Інструкція до препарату Еритроміцин 0,1 г таблетки №20

Еритроміцин (Erythromycin) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: еритроміцин;

1 таблетка містить:

• еритроміцину - 100 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого або майже білого, або білого з жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею. Допускаються ледь помітні вкраплення.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. макроліди. еритроміцин.

Код АТС J01F A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Еритроміцин - макролідних антибіотиків бактеріостатичної дії. У великих концентраціях і в ставленні до високочутливим мікроорганізмам може мати бактерицидний ефект. Проникає через клітинну мембрану бактерій і оборотно зв'язується з субодиницею 50S бактеріальних рибосом; гальмує транслокацію пептидів з акцепторної ділянки рибосоми до донорської, перешкоджаючи подальшому синтезу білка.

Активний відносно грампозитивних бактерій: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes; грамнегативнихбактерій: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, деяких штамів Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, а також щодо Entaemoeba hystolitica, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum.

До дії еритроміцину стійкі грамнегативні палички: кишкова, синьогнійна, а також шигели, сальмонели.

Фармакокінетика

Всмоктується в травному тракті, при цьому швидкість всмоктування залежить від індивідуальних особливостей організму. Біодоступність становить 30-65%. Максимальна концентрація в крові досягається через 2 години після прийому. Розподіляється в більшості тканин і рідин організму, проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко.

Зв'язування з білками плазми становить 70-90%. Метаболізується в печінці, частково - з утворенням неактивних метаболітів. Значна частина еритроміцину виводиться з організму з жовчю і тільки 2-5% - в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення - 1,4-2 години при нормальній функції нирок.

Показання

Інфекції дихальних шляхів, у тому числі атипова пневмонія, інфекції ЛОР-органів (тонзиліт, отит, синусит), гнійно-запальні захворювання шкіри та її придатків, еритразма, дифтерія, гонорея, сифіліс, лістеріоз, хвороба легіонерів, інфекції у стоматології та офтальмології, інфекції, викликані мікроорганізмами, стійкими до бета-лактамних антибіотиків, пеніциліну, тетрацикліну, левоміцетину, хлорамфеніколу, стрептоміцину.

Протипоказання Еритроміцину

Підвищена чутливість до еритроміцину або будь-якого іншого компоненту препарату, до макролідів; тяжка печінкова недостатність; одночасне застосування з терфенадином, астемізолом, пімозидом або цизапридом, ерготаміном і дигідроерготаміном.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Протипоказано одночасне застосування еритроміцину з:

• астемізолом або терфенадином, цизапридом, пімозидом: підвищується ризик розвитку кардіотоксичності: подовження інтервалу QT, важких порушень серцевого ритму, в тому числі аритмій типу «torsade de pointes», зупинки серця;
• ерготаміном або дигідроерготаміном: можливі реакції гострої токсичності зі спазмом судин, дизестезією (еритроміцин пригнічує метаболізм ерготаміну і дигідроерготаміну, посилюючи пов'язаний з ерготаміном спазм судин).

Біотрансформація еритроміцину відбувається головним чином в печінці за участю системи цитохрому Р450. Еритроміцин внаслідок впливу на активність цитохрому Р450 взаємодіє з наступними препаратами:

• теофіліном, аминофиллином, кофеїном: підвищує їх концентрацію в сироватці крові та токсичність - необхідне зниження доз цих препаратів і контроль їх концентрації в сироватці крові;
• дигоксином: підвищує абсорбцію і концентрацію його в сироватці крові;
• циклоспорином: підвищує концентрацію і підсилює його нефротоксичність;
• карбамезепіном: здатний знижувати його печінковий метаболізм, що дозволяє знижувати дозу карбамезепіна до 50% при одночасному застосуванні препаратів;
• фенітоїном, альфентанілом, метилпреднізолоном, бензодіазепінами (такими як триазолам, алпразолам), гексобарбіталом, вальпроєвої кислотою, такролімусом, рифабутином, зопіклоном, бромкриптином, каберголіном: підвищує концентрацію і підсилює їх токсичність - необхідна корекція доз цих препаратів;
• дізопірамідом, хінідином, прокаїнамідом: може подовжувати інтервал QT або викликати шлуночкову тахікардію;
• пероральними контрацептивами: збільшує ризик їх гепатотоксичності, зменшує їх ефективність;
• протигрибковими препаратами: можливе підвищення ризику розвитку кардіотоксичності (подовження інтервалу QT, пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует») і, як наслідок, зупинка серця. Застосування комбінації даних лікарських засобів протипоказано;
• антикоагулянтами (варфарин, ацетокумарол): підсилює їх ефекти, які більш
• виражені у людей похилого віку. Тому слід постійно контролювати протромбіновий час;
• інгібіторами HMG-CoA редуктази (наприклад, ловастатин, симвастатин): підвищує їх концентрацію в крові - зростає ризик рабдоміолізу, який зазвичай може розвинутися після закінчення лікування еритроміцину;
• силденафилом (віагра): підсилює його системна дія - необхідно зменшення дози силденафілу;
• блокаторами кальцієвих каналів, такими як фелодипин, верапаміл: уповільнює елімінацію і підсилює їх ефект. Були повідомлення про виникнення гіпотонії, брадиаритмии, лактатацидоза при одночасному прийомі їх з еритроміцином;
• зафірлукастом: зменшує його концентрацію в плазмі крові;
• сульфаніламідами, тетрацикліном, стрептоміцином: посилення дії еритроміцину;
• колхицином, вінбластином: повідомлялося про токсичність при взаємодії з еритроміцином;
• циметидином: призводить до збільшення ризику його токсичності, в тому числі зворотному глухоті;
• леводопою (у поєднанні з карбідопою): можливо інгібування абсорбції карбідопи та зниження рівня леводопи в плазмі крові. При такій комбінації необхідно проводити моніторинг клінічної картини. Можлива корекція дози леводопи;
• лінкоміцином, кліндаміцином і хлорамфеніколом (антагонізм), з препаратами, які підвищують кислотність шлункового соку, а також з кислими напоями: не можна застосовувати разом, оскільки вони інактивують еритроміцин.

