Інструкція до препарату L-май краплі оральні 20 мл

L - Май (L - Mai) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: levocetirizine;

• 1 мл (20 крапель) містить левоцетиризину. дигідрохлориду 5 мг;

Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), натрію ацетат тригідрат, кислота оцтова крижана, пропіленгліколь, гліцерин, сахарин натрію, вода очищена.

Лікарська форма

Краплі оральні.

Основні фізико-хімічні властивості

Безбарвний прозорий розчин із слабким специфічним запахом.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного використання. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Левоцетиризин – це активний стабільний R – енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Його фармакологічна дія обумовлена блокуванням Н1 – гістамінових рецепторів. Спорідненість з Н1 - гістаміновими рецепторами у левоцетиризину в 2 рази більше, ніж у цетиризину. Левоцетиризин впливає на гістамінозалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і пригнічує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність, не залежать від дози та часу та мають низьку варіабельність у різних пацієнтів. Фармакокінетичний профіль при введенні левоцетиризину такий самий, як і при застосуванні цетиризину. У процесі абсорбції чи виведення немає хиральная інверсія.

Абсорбція. Після перорального введення препарат швидко та інтенсивно абсорбується. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози та прийому їжі, але максимальна концентрація левоцетиризину зменшується і досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 100%.

У дослідженнях оригінального левоцетиризину у 50% хворих дія препарату розвивалася через 12 хвилин після одноразової дози, а у 95% – через 0,5-1 год. У дорослих максимальна концентрація препарату в сироватці досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози. Рівноважна концентрація у крові досягається через 2 дні прийому препарату. Зазвичай максимальна концентрація становить 270 нг/мл після одноразового використання 5 мг та 308 нг/мл після повторного застосування цієї дози.

Поділ. Відсутня інформація про розподіл препарату у тканинах людини, а також про проникнення левоцетиризину через гематоенцефалічний бар'єр. У дослідженнях на тваринах оригінального левоцетиризину найбільша концентрація зафіксована в печінці та нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Розподіл левоцетиризину обмежений, обсяг розподілу становить 0,4 л/кг. Зв'язування препарату з білками плазми становить 90%.

Біотрансформація. В організмі людини рівень метаболізму левоцетиризину становить менше 14% від прийнятої дози, і тому відмінність в результаті генетичного поліморфізму або супутнього прийому лікарських засобів, що пригнічують ферментативні системи, як очікується, буде незначною. Процес метаболізму включає ароматичну оксидацію, N- та О-деалкілування та кон'югацію з таурином. Деалкілування в першу чергу відбувається за участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі ароматичної оксидації беруть участь численні та/або невизначені ізоформи цитохрому. У дослідженнях оригінального левоцетиризину не виявлено впливу на активність ізоферментів цитохрому CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 у концентраціях, які значно перевищують максимальні при пероральному прийомі дози 5 мг. Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення ферментативних систем, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) є малоймовірною.

Висновок. Екскреція препарату відбувається за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення левоцетиризину з плазми у дорослих становить 7,9±1,9 години. Період напіввиведення препарату коротший у маленьких дітей. Середній загальний кліренс у дорослих становить 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться в середньому 85,4% прийнятої дози препарату). З фекаліями виводиться лише 12,9% дози препарату.

Особливі популяції. Порушення функції нирок.

Удаваний кліренс левоцетиризину корелює з кліренсом креатиніну. Тому пацієнтам з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. У разі анурії при термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс левоцетиризину у пацієнтів у порівнянні з ним у осіб без ниркової недостатності зменшується приблизно на 80%. Кількість левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу становить < 10%.

Клінічні властивості

Показання

Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив'янки.

Протипоказання L-Май

Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до інших похідних піперазину або до іншої допоміжної речовини цього лікарського засобу.
Тяжка форма ХНН (кліренс креатиніну < 10 мл/хв).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій.

Дослідження взаємодій левоцетиризину (включно з дослідженнями з індукторами CYP3A4) не проводилися. Дослідження оригінального цетиризину (рацемічна сполука) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не надає клінічно значимих несприятливих взаємодій. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) при багаторазовому прийомі спостерігалося невелике зниження (на 16%) загального кліренсу левоцетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). При дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40%, тоді як розподіл ритонавіру дещо зменшувався (-11%) після спільного застосування цетиризину.

Їда не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції.

Одночасне застосування цетиризину або лівоцетиризину та алкоголю або інших засобів, що пригнічують центральну нервову систему, у чутливих пацієнтів може призвести до додаткового зниження пильності та здатності до виконання роботи.

Особливості застосування препарату

З обережністю застосовувати пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю (необхідна корекція режиму дозування) та пацієнтам похилого віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Слід обережно застосовувати лікарський засіб при вживанні алкоголю (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Призначаючи препарат пацієнтам з певними станами, які провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), слід пам'ятати, що левоцетиризин підвищує такий ризик.

Немає даних про посилення ефекту седативних засобів при застосуванні в терапевтичних дозах, але слід уникати їх застосування при прийомі левоцетиризину.
Антигістамінні препарати пригнічують відповідь на шкірні алергічні проби, тому перед їх проведенням прийом препарату необхідно припинити за 3 дні до дослідження (період виведення левоцетиризину).

Сверблячка може виникнути після припинення застосування левоцетиризину навіть якщо таких симптомів не було до початку лікування. Він може зникнути сам собою. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними, і може знадобитися відновлення прийому препарату. Після відновлення лікування ці симптоми мають зникнути.

