Інструкція до препарату Флоксимед 0,3% краплі 5 мл

Флоксимед (Floximed) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: ciprofloxacin;

• 1 мл ципрофлоксацину (у формі гідрохлориду) 3 мг

допоміжні речовини: ацетат натрію, тригідрат; маніт (Е 421) трилон Б; бензалконію хлорид, кислота оцтова крижана; вода очищена.

Лікарська форма

Краплі очні та вушні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості:
прозорий розчин від безбарвного до зеленувато-жовтого кольору.

Фармакологічна група

Засоби для застосування в офтальмології та отології. Протимікробні засоби. Код АТХ S0ЗА А07.

Фармакологічні властивості

Фармакологічні

Флоксимед містить ципрофлоксацину гідрохлорид, що належить до класу хінолонів. Бактерицидна дія хінолонів, головним чином впливає на синтез ДНК бактерій, спрямована на пригнічення ДНК-гірази.

Ципрофлоксацин має високу активність in vitro щодо більшості грамнегативних мікроорганізмів, включаючи Pseudomonas aeruginosa. Він також ефективний щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів, таких як стафілококи та стрептококи.

Чутливість до мікроорганізмів

Застосування в офтальмології

Як було доведено, ципрофлоксацин є активним щодо більшості штамів наступних організмів при очних інфекціях як in vitro, так і при клінічному застосуванні.

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (включаючи штами, чутливі або резистентні до метициліну) Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus spp., інші коагулазо-негативні види Staphylococcus spp., включаючи S. haemolyticus та S. hominis; Corynebacterium spp.; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus групи Viridans.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp.; Haemophilus influenzae; Pseudomonas aeruginosa; Moraxella spp. (Включаючи M. catarrhalis).

Застосування у отології

Як показано в таблиці 1, ципрофлоксацин має широкий спектр дії in vivo (МПК 90 S ≤ 2,0 мкг/мл) щодо патогенних мікроорганізмів, виділених у пацієнтів із гострим зовнішнім отитом, в останніх клінічних дослідженнях.

Таблиця 1

вид бактерій	ізоляти N =	МПК min (Мкг/мл)	МПК 50 (Мкг/мл)	МПК 90 (Мкг/мл)	МПК max (Мкг/мл)
Pseudomonas aeruginosa	1089	0,03	0,13	0,25	16
Staphylococcus aureus	221	0,13	0,5	1	128
Staphylococcus epidermidis	257	0,06	0,25	0,5	128
Staphylococcus caprae	75	0,13	0,5	0,5	2
Enterococcus faecalis	53	0,5	1	2	4
Enterobacter cloacae	45	0,004	0,016	0,032	0,25

Ципрофлоксацин також є активним щодо патогенних мікроорганізмів, виділених у пацієнтів з гострим отитом середнього вуха із застосуванням тимпаностомічних трубок.

Таблиця 2

вид бактерій	ізоляти N =	МПК min (Мкг/мл)	МПК 50 (Мкг/мл)	МПК 90 (Мкг/мл)	МПК max (Мкг/мл)
Streptococcus pneumoniae	197	0,25	1	2	8
Staphylococcus aureus	134	0,06	0,25	1	> 128
Pseudomonas aeruginosa	132	0,03	0,25	0,5	128
Haemophilus influenzae	122	0,004	0,008	0,016	0,25
Staphylococcus epidermidis	103	0,06	1	64	64
Moraxella catarrhalis	37	0,008	0,03	0,06	0,06
Escherichia coli	15	0,008	0,03	128	> 128

Граничні значення діаметрів зон придушення зростання мікроорганізмів

Застосування в офтальмології

Ципрофлоксацин виявився активним in vitro щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів, проте клінічна значущість цих даних при офтальмологічних інфекціях не відома. Безпека та ефективність ципрофлоксацину при лікуванні виразок рогівки або кон'юнктивітів, спричинених цими мікроорганізмами, у адекватних та добре контрольованих клінічних дослідженнях не встановлювалася.