Препарат може впливати на результати визначення рівня катехоламінів в сечі, проведені флюорометричні методом.

Особливості застосування препарату

Перед застосуванням еритроміцину слід зібрати докладний анамнез пацієнта, що стосується реакції підвищеної чутливості до еритроміцину, інших макролідів або інших алергенів. якщо в зв'язку з застосуванням еритроміцину розвивається реакція підвищеної чутливості, слід негайно припинити застосування препарату і почати симптоматичне лікування.

Перед застосуванням препарату доцільно визначити збудника захворювання для зменшення ризику розвитку стійких форм бактерій. Але лікування еритроміцином можна починати до проведення антибіотикограми, після отримання якої продовжити лікування або провести відповідну заміну препарату.

При застосуванні препаратів еритроміцину повідомлялося про порушення функції печінки, включаючи підвищення рівня "печінкових" ферментів в сироватці крові, гепатоцелюлярний і / або холестатичний гепатит з / без жовтяниці. Еритроміцин виводиться головним чином печінкою, тому слід з обережністю призначати його пацієнтам з порушенням функції печінки, з жовтяницею в анамнезі або пацієнтам, які лікуються потенційно гепатотоксичними ліками. Під час тривалого лікування препаратом або при прийомі великих доз необхідно контролювати функцію печінки.

У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю, у пацієнтів похилого віку, враховуючи вікові зміни функції печінки та / або нирок, підвищується ризик розвитку ототоксического ефекту.

У пацієнтів похилого віку підвищується ризик розвитку аритмій типу «torsade de pointes» на тлі лікування еритроміцином; посилюється ефект антикоагуляційної терапії при спільному застосуванні з еритроміцином.

При лікуванні сифілісу у вагітних необхідно враховувати, що у плода препарат не досягає терапевтичних концентрацій, тому після народження дитини слід призначати пеніцилін немовлятам, матері яких застосовували еритроміцин.

Через ризик розвитку таких побічних реакцій як подовження інтервалу QT на ЕКГ, розвиток шлуночкових аритмій, в тому числі шлуночкової тахікардії та аритмії типу «torsade de pointes» препарат з обережністю призначати пацієнтам з аритміями в анамнезі.

Необхідно проводити контроль за пацієнтами з бронхіальною астмою, які приймають теофілін і еритроміцин, в тому числі оцінювати рівень теофіліну в крові, для уникнення інтоксикації.

Препарат може посилювати симптоми захворювання у хворих з myasthenia gravis.

У важких хворих, які приймають одночасно з еритроміцином ловастатин, спостерігалися випадки рабдоміолізу з / без ниркової недостатності. Тому при необхідності призначення комбінованого лікування ловастатином або іншими інгібіторами HMG-CoA редуктази та еритроміцином необхідно ретельно оцінювати співвідношення користь / ризик, спостерігати за появою таких симптомів як біль в м'язах, слабкість і ретельно контролювати рівні креатинкінази та трансаміназ у сироватці крові.

