Інструкція до препарату Фуросемід 40 мг таблетки №50

Фуросемід (Furosemide) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: furosemide;

• 1 таблетка містить фуросеміду у перерахуванні на 100% речовину – 40 мг;

Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; крохмаль картопляний.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості

Пігулки білого, майже білого або білого з кремовим кольором, круглої форми з плоскою поверхнею, фаскою.

Фармакотерапевтична група

Високоактивні діуретики. Прості препарати сульфамідів. Фуросемід. Код ATX C03C A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Фуросемід є петлевим діуретиком швидкої дії. Він має відносно сильний і короткочасний діуретичний ефект. Фуросемід блокує котранспортер Na + K + 2CI-, розташований у базальних мембранах клітин товстого сегмента висхідної частини петлі Генле: ефективність салуретичної дії фуросеміду, таким чином, залежить від того, чи потрапляє лікарський засіб у канальці в місцях просвітів шляхом аніоно-транспортного механізму. Діуретичний ефект виникає в результаті реабсорбції натрію хлориду в цьому сегменті петлі Генле. В результаті фракційна екскреція натрію може досягати 35% гломерулярної фільтрації натрію. Вторинні ефекти збільшеної екскреції натрію полягають у підвищеному виведенні сечі (завдяки осмотично зв'язаній воді) та збільшеній дистальній канальцевій секреції калію. Також підвищується екскреція іонів кальцію та магнію.

Фуросемід викликає дозозалежну стимуляцію системи ренін-ангіотензин-альдостерон. При серцевій недостатності фуросемід призводить до гострого зменшення серцевого навантаження (шляхом звуження венозних ємнісних судин). Цей ранній судинний ефект простагландинопосередній і передбачає адекватну функцію нирок з активацією системи ренін-ангіотензин та неушкодженим синтезом простагландинів. Крім того, завдяки властивому йому натрійуретичному ефекту фуросемід знижує реактивність судин щодо катехоламінів, яка збільшена у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Антигіпертензивна ефективність фуросеміду пояснюється збільшеною екскрецією натрію, зниженим об'ємом крові та зменшеною відповіддю гладких м'язів судин на стимуляцію вазоконстрикторами або судинозвужувальними засобами.

Початок діуретичного ефекту спостерігається протягом 1 години після перорального прийому лікарського засобу.

спостерігалося у здорових пацієнтів, які отримували фуросемід у дозах 10100 -мг. Тривалість дії у здорових людей становить приблизно 3-6 -годин після перорального прийому 40 мг фуросеміду.

Ефект фуросеміду зменшується, якщо спостерігається знижена канальцева секреція або взаємодія лікарського засобу з альбуміном усередині канальців.

Фармакокінетика

Фуросемід швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Максимальний час абсорбції від 1 до 1,5 години. Абсорбція лікарського засобу свідчить про значну індивідуальну варіабельність.

Біодоступність фуросеміду у таблетках у здорових добровольців становить приблизно 50-70%. У пацієнтів із біодоступністю лікарського засобу впливають різні фактори, включаючи наявні захворювання, біодоступність може зменшуватись до 30% (наприклад, при нефротичному синдромі).

При вживанні їжі одночасно з прийомом фуросеміду можливий вплив на абсорбцію фуросеміду.

Об'єм розподілу фуросеміду становить від 0,1 до 0,2 літра на 1 кг маси тіла. Обсяг розподілу може бути вищим залежно від захворювання.
Фуросемід (понад 98%) утворює міцні сполуки з протеїнами плазми, особливо з альбуміном.

Фуросемід виводиться головним чином у вигляді незміненого лікарського засобу шляхом секреції проксимальний каналець.

Метаболіт фуросеміду - глюкуронід - становить 10-20% речовин, що містяться в сечі. Залишкова доза виводиться з фекаліями, імовірно, шляхом біліарної секреції.

Фуросемід проникає у грудне молоко; проникає через плацентарний бар'єр і повільно потрапляє у плід. Фуросемід визначається у плода або у новонароджених у тих же концентраціях, що й у матері.

