Інструкція до препарату Карізон 0,5 мг/1 г крем 15 г

Каризон (Karison) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: клобетазол;

• 1 г крему містить 0,5 мг клобетазолу пропіонату;

допоміжні речовини: метилпарагідрооксибензоат (Е 218), динатрію едетат, спирт стеариловий, парафін білий м'який, парафін, сорбітасесквіолеат, полісорбат 80, гліцерин, вода очищена.

Лікарська форма

Крем.

Основні фізико-хімічні властивості: білий однорідний крем із специфічним слабким запахом.

Фармакотерапевтична група

Кортикостероїди для місцевого застосування. Кортикостероїди прості.

Кортикостероїди дуже сильної дії (група IV).

Код ATX D07A D01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ефективність

Топічні кортикостероїди мають протизапальні, протисвербіжні та судинозвужувальні властивості.

Завдяки своїй ефективності, підтвердженій у дослідах на тваринах та фармакологічних випробуваннях на людях, клобетазолу пропіонат 0,05% відноситься до стероїдних препаратів для зовнішнього застосування дуже сильної дії, клас інтенсивності IV.

Механізм дії

У якісному відношенні механізм протизапальної, антипроліферативної та імуномоделюючої дії для всіх глюкокортикоїдів – відповідно до загальноприйнятого та частково неповного та гіпотетичного уявлення – схематично, у спрощеній формі, можна представити наступним чином: молекули глюкокортикоїду утворюють у плазмі з клітинами.

Це індукує транскрипцію специфічних m-РНК-молекул, що призводять до синтезу ліпокортин-протеїнів на рибосомах.

Ліпокортини уповільнюють реакції, що виникають у разі фізичного, хімічного, токсичного або імуногенного впливу або дії мікробіологічного патогенного фактора, і мають місце між фосфоліпазою А2 та фосфоліпідами мембран і забезпечують вивільнення арахідонової кислоти.
Затримка або уповільнення процесу вивільнення арахідонової кислоти нормалізує, знижує або блокує синтез, регульований метаболізмом арахідонової кислоти з циклооксигеназою і ліпооксигеназою і вивільненням простагландинів, простацикліну, лейкотрієнів, ФАТ та тромбоксану, та, макрофаги .

Крім того, глюкокортикоїди мають антимітотичну дію і уповільнюють синтез нуклеїнової кислоти та протеїну. Істотними факторами їх імуномоделюючої та протиалергічної дії є взаємодія глюкокортикоїдів з В-клітинами, Т-клітинами та клітинами Лангерганса, що уповільнює просування антигенів та їх антагоністичну дію на синтез та функції інтерлейкіну 1, 2 та інших цитокінів.

Фармакокінетика

Дослідження проникнення через шкіру клобетазолу на основі крему, що містить пропіонат клобетазолу, не проводилися.

Клінічні властивості

Показання

Для лікування локалізованих резистентних до терапії бляшок запальних захворювань шкіри, при яких призначається симптоматичне застосування сильнодіючих місцевих глюкокортикоїдів, наприклад, при псоріазі.

Протипоказання Карізону

Каризон крем, протипоказаний для застосування:

• при підвищеній чутливості до діючої речовини, метилпарагідрооксибензоату або будь-якої іншої допоміжної речовини препарату;
• при розацеї, розацеавидному (періоральному) дерматиті, поширених формах хронічного бляшкового псоріазу, звичайних вуграх, свербежі без запалення, Pruritus anogenitalis, вірусних інфекціях шкіри (наприклад, простий герпес, вітряна віспа), специфічних шкірних процесах. реакціях на щеплення, при нелікованих інфекціях шкіри (зумовлених дією бактерій, грибків чи паразитів);
• у немовлят та дітей віком до 3 років (включаючи лікування дерматозів);
• в області очей, повік та навколо очей, оскільки за певних обставин це може призвести до розвитку глаукоми або катаракти, цей препарат не призначений для застосування в очах.

Каризон крем, не слід застосовувати на обличчі (див. розділ «Особливості застосування»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

При одночасному застосуванні з препаратами, які можуть пригнічувати ферментну систему CYP 3A4 (наприклад, ритонавір, ітраконазол), виявлялося гальмування метаболізму кортикостероїдів, що могло призвести до підвищеної системної доступності. Наскільки така взаємодія клінічно значуща, залежить від дози препарату, способу застосування кортикостероїду та потужності інгібітору CYP 3A4.

Взаємодія клобетазолу пропіонату з іншими лікарськими засобами досі не описана, проте можлива, наприклад, з діуретиками та антикоагулянтами, а також за несприятливих терапевтичних та резорбційних умов, наприклад, на дуже пошкодженій шкірі.

