Інструкція до препарату Кардіодарон-Здоров'я розчин для ін'єкцій 50 мг/мл по 3 мл ампули №10

Кардіодарон-Здоров'я (Cardiodaron-Zdorovye) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: amiodarone;

• 1 мл розчину містить аміодарону гідрохлориду 50 мг;

Допоміжні речовини: полісорбат-80, спирт бензиловий, кислота хлористоводнева концентрована, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий розчин від жовтуватого до зеленувато-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Антиаритмічні препарати ІІІ класу. Код ATX C01B D01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Подовження третьої фази потенціалу дії кардіоміоцитів без впливу на його висоту або швидкість підйому (клас III класифікації Vaughan Williams). Ізольоване збільшення третьої фази потенціалу дії відбувається за рахунок уповільнення струму калію через калієві канали, при цьому жодних змін не відбувається у роботі натрієвих та кальцієвих каналів.
Уповільнення серцевого ритму шляхом зменшення автоматизму синусового вузла. Цей ефект не блокується атропіном.
Неконкурентно блокує α- та β-адренорецептори.
Уповільнює синоатріальну, передсердну та вузлову провідність, що відбувається інтенсивніше за наявності високої частоти серцевих скорочень.
Не впливає на шлуночкову провідність.
Подовжує рефрактерний період та зменшує збудливість міокарда на передсердному, вузловому та шлуночковому рівні.
Уповільнює провідність та подовжує рефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів.
Відсутність негативного інотропного ефекту.

Фармакокінетика

Кількість внутрішньовенно введеного аміодарону в крові швидко знижується внаслідок насичення тканин та надходження його до рецепторів. Максимум активності досягається через 15 хвилин та знижується протягом 4 годин.
Аміодарон переважно метаболізується цитохромом CYP3A4, а також цитохромом CYP2C8. Аміодарон та його метаболіти, десетиламіодарон, є потенційними інгібіторами цитохрому in vitro CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2C8 та CYP. Аміодарон і десетиламіодарон можуть інгібувати транспортні білки, такі як P-GP і органічний катіонний транспортер 2 (OCT2). Відомо, що концентрація креатиніну підвищувалася на 1,1% (субстрат OCT2).
Дані in vivo вказують на взаємодію між аміодароном та CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 та Р-GP субстратами.

Клінічні властивості

Показання

Лікування препаратом слід розпочинати і, як правило, контролювати лише в умовах стаціонару або під наглядом фахівця. Аміодарон для внутрішньовенного введення призначений тільки для лікування тяжких порушень ритму, які не відповідають на інші засоби лікування, або у випадку, коли інші засоби лікування не можуть бути використані.

Тахіаритмії, пов'язані із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта.

Тахіаритмії всіх типів, у тому числі надшлуночкові, вузлові та шлуночкові тахікардії; тріпотіння та фібриляція передсердь; фібриляція шлуночків; якщо інші лікарські засоби не можуть бути використані.

Аміодарон для внутрішньовенного введення можна застосовувати у випадку, коли потрібна швидка відповідь на лікування або неможливий пероральний прийом препарату.

Протипоказання Кардіодарону-Здоров'я

Відома підвищена чутливість до компонентів препарату, йоду; синусова брадикардія, синоатріальна блокада серця при відсутності ендокардіального кардіостимулятора (штучного водія ритму), синдром слабкості синусового вузла при відсутності ендокардіального кардіостимулятора (ризик зупинки синусового вузла), порушення AV-провідності високої діагностики тензія, біфасцикулярні та трифасцикулярні порушення провідності (окрім випадків, коли встановлено ендокардіальний кардіостимулятор, який функціонує постійно), тяжка дихальна недостатність, кардіоміопатія, сердечна недостатність, гіпертиреоз (оскільки можливе загострення захворювання на тлі прийому аміодарону).

Внутрішньовенне введення препарату протипоказане у разі гіпотензії.

Одночасно застосування з препаратами, які можуть викликати пароксизмальну тахікардію типу torsades de pointes (за винятком протипаразитарних препаратів, нейролептиків та метадону):

• антиаритмічні препарати Іа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
• антиаритмічні препарати ІІІ класу (соталол, дофетилід, ібутилід);
• інші препарати, такі як сполуки миш'яку, наприклад, беприділ, цизаприд, циталопрам, есциталопрам, дифеманіл, доласетрон (внутрішньовенно), домперидон, дронедарон, еритроміцин (внутрішньовенно), левофлоксазин, мерид, спіраміцин (внутрішньовенно), деякі нейролептики (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»); перевірка тіла, кобіцистат.

