Інструкція до препарату Кофеїн-бензоат натрію 20% ампули 1 мл №10

Кофеїн-бензоат натрію (Caffeine-Banzoate Sodium) інструкція із застосування

Склад

діючі речовини: 1 мл розчину містить кофеїн-бензоат натрію 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: гідроксид натрію, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:

безбарвна прозора рідина.

Фармакотерапевтична група

Психостимулятори, засоби для застосування при синдромі дефіциту уваги та гіперактивності (ADHD) та ноотропні засоби. Похідні ксантину. Код ATX N06B C01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Кофеїн – алкалоїд, який міститься у листі чаю, зернах кави. Фармакологічні властивості препарату ділять на центральні та периферичні. Центральні ефекти, у свою чергу, розподіляють на психостимулювальні та аналептичні.

Психостимулювальна дія Кофеїну-бензоату натрію пов'язана з його антагонізмом щодо аденозину у механізмі дії на пуринергічні (аденозинні) А-1 та А-2 рецептори у центральній нервовій системі (ЦНС). Відомо, що аденозин пригнічує функції центральної нервової системи. Під впливом препарату підвищується психічна діяльність, розумова та фізична працездатність. Психостимулювальний ефект прямо залежить від дози. Малі дози стимулюють функції ЦНС, великі – пригнічують (за рахунок виснаження нервових клітин).

Аналептична дія Кофеїну-бензоату натрію пов'язана з його впливом на дихальний та гемодинамічний центри довгастого мозку. Внаслідок цього спостерігається збільшення частоти та об'єму вдиху.
Периферичні ефекти препарату неоднозначні та пов'язані з його дозою та рівнем впливу на судинне русло та міокард. Коронарний кровотік спочатку посилюється, а потім знижується, збільшується нирковий кровотік, звужуються судини черевної порожнини, шкіри. Під впливом препарату пригнічується центральний кровообіг та знижується тиск цереброспінальної рідини, чим пояснюється його ефективність при мігрені. Дія препарату на серце неоднозначна. У малих дозах він викликає позитивний інотропний ефект, підвищених дозах – позитивний хронотропний ефект. У деяких людей може спричинити тахікардію і навіть аритмію.

Фармакокінетика.

Препарат швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36 %. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Проникає у грудне молоко. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг. Метаболізм у печінці піддається більше 90% прийнятої дози препарату, у дітей першого року життя до – 10-15%. У дорослих близько 80 % дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10 % – у теобромін та близько 4 % – у теофілін. Ці поєднання згодом деметилюються у монометилксантині, а потім – у метильуванні сечові кислоти. Період напіввиведення у дорослих – 3,9-5,3 години (іноді – до 10 годин), у новонароджених (віком до 4-7 місяців життя) – 65-130 годин. Кофеїн та його метаболіти виводяться нирками (у незміненому вигляді у дорослих виводиться 1-2%, у новонароджених – до 85%).

Клінічні характеристики

Показання

Інфекційні та інші захворювання, що супроводжуються пригніченням центральної нервової та серцево-судинної систем; пригнічення дихання, асфіксія; отруєння наркотиками та іншими речовинами, що пригнічують центральну нервову систему; астенічний синдром; спазми судин головного мозку

Протипоказання Кофеїну-бензоату натрія

Підвищена чутливість до похідних ксантину та інших компонентів препарату; підвищена збудливість; безсоння; виражене підвищення артеріального тиску; атеросклероз; органічні захворювання серцево-судинної системи, у т. ч. гострий інфаркт міокарда; пароксизмальна тахікардія; артеріальна гіпертензія; глаукома; вік понад 60 років.