Захворювання нирок

При нирковій недостатності виведення фуросеміду сповільнене, а період напіввиведення подовжений; Кінцевий період напіввиведення може тривати до 24 годин у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
При нефротичному синдромі зменшення концентрації білків плазми призводить до підвищення концентрацій незв'язаного (вільного) фуросеміду. З іншого боку, ефективність фуросеміду у цих пацієнтів знижена через зв'язування з інтратубулярним альбуміном та заниженою канальцевою секрецією.
Фуросемід погано піддається діалізу у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, перитонеальний діаліз та хронічний перитонеальний діаліз в амбулаторних умовах.

Печінкова недостатність

При печінковій недостатності період напіввиведення фуросеміду збільшується на 30-90%, переважно завдяки більшому обсягу розподілу. Слід зазначити, що у цій групі пацієнтів фармакокінетичні параметри можуть відрізнятися.

Застійна серцева недостатність, тяжка артеріальна гіпертензія, пацієнти похилого віку.

Виведення фуросеміду сповільнене через зменшення функції нирок у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, тяжкою артеріальною гіпертензією та у пацієнтів похилого віку.

Недоношені та доношені немовлята

Залежно від рівня сформованості нирок виведення фуросеміду може бути сповільненим. Метаболізм лікарського засобу також зменшується, якщо у немовлят порушена здатність до глюкуронізації. Кінцевий період напіввиведення триває менше 12 годин у плода від 33 тижнів після запліднення яйцеклітини. У немовлят від 2 місяців кінцевий кліренс такий самий, як у дорослих пацієнтів.

Клінічні властивості

Показання

• Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності (якщо необхідне лікування з діуретиками).
• Набряки при ХНН.
• Гостра ниркова недостатність (у тому числі у вагітних або під час пологів).
• Набряки при нефротичному синдромі (якщо необхідне лікування з діуретиками).
• Набряки при захворюваннях печінки (при необхідності для доповнення лікування із застосуванням антагоністів альдостерону).
• Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання Фуросеміду

• Гіперчутливість до фуросеміду або до інших компонентів лікарського засобу.
• Алергія на сульфонаміди (наприклад, сульфонамідні антибіотики або сульфанілсечовину) – можлива перехресна чутливість до фуросеміду.
• Ниркова недостатність у вигляді анурії, якщо пацієнт не має терапевтичної відповіді на фуросемід.
• Ниркова недостатність внаслідок отруєння нефротоксичними чи гепатотоксичними препаратами.
• Гіповолемія чи зневоднення організму.
• Тяжка гіпокаліємія.
• Тяжка гіпонатріємія.
• Прекоматозний та коматозний стани, які асоціюються з печінковою енцефалопатією.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

Нерекомендовані композиції

В окремих випадках прийом фуросеміду протягом 24 годин після хлоралгідрату може спричинити припливи, підвищене потовиділення, збуджений стан, нудоту, збільшення артеріального тиску та тахікардію. Отже, не рекомендується супутнє застосування фуросеміду та хлоралгідрату.

Фуросемід може потенціювати ототоксичність аміноглікозидів та інших ототоксичних лікарських засобів. Оскільки це може призвести до пошкодження, що має незворотний характер, ці лікарські засоби не слід застосовувати одночасно з фуросемідом.

Комбінації, що вимагають запобіжного заходу

При одночасному застосуванні цисплатину та фуросеміду існує ризик виникнення ототоксичних ефектів. Крім того, може посилюватися нефротоксичність цисплатину, якщо фуросемід не призначається у низьких дозах (наприклад, 40 мг пацієнтам з нормальною функцією нирок та позитивним балансом рідини), коли застосовується для досягнення ефекту форсованого діурезу під час терапії цисплатином.

Фуросемід для внутрішнього прийому і сукральфат не слід застосовувати з інтервалом менше 2 годин, оскільки сукральфат зменшує абсорбцію фуросеміду з кишечника, тобто послаблює його дію.

Фуросемід зменшує виведення солей літію і може призводити до збільшення рівнів літію у сироватці крові, що призводить до підвищеного ризику токсичності літію, включаючи більший ризик виникнення кардіотоксичних та нейротоксичних ефектів літію. Таким чином, рекомендується проводити ретельний моніторинг рівнів літію у пацієнтів, які отримують комбіновану терапію.