Ці протипоказання не стосуються випадків застосування аміодарону для серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, що виникає внаслідок фібриляції шлуночків та резистентної до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій.

Антиаритмічні препарати

Багато антиаритмічних препаратів пригнічують серцевий автоматизм, провідність та скоротливість міокарда. Одночасне застосування антиаритмічних засобів, що належать до різних класів, може забезпечити досягнення сприятливого терапевтичного ефекту, але найчастіше лікування такою комбінацією потребує ретельного клінічного моніторингу та контролю ЕКГ.

Одночасне застосування антиаритмічних засобів, які можуть спричинити шлуночкову тахікардію типу torsades de pointes (аміодарон, дизопірамід, хінідинові сполуки, соталол та інші), протипоказане.

Одночасне застосування антиаритмічних засобів того самого класу не рекомендовано крім виняткових випадків, оскільки таке лікування збільшує ризик побічних ефектів з боку серця.

Одночасне застосування аміодарону з лікарськими засобами, що мають негативну інотропну дію, сприяють брадикардії та/або уповільнюють атріовентрикулярну провідність, потребує ретельного клінічного моніторингу та контролю ЕКГ.

Лікарські засоби, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу torsades de pointes. Цей серйозний тип аритмії може бути викликаний певними лікарськими засобами незалежно від того, чи вони надають антиаритмічну дію. Сприяючим фактором є гіпокаліємія (див. підрозділ «Кошти, які можуть викликати гіпокаліємію») так само як брадикардія (див. підрозділ «Препарати, що уповільнюють серцевий ритм») або вроджене або набуте подовження інтервалу QT, що існує.

До лікарських засобів, які можуть спричинити пароксизмальну тахікардію типу torsades de pointes, належать, зокрема, антиаритмічні засоби класу Іа, класу ІІІ та деякі нейролептики. Для доласетрону, еритроміцину, спіраміцину та вінкаміну ця взаємодія реалізується лише при застосуванні їх внутрішньовенних лікарських форм.

Одночасне застосування двох лікарських засобів, кожне з яких сприяє виникненню шлуночкової тахікардії типу. torsades de pointes, зазвичай, протипоказане.

Однак це не стосується деяких з таких препаратів, які розцінюються як абсолютно необхідні, тому замість того, щоб бути протипоказаними, вони просто не рекомендуються до застосування в комбінації з іншими засобами, що сприяють виникненню шлуночкової тахікардії типу torsades. de pointes. До них належать метадон, протипаразитарні препарати (галофантрин, люмефантрін, пентамідин), нейролептики.

Препарати сповільнюють серцевий ритм. Більшість лікарських засобів можуть спричиняти брадикардію. Це стосується, зокрема, антиаритмічних засобів класу Іа, β-блокаторів, деяких антиаритмічних засобів класу III, деяких блокаторів кальцієвих каналів, препаратів наперстянки, пілокарпіну та антихолінестеразних засобів.

Вплив аміодарону інші лікарські засоби. Аміодарон та/або його метаболіт, дезетиламіодарон пригнічують CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 та P-глікопротеїн і можуть збільшити вплив їх субстратів.

У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення аміодарону взаємодії можуть спостерігатися протягом декількох місяців після припинення прийому аміодарону.

Вплив інших лікарських засобів на аміодарон. Інгібітори CYP3A4 та CYP2C8 можуть інгібувати метаболізм аміодарону та збільшувати його вплив. Під час лікування аміодароном рекомендується уникати застосування інгібіторів CYP3A4 (наприклад, грейпфрутового соку та деяких лікарських засобів).

Протипоказані комбінації

Лікарські засоби, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу torsades de pointes (за винятком протипаразитарних препаратів, нейролептиків та метадону):

• антиаритмічні засоби класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
• антиаритмічні засоби класу ІІІ (дофетилід, ібутилід, соталол);
• інші лікарські засоби, такі як сполуки миш'яку, беприділ, цизаприд, циталопрам, есциталопрам, дифеманіл, доласетрон (внутрішньовенно), домперидон, дронедарон, еритроміцин (внутрішньовенно), левофлоксазин, мезол, мецвіт, спіраміцин (внутрівенно ) .

Високим є ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу torsades. de pointes.