Особливості застосування препарату

Збільшена системна абсорбція топічних кортикостероїдів може призводити у деяких осіб до маніфестації гіперкортицизму (синдром Кушинга) та оборотної супресії гіпоталамо – гіпофізарно-надниркової залізної системи з недостатністю кори надниркових залоз. У разі появи будь-яких із наведених вище симптомів частоту застосування препарату слід поступово зменшувати або замінити препарат менш потужним кортикостероїдом. Раптове припинення лікування може призвести до недостатності кори надниркових залоз (див. розділ «Побічні реакції»).

Чинниками ризику появи збільшених системних ефектів є:

• сила дії та склад топічного кортикостероїду;
• тривалість застосування;
• нанесення на велику площу шкіри;
• застосування на ділянках шкіри, що стикаються між собою, наприклад у зонах попрілості або під оклюзійною пов'язкою (у новонароджених роль оклюзійної пов'язки можуть грати пелюшки);
• підвищена гідратація ороговілого шару;
• застосування на ділянках з тонким шкірним покривом, наприклад, на обличчі;
• застосування на пошкоджених ділянках шкіри чи інших порушеннях шкірного бар'єру;
• у немовлят та дітей порівняно з дорослими може абсорбуватися пропорційно більша кількість топічного кортикостероїду у зв'язку з тим, що у них недорозвинений шкірний бар'єр та велика поверхня шкіри щодо маси тіла. Тому поява системних побічних дій у немовлят та дітей більш імовірна.

Дітям від 3 до 12 років не слід застосовувати Карізон крем.

Застосування препарату дітям цієї вікової групи проводять лише у виняткових випадках та протягом кількох днів. Слід уникати тривалого лікування із застосуванням топічних кортикоїдів у цій віковій групі, оскільки може виникнути пригнічення функції кори надниркових залоз.

Ризик розвитку бактеріальних інфекцій збільшується в теплих та вологих умовах у складках шкіри або викликається використанням оклюзійних пов'язок.

При використанні оклюзійних пов'язок шкіру слід ретельно обробляти щоразу при зміні пов'язки.

Застосовувати топічні стероїди для лікування псоріазу слід з обережністю, оскільки в деяких випадках повідомляли про появу рецидивів, розвиток толерантності, ризик генералізації пустульозних форм псоріазу та розвиток симптомів місцевої або системної токсичності, спричинених порушенням бар'єрної функції шкіри. У разі застосування препарату для лікування псоріазу пацієнт повинен перебувати під контролем.

Для лікування запальних захворювань шкіри, за яких розвивається інфекція, необхідно проводити відповідну протимікробну терапію. Будь-яке поширення інфекції вимагає припинення терапії із застосуванням топічних глюкокортикоїдів та початку протимікробної терапії.

Іноді топічні кортикостероїди використовуються для лікування дерматитів, що виникають навколо хронічних виразок на ногах. Однак таке застосування асоціюється зі збільшенням частоти реакцій місцевої гіперчутливості та збільшенням ризику місцевих інфекцій.

Повідомлялося про випадки серйозних остеонекрозних інфекцій (включаючи некротизуючий фасцит) та системну імуносупресію (іноді призводить до зворотних уражень саркоми Капоші) при тривалому застосуванні clobetasol propionate понад рекомендовані дози (див. «Спосіб застосування та дози») . У деяких випадках пацієнти одночасно застосовували інші сильнодіючі пероральні/місцеві кортикостероїди або імуносупресанти (наприклад, метотрексат, мофетил), мікофенолат). Якщо лікування місцевими кортикостероїдами клінічно виправдано довше ніж 2 тижні, слід розглянути можливість застосування менш потужного препарату кортикостероїдів.

Не слід наносити каризон, крем, на шкіру обличчя, оскільки особа особливо чутлива до виникнення атрофічних змін шкіри.

За потреби застосування препарату на шкірі обличчя тривалість лікування слід обмежити кількома днями.

Порушення зору

При системному чи місцевому застосуванні кортикостероїдів можуть виникати порушення зору. Якщо пацієнт звертається з такими симптомами, як затуманювання зору або інші порушення зору, його необхідно направити в офтальмолог для оцінки можливих причин, серед яких можливі катаракта, глаукома або такі рідкісні захворювання, як центральна серозна хоріоретинопатія, про виникнення якої повідомляли після системного або місцевого застосування кортикостероїдів.

Крім того, не слід наносити Каризон крем, на шкіру шиї, інтертригінозні ділянки (ділянки пахвових складок та геніталій), за винятком генітальної форми склеротичного лишаю, на ерозійні та мокнучі поверхні шкіри, садна і виразки, пацієнтам з порушеннями функції печінки та пацієнт з пацієнтами розвитком діабетогенного обміну речовин

Пацієнтам похилого віку не слід застосовувати карізон, крем, на великій площі шкіри.

