Інструкція до препарату Фосфоцин 3 г саше №2

Фосфоцин (Fosfomycin) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: fosfomycin;

• 1 саше містить: фосфоміцин (у формі фосфоміцину трометамолу) – 3 г;

допоміжні речовини: сахароза, сахарин натрію, мандариновий та помаранчевий. ароматизатори.

Лікарська форма

Гранули для перорального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: гранули білого або майже білого кольору без грудочок або частинок.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування.
Інші протимікробні засоби. Фосфоміцин. Код АТХ J01Х Х01.

Фармакологічні властивості

Фосфоцин містить діючу речовину як солі фосфоміцину трометамолу. Фосфоміцин є антибіотиком бактерицидної дії (похідна фосфонової кислоти). Він інгібує синтез клітинної стінки бактерій, блокуючи один із перших етапів синтезу пептидоглікану.

Фармакодинаміка

Фосфоцин містить фосфоміцин [моно (2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропандіол) (2R-цис)-(3-метилоксираніл) фосфонат] - антибіотик, що отримується з фосфонової кислоти і застосовується для лікування інфекцій сечовивідних шляхів.
Фосфоміцин впливає перший етап синтезу клітинної стінки бактерій.

Структура фосфоміцину аналогічна структурі фосфоенолпірувату. Саме тому він інактивує фермент енолп i рув та л-трансферазу, тим самим необоротно блокуючи конденсацію уридиндифосфат.

N-ацетилглюкозамін з фосфоенолп і руватом, одну з перших стадій синтезу клітинної стінки бактерій. Фосфоміцин може також знижувати адгезію бактерій на епітелії слизової оболонки сечового міхура, яка може бути провокуючим фактором розвитку рецидивуючих інфекцій.

У таблиці нижче представлені дані активності фосфоміцину трометамолу in vitro проти клінічно ізольованих мікроорганізмів. Мікроорганізми з діаметром зони повного пригнічення > 16 мм (на середовищі Мюллера Хінтона) класифікувалися як чутливі (що відповідає 200 мкг/мл).

	М I К 90 (мкг/мл)	Діапазон
Чутливі мікроорганізми
E. coli	8	0,25-128
Klebsiella	32	2–128
Citrobacter spp.	2	0,25-2
Enterobacter ssp.	16	0,5-64
Proteus mirabilis	128	0 , 12–256
S. faecalis	60	8–256
Стійкі мікроорганізми (діаметр зони повного пригнічення > 16 мм)
Serratia spp.	32
Enterobacter cloacae	256
Pseudomonas aeruginosa	256
Morganella morganii	>256
Providencia rettgeri	>256
Providencia stuartii	>256
Pseudomonas ssp.	>256

Резистентність/Перехресна резистентність

Фосфоміцин зберігає свою ефективність щодо найпоширеніших бактерій, виявлених при інфекціях сечовивідних шляхів.
Лише деякі бактерії можуть набути резистентності. Показник резистентності E. coli, що спричиняє розвиток неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів, вкрай низький.

Більшість мультирезистентних E. coli та інших ентеробактерій, що продукують БЛРС (бета-лактамази розширеного спектру), чутливі до фосфоміцину. Також більшість типів резистентного до метициліну золотистого стафілокока чутливі до фосфоміцину.

До цього часу не було зареєстровано випадків перехресної резистентності з іншими антибактеріальними речовинами. Перехресна резистентність малоймовірна, оскільки фосфоміцин відрізняється від будь-якого іншого антибіотика за хімічною структурою і має унікальний механізм дії.

Клінічна ефективність

Фосфоміцин має широкий спектр антибактеріальної дії, у тому числі на більшість грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, що викликають інфекції сечовивідних шляхів, а також пеніцилл і штами, що продукують.

In vivo спостерігається резистентність до Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococci, Proteus mirabilis, Staph. aureus та Staph. saprophyticus.

Крім того, Фосфоцин знижує адгезію бактерій на епітелії слизової оболонки сечового міхура, яка може бути провокуючим фактором розвитку рецидивуючих інфекцій.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після внутрішнього прийому близько 50% фосфоміцину трометамолу швидко всмоктується. Після прийому 50 мг/кг маси тіла t max становить 2-2,5 години та C rnax становить 20-30 мкг/мл.