Наступні бактерії вважаються чутливими в оцінці із застосуванням системних граничних значень діаметрів зон придушення зростання мікроорганізмів. Однак взаємозв'язок між системними прикордонними значеннями діаметрів зон пригнічення зростання мікроорганізмів in vitro та офтальмологічної ефективності не встановлено. Ципрофлоксацин in vitro демонструє мінімальні переважні концентрації (МПК) 1 мкг/мл або менше (системні граничні значення діаметрів зон чутливості до пригнічення росту мікроорганізмів) щодо більшості (90%) штамів наступних очних патогенних мікроорганізмів.

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: види Bacillus.
Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter calcoaceticus; Enterobacter aerogenes; Escherichia coli; Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Serratia marcescens.

Інші: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes та Clostridium perfringens чутливі мікроорганізмами.

Нечутливі: деякі штами Burkholderia cepacia і Stenotrophomonas maltophilia резистентні до ципрофлоксацину, як і деякі анаеробні бактерії, особливо Bacteroides fragilis.

Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК), як правило, не перевищує мінімальну пригнічуючу концентрацію (МПК) більш ніж на коефіцієнт 2.

Застосування у отології

Ципрофлоксацин демонструє in vitro мінімальну пригнічуючу концентрацію (МПК) 1 мкг/мл або менше (системні граничні значення діаметрів зон чутливості до пригнічення росту мікроорганізмів) за більшістю (90%) штамів наступних патогенних мікроорганізмів.

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: види Bacillus; види Corynebacterium; Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus caprae; Staphylococcus capitis; Staphylococcus haemolyticus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus групи Viridans.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Achromobacter xylosoxidans subsp. Xylosoxidans; Acinetobacter baumanii; Acinetobacter junii; Acinetobacter Iwoffi; Acinetobacter radioresistans; Геновіди Acinetobacter; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Proteus mirabilis; Pseudomonas stutzeri; Serratia marcescens.

Також ципрофлоксацин виявився активним in vitro щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів, що викликають отит середнього вуха.

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pneumonia.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Moraxella catarrhalis; Pseudomonas aeruginosa.

Резистентність до ципрофлоксацину зазвичай розвивається повільно. Однак у цієї групи інгібіторів гірази спостерігається паралельна резистентність.
В результаті досліджень чутливості бактерій виявлено, що більшість мікроорганізмів, резистентних до ципрофлоксацину, також резистентних до інших фторхінолонів.

Завдяки специфічному способу дії не існує перехресної резистентності між ципрофлоксацином та іншими антибактеріальними засобами з різними хімічними структурами, такими як бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, тетрацикліни, макроліди та пептиди, а також сульфаніламіди, похідні трімету. Таким чином, мікроорганізми, резистентні до цих лікарських засобів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину.

Фармакокінетика

Після місцевого застосування в око людини ципрофлоксацин добре всмоктується. Концентрація ципрофлоксацину, виявлена в слізній плівці, рогівці та передній камері ока, від десяти до декількох сотень разів вище МПК 90 для чутливих очних патогенних мікроорганізмів.

Системна абсорбція ципрофлоксацину після введення у око низька. Рівні ципрофлоксацину у плазмі після семиденного місцевого застосування коливалися від рівнів, що не піддаються кількісному визначенню (<1,25 нг/мл), до 4,7 нг/мл. Середнє значення максимальної концентрації ципрофлоксацину в плазмі, отримане після місцевого застосування в очі, було приблизно в 450 разів менше значення, яке спостерігалося після перорального прийому одноразової дози ципрофлоксацину, що становила 250 мг.

Системна абсорбція ципрофлоксацину після інстиляції у вухо низька. У дітей з оторою із застосуванням тимпаностомічної трубки або з перфорацією барабанної перетинки місцеве застосування ципрофлоксацину у вухо призводило до утворення рівнів концентрації ципрофлоксацину в плазмі, які не піддаються кількісному визначенню при межі виявлення 5 нг/мл.

Системні фармакокінетичні властивості ципрофлоксацину добре вивчені.
Ципрофлоксацин швидко розподіляється в тканинах тіла з рівнями вмісту в тканинах, як правило, вище за рівень вмісту в плазмі. Об'єм розподілу у стабільному стані становить 1,7-2,71 л/кг. Зв'язування із білком сироватки становить 16-43%. Період напіввиведення ципрофлоксацину із сироватки крові становить 3-5 годин. Після прийому внутрішньо одноразової дози коливається від 250 до 750 мг, у дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок 15-50% дози виділяється із сечею у вигляді незміненої лікарської речовини та 10-15% у вигляді метаболітів протягом 24 годин. Як ципрофлоксацин, так і його чотири первинні метаболіти виділяються із сечею та кал. Нирковий кліренс ципрофлоксацину, як правило, становить 300-479 мл/хв. Приблизно 20-40% дози виводиться з калом у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів протягом 5 днів.