При тривалому та/або повторному застосуванні клобетазолу пропіонату необхідний ретельний контроль за пацієнтами як при пероральному, так і парентеральному застосуванні кортикостероїдів.

При застосуванні препарату на ділянці статевих органів або заднього проходу через наявність у складі препарату таких допоміжних речовин, як білий парафін і парафін, одночасне використання презервативів з латексу може призвести до зменшення їх міцності і водночас надійності їх використання.
Стеариловий спирт може спричинити локально обмежені шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Під час вагітності слід уникати застосування препарату Карізон, крем. Якщо існує необхідність застосування препарату, тривалість застосування повинна бути якомога коротшою, а площа нанесення – якнайменше. При цьому клобетазол слід застосовувати під час вагітності лише у випадках, коли очікувана користь матері перевищує можливий ризик для дитини.

Тривале лікування глюкокортикоїдами під час вагітності може призвести до порушення внутрішньоутробного розвитку дитини. При проведенні досліджень на тваринах встановлено, що застосування глюкокортикоїдів призводить до розщеплення піднебіння. Існує підвищений ризик розщеплення піднебіння у плода людини внаслідок прийому глюкокортикоїдів протягом першого триместру вагітності.

Крім того, за даними епідеміологічних досліджень та експериментів на тваринах ведеться дискусія про те, що внутрішньоутробна експозиція глюкокортикоїдів може спричинити виникнення захворювань з боку обміну речовин та серцево-судинної системи у дорослому віці. Такі синтетичні глюкокортикоїди, як клобетазол, загалом гірше інактивуються, ніж ендогенний кортизол (гідрокортизон), тому є ризиком для плода. При застосуванні глюкокортикоїдів наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати поступового введення замісної терапії у новонароджених.

Період годування груддю

Глюкокортикоїди проникають у грудне молоко. Досі не було виявлено жодних порушень у новонароджених. Однак показання до застосування препарату під час годування груддю мають бути чітко визначені. У період годування груддю клобетазол слід застосовувати лише у випадках, коли очікувана користь матері перевищує можливий ризик для дитини. Слід уникати контакту немовляти з місцями на тілі, де застосовують препарат. Якщо через захворювання необхідно застосовувати препарат у вищих дозах, годування груддю слід припинити.

У період годування груддю не слід застосовувати Каризон крем, в області молочних залоз, щоб уникнути випадкового потрапляння препарату через рот немовляти.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Не слід очікувати негативного впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами внаслідок застосування препарату Карізон крем.

Спосіб застосування та дози Карізон 

Clobetasol propionate відноситься до класу найбільш сильнодіючих місцевих кортикостероїдів (група IV), і тривале застосування може призвести до серйозних небажаних ефектів (див. розділ «Особливості застосування»). Якщо лікування місцевим кортикостероїдом клінічно виправдане після 2 тижнів, слід розглянути менш сильний препарат кортикостероїдів. Повторні, але короткі курси clobetasol propionate можуть використовуватися для контролю загострень (див. подробиці нижче).

Дозування

Крем слід наносити 1 раз на день тонким шаром.

Площа нанесення має перевищувати 10% поверхні тіла. З міркувань безпеки пацієнти не повинні застосовувати більше 50 г препарату Карізон крем на тиждень.

Можливе проведення повторного короткочасного лікування із застосуванням препарату Карізон крем з метою контролю загострень процесу. Якщо рекомендується тривале лікування із застосуванням стероїдів, слід вибрати лікарську форму з меншою частотою нанесення.

Пацієнти похилого віку

Результати клінічних досліджень не виявили різниці в ефективності застосування препарату пацієнтами похилого віку та пацієнтами молодшого віку. Підвищена частота порушень функції нирок та печінки у пацієнтів похилого віку може знижувати елімінацію у разі системного всмоктування. Тому лікування слід обмежити мінімальною кількістю та найменшою тривалістю, яка приносить бажану клінічну користь. Під час лікування постійно через короткі часові відтинки необхідно спостерігати пацієнта на наявність побічних дій.

Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки

У разі системного всмоктування (можливо при застосуванні на великій площі протягом тривалого періоду часу) у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки може виникати затримка процесів метаболізму та елімінації, через що підвищується ризик виникнення системної токсичності. Тому лікування слід обмежити мінімальною кількістю та найменшою тривалістю, яка приносить бажану клінічну користь. Під час лікування через короткі часові відтинки необхідно спостерігати пацієнта на наявність побічних дій.

Пацієнти з розвитком діабетогенного обміну речовин

Каризон крем не слід застосовувати пацієнтам з розвитком діабетогенного обміну речовин на великій площі шкіри. Під час лікування через короткі часові відтинки необхідно спостерігати пацієнта на наявність побічних дій.

