Інструкція до препарату Корвітин 0,5 г порошок для ін'єкцій №1

Інструкція корвітин (сorvitin) розчин

Склад

Показання

Протипоказання

Спосіб застосування та дози

Передозування

Побічні реакції

Склад

діюча речовина корвітин: корвітин, який є комплексом кверцетину з повідоном;

1 флакон містить корвітин, який є комплексом кверцетину з повідоном, – 0,5 г, що виготовляється за прописом: кверцетин (у перерахуванні на 100 % суху речовину) – 0,05 г, повідон з молекулярною масою 7100-11000 (у перерахуванні на безводну речовину) – 0,45 г;

допоміжна речовина корвітин: натрію гідроксид.

Лікарська форма

Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:

суха пориста маса від світло-жовтого до жовтого з зеленуватим відтінком кольору, гігроскопічна.

Фармакотерапевтична група

Капіляростабілізуючі засоби. Код АТХС05С Х.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Кверцетин, що входить до складу препарату корвітин, має властивості модулятора активності різних ферментів, що беруть участь у деградації фосфоліпідів (фосфоліпаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), які впливають на вільнорадикальні процеси і відповідають за клітинний біосинтез оксиду азоту, протеїназ. Інгібуюча дія кверцетину на мембранотропні ферменти і, насамперед, на 5-ліпоксигеназу позначається на гальмуванні синтезу лейкотрієнів LTC₄ і LTВ₄. Поряд з цим кверцетин дозозалежно підвищує рівень оксиду азоту в ендотеліальних клітинах, що пояснює його кардіопротекторну дію при ішемічному і реперфузійному ураженнях серця. Препарат корвітин має також антиоксидантні та імуномодулюючі властивості, знижує вироблення цитотоксичного супероксид-аніона, нормалізує активацію субпопуляційного складу лімфоцитів і знижує рівень їх активації. Гальмуючи продукцію прозапальних цитокінів ІЛ-1b, ІЛ-8, препарат корвітин впливає на зменшення зони некротизованого міокарда та посилення репаративних процесів.

Захисний механізм дії препарату корвітин пов’язаний також із запобіганням збільшення концентрації внутрішньоклітинного кальцію у тромбоцитах і активації агрегації, з гальмуванням процесів тромбогенезу.

Препарат корвітин відновлює регіональний кровообіг і мікроциркуляцію без помітних змін тонусу судин, збільшуючи реактивність мікросудин.

Корвітиннормалізує церебральну гемодинаміку при ішемічних ураженнях, зменшує коефіцієнт асиметрії мозкового кровообігу при ішемічному інсульті.

Фармакокінетика

Клінічні дослідження за участю здорових добровольців

Терапевтична ефективність досліджуваного препарату Корвітин обумовлена фармакологічними ефектами кверцетину (вільного, загального, кон’югованого) і його активних метаболітів (вільного, загального і кон’югованого ізорамнетину). Вільний кверцетин впродовж 20 хвилин після введення піддається кон’югації на 32,5 %. Ізорамнетин також піддається кон’югації на 70 % впродовж 25-30 хвилин. Т_max загального і вільного кверцетину – 0,25 години, Т_max вільного ізорамнетину – 0,27 години.

Т_½ вільного кверцетину становить 1,08 години, вільного ізорамнетину – 0,18 години, Т_½ загального кверцетину, кон’югованого кверцетину, загального ізорамнетину, кон’югованого ізорамнетину і сумарної концентрації кверцетину і ізорамнетину значно вище (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 години). При цьому К_еl кверцетину і його метаболітів показує обернено пропорційні значення. Найвищий показник С_max зареєстрований у сумарній концентрації кверцетину та ізорамнетину і становить 3870,9 нг/мл, найнижчий показник С_max спостерігався у вільного ізорамнетину (251,6 нг/мл). Після парентерального введення Корвітину досліджуваний препарат корвітин виводився з сечею у вигляді кон’югатів кверцетину та ізорамнетину.

Таким чином, фармакокінетичними параметрами препарату корвітин можна вважати такі:

Показання

• Комплексна терапія при гострому порушенні коронарного кровообігу та інфаркті міокарда.
• Комплексна терапія при декомпенсації хронічної серцевої недостатності.
• Комплексна терапія при гострому ішемічному порушенні мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, транзиторні ішемічні атаки) та хронічних ішемічних захворюваннях головного мозку.
• Лікування та профілактика реперфузійного синдрому при хірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти та периферичних артерій.

Протипоказання

• Індивідуальна чутливість до кверцетину та/або до інших компонентів препарату корвітин;
• підвищена чутливість до препаратів з Р-вітамінною активністю;
• виражена артеріальна гіпотензія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

В комплексі з органічними нітратами корвітин може викликати артеріальну гіпотензію. Одночасне застосування препарату корвітин з фібринолітиками призводить до підвищення ефективності тромболітичної терапії.

Не застосовувати як розчинник для препарату Корвітин розчини глюкози, реополіглюкіну та інші розчини.