Метилпарагідроксибензоат і пропілпарагідроксибензоат, що входять до складу лікарського засобу, можуть викликати алергічні реакції (можливо уповільнені).
Застосування у період вагітності або годування груддю.

Левоцетиризин протипоказаний для застосування під час вагітності. Цетиризин проникає у грудне молоко, тому за необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Фертильність

Немає клінічних даних (включаючи дослідження оригінального препарату на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Слід утримуватись від керування автотранспортом та роботи з іншими потенційно небезпечними механізмами при лікуванні препаратом.

Спосіб застосування та дози L-Май

Препарат призначати дорослим та дітям від 2 років.

Для дорослих та підлітків віком від 12 років рекомендована добова доза становить 5 мг (20 крапель) 1 раз на добу.

Пацієнти похилого віку.

Хворим похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна. Коригування дози рекомендується пацієнтам похилого віку з порушенням функції нирок від помірного до тяжкого ступеня (див. Ниркова недостатність нижче).

Ниркова недостатність.

Для хворих зі зниженою функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити індивідуально з урахуванням кліренсу креатиніну згідно з нижченаведеною таблицею.

Для використання цієї таблиці необхідно визначити кліренс креатиніну (КЛ кр) пацієнта у мілілітрах на хвилину (мл/хв). Кліренс креатиніну слід визначати за вмістом креатиніну у сироватці крові у міліграмах на децилітр (мг/дл) за формулою.

Корекція дози препарату для хворих із зниженою функцією нирок в залежності від кліренсу креатиніну:

Функція нирок	Кліренс креатиніну КЛкр, мл/хв	Доза препарату та кратність прийому
Нормальна	> 80	5 мг (20 крапель) 1 раз на добу
Зниження легкого ступеня	50–79	5 мг (20 крапель) 1 раз на добу
Зниження середнього ступеня	30–49	5 мг (20 крапель) 1 раз на 2 доби
Зниження тяжкого ступеня	< 30	5 мг (20 крапель) 1 раз на 3 доби
Термінальна стадія захворювання нирок та пацієнти, яким проводять гемодіаліз	< 10	Протипоказаний

Для дітей із порушенням функції нирок дозу лікарського засобу слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу та маси тіла.
Зі специфічних даних щодо застосування дітям з порушенням функції нирок немає.

Печінкова недостатність.

Немає потреби у корекції режиму дозування для пацієнтів із печінковою недостатністю. Для хворих з печінковою та нирковою недостатністю слід коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці (див. розділ «Ніркова недостатність» вище).

Застосування дітей.

Разові та добові дози, що рекомендуються, залежно від віку представлені в таблиці:

Вік	Разова доза та кратність прийому	Добова доза
2–6 років	1,25 мг (5 крапель) 2 рази на добу	2,5 мг (10 крапель)
6–12 років	5 мг (20 крапель) 1 раз на добу	5 мг (20 крапель)

Спосіб застосування

Краплі слід накапати в ложку або розчинити у невеликій кількості води та приймати внутрішньо. Якщо краплі приймаються у розведеному вигляді, слід враховувати, особливо при застосуванні дітям, що об'єм води, до якої додаються краплі, повинен відповідати кількості рідини, яку пацієнт може проковтнути. Розведений розчин слід прийняти одразу.

Відраховуючи краплі, флакон слід тримати вертикально догори дном. У разі відсутності потоку крапель або якщо відповідна кількість крапель не була отримана через припинення потоку, слід перевернути флакон у вертикальне положення, а потім знову вгору дном і продовжити відрахування крапель.

Препарат можна приймати незалежно від їжі.

Тривалість застосування.

Пацієнтів з інтермітуючим алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить менше 4 діб на тиждень або менше 4 тижнів на рік) слід лікувати відповідно до перебігу захворювання та анамнезу: лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та відновити знову при повторній появі симптомів. У разі персистуючого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить понад 4 доби на тиждень або більше 4 тижнів на рік) на період контакту з алергенами пацієнту можна запропонувати постійну терапію. Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом щонайменше 6-місячного періоду лікування.

При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив'янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні оригінального цетиризину (рацемічної суміші)).

Діти.

Застосування левоцетиризину дітям до 2 років не рекомендується через обмеженість даних цієї вікової категорії.

Лікарський засіб застосовувати дітям віком від 2 років.

Передозування

Симптоми. Симптоми передозування можуть містити сонливість у дорослих. У дітей спочатку можуть виникнути збудження та підвищена дратівливість із подальшою сонливістю.

Лікування. Специфічного антидоту для левоцетиризину немає. При появі симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Можна розглянути необхідність промивання шлунка за короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму є неефективним.

Побічні реакції L-Май

• З боку імунної системи: гіперчутливість, зокрема анафілаксія.
• Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.
• З боку нервової системи: сонливість, біль голови, підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.
• Порушення сну, збудження, галюцинація, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.
• Порушення з боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.
• Порушення зору, нечіткість зору.
• З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.
• З боку печінки та жовчовивідних шляхів гепатит.
• З боку нирок та сечовивідної системи: дизурія, затримка сечі.
• З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.
• З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор, сухість у роті, біль у животі.
• З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив'янка.
• Порушення з боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.

Загальні порушення: набряк.

Результати досліджень збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.

Опис окремих побічних реакцій.

Повідомлялося про свербіння після припинення застосування левоцетиризину.

Термін придатності

2 роки. Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці. Після відкриття контейнера використовувати протягом 3 місяців.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 20 мл у контейнері з пробкою-крапельницею, закритою кришкою із захистом від дітей, у пачці.

Категорія відпустки

Без рецепта.