Тілапревер. Порушення автоматизму та провідності міокарда з ризиком надмірної брадикардії.

Кобіцистат. Ризик посилення небажаних реакцій, спричинених аміодароном, через уповільнення метаболізму аміодарону.

Не рекомендується застосовувати комбінації.

Софосбровір. Тільки у пацієнтів, які отримують подвійну терапію даклатасвіром/софосбувіром або ледіпасвіром/офосбувіром: брадикардія, яка може бути симптомною або навіть летальною. Якщо застосування такої комбінації не можна уникнути, необхідний ретельний моніторинг клінічного стану пацієнта та показників ЕКГ, особливо протягом кількох перших тижнів подвійної терапії.

Субстрати CYP3A4. Аміодарон є інгібітором ферменту CYP3A4 та збільшує концентрацію субстратів CYP3A4 у плазмі крові, що може посилювати прояви токсичності цих субстратів.

Циклоспорин. Підвищення концентрації циклоспорину в крові через зниження його метаболізму в печінці з ризиком розвитку нефротоксичності. Визначення концентрації циклоспорину в крові, контроль функції нирок та коригування дози при лікуванні аміодароном.

Ін'єкційна форма дилтіазему. Ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади. Якщо не можна уникнути застосування цієї комбінації, слід обов'язково забезпечити ретельне клінічне спостереження та постійне моніторування показників ЕКГ.

Фінголімоди. Потенціювання ефектів уповільнення серцевого ритму з можливим летальним клінічним кінцем. Це особливо актуально для β-блокаторів, що інгібують адренергічні компенсаторні механізми. Необхідне ретельне клінічне спостереження та безперервне моніторування ЕКГ протягом 24 годин після введення першої дози.

Ін'єкційна форма верапамілу. Ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади. Якщо не можна уникнути застосування цієї комбінації, слід обов'язково забезпечити ретельне клінічне спостереження та постійне моніторування показників ЕКГ.

Антипаразитарні засоби, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу torsades de pointes (галофантрин, люмефантрін, пентамідин). Підвищений ризик шлуночкової аритмії, зокрема, типу torsades de pointes. У разі можливості слід відмінити один із двох препаратів. Якщо неможливо уникнути цієї комбінації, необхідно попередньо оцінити тривалість інтервалу QT перед призначенням та контролювати показники ЕКГ під час лікування.

Нейролептики, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу torsades de pointes: амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левопромазин, пімозид, піпамперон, піпотиауль. Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема, типу torsades de pointes.

Метадон. Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема, типу torsades de pointes.

Фторхінолони, крім левофлоксацину та моксифлоксацину (протипоказання). Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема, типу torsades de pointes.
Стимулюючі проносні засоби. Підвищений ризик шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes (гіпокаліємія є сприятливим фактором). Перед призначенням лікарського засобу необхідно відкоригувати гіпокаліємію, а при лікуванні забезпечити моніторування показників ЕКГ та клінічного стану пацієнта разом із контролем рівня електролітів.

Фідаксоміцин. Збільшення концентрацій фідаксоміцину у плазмі крові.

Комбінації, що вимагають запобіжного заходу при застосуванні.

Субстрати Р-глікопротеїну. Аміодарон є інгібітором Р-глікопротеїну.

Очікується, що при одночасному застосуванні з субстратами Р-глікопротеїну збільшуватиметься їх концентрація в крові.

Препарати наперстянки. Пригнічення автоматизму (виражена брадикардія) та порушення атріовентрикулярної провідності. Якщо застосовувати дигоксин, підвищується його рівень крові через зниження його кліренсу. Необхідний контроль ЕКГ та клінічне спостереження, контроль рівня дигоксину в крові та при необхідності – коригування доз дигоксину.

Добігатран. Підвищення концентрації дабігатрану у плазмі крові з підвищенням ризику кровотечі. У разі застосування дабігатрану у післяопераційному періоді необхідний клінічний моніторинг та при необхідності коригування дози дабігатрану, але не вище 150 мг на добу.

Субстрати CYP2C9. Аміодарон збільшує концентрації речовин, що є субстратами CYP2C9, таких як антагоністи вітаміну К або фенітоїн.
Антагоністи вітаміну K. Збільшення ефекту антагоніста вітаміну К та підвищений ризик кровотечі. Необхідно частіше контролювати міжнародні нормалізовані відносини (МНО). Необхідно коригувати дозу антагоніста вітаміну К при лікуванні аміодароном та протягом 8 днів після його відміни.
Фенітоїн (шляхом екстраполяції – також з фосфенітоїном). Підвищення концентрації фенітоїну в плазмі з ознаками передозування, особливо неврологічними (зменшення метаболізму фенітоїну в печінці). Необхідні клінічне спостереження, контроль концентрації фенітоїну в плазмі та, можливо, корекція дози.

