Інструкція до препарату Лекарніта розчин для ін'єкцій 1 г/5 мл ампули №5

Лекарніта (Lecarnita) розчин для ін'єкцій інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: левокарнітин;

• 1 мл розчину г і містить 200 мг левокарнітину;

Допоміжні речовини: кислота хлористоводнева розведена вода для ін'єкції.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий розчин від безбарвного до жовтуватого кольору.

Фармакотерапевтична група

Амінокислоти та їх похідні. Код ATХ А16А А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Левокарнітин присутній як натуральний компонент у тканинах тварин, мікроорганізмах та рослинах. У людини фізіологічні потреби в карнітіні поповнюються за рахунок споживання продуктів харчування, що містять карнітин (насамперед м'ясних виробів), та шляхом ендогенного синтезу в печінці із триметиллізину. Лише L-ізомер є біологічно активним. Левокарнітин грає важливу роль у ліпідному метаболізмі, а також у метаболізмі кетонових тіл. Левокарнітин необхідний для транспортування довголанцюгових жирних кислот у мітохондрії для подальшого бета-окислення. Вивільняючи коензим - А зі складних тіоефірів, левокарнітин також посилює окислення вуглеводів у циклі трикарбонових кислот Кребса, також стимулює активність ключового ферменту гліколізу - піруватдегідрогенази, а в скелетних м'язах - окислення амінокислот з розгалуженнями. Таким чином, левокарнітин прямо чи опосередковано бере участь у більшості енергетичних процесів, його наявність є обов'язковою для окислення жирних кислот, амінокислот, вуглеводів і кетонових тіл. Найбільша концентрація левокарнітину визначається в м'язовій тканині, міокарді та печінці. Левокарнітин відіграє в серцевому метаболізмі, оскільки окислення жирних кислот залежить від достатньої кількості даної речовини. Експериментальні дослідження показали, що за деяких умов, таких як стрес, гостра ішемія, міокардит, можливе зниження рівня левокарнітину в міокардіальній тканині. Проведено велику кількість досліджень на тваринах, що підтвердили позитивну дію левокарнітину при різних індукованих серцевих розладах: гостра та хронічна ішемія, декомпенсація серцевої діяльності, серцева недостатність внаслідок міокардиту, медикаментозна кардіотоксичність (таксани, адріаміцин).

Фармакокінетика

Всмоктування

Левокарнітин всмоктується клітинами слизової оболонки тонкого кишечника і відносно повільно входить у кров'яне русло; ймовірно, всмоктування пов'язане з активним механізмом транслюмінації. Всмоктування після перорального прийому обмежене (<0%) та мінливе.

Розподіл

Абсорбований левокарнітин транспортується до різних органів через кров; Вважається, що у процесі транспортування задіяно транспортну систему еритроцитів.

Висновок

Левокарнітин виводиться головним чином із сечею. Швидкість виведення прямо пропорційне концентрації карнітину в крові.

Метаболізм

Левокарнітин майже не метаболізується в організмі.

Клінічні властивості

Показання

Первинна та вторинна карнітинова недостатність у дорослих та дітей, у т.ч. новонароджених та немовлят.

Вторинна карнітінова недостатність у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз.

Підозра на вторинну карнітинову недостатність у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, у таких випадках:

• сильні та персистуючі спазми у м'язах та/або гіпотензивні епізоди під час діалізу;
• енергетичний дефіцит, що призводить до значного негативного впливу якість життя;
• м'язова слабкість та/або міопатія;
• кардіопатія;
• анемія, яка не відповідає на лікування еритропоетином або потребує високих доз еритропоетину;
• втрата м'язової маси.

Протипоказання Лекарніту

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій.

Одночасне застосування глюкокортикоїдів призводить до накопичення левокарнітину в тканинах організму (крім печінки). Інші анаболічні засоби посилюють ефект препарату.

Спостерігалися рідкісні випадки збільшення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС) у пацієнтів, які одночасно приймали левокарнітин та кумаринові препарати (аценокумарол та варфарин). Пацієнтам, які приймають левокарнітин разом із кумариновими антикоагулянтами, визначення МНС слід проводити щотижня, доки воно не стабілізується, і повторювати щомісяця.

Особливості застосування препарату

Левокарнітин покращує засвоєння глюкози, тому застосування препарату у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують лікування цукрознижувальними препаратами, може призвести до гіпоглікемії. Рівень глюкози в плазмі в таких випадках необхідно регулярно контролювати для своєчасної корекції терапії.