Розподіл

Зв'язування фосфоміцину з білками плазми дуже низьке (менше 5%).

Об'єм розподілу становить 1,5-2,4 л/кг маси тіла.

Фосфоміцин проникає через плацентарний бар'єр та грудне молоко.

Метаболізм

Фосфоміцин не метаболізується.

Виділення

Період напіввиведення із плазми крові становить близько 4 годин. Після одноразового прийому 3 г фосфоміцину трометамолу концентрація у сечі 1800–3000 мкг/мл досягається через 2–4 години. Терапевтично ефективні концентрації (200-300 мкг/мл) можуть зберігатися до 48 годин після введення. 40–50% дози виводиться із сечею протягом перших 48 годин у незміненому вигляді.

Кінетика у особливих груп пацієнтів

У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення препарату сповільнюється відповідно до ступеня функціонального порушення, тоді як період напіввиведення з плазми збільшується (t 1/2 до 50 годин при кліренсі креатиніну (10 мл/хв).

Клінічні властивості

Показання

Лікування гострих неускладнених інфекцій нижніх сечовивідних шляхів, спричинених чутливими до фосфоміцину мікроорганізмами, у чоловіків та дівчат від 12 років та дорослих жінок. Профілактика при діагностичних процедурах та хірургічних втручаннях у дорослих пацієнтів.

Протипоказання Фосфоцину

Гіперчутливість до компонентів препарату, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <10 мл/хв), дитячий вік до 12 років, проходження гемодіалізу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій.

Одночасний прийом з метоклопрамідом та іншими лікарськими засобами, що підвищують моторику шлунково-кишкового тракту, знижує всмоктування Фосфоцину, що призводить до зниження його концентрації у сироватці крові та сечі.

При застосуванні лікарського засобу під час їжі рівні фосфоміцину в плазмі крові та сечі знижуються, тому рекомендується приймати Фосфоцин натще або через 2-3 години після їди або прийому інших лікарських засобів.
Специфічні проблеми при коливаннях МНО (міжнародного нормованого відношення, INR). Повідомлялося про численні випадки підвищеної антагоністичної активності антивітаміну К у пацієнтів, які приймають антибіотики. До факторів ризику належать серйозні інфекції або запалення, літній вік та поганий загальний стан здоров'я. У таких випадках важко визначити, чи пов'язана зміна МНО з інфекційним захворюванням або викликана прийомом препарату. Однак існують певні класи антибіотиків, застосування яких частіше пов'язують з коливаннями МНВ, зокрема фторхінолони, макроліди, цикліни, котримоксазол і деякі цефалоспорини.

Дослідження взаємодії проводилися лише з участю дорослих.

Особливості застосування препарату

Немає достатніх доказів ефективності застосування Фосфоцину дітям, оскільки дозування 3 г не призначене для дітей віком до 12 років, тому Фосфоцин не слід застосовувати цій віковій групі.

Застосування фосфоміцину може призвести до розвитку реакцій гіперчутливості, включаючи анафілаксію та анафілактичний шок, які можуть бути небезпечними для життя (див. розділ «Побічні реакції»). При розвитку таких реакцій застосування фосфоміцину слід припинити, відновлення застосування фосфоміцину таким пацієнтам неприпустимо. Їх необхідно провести адекватні лікувальні заходи.

Застосування антибіотиків, у тому числі фосфоміцину трометамолу, може призвести до виникнення асоційованої з антибіотиком діареї. Ступінь тяжкості може змінюватись від легкої діареї до коліту з летальним кінцем. Виникнення важкої, стійкої та/або кров'яної діареї під час або після (у тому числі через кілька тижнів) завершення лікування антибіотиками може бути симптомом діареї, викликаної Clostridium difficile (CDAD). Тому необхідно враховувати можливість цього діагнозу у пацієнтів при виникненні сильної діареї під час або після прийому фосфоміцину трометамолу. При підозрі чи підтвердженні діагнозу необхідно негайно розпочати відповідне лікування. У цьому випадку препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані.

Ниркова недостатність: концентрація фосфоміцину в сечі залишається терапевтично ефективною протягом 48 годин, якщо кліренс креатиніну вищий за 10 мл/хв.