Флекаїнід (субстрат CYP2D6). Аміодарон підвищує плазмову концентрацію флекаїніду внаслідок інгібування цитохрому CYP2D6. Тому дозу флекаїніду необхідно коригувати.

Субстрати CYP3A4. Аміодарон є інгібітором ферменту CYP3A4 і збільшує концентрацію субстратів цього цитохрому в плазмі, що може посилювати прояви токсичності цих субстратів.

Статини (симвастатин, аторвастатин та ловастатин). При одночасному застосуванні аміодарону зростає ризик проявів токсичності м'язів (наприклад, рабдоміолізу), оскільки статини можуть метаболізуватися CYP3A4. При необхідності застосування статинів разом з аміодароном рекомендується призначати статини, які не метаболізуються CYP 3A4.

Інші препарати, що метаболізуються під дією CYP3A4 (лідокаїн, сиролімус, такролімус, силденафіл, мідозалам, дигідроерготамін, ерготамін, колхіцин, триазол). Аміодарон є інгібітором ферменту CYP3A4 та збільшує концентрацію цих молекул у плазмі крові, що може посилювати прояви токсичності цих речовин.

Лідокаїн. Ризик підвищення концентрації лідокаїну в плазмі крові, що може спричинити неврологічні та кардіологічні побічні реакції через пригнічення аміодароном метаболізму лідокаїну в печінці. Необхідне клінічне спостереження та контроль ЕКГ, при необхідності – контроль концентрації лідокаїну в плазмі крові та коригування дози лідокаїну під час лікування аміодароном та після його відміни.

Такролімус. Підвищення концентрації такролімусу в крові через пригнічення його метаболізму аміодароном. Необхідно визначити концентрацію такролімусу в крові, контроль функції нирок та коригування дози такролімусу протягом одночасного застосування з аміодароном та після його відміни.

β-блокатори, крім есмололу та соталолу. Порушення автоматизму та провідності (пригнічення компенсаторних симпатичних механізмів). Необхідний контроль ЕКГ та клінічне спостереження.

-блокатори, які застосовують при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол). Порушення автоматизму та провідності міокарда з ризиком розвитку вираженої брадикардії. Підвищений ризик розвитку шлуночкової аритмії, зокрема, типу torsades de pointes. Необхідний регулярний контроль ЕКГ та клінічне спостереження.

Есмолол. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення компенсаторних симпатичних механізмів). Необхідно проводити моніторинг показників ЕКГ та клінічний моніторинг.

Ділтіазем для перорального застосування. Ризик брадикардії або атріовентрикулярної блокади, зокрема у пацієнтів похилого віку. Необхідний контроль ЕКГ та клінічне спостереження.

Верапаміл для перорального застосування. Ризик брадикардії чи атріовентрикулярної блокади, особливо у пацієнтів похилого віку. Необхідний контроль ЕКГ та клінічне спостереження.

Деякі макроліди (азитроміцин, кларитроміцин, роксітроміцин). Підвищений ризик розвитку шлуночкової аритмії, зокрема шлуночкової тахікардії типу torsades. de pointes. Контроль ЕКГ та клінічне спостереження при одночасному застосуванні цих препаратів.

Засоби, які можуть спричинити гіпокаліємію: діуретики (що викликають гіпокаліємію власними силами або в комбінації з іншими препаратами), амфотерицин В (для внутрішньовенного введення), глюкокортикоїди (для системного застосування), тетракозактид. Підвищений ризик шлуночкової аритмії, зокрема типу torsades de pointes (гіпокаліємія є сприятливим фактором). Перед призначенням лікарського засобу необхідно відкоригувати гіпокаліємію, а під час лікування забезпечити моніторування показників ЕКГ, вміст електролітів та клінічне спостереження.

Кошти, що викликають брадикардію. Підвищений ризик розвитку шлуночкової аритмії, зокрема шлуночкової тахікардії типу torsades. de pointes. Слід проводити клінічне спостереження та контроль ЕКГ.