Особливості запобіжного заходу

Вплив на центральну нервову систему залежить від типу нервової системи і може проявлятися як збудженням, і гальмуванням вищої нервової діяльності.
У зв'язку з тим, що дія кофеїну на артеріальний тиск складається із судинного та кардіального компонентів, може розвиватися як ефект стимуляції серця, так і слабке пригнічення його діяльності.
Застосовувати з обережністю хворим на виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.
При апное у новонароджених та у дітей грудного віку у післяопераційному періоді (профілактика) застосовувати кофеїн або кофеїну цитрат, але не кофеїн-бензоат натрію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливо:

• з альфа- та бета-адреноміметиками, анальгетиками-антипіретиками, клозапіном, похідними ксантину, психостимулювальними засобами, серцевими глікозидами, тиреотропними засобами – посилення ефектів вищезгаданих лікарських засобів;
• з анксіолітиками, опіоїдними анальгетиками, снодійними та седативними засобами – ослаблення ефектів вищезгаданих лікарських засобів;
• з антиаритмічними препаратами (мексилетин), гормоналними пероральними контрацептивами, дисульфірамом, єноксацином, еритроміцином, ізоніазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином - посилення ефектів кофеїну;
• з антидепресантами, барбітуратами, бета-адреноблокаторами, примідоном, протисудомними лікарськими засобами (похідні гідантоїну, особливо фенітоїн), холестераміном, холінолітиками – ослаблення ефектів кофеїну;
• з лікарськими засобами, що стимулюють центральну нервову систему, напоями, що містять кофеїн – надмірна стимуляція центральної нервової системи;
• з інгібіторами МАО, прокарбазином, фуразолідоном – небезпечні аритмії серця або виражене підвищення артеріального тиску;
• з ерготаміном – посилення всмоктування останньої із травного тракту;
• з препаратами кальцію – ослаблення всмоктування останніх із шлунково-кишкового тракту;
• з препаратами літію – посилення виведення останніх із сечею;
• з нікотином – посилення виведення кофеїну із сечею.

Препарат незначно збільшує концентрацію 5-гідроксиіндолоцтової кислоти при її визначенні у сечі.

Препарат незначно збільшує концентрацію катехоламінів та ванілілмігдалевої кислоти, що може призвести до хибно-позитивних результатів тестів при діагностиці феохромоцитоми та нейробластоми. Не слід застосовувати препарат під час тестів.
Препарат може призвести до помилкових результатів визначення концентрації уратів у сироватці крові методом Bittner.

Особливості застосування препарату

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовувати під час вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами

Під час лікування слід бути обережними при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами, а у разі виникнення побічних ефектів з боку нервової системи утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози Кофеїн-бензоат натрію

Дорослим препарат призначати підшкірно у дозі 1-2 мл 10% розчину (100-200 мг). Найвища разова доза – 400 мг, найвища добова доза – 1 г.
Дітям старше 12 років препарат призначати підшкірно у дозі (залежно від віку) 0,25-1 мл 10% розчину (25-100 мг).

Діти

Препарат не застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозування

Симптоми: тривожність, збудження, руховий неспокій, ажитація, тремор або м'язові посмикування, епілептичні напади (при гострому передозуванні – тоніко-клонічні судоми), гіперстезія, миготлива скотома, дзвін у вухах, головний біль, безсоння, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, зневоднення, нудота, блювання, іноді кров'ю.
Лікування: підтримання вентиляції легень, оксигенації, підтримання балансу рідини та солей, гемодіаліз, при епілептичних нападах – внутрішньовенно діазепам, фенобарбітал або фенітоїн.

Побічні реакції Кофеїну-бензоату натрія

З боку нервової системи: збудження, тривожність, тремор, занепокоєння, безсоння, біль голови, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, тахіпное. При раптовій відміні препарату після тривалого застосування – посилення впливу на центральну нервову систему, підвищена стомлюваність, сонливість, м'язова напруженість, депресія.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, відчуття стиснення у грудях, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, загострення виразкової хвороби.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, у тому числі висипання, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм.

Лабораторні показники: гіпо- або гіперглікемія, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення екскреції натрію та кальцію, хибне підвищення концентрації сечової кислоти в плазмі крові, що визначається методом Bittner, незначне підвищення концентрації 5-гідроксиіндолоцтової кислоти, ванілілмігдалевої кислоти та ка.

Інші: збільшення частоти сечовипускання, закладеність носа, тривале застосування – звикання, лікарська залежність.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність
Кофеїн є антагоністом аденозину.

Упаковка

По 1 мл у ампулах, по 10 ампул у пачці; по 5 ампул у блістері, по 2 блістери у пачці; по 10 ампул у блістері, по 1 блістеру в пачці.

Категорія відпустки з аптеки

За рецептом.