Препарат корвітин застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.

При застосуванні препарату корвітин:

• з препаратами кислоти аскорбінової – спостерігається сумація ефектів;
• з нестероїдними протизапальними засобами – посилюється протизапальна дія останніх при зниженні ульцерогенної дії;
•  з дигоксином – підвищується максимальна концентрація у сироватці крові та загальна площа під кривою «концентрація-час» дигоксину;
• з циклоспорином – підвищується біодоступність та концентрація у крові циклоспорину;
• з паклітакселом – вплив на метаболізм останнього;
• з верапамілом  – підвищується біодоступність останнього;
• з тамоксифеном – підвищується біодоступність, знижується метаболізм та виведення останнього.

Особливості застосування

Вводити внутрішньовенно краплинно. Препарат корвітин застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.

Корвітин не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів!

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосовувати препарат корвітин у період вагітності не рекомендується.

При необхідності застосування препарату корвітин на період лікування рекомендується припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Інформації щодо здатності Корвітину впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не надходило.

Спосіб застосування та дози

Приготування розчину

Розчин готують у два етапи:

1 етап – для первинного розчинення препарату корвітин 0,9 % розчин натрію хлориду у кількості 15 мл ввести шприцом у флакон з Корвітином, флакон струшувати до повного розчинення ліофілізованого порошку.

2 етап – отриманий розчин перенести у ємність із 0,9 % розчином натрію хлориду, загальний об’єм готового розчину – 50-100 мл залежно від показань.

При необхідності введення 1 г Корвітину первинно розчинений препарат з двох флаконів перенести у ємність із 0,9 % розчином натрію хлориду, загальний об’єм готового розчину – 50-100 мл.

Не змішувати з іншими розчинами та препаратами! Не застосовувати шприци та системи для внутрішньовенного введення, які застосовувалися перед цим для інших лікарських засобів.

Корвітин слід розводити безпосередньо перед введенням! Не рекомендовано застосовувати розчинник в об’ємі більше 100 мл, оскільки зі збільшенням об’єму розчинника зростає потенційний ризик зменшення стабільності приготованого розчину.

Схеми застосування Корвітину у комплексній терапії

Показання	1 доба	2-3 доба	4-5 доба	з 6 по 10 добу включно
Гострий інфаркт міокарда (об’єм розчину на 1 введення – 50 мл; вводити протягом 15-20 хвилин)	1 введення – 0,5 г після госпіталізації, 2 введення – 0,5 г через 2 години, 3 введення – 0,5 г через 12 годин після останнього введення	по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин	0,5 г 1 раз на добу	-
Декомпенсація хронічної серцевої недостатності (об’єм розчину на 1 введення – 50-100 мл; вводити протягом 15-20 хвилин)	1 введення – 1 г після госпіталізації, 2 введення – 0,5 г через 12 годин	по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин	0,5 г 1 раз на добу	-
Гострий ішемічний інсульт (об’єм розчину на 1 введення – 50-100 мл; вводити протягом 15-20 хвилин)	1 введення – 0,5 г після госпіталізації, 2 введення – 0,5 г через 2 години, 3 введення – 0,5 г через 12 годин після останнього введення	по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин	0,5 г 1 раз на добу	0,5 г 1 раз на добу
Реперфузійний синдром при хірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти та периферичних артерій (об’єм розчину на 1 введення – 100 мл; вводити протягом 15-20 хвилин)	1 введення – 0,5 г за 10 хвилин до зняття затискача з аорти, 2 введення – 0,5 г через 12 годин	по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин	по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин	-

Діти

Досвіду застосування препарату корвітин дітям немає.

Передозування

Випадки передозування Корвітином не описані. Можливе посилення проявів побічних реакцій.

Побічні реакції

При швидкому внутрішньовенному введенні або при застосуванні в комбінації з органічними нітратами можливе виникнення тимчасової помірної артеріальної гіпотензії. Також були відзначені побічні реакції:

• нервова система: запаморочення, головний біль, заніміння язика, тремор, озноб, шум у вухах, збудження або загальна слабкість, парестезія (відчуття поколювання) кінцівок;
• імунна система, шкіра та підшкірна клітковина: алергічні реакції, включаючи висипання, у тому числі уртикарні, свербіж, анафілактичний шок;
• серцево-судинна система: тахікардія, біль за грудиною, гіперемія обличчя;
• інші: утруднене дихання, задишка, нудота, блювання, гіпертермія, зміни у місці введення (гіперемія).

Термін придатності

2 роки.

Розчин препарату корвітин зберігає стабільність при 25 ºC при розведенні в 50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду – 12 годин, в 100 мл – 6 годин.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати корвітин у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Не застосовувати як розчинник для препарату Корвітин розчини глюкози, реополіглюкіну. Як розчинник застосовується тільки 0,9 % розчин натрію хлориду.

Препарат Корвітин не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів.

Упаковка

По 5 флаконів у касеті, по 1 касеті у пеналі.

Категорія відпуску

За рецептом.