Орлістат. Ризик зниження концентрації аміодарону та його активних метаболітів у плазмі крові. Необхідні клінічні спостереження та у разі потреби контроль ЕКГ.

Тамсулозін. Ризик посилення небажаних реакцій, викликаних тамсулозином, через пригнічення метаболізму в печінці. Під час лікування цим інгібітором ферменту та після його відміни у разі потреби необхідний клінічний моніторинг та коригування дози тамсулозину.

Воріконазол. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes, оскільки може знижуватися метаболізм аміодарону. Необхідний клінічний моніторинг та моніторинг показників ЕКГ та, у разі потреби, коригування дози аміодарону.

Комбінації, що потребують особливої уваги.

Пилокарпін. Ризик надмірної брадикардії (адитивні ефекти препаратів, що викликають брадикардію).

Особливості застосування препарату

Застереження щодо способу застосування.

Інфузія через центральні вени: тяжкі порушення ритму, коли пероральне застосування препарату неможливе, за винятком серцево-легеневої реанімації при фібриляції шлуночків, резистентної до зовнішньої електроімпульсної терапії, у пацієнтів із зупинкою серця.

Розчин аміодарону слід вводити через центральні вени, оскільки введення через периферичні вени може спричинити місцеві реакції, такі як флебіт поверхневих вен. Розчин аміодарону необхідно вводити лише у вигляді інфузії, оскільки навіть дуже повільна внутрішньовенна ін'єкція препарату може посилити прояви гіпотензії, серцеву недостатність або тяжку дихальну недостатність.

Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, що виникає внаслідок фібриляції шлуночків та резистентної до зовнішньої електроімпульсної терапії.
Введення через периферичні вени зазвичай не рекомендується через ризик виникнення гемодинамічних порушень (важка гіпотензія, судинна недостатність). Інфузію через центральні вени слід застосовувати завжди, коли це можливо.

Рекомендується застосовувати центральний венозний катетер за його наявності та готовності. В іншому випадку препарат можна вводити через периферичні вени – найбільшу периферичну вену з максимальним кровотоком.

Чи не змішуємо з іншими препаратами в одному шприці.

Слід якнайшвидше забезпечити спостереження за хворим у відділенні інтенсивної терапії з постійним моніторингом АТ та показників ЕКГ.
Якщо терапію аміодароном необхідно продовжувати, його слід вводити у вигляді інфузії через центральні вени з постійним наглядом за АТ та ЕКГ.

Одночасне застосування аміодарону з наступними лікарськими засобами не рекомендується: циклоспорин, дилтіазем (ін'єкційний) або верапаміл (ін'єкційний), певні протипаразитарні засоби (галофантрин, люмефантрін та пентамідин), деякі нейролептики (амісульпризин, хлор, флу, памперон, піпотіазин, сертиндол, сульпірид, сультоприд, тіаприд, зуклопентиксол), фторхінолони (крім левофлоксацину та моксифлоксаон). Спостерігалися випадки нової чи загострення існуючої аритмії.

Проаритмогенний ефект аміодарону може розвиватися, особливо при існуванні факторів, що сприяють пролонгації QT інтервалу, таких як застосування деяких комбінацій лікарських засобів та гіпокаліємії. Ризик виникнення індукованої лікуванням шлуночкової аритмії torsades de pointes при застосуванні аміодарону нижче порівняно з таким ризиком при застосуванні інших антиаритмічних препаратів у пацієнтів з аналогічним ступенем подовження інтервалу QT.

Тяжкі шкірні реакції. Можуть виникати небезпечні для життя або навіть летальні реакції шкіри, такі як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. Якщо у пацієнтів спостерігаються ознаки або симптоми, що вказують на розвиток цих станів (наприклад, прогресуючий шкірний висип з пухирями або ураженням слизових оболонок), необхідно негайно відмінити лікування аміодароном.

Тяжка брадикардія. Повідомлялося про випадки розвитку тяжкої, потенційно небезпечної для життя брадикардії та тяжких порушень провідності у пацієнтів, які приймали аміодарон у комбінації із софосбувіром окремо або разом з іншим противірусним препаратом прямої дії (ПВПД) для лікування гепатиту С, таким як даклатасвір, симепре. Тому одночасне застосування препаратів із аміодароном не рекомендовано.

Якщо одночасного застосування цих препаратів з аміодароном не можна уникнути, необхідно проводити ретельний моніторинг пацієнтів на початку лікування софосбувіром окремо або разом з іншим ПВПД. У пацієнтів, для яких відомий високий ризик розвитку брадіаритмії, слід здійснювати належний безперервний моніторинг не менше 48 годин після початку лікування софосбувіром.