Фосфоцин містить сахарозу

Хворим на цукровий діабет і тим, хто повинен дотримуватись дієти, слід враховувати, що в 1 саше Фосфоцину міститься 2,213 гсахароза. Фосфоцин не слід застосовувати пацієнтам з непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозним мальабсорбційним синдромом або дефіцитом сахарази-ізомальтази.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Застосування разових доз для лікування сечових інфекцій у вагітних жінок не вважається за доцільне.

Дослідження на тваринах не виявили прямої або непрямої токсичності, що впливає на вагітність, ембріональний розвиток, розвиток плода та/або постнатальний розвиток.

Є лише обмежені дані щодо безпеки застосування фосфоміцину вагітним жінкам. Або дані не вказують на розвиток вроджених вод чи фетальної/неонатальної токсичності фосфоміцину.

У період вагітності застосування лікарського засобу можливе, якщо очікуваний ефект терапії для вагітної перевищує потенційний ризик для плода.

Годування груддю

Фосфоцин проникає в грудне молоко навіть після прийому разової дози, тому його слід припинити в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами. Фосфоцин може викликати запаморочення, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози Фосфоцин

Фосфоцин застосовувати внутрішньо натще, бажано перед сном, після випорожнення сечового міхура. Вміст 1 саше розчинити в 1 склянці води і одразу ж випити.
Одночасний прийом їжі сповільнює всмоктування фосфоміцину. Тому бажано застосовувати препарат натще або через 2-3 години після їди.
Лікарський засіб у цій дозі (3 г) застосовувати за показаннями пацієнтам з масою тіла від 50 кг.

Дорослим та підліткам з масою тіла від 50 кг приймати по 1 саше (3 г) Фосфоцину 1 раз на добу.

Профілактика

Дорослим з масою тіла від 50 кг приймати по 1 саше (3 г) Фосфоцину за 3 години до і через 24 години після втручання.

Діти

Можливе застосування для лікування гострих неускладнених інфекцій нижніх сечових шляхів у дівчат від 12 років.

Немає достатніх даних про застосування препарату з терапевтичною метою дітям віком від 12 років, а також достатніх даних щодо застосування препарату з профілактичною метою як дітям, так і дівчатам.

Передозування

Дані про передозування фосфоміцину при пероральному способі застосування обмежені.

Симптоми: вестибулярні порушення слуху, погіршення слуху, металевий присмак у роті та загальне зниження смакового сприйняття.

Лікування: симптоматичне та підтримуюче терапія. Рекомендується застосувати багато рідини збільшення диуреза.

Побічні реакції Фосфоцину

До найчастіших побічних реакцій при одноразовому прийомі фосфом і цином трометамол у належать порушення роботи ШКТ, переважно діарея. Або явища найчастіше нетривалі і відбуваються самостійно.

У таблиці нижче наведено непередбачені побічні реакції, які були зареєстровані з клінічних випробувань або відомі з постмаркетингового досвіду.

Частота побічних ефектів визначається так:
дуже часто (≥ 1/10);
часто (≥ 1/100 – <1/10);
нечасто (≥ 1/1000 – <1/100);
рідко (≥ 1/100 – <1/1000);
дуже рідко (<1/10000);
невідомо (не можна визначити за наявними даними).

У кожній частотній групі побічні реакції представлені в порядку зменшення їх проявів.

Класи систем органів	Побічні реакції та частота їх розвитку
	Часто	Не часто	Рідко	Невідомо
Інфекції та інвазії	Вульвовагініт
З боку імунної системи				Анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, гіперчутливість
З боку нервової системи	Головний біль, запаморочення	Парестезія
З боку серцевої системи			Тахікардія
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.				Астма
З боку травної системи	Діарея, нудота, розлади травлення	Блювота, біль у животі		Асоційований з антибіотиком коліт
З боку шкіри та підшкірних тканин.		Висип, кропив'янка, свербіж		Ангіоневротичний набряк
Загальні розлади		Втома
З боку судинної системи				Гіпотензія

Повідомлення про небажані побічні реакції

Важливо повідомляти про небажані побічні реакції після реєстрації лікарських засобів. Це дає змогу продовжувати моніторинг балансу користь/ризик лікарського засобу. Працівники закладів охорони здоров'я зобов'язані повідомляти про будь-які небажані побічні реакції через національну систему звітності.

Термін придатності

3 роки.

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Гранули для орального розчину по 3 г у саше №2 у коробці з картону.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.