Пацієнти, які отримують діуретики, можуть страждати від тяжкої гіпотензії та погіршення функції нирок, включаючи випадки ниркової недостатності, особливо при першому застосуванні інгібітора ангіотензинперетворюючого ферменту (інгібітор АПФ) або антагоніста рецептора ангіотензину II або ж. Необхідно тимчасово припинити застосування фуросеміду або принаймні зменшити дозу фуросеміду за 3 дні до початку лікування або збільшити дозу інгібітору АПФ або антагоніста ангіотензинового рецептора. ІІ.

Рисперидон: слід ретельно зважувати ризик і користь перед тим, як прийняти рішення про одночасне застосування рисперидону з фуросемідом або іншими потужними діуретиками.

Левотироксин: високі дози фуросеміду можуть пригнічувати зв'язування гормонів щитовидної залози з білком-носієм, а отже, спричинити спочатку тимчасове зростання рівнів вільних фракцій гормонів щитовидної залози з подальшим абсолютним зниженням рівнів загальних фракцій гормонів щитовидної залози.

Слід контролювати рівень гормонів щитовидної залози.

Взаємодії, які слід брати до уваги.

Одночасне застосування нестероїдних протизапальних лікарських засобів, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, може послаблювати дію фуросеміду. У пацієнтів із зневодненням організму або з гіповолемією нестероїдні протизапальні лікарські засоби можуть призвести до гострої ниркової недостатності. Під дією фуросеміду може збільшуватись токсичність саліцилату.
Зменшення ефективності фуросеміду може виникнути після супутнього застосування з фенітоїном.

Застосування кортикостероїдів, карбеноксолону, кореня солодки у великих дозах та тривале застосування проносних засобів збільшує ризик розвитку гіпокаліємії.

Деякі порушення електролітного балансу (такі як гіпокаліємія, гіпомагніємія) можуть підвищувати токсичність інших лікарських засобів (наприклад, препаратів дигіталісу та лікарських засобів, що спричиняють синдром подовження інтервалу QT).

Якщо антигіпертензивні препарати, діуретики або інші лікарські засоби, які мають властивість знижувати артеріальний тиск, застосовувати одночасно з фуросемідом, слід очікувати ще більшого зниження артеріального тиску.

Пробенецид, метотрексат та інші лікарські засоби, як і фуросемід, підлягають значній канальцевій секреції у нирках, можуть знижувати ефективність фуросеміду. І навпаки, фуросемід може зменшувати виведення цих лікарських засобів нирками. Лікування із застосуванням високих доз як фуросеміду, так і інших лікарських засобів може призвести до збільшення їх рівнів у сироватці крові та зростання ризику побічних ефектів, спричинених прийомом фуросеміду або супутньої терапії.

Може знижуватися ефективність антидіабетичних лікарських засобів та симпатоміметиків, які мають властивість підвищувати АТ (наприклад епінефрину, норепінефрину). Може посилюватися дія курареподібних м'язових релаксантів або теофіліну.

Можливе посилення шкідливого впливу нефротоксичних лікарських засобів на нирки.

Порушення функції нирок можуть розвинутись у пацієнтів, які отримують супутню терапію фуросемідом та високі дози окремих цефалоспоринів.

Супутнє застосування циклоспорину А та фуросеміду асоціюється зі збільшеним ризиком виникнення подагричного артриту, вторинної гіперурикемії, спричиненої фуросемідом, та порушення ниркової екскреції уратів, спричиненої циклоспорином.

У пацієнтів, які належали до групи високого ризику розвитку нефропатії внаслідок терапії радіоконтрастними речовинами, при лікуванні фуросемідом спостерігалася велика частота погіршення функції нирок після отримання радіоконтрастних речовин порівняно з такою у пацієнтів групи високого ризику, яким проводили лише внутрішньовенну гідратацію до призначення радіоконтрастних речовин.

Особливості застосування препарату

При лікуванні препаратом Фуросемід слід забезпечити постійний відтік сечі.

Пацієнти з частковою обструкцією відтоку сечі потребують пильної уваги, особливо на початкових етапах лікування.

Лікування із застосуванням Фуросеміду потребує медичного спостереження.