Враховуючи тривалий час напіввиведення аміодарону, належний моніторинг також повинен здійснюватися у пацієнтів, які припинили прийом препарату в останні кілька місяців до початку лікування софосбувіром окремо або разом з іншим ПВПД.

Пацієнтам, які отримують ці препарати для лікування гепатиту С у комбінації з аміодароном, разом з іншими лікарськими засобами, що уповільнюють серцевий ритм або без них, необхідно застерегти щодо симптомів, зумовлених брадикардією та тяжкими порушеннями провідності, та проінструктувати їх про необхідність звернення за медичною допомогою у невідкладному порядку у разі виникнення таких симптомів.

Легкові ефекти. Спостерігалося кілька випадків інтерстиціального пневмоніту при застосуванні ін'єкційного аміодарону. Поява задишки або сухого кашлю як окремо, так і на тлі погіршення загального стану вказує на можливість легеневої токсичності, наприклад інтерстиціального. пневмоніту та вимагає контролю за станом пацієнта за допомогою рентгенологічних методів обстеження. Крім того, у деяких пацієнтів, які лікувалися аміодароном, спостерігалися випадки гострого респіраторного дистрессиндрому безпосередньо після хірургічного втручання, тому під час штучної вентиляції легень рекомендовано ретельно спостерігати стан таких пацієнтів.

Печінкові ефекти. Протягом 24 годин після початку застосування розчину аміодарону може розвиватися тяжка, а іноді і летальна гепатоцелюлярна недостатність. На початку лікування та протягом усього курсу лікування аміодароном рекомендовано регулярне моніторування функції печінки.

Застереження. Електролітні порушення, особливо гіпокаліємія: важливо враховувати ситуації, які можуть асоціюватися з гіпокаліємією та можуть спровокувати проаритмогенні ефекти. Гіпокаліємію слід усунути до застосування аміодарону. За винятком екстрених ситуацій, ін'єкційний аміодарон необхідно застосовувати лише у спеціалізованих відділеннях інтенсивної терапії при постійному моніторингу (ЕКГ, артеріальний тиск).
Анестезія. Перед хірургічним втручанням необхідно поінформувати анестезіолога про те, що пацієнт отримує аміодарон.

Тривале лікування аміодароном може підвищити ризик розвитку гемодинамічних побічних ефектів, пов'язаних із загальною або місцевою анестезією, таких як брадикардія, гіпотензія, зниження хвилинного об'єму серцевого викиду та порушення провідності.

Комбінації. З β-блокаторами, крім соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу (комбінація вимагає застережень при застосуванні), верапамілом та дилтіаземом слід розглядати тільки для запобігання шлуночковим аритміям, що загрожують життю, та для серцево-легеневої реанімації. резистентна до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Допоміжні речовини. Лікарський засіб містить 60 мг бензилового спирту в ампулі 3 мл. Бензиловий спирт може викликати токсичні та алергічні реакції у немовлят та дітей до 3 років.

Введення лікарських засобів, що містять бензиловий спирт новонародженим або недоношеним новонародженим, призводило до летальних випадків. syndrome» (симптоми включають раптову появу задишки, гіпотензію, брадикардію та серцево-судинний колапс).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Враховуючи вплив аміодарону на щитовидну залозу плода, препарат протипоказаний для застосування під час вагітності, за винятком випадків, коли користь його призначення переважає ризик, пов'язаний з ним.

Аміодарон та його метаболіти разом з йодом екскретуються у грудне молоко у концентраціях вище, ніж їх концентрації у плазмі крові матері. Через ризик розвитку гіпотиреозу у новонародженого годування груддю протипоказане під час лікування аміодароном.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами. Не застосовується.

Спосіб застосування та дози Кардіодарон-Здоров'я

З причин, пов'язаних із лікарською формою препарату, необхідно застосовувати препарат у концентрації не менше 2 ампул (300 мг) на 500 мл 5% розчину глюкози. Препарат можна вводити лише на ізотонічному (5%) розчині глюкози.

Не розводити препарат 0,9% розчином хлориду натрію, оскільки можливе утворення преципітату!

Не змішувати з іншими препаратами в одній інфузійній системі.

Аміодарон для внутрішньовенного введення слід застосовувати лише тоді, коли є необхідне обладнання для моніторування серцевої функції, дефібриляції та кардіостимуляції.

