Інструкція до препарату Лоперамід капсули 2 мг N10 (10х1)

Лоперамід (Loperamide) інструкція по застосуванню

Склад

Речовини, що діють: loperamide.

1 тверда капсула містить:

• 2 мг лопераміду гідрохлориду.

Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний магнію стеарат.

Капсула:

• корпус - патентований синій V (Е 131), червоний 4R (Е124), титану діоксид (Е 171), желатин;
• кришечка - патентований синій V (Е 131), хінолін жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е172), желатин.

Лікарська форма

Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули. Корпус рожевого кольору, кришечка темно-зеленого кольору - порошок білого кольору.

Фармакологічна група

Антидіарейні засоби. Кошти, що пригнічують перистальтику.

Код АТХ А07D А03.

Фармакологічні властивості

Фармакологічні

Лоперамід гідрохлорид зв'язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. В результаті пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи таким чином пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту через травний тракт, а також здатність стінки кишечника до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Фармакокінетика

Абсорбція: більша частина лопераміду, прийнятого внутрішньо, абсорбується в кишечнику, але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить приблизно 0,3%.

Розподіл результатів досліджень з розподілу лопераміду у щурів показують високу афінність щодо стінки кишечника з переважним зв'язуванням з рецепторами поздовжнього шару м'язової оболонки. Зв'язування лопераміду з білками, головним чином альбуміном, становить 95%. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболізм лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон'югується і виводиться з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним метаболічним шляхом лопераміду, цей процес опосередковується головним чином ізоформами CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрації незміненого лікарського засобу у плазмі крові залишаються дуже низькими.

Виведення: період напіввиведення лопераміду у людей становить приблизно 11 годин з діапазоном 9-14 годин. Екскреція незміненого лопераміду та його метаболітів в основному з калом.

Населення пацієнтів дитячого віку: фармакокінетичних досліджень у популяції пацієнтів дитячого віку не проводили. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні тим, що спостерігаються у дорослих.

Показання

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років.
Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечника, у дорослих (старше 18 років) після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Протипоказання Лопераміду

Підвищена чутливість до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого компонента препарату

• вік пацієнта віком до 12 років;
• гостра дизентерія, що характеризується наявністю крові в стільці та підвищеною температурою тіла;
• гострий виразковий коліт або псевдомембранозний коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;
• бактеріальний ентероколіт, викликаний мікроорганізмами сімей Salmonella, Shigella та Campylobacter.

Препарат взагалі не слід застосовувати, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон.

Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвивається запор, здуття живота чи кишкова непрохідність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Повідомлялося про випадки взаємодії з лікарськими препаратами, які мають подібні фармакологічні властивості. Лікарські засоби, що мають пригнічуючу дію на ЦНС (ЦНС), не слід застосовувати одночасно з Лоперамідом Гріндексом дітям.
Одночасне застосування лопераміду (доза 16 мг) разом з інгібіторами Р-глікопротеїну (хінідин, ритонавір) призводило до підвищення рівня лопераміду в плазмі крові в 2-3 рази. Клінічна значимість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду у рекомендованих дозах невідома.

Одночасне застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітора CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призводило до 3-4-кратного збільшення концентрацій лопераміду в плазмі крові. У цьому ж дослідженні інгібітор CYP2C8 гемфіброзилу підвищував вміст лопераміду приблизно в 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до 4-кратного збільшення максимального вмісту лопераміду в плазмі крові та 13-кратного збільшення загальної експозиції у плазмі крові. Це підвищення був пов'язані з впливом центральну нервову систему, визначалося з допомогою психомоторних тестів (суб'єктивна сонливість і тест заміну цифрових символів).

Одночасне застосування лопераміду (16 мг одноразово) та кетоконазол, інгібітора CYP3A4 та

Р-глікопротеїну, що призводило до 5-кратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення не було пов'язане із збільшенням фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупілометрії.

Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до 3-разового підвищення концентрації десмопресину в плазмі крові, ймовірно, внаслідок повільнішої моторики шлунково-кишкового тракту.

Очікується, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а лікарські засоби, які прискорюють проходження їжі у шлунково-кишковому тракті, можуть знижувати його дію.
Особливості застосування препарату

Лікування діареї має симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання (або зазначено, що потрібно це зробити), то, по можливості, слід проводити специфічне лікування.

У хворих з діареєю, особливо у дітей, ослаблених пацієнтів похилого віку, може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.
Застосування препарату не замінює введення відповідної кількості рідини та відновлення електролітів.

Оскільки стійка діарея може свідчити про більш серйозні стани, препарат не слід застосовувати задовго до визначення причини діареї

При гострій діареї, якщо не спостерігається клінічне покращення протягом 48 годин, застосування лопераміду гідрохлориду слід припинити та звернутися до лікаря.
Пацієнтам із синдромом набутого імунодефіциту, які приймають препарат при діареї, необхідно негайно припинити лікування з появою перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки кишкової непрохідності з підвищеним ризиком появи токсичного мегаколону у пацієнтів, хворих на СНІД, з інфекційними колітами як вірусної, так і бактеріальної етіології при лікуванні лопераміду гідрохлорид.

Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам слід застосовувати препарат з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження. Пацієнти з порушеннями функції печінки повинні бути під пильним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження центральної нервової системи.

Препарати, що подовжують час проходження, можуть призвести до розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів цієї групи.

Незважаючи на те, що лоперамід добре метаболізується і лоперамід або його метаболіти виводяться з фекаліями, зазвичай не потрібно коригувати дозу лопераміду пацієнтам з порушенням функції нирок.

До складу капсул входить пунцовий барвник 4R (Е124), який може викликати алергічні реакції.

Капсули містять лактозу, тому препарат не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Якщо препарат застосовують для контролю нападів діареї, обумовленої синдромом подразненого кишечника, який був попередньо діагностований лікарем, і клінічного поліпшення не спостерігається протягом 48 годин, слід припинити застосування лопераміду гідрохлориду та звернутися до лікаря. Також слід звернутися до лікаря, якщо характер симптомів змінився або напади діареї, що повторюються, тривають більше двох тижнів.

Для лікування гострих нападів діареї, обумовленої синдромом подразненого кишечника, препарат слід приймати, лише якщо лікар попередньо діагностував це захворювання.

У таких випадках препарат не слід застосовувати без попередньої консультації з лікарем, навіть якщо Вам відомо, що у Вас синдром подразненого кишечника (СРК):

• вік пацієнта 40 років і з моменту останнього нападу СПК пройшов деякий час;
• вік пацієнта 40 років і цього разу симптоми СРК відрізняються;
• недавня кровотеча із кишечника;
• важкий запор;
• нудота чи блювання;
• втрата апетиту чи зменшення маси тіла;
• утруднене чи болюче сечовипускання;
• лихоманка;
• недавня подорож за кордон.

У разі нових симптомів посилення симптомів або якщо симптоми не зменшилися протягом двох тижнів, слід звернутися до лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Не рекомендується приймати препарат у період вагітності. У зв'язку з цим вагітним жінкам та жінкам, які годують дитину грудьми, слід звернутися до лікаря для отримання відповідного лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Можливе виникнення швидкої стомлюваності, запаморочення чи сонливості при синдромі діареї при застосуванні лопераміду гідрохлориду. Тому рекомендується обережно приймати цей препарат при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.

Спосіб застосування та дози Лоперамід

Препарат не призначений для початкової терапії серйозної діареї, що супроводжується зниженням рівнів рідини та електролітів. Спостерігається за цю втрату бажано компенсувати завдяки призначенню замісної терапії парентерально або перорально.

Капсули приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи рідиною.
Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років.
Початкова доза – 2 капсули (4 мг), потім – 1 капсула (2 мг) після кожного наступного акту дефекації (у разі рідкого випорожнення). Звичайна доза становить 3-4 капсули (6-8 мг) на добу. Максимальна добова доза при гострій діареї повинна перевищувати 6 капсул (12 мг).

Симптоматичне лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечника, у дорослих (старше 18 років) після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Початкова доза - 2 капсули (4 мг) далі приймають по 1 капсулі (2 мг) після кожного випадку рідкого випорожнення або згідно з попередніми рекомендаціями лікаря. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 капсул (12 мг).

При гострій діареї, якщо протягом 48 годин немає клінічного поліпшення, прийом препарату слід припинити і звернутися до лікаря.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.

Пацієнти із порушеннями функції печінки.

Хоча фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам слід призначати з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти

Препарат застосовувати дітям віком від 12 років для симптоматичного лікування гострої діареї.

Передозування

Симптоми

У разі передозування (включаючи відносне передозування внаслідок порушення функції печінки) може виникати пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання), затримка сечі та комплекс симптомів, подібних до кишкової непрохідності.

Діти можуть бути чутливішими до впливу на ЦНС.

Лікування

У разі передозування пацієнту слід негайно звернутися до лікаря.
Антидот – налоксон; враховуючи, що тривалість дії лопераміду більша, ніж у налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне застосування налоксону. Для виявлення можливого придушення ЦНС хворий повинен перебувати під ретельним наглядом щонайменше 48 годин.

Побічні реакції Лопераміду

Побічні ефекти класифіковані за системами органів та частотою виникнення: часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000).

З боку нервової системи: часто – втрата свідомості, пригнічення свідомості, головний біль; нечасто – запаморочення дуже рідко – порушення координації, втрата свідомості, пригнічення свідомості, гіпертонус, сонливість, ступор.

З боку травного тракту: часто – запор, метеоризм, нудота нечасто – сухість у роті, біль та дискомфорт у животі, блювання, біль у верхній частині живота, диспепсія дуже рідко – кишкова непрохідність (включаючи паралітичний ілеус), мегаколон (включаючи токсичний) .

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – висипання; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, бульозний висип, включаючи мультиформну еритему, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), свербіж, кропив'янка.

З боку імунної системи: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та анафілактоїдні реакції.

З боку органу зору: дуже рідко – міоз.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко – затримка сечі.

Загальні розлади: дуже рідко – підвищена стомлюваність.

Термін придатності

5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 капсул у блістері, по 1 блістер у пачці з картону.

Категорія відпуску

Без рецепта.