Лікування антибактеріальними препаратами призводить до порушення нормальної флори товстого кишечника і може викликати надмірне зростання резистентних штамів Clostridium difficile, токсини яких є основною причиною виникнення псевдомембранозного коліту. Псевдомембранозний коліт виникає як безпосередньо під час прийому препарату, так і протягом 2 місяців після закінчення антибактеріальної терапії. Про випадки псевдомембранозного коліту від легкої форми до представляє загрозу для життя, повідомлялося при застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів. Тому важливо враховувати можливість псевдомембранозного коліту у пацієнтів з діареєю після прийому антибактеріальних препаратів. У легких випадках зазвичай достатньо припинити прийом препарату, у важких - слід призначати метронідазол або ванкоміцин. Протипоказаний прийом коштів, що уповільнюють перистальтику кишечника.

Тривале або повторне застосування еритроміцину, як і інших антибактеріальних препаратів, може призводити до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, зокрема грибків. Якщо в процесі лікування розвивається суперінфекція, прийом еритроміцину необхідно припинити та застосувати відповідні заходи.

Препарат може спотворювати результати визначення рівня катехоламінів в сечі, проведених флюорометричні методом.

Препарати, що підвищують кислотність шлункового соку, і кислі напої інактивують еритроміцин. Еритроміцин не можна запивати молоком і молочними продуктами.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Препарат проникає через плаценту, але концентрація в сироватці крові плода низька. немає адекватних і добре контрольованих досліджень у вагітних жінок. тому цей препарат слід використовувати під час вагітності тільки у разі крайньої необхідності з урахуванням співвідношення ризик / користь.

Еритроміцин проникає в грудне молоко, тому на період лікування годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

З огляду на наявність побічних реакцій (запаморочення, галюцинації, судоми, сплутаність свідомості, зворотний втрата слуху), при лікуванні препаратом необхідно утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози Еритроміцин

Встановлювати індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника.

Призначати всередину за 1-1,5 години до або через 2-3 години після їжі.

Дорослим по 200-500 мг 4 рази на добу, вища разова доза - 500 мг, добова - 2 г.

Дітям:

• від 30 до 50 мг/кг маси тіла на добу, розділених на 4 прийоми кожні 6 годин;
• з 3 до 6 років - 500-700 мг на добу;
• з 6 до 8 років - 700 мг на добу;
• з 8 до 14 років - до 1 г на добу, розділивши добову дозу на 4 прийоми;
• з 14 років - у дозі для дорослих.

Літнім пацієнтам не потрібна зміна дозування; рекомендується спостереження за функцією печінки внаслідок можливого її порушення в цій віковій групі.

Курс лікування - 5-14 днів, після зникнення симптомів захворювання препарат застосовують ще протягом 2 днів.

Діти

Препарат застосовувати дітям з 3 років відповідно до рекомендацій, зазначених в розділі «Спосіб застосування».

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, діарея і відчуття дискомфорту в області шлунка; порушення функції печінки, можливо, до гострої печінкової недостатності; втрата слуху, шум у вухах, запаморочення (особливо у хворих з нирковою і / або печінковою недостатністю).

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, симптоматичне лікування. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз і форсований діурез неефективні.

Побічні реакції Еритроміцину

Травна система: можливі нудота, блювота, біль в епігастрії, діарея, анорексія, псевдомембранозний коліт. рідко повідомлялося про випадки панкреатиту.

Гепатобіліарна система: порушення функції печінки, включаючи підвищення рівня "печінкових" ферментів в сироватці крові, гепатоцелюлярний і / або холестатичний гепатит з / без жовтяниці.

Органи чуття: зниження слуху та / або шум у вухах, який зникає після відміни препарату. Були окремі повідомлення про оборотної втрати слуху, головним чином у пацієнтів з нирковою недостатністю та у пацієнтів, які отримували високі дози еритроміцину (більше 4 г/добу).

Серцево-судинна система: подовження інтервалу QT на ЕКГ, відчуття серцебиття, шлуночкові аритмії, в тому числі шлуночковатахікардія і аритмія типу «torsade de pointes».

Нервова система: надходили окремі повідомлення про транзиторних побічних реакціях під час прийому препаратів еритроміцину, таких як сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, запаморочення, кошмарні сновидіння, проте причинно-наслідковий зв'язок достовірно встановлено не було.

Сечостатева система: паренхіматозний нефрит.

Імунна система: алергічні реакції, включаючи свербіж, кропив'янку, анафілактичний шок, шкірний висип, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. У разі прояву будь-яких з перерахованих вище алергічних реакцій слід негайно припинити прийом препарату.

Інфекції та паразитарні захворювання: під час тривалого або повторного курсу лікування еритроміцином може розвинутися суперінфекція, спричинена стійкими до препарату бактеріями.

Кров і лімфатична система: агранулоцитоз, еозинофілія.

Інші: ефекти, зумовлені хіміотерапевтичних дією: кандидоз порожнини рота, кандидоз піхви; поява симптомів миастенического синдрому / загострення існуючої myasthenia gravis; лихоманка.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 20 таблеток в блістері, по 1 блістеру в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.