Аміодарон для внутрішньовенного введення можна застосовувати перед проведенням кардіоверсії постійним струмом.

Аміодарон слід вводити через центральний венозний доступ, за винятком випадків проведення серцево-легеневої реанімації при фібриляції шлуночків, резистентної до електродефібриляції, у пацієнтів із зупинкою серця – за цих обставин можна використовувати периферичний доступ, якщо немає можливості забезпечити центральний венозний доступ.

Серйозні порушення ритму, при яких пероральний прийом препарату неприйнятний, за винятком випадків проведення серцево-легеневої реанімації при фібриляції шлуночків, резистентної до електродефібриляції, у пацієнтів із зупинкою серця:

Інфузійне введення через центральний венозний доступ.

Доза навантаження: стандартна рекомендована доза становить 5 мг/кг маси тіла, яка вводиться шляхом внутрішньовенної інфузії протягом інтервалу часу від 20 хвилин до 2 годин бажано за допомогою інфузомату, і повинна бути введена повторно 2 або 3 рази за 24-годинний період. Ефект цього лікарського засобу короткочасний, що робить необхідним продовжувати його введення шляхом інфузії.

Підтримуюча доза: 10-20 мг/кг/добу (в середньому 600-800 мг/добу, до 1,2 г/добу) у 250 мл розчину глюкози протягом декількох днів.

Перехід на пероральну терапію (3 таблетки на добу) слід розпочати з першого дня інфузійної терапії. Дозу можна збільшити до 4 або навіть 5 таблеток на добу.

Серцево-легенева реанімація у разі фібриляції шлуночків, резистентної до електродефібриляції, у пацієнтів із зупинкою серця. При застосуванні лікарського засобу у такій ситуації рекомендується використовувати центральний венозний катетер (за його наявності та готовності); в іншому випадку препарат можна вводити через периферичні вени, використовуючи наскільки можна найбільшу периферичну вену з максимальним кровотоком.

Початкова доза становить 300 мг (або 5 мг/кг маси тіла), що вводиться розведеною в 20 мл 5% розчину глюкози шляхом швидкої ін'єкції. Якщо фібриляція шлуночків зберігається, можна застосувати внутрішньовенне введення додаткових 150 мг (або 2,5 мг/кг маси тіла) препарату.

Не додавати до шприцу жодних інших засобів.

Діти

Безпека та ефективність аміодарону для дітей не оцінювалася, тому застосування препарату дітям не рекомендується. Препарат містить бензиловий спирт. Є повідомлення про випадки летального синдрому задишки (гаспінг-синдрому) у новонароджених після внутрішньовенного введення розчинів, що містять бензиловий спирт. Симптоми цього ускладнення включають раптову появу задишки, артеріальної гіпотензії, брадикардії та розвиток серцево-судинного колапсу.

Передозування

Інформації про передозування аміодарону при внутрішньовенному введенні немає. Інформації щодо передозування аміодарону при пероральному застосуванні мало. Повідомляли про декілька випадків синусової брадикардії, шлуночкової аритмії, зокрема пароксизмальної. тахікардії torsade de pointes та ураження печінки.

Лікування має бути симптоматичним. Враховуючи фармакокінетичні властивості препарату, рекомендується тривалий нагляд за пацієнтом та контроль функції серця. А міодарон та його метаболіти не піддаються діалізу.