Особливо ретельного спостереження вимагають:

• пацієнти з артеріальною гіпотензією;
• пацієнти, які потрапляють до групи особливого ризику через значне зниження артеріального тиску, наприклад, пацієнти з вираженим стенозом коронарних артерій або кровоносних судин, які постачають кров у головний мозок;
• пацієнти з латентною або вираженою формою цукрового діабету;
• пацієнти з подагрою;
• пацієнти з гепаторенальним синдромом, тобто з функціональною нирковою недостатністю, що асоціюється із тяжким захворюванням печінки;
• пацієнти з гіпопротеїнемією, що асоціюється, наприклад, з нефротичним синдромом (ефект фуросеміду може послаблюватися одночасно з потенціюванням ототоксичності). Необхідне обережне титрування дози.

Регулярний контроль рівня натрію, калію та креатиніну сироватки крові загалом рекомендується при терапії фуросемідом. Особливо ретельного спостереження потребують пацієнти групи високого ризику розвитку електролітних дисбалансів та пацієнти зі значною додатковою втратою рідини (наприклад, внаслідок блювання, діареї або інтенсивного виділення поту). Гіповолемію або зневоднення організму, а також будь-які суттєві порушення електролітного та кислотно-лужного балансу слід усунути. Для цього може знадобитися тимчасове припинення терапії фуросемідом.

На електролітний баланс впливають такі фактори, як наявність захворювання (наприклад, цироз печінки, серцева недостатність), супутнє застосування лікарських засобів та харчування. Наприклад, внаслідок блювання або діареї може виникнути нестача калію.

При застосуванні лікарського засобу Фуросемід слід рекомендувати пацієнтові вживати їжу з високим вмістом калію (печена картопля, банани, томати, шпинат, сухофрукти). Слід пам'ятати, що при застосуванні Фуросеміду може виникнути необхідність медикаментозної компенсації дефіциту калію.

Одночасне застосування з рисперидоном

У плацебо-контрольованих дослідженнях рисперидону серед пацієнтів похилого віку з деменцією більш високий рівень летальності спостерігався у пацієнтів, які отримували фуросемід та рисперидон, порівняно з пацієнтами, які отримували лише рисперидон або тільки фуросемід.

Слід ретельно зважувати ризики та користь перед тим, як прийняти рішення про застосування комбінації фуроскеміду та рисперидону або одночасного застосування інших потужних діуретиків. Слід уникати зневоднення.
Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати Фуросемід.

При застосуванні препарату і існує ймовірність загострення або активації системного червоного вовчака.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Фуросемід проникає через плацентарний бар'єр. Його не слід призначати під час вагітності.

Фуросемід проникає у грудне молоко та може інгібувати лактацію. Жінкам слід припинити годування груддю під час лікування фуросемідом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Деякі побічні ефекти (несподіване значне зниження артеріального тиску) можуть порушувати здатність пацієнта до концентрації уваги та швидкість його реакції, тому на період лікування слід утримуватись від керування транспортними засобами або роботи з механізмами.

Спосіб застосування та дози Фуросемід

Дозування встановлює лікар індивідуально залежно від виразності розладів водно-електролітного балансу, величини клубочкової фільтрації, тяжкості стану пацієнта. У процесі застосування препарату слід коригувати показники водно-електролітного балансу з урахуванням діурезу та динаміки загального стану пацієнта. Препарат слід застосовувати натще.
Рекомендоване максимальне добове дозування фуросеміду для дорослих – 1500 мг.

Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності

Рекомендована початкова добова доза перорального прийому становить 20-50 мг. При необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Рекомендується розподіляти добову дозу на 2 або 3 прийоми.

Набряки при хронічній нирковій недостатності

Натрійуретична дія фуросеміду залежить від деяких факторів, включаючи ступінь тяжкості ниркової недостатності та баланс натрію. Отже, неможливо точно передбачити ефективність дози. Для пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю слід обережно титрувати дозу для забезпечення поступовості початкової втрати рідини. Для дорослих пацієнтів це застосування такої дози, що призводить до добового зменшення маси тіла приблизно на 2 кг (приблизно 280 ммоль Na +).

Початкова добова доза перорального прийому, що рекомендується, становить 40-80 мг. Добову дозу можна приймати в один або два прийоми. При необхідності можна коригувати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, загальна добова доза становить 250–1500 мг.

Гостра ниркова недостатність

Перед початком прийому лікарського засобу необхідно усунути гіповолемію, артеріальну гіпотензію та суттєвий електролітний та кислотно-лужний дисбаланс. Рекомендується якнайшвидше перейти від введення внутрішньо до перорального прийому.