Спосіб застосування

Пацієнти повинні мити руки після застосування препарату Карізон крем, якщо лікування не передбачає нанесення крему на шкіру рук.

Тривалість застосування

Максимальна тривалість лікування – 2 тижні. Якщо покращення не настає, пацієнт має ще раз звернутися до лікаря, який призначив препарат.
При встановленні контролю за захворюванням лікування із застосуванням кортикостероїдів слід поступово відмінити і як основну терапію продовжити догляд за шкірою.

Раптова відміна клобетазолу може призвести до повторного загострення дерматозу, що існував до початку лікування (феномен рикошету).

Діти

Препарат Карізон крем, дітям застосовують протягом якомога коротшого періоду часу та в найнижчих дозах, що забезпечують ефективність.
Препарат протипоказаний для застосування немовлятам та дітям віком до 3 років (див. розділ «Протипоказання»).

Дітям від 3 до 12 років не слід застосовувати карізон крем. Лікування дітей цієї вікової групи повинно проводитися лише у виняткових випадках та протягом кількох днів (див. розділ «Особливості застосування»).

Передозування

Симптоми

Ймовірність виникнення гострого передозування є дуже незначною, проте при хронічному передозуванні або неправильному застосуванні можуть виникнути ознаки гіперкортицизму (див. розділ «Побічні реакції»).

Лікування

У разі передозування через ризик виникнення недостатності кори надниркових залоз дозування необхідно поступово знизити шляхом зменшення частоти застосування препарату або заміни препарату на менш потужний кортикостероїд під наглядом лікаря.

Подальше лікування у разі передозування необхідно проводити згідно з клінічним станом пацієнта.

Побічні реакції Карізону

Побічні дії, відомості про які наведені нижче, класифіковані за органами та системами та частотою їх виникнення.

Для визначення частоти виникнення побічних процесів застосовувалася така класифікація:

Дуже часто	(≥1/10)
Часто	( ≥ 1/100 до < 1/10 )
Не часто	( ≥ 1/1 000 до < 1/100 )
Рідко	( ≥ 1/10 000 до < 1/1000 )
Дуже рідко	(< 1/10 000)
Частота невідома	(Частоту не можна визначити на основі існуючих даних)

Клас систем та органів	Побічна дія	Частота виникнення
Інфекції та паразитарні захворювання	Оппортуністичні інфекції	дуже рідко
З боку імунної системи	Реакції локальної підвищеної чутливості*	дуже рідко
З боку ендокринної системи	Пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи: кушінгоїдні ознаки (наприклад, луноподібна особа, центральне ожиріння), затримка збільшення маси тіла/зростання у дітей, остеопороз, гіперглікемія/глюкозурія, артеріальна гіпертензія, збільшення маси тіла/ожиріння, зменшення рівня ендогенного кортизолу, алопеція, ламкість волосся	дуже рідко
З боку органів зору	Глаукома, катаракта	дуже рідко
	Центральна серозна хоріоретинопатія (ЦСГ), Затуманювання зору (див. також розділ «Особливості застосування»)	частота невідома
З боку шкіри та підшкірної клітковини	Сверблячка, почуття місцевого печіння/болі на шкірі.	часто
	Атрофія шкіри**, стрії на шкірі**, телеангіектазії**	не часто
	Витончення шкіри**, зморщування шкіри**, висушування шкіри**, зміна пігментації**, гіпертрихоз, загострення основних симптомів, алергічний контактний дерматит/дерматит (включаючи розацеавидний [періоральний] дерматит), пустульозна форма псоріазу, еритема, висипання,	дуже рідко
	Стероїдні вугри, фолікуліт, синці, білі вугри	частота невідома
Загальні захворювання та реакції на місці нанесення	Роздратування/біль на місці нанесення	дуже рідко

* Якщо виникають ознаки реакції підвищеної чутливості, застосування препарату необхідно негайно припинити.

При застосуванні препарату можуть виникати місцеві реакції підвищеної чутливості, подібні до симптомів, зумовлених захворюванням.

* Порушення з боку шкіри, вторинні щодо локального та/або системного пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи.

Після тривалого застосування препарату в ділянці обличчя частіше виникають атрофічні зміни шкіри, ніж на інших ділянках тіла.

Можливе посилення симптомів, які потребують лікування.

Метилпарагідрооксибензоат може викликати реакції підвищеної чутливості та алергічні реакції уповільненого типу.

Повідомлення про підозру виникнення побічних дій

Повідомлення про підозрювані побічні реакції в період постмаркетингового спостереження дуже важливі. Це дає можливість здійснювати контроль співвідношення користь/ризик для лікарських засобів. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Термін придатності

3 роки.

Після відкриття туби – 3 місяці.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

Туба по 15 г або 30 г у 50 г картонної коробки з інструкцією для медичного застосування.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.