансаміназ (АСТ, АЛТ), лужної фосфатази, загального білірубіну, ізольовані випадки гепатиту, холестаз.

З боку сечовидільної системи транзиторне підвищення рівня сечовини та креатиніну у сироватці крові, порушення функції нирок, гематурія, інтерстиціальний нефрит.

З боку дихальної системи: задишка.

з боку шкіри: кропив'янка, висипання на шкірі (енантема, еритема, екзантема), свербіж шкіри, гіперемія шкіри, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, синдром медикаментозних висипань з еозинофілією та ESS.

З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, дисфорія; зафіксовано випадки конвульсії при застосуванні цефалоспоринів, включаючи цефіксім (частота невідома).

Бета-лактами, включаючи цефікс, збільшують у пацієнтів ризик енцефалопатії (що може включати конвульсії, сплутаність, порушення свідомості, рухові розлади), особливо у випадках передозування та ниркової недостатності (частота невідома).

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: втрата слуху.

Загальні порушення: підвищення температури тіла, набряк обличчя, серцебиття, підвищена стомлюваність, гіперактивність, слабкість, запалення слизових оболонок, енантема, підвищення артеріального тиску, артралгія.

Інші: анорексія; вагініт, спричинений Candida; генітальний свербіж.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ° С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

2 блістери по 10 таблеток у кожному або 1 блістер по 6 таблеток у картонній коробці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.