Побічні реакції Кардіодарону-Здоров'я

Вказана частота побічних реакцій відповідає наступній класифікації Med DRA: часто (≥ 1%, < 10%), частота невідома (не можна оцінити доступні дані).
Серце: брадикардія; в окремих випадках повідомляли про виражену брадикардію і, у виняткових випадках, зупинку синусового вузла, особливо у пацієнтів похилого віку; пароксизмальна шлуночкова тахікардія на кшталт torsades de pointes.
З боку судин: зазвичай помірне та нетривале зниження артеріального тиску. Повідомлялося про випадки тяжкої гіпотензії або колапсу, зокрема, у разі передозування або після дуже швидкого введення; припливи. З боку ШКТ: нудота, панкреатит/гострий панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: повідомляли про ураження печінки, які діагностувалися за підвищеними рівнями трансаміназ у сироватці крові: зазвичай помірне та ізольоване підвищення рівнів трансаміназ (у 1,5– вище норми) на початку лікування, яке зникало після зменшення дози препарату або навіть спонтанно; гостре ураження печінки зі значним підвищенням рівня трансаміназ у сироватці крові та/або жовтяницею, включаючи печінкову недостатність, іноді летальну, яка потребує відміни препарату; хронічне ураження печінки при тривалому лікуванні (при пероральному застосуванні). Гістологічна картина відповідає псевдоалкогольного гепатиту. Оскільки клінічні та лабораторні ознаки нечітко виражені (варіабельна гепатомегалія, підвищення рівнів трансаміназ у сироватці крові в 1,5-5 разів вище за норму), показаний регулярний моніторинг показників функції печінки. При підвищенні рівнів трансаміназ у крові, навіть помірного, що виникає після лікування препаратом протягом 6 місяців, слід підозрювати хронічне ураження печінки. Клінічні порушення та відхилення лабораторних показників норми зазвичай усуваються після відміни препарату, хоча у кількох зареєстрованих випадках ці зміни були незворотними.
Порушення з боку імунної системи: анафілактичний шок; повідомляли про випадки ангіоневротичного набряку та/або кропив'янки. З боку ендокринної системи: у разі відсутності будь-яких клінічних ознак дисфункції щитовидної залози, певна невідповідність рівнів гормонів щитовидної залози (підвищений рівень Т4, нормальний або дещо зменшений рівень Т3) не потребує відміни препарату; гіпотиреоз проявляється класичними симптомами збільшення маси тіла, підвищеної чутливості до холоду, апатії, сонливості. Чітко виражене підвищення рівня ТТГ підтверджує цей діагноз. Нормальна функція щитовидної залози зазвичай відновлюється поступово протягом 1-3 місяців після припинення лікування; відміна препарату не є обов'язковою: якщо застосування аміодарону має обґрунтовані показання, лікування можна продовжувати в комбінації із замісною терапією гормонами щитовидної залози з використанням L-тироксину, підбираючи дозу залежно від рівня ТТГ; гіпертиреоз діагностувати значно важче, оскільки його симптоматика менш виражена (невелике безпричинне зменшення маси тіла, зниження ефективності антиангінальної та/або антиаритмічної терапії). У літніх пацієнтів можуть виникати психічні симптоми або прояви тиреотоксикозу. Діагноз підтверджується вираженим зниженням рівня високочутливого ТТГ. У цьому випадку слід обов'язково відмінити аміодарон, через 3-4 тижні після чого зазвичай починається клінічне одужання. Потенційно летальні серйозні випадки потребують негайного початку належного лікування. Якщо причиною занепокоєння є тиреотоксикоз (як сам по собі, так і через його вплив на вразливу рівновагу міокарда), то враховуючи ефективність синтетичних антитиреоїдних препаратів, що змінюється, можна однозначно рекомендувати лікування кортикостероїдами (1 мг/кг) протягом досить тривалого періоду (3 місяці ). Повідомлялося про випадки гіпертиреозу, що виникали протягом кількох місяців після відміни аміодарону. Синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СПАДГ). З боку нервової системи: доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку). окремих випадках з летальним кінцем, іноді в ранньому післяопераційному періоді (підозрювалася можлива взаємодія з високими дозами кисню). У разі цієї побічної реакції слід розглянути можливість відміни аміодарону та з'ясувати доцільність призначення кортикостероїдів. Бронхоспазм та/або апное при тяжкій дихальній недостатності, особливо у хворих на бронхіальну астму. З боку шкіри та підшкірної клітковини: надмірне потовиділення, алопеція, екзема, тяжкі, іноді летальні шкірні реакції, такі як токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) Джонсона, бульозний дерматит, DRESS синдром (медикаментозна висипка з еозинофілією та системними симптомами). З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: біль у попереку, біль у спині.
З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – нейтропенія, агранулоцитоз. З боку психіки: стан сплутаності свідомості, марення; частота невідома – галюцинація; часто – зниження лібідо.

Загальні порушення: можлива запальна реакція, зокрема флебіт поверхневих вен при введенні безпосередньо в периферичну вену; реакції у місці введення, зокрема, біль, еритема, набряк, некроз, екстравазація, утворення інфільтрату, запалення, флебіт.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Застосовувати лише дозволені розчинники (див. «Спосіб застосування та дози»). Чи не змішуємо з іншими препаратами в одному шприці.

Упаковка

По 3 мл у ампулах №10 у коробці; №5, №5х2 у блістерах у коробці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.