Спостерігали рідкісні випадки збільшення МНС у пацієнтів, які одночасно приймали левокарнітин та кумаринові препарати.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У процесі доклінічних досліджень тератогенної дії препарату не виявлено. При застосуванні найбільшої дози, що вивчається, 600 мг/кг маси тіла, у тварин відзначалося статистично незначне збільшення частоти постімплантаційної загибелі плода на ранніх термінах вагітності. Значимість даних результатів людини невідома.

Враховуючи серйозні наслідки карнітинової недостатності для вагітної жінки, ризик переривання лікування для матері вважається більшим, ніж теоретичний ризик для плода у разі продовження лікування.
Левокарнітин – звичайний компонент грудного молока. Однак застосування левокарнітину матерям, які годують грудьми, не вивчали.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Невідомо.

Спосіб застосування та дози Лекарніта

Розчин для ін'єкцій вводять шляхом повільної внутрішньовенної ін'єкції (2-3 хвилини) або інфузії.

Застосування при вродженому порушенні метаболізму.

Під час терапії доцільно контролювати рівень карнітину та ацилкарнітину як у плазмі, так і в сечі.

Необхідна доза залежить від специфіки вродженого порушення метаболізму та тяжкості проявів захворювання.

При гострій декомпенсації доза, що рекомендується, може становити до 100 мг/кг на добу за 3-4 введення. При необхідності можна застосовувати і більш високі дози, хоча при цьому можуть посилитись побічні ефекти, зокрема діарея.

Вторинний дефіцит карнітину у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз.

Перед початком лікування препаратом Лекарніта бажано проводити контроль рівня карнітину в плазмі крові. Вторинний дефіцит карнітину діагностується при відношенні ацилкарнітину до вільного карнітину в плазмі більше 0,4 та/або коли концентрація вільного карнітину становить менше 20 мкмоль/л.
Дозу 2 г слід вводити струминно внутрішньовенно в кінці кожного діалізу сеансу. Загальну реакцію слід визначати шляхом моніторингу рівня ацилкарнітину та вільного карнітину в плазмі та оцінки стану пацієнта. Нормалізація вмісту карнітину в м'язовій тканині та кардіоміоцитах настає через 3 місяці після досягнення нормальної концентрації карнітину у плазмі крові. Якщо введення карнітину припинити, його рівень обов'язково почне зменшуватись знову. Необхідність повторного насичувального курсу лікування визначається шляхом кількісного визначення карнітину в плазмі через рівні інтервали та моніторування стану пацієнта.

Гемодіаліз - підтримуюча терапія.

Після насиченого курсу введення левокарнітину застосовують підтримуючу дозу – 1 г левокарнітину на добу перорально. У день діалізу препарат Лекарніта застосовують внутрішньовенно у дозі 1 г одразу після завершення чергового сеансу.

Діти.

Препарат застосовують дітям і з першого дня життя, у тому числі недоношеним.

Передозування

Повідомлень про токсичність левокарнітину при передозуванні не було. Великі дози можуть викликати діарею. Левокарнітин легко видаляється з плазми шляхом діалізу. Лікування: вжити заходів щодо видалення препарату з травного тракту при прийомі препарату внутрішньо, провести симптоматичну та підтримуючу терапію. Не повідомляли про випадки загрозливих для життя передозування.

Побічні реакції Лекарніту

Різні помірні шлунково-кишкові порушення спостерігалися при тривалому прийомі перорального левокарнітину, включаючи швидкоплинну нудоту та блювання, біль у животі та діарею. Серед загальних розладів та реакцій у місці введення можливі рідкісні випадки появи специфічного запаху тіла. Зниження дози часто зменшує або усуває запах тіла пацієнта, пов'язаний із застосуванням лікарського засобу, або шлунково-кишкові симптоми (якщо вони є). Необхідно ретельно контролювати переносимість препарату протягом першого тижня прийому та після збільшення дози. Внутрішньовенне застосування препарату Лекарніта зазвичай добре переноситься. Також спостерігалися рідкісні випадки збільшення МНС у пацієнтів, які одночасно приймали левокарнітин та кумаринові препарати (аценокумарол та варфарин).

Термін придатності

3 роки

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Не змішувати з іншими лікарськими засобами.

Упаковка

По 5 мл в ампулах із чорного скла, по 5 ампул у картонній пачці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.