Набряки при нефротичному синдромі

Рекомендована початкова добова доза перорального прийому – 40-80 мг. При необхідності можна коригувати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна приймати одноразово або поділити на кілька прийомів.

Набряки при захворюваннях печінки

Фуросемід призначати як доповнення до терапії антагоністами альдостерону у випадках, коли антагоністів альдостерону недостатньо. Для запобігання ускладненням, таким як ортостатична гіпотензія або порушення електролітного або кислотно-лужного балансу, дозу слід обережно титрувати, щоб забезпечити поступову початкову втрату рідини. Для дорослих пацієнтів це застосування такої дози, що призводить до добового зменшення маси тіла приблизно на 0,5 кг.

Рекомендована початкова добова доза перорального прийому – 20-80 мг. Добову дозу можна приймати за 1 або 2 прийоми. При необхідності можна коригувати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Якщо внутрішньовенне введення є абсолютно необхідним, початкова разова доза становить 20–40 мг.

Діти

Препарат у цій лікарській формі слід призначати дітям з масою тіла більше 10 кг. Для дітей рекомендована добова доза фуросеміду для перорального прийому – 2 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

Для дітей, які не можуть набувати лікарської форми для перорального застосування, наприклад, недоношених дітей та новонароджених, слід розглядати можливість застосування форми для парентерального введення.

Передозування

Клінічна картина гострого або хронічного передозування залежить головним чином від ступеня та наслідків втрати електролітів і рідини і включає такі ознаки, як гіповолемія, зневоднення організму, гемоконцентрація, серцеві аритмії (включаючи атріовентрикулярну блокаду і фібриляцію шлуночків). До симптомів цих порушень відносяться тяжка артеріальна гіпотензія (що прогресує у шок), гостра ниркова недостатність, тромбоз, маячня, периферичний параліч, апатія та сплутаність свідомості.

Терапія симптоматична. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції Фуросеміду

Метаболічні та аліментарні розлади: порушення електролітного балансу (у тому числі з клінічними проявами), зневоднення та гіповолемія, особливо у пацієнтів похилого віку, підвищення рівня креатиніну у крові, підвищення рівня тригліцеридів у крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення рівня холестерину. Цукровий діабет може перейти з латентної форми у виражену.

Гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення рівня сечовини у крові, метаболічний алкалоз, псевдо-синдром Барттера на тлі неправильного та/або тривалого застосування фуросеміду.

З боку нирок та сечовивідного тракту: збільшення об'єму сечі, тубуло-інтерстиціальний нефрит, підвищення рівня натрію в сечі, підвищення рівня хлору в сечі, затримка сечі (у пацієнтів із частковою обструкцією відтоку сечі), нефрокальциноз/нефролітіаз у недоношених немовлят.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея чи гострий панкреатит.
Гепатобіліарні розлади: холестаз, підвищення рівнів трансаміназ.

З боку органів слуху та рівноваги: порушення слуху (зазвичай минущі), особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (наприклад, при нефротичному синдромі) та у разі занадто швидкого внутрішньовенного введення фуросеміду. Повідомлялося про випадки глухоти, іноді незворотної, після перорального прийому або внутрішньовенного введення фуросеміду, дзвін у вухах.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, кропив'янка, висипання, бульозний дерматит, мультиформна еритема, пемфігоїд, ексфоліативний дерматит, пурпура, реакція фоточутливості, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некрооз дер ESS-синдром кой).

З боку імунної системи: важкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції (зокрема, що супроводжуються шоком), загострення або активація системного червоного вовчака.

З боку нервової системи: парестезія, печінкова енцефалопатія у пацієнтів із гепатоцелюлярною недостатністю.

З боку крові та лімфатичної системи: гемоконцентрація, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія; агранулоцитоз, апластична анемія чи гемолітична анемія.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: рабдоміоліз, часто на тлі важкої гіпокаліємії (див. «Протипоказання»).

Вроджені та спадкові/генетичні порушення: підвищений ризик незарощення артеріальної протоки, якщо фуросемід застосовувати недоношеним немовлятам протягом перших тижнів життя.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у пачці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.