Показання

Виразки рогівки та поверхневі інфекції ока (очей) та його придатків, викликані штамами бактерій, чутливими до ципрофлоксацину.

Гострий отит зовнішнього вуха, а також гострий отит середнього вуха з дренажем через тимпаностомічну трубку, спричинені штамами бактерій, чутливими до ципрофлоксацину.

Протипоказання Флоксимеду

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших хінолонів або до будь-якого з компонентів препарату дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Оскільки ципрофлоксацин при місцевому застосуванні має низьку системну концентрацію, взаємодія з іншими лікарськими засобами є малоймовірною. Якщо одночасно застосовують кілька лікарських засобів для місцевого застосування у вічі, інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 10-15 хвилин. Очні мазі слід застосовувати останніми.

Особливості застосування препарату

Загальні

У пацієнтів, які проходили терапію хінолоном, спостерігалися серйозні та іноді летальні (анафілактичні) реакції підвищеної чутливості, деякі після застосування першої дози. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинною недостатністю, втратою свідомості, шумом у вухах, набряком глотки або обличчя, диспное, кропив'янкою та свербінням.

Серйозні випадки гострої гіперчутливості до ципрофлоксацину можуть вимагати негайного лікування. При клінічних показаннях слід здійснити кисневу терапію та відновлення прохідності дихальних шляхів.

Слід припинити застосування ципрофлоксацину при перших ознаках висипу на шкірі або інших ознаках реакції підвищеної чутливості.
Як і при застосуванні всіх антибактеріальних препаратів, тривале застосування може призвести до надмірного зростання нечутливих до антибіотиків бактеріальних штамів або грибів. У разі розвитку суперінфекції слід здійснити відповідну терапію.

Запалення та розрив сухожилля можливі при системній терапії фторхінолонами, включаючи ципрофлоксацин, особливо у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів, яким супутнє застосовують кортикостероїди. Таким чином, застосування Флоксимед слід припинити при перших ознаках запалення сухожилля.

Очні краплі

Клінічний досвід застосування у дітей до 1 року, особливо новонародженим, дуже обмежений.

Не рекомендується застосування очних крапель Флоксимед новонародженим з бленореєю новонароджених гонококового та хламідійного походження, оскільки не оцінювалося у пацієнтів даної категорії. Новонароджені з бленореєю новонароджених повинні отримувати лікування, яке відповідає їх стану.
При застосуванні очних крапель Флоксимед слід брати до уваги ризик потрапляння препарату в носоглотку, що може сприяти виникненню та поширенню бактеріальної резистентності.

Флоксимед містить бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення та знебарвлювати м'які контактні лінзи.

Не рекомендується носити контактні лінзи під час лікування інфекції очей.

Вушні краплі

Ефективність та безпека застосування у дітей віком до 1 року не оцінювали.

При закопуванні у вухо слід проводити частий медичний моніторинг для можливості своєчасного проведення інших терапевтичних заходів. Можливе застосування при перфорації барабанної перетинки.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Немає адекватних даних щодо застосування препарату вагітним жінкам. Бажано уникати застосування препарату під час вагітності. Щоб уникнути можливої несприятливої дії на немовля, годування груддю на період лікування слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Цей препарат при застосуванні в офтальмології не має або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Тимчасове помутніння зору чи інші порушення зору можуть проводити здатність керувати автотранспортом чи іншими механізмами. Якщо нечіткість зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно почекати, поки зір, перш ніж керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Немає жодних даних про вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами при застосуванні в отології.

Спосіб застосування та дози Флоксимед

Щоб запобігти забруднення кінчика крапельниці та розчину, необхідно бути обережними і не торкатися віків або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.

Застосування в офтальмології

Застосування підліткам та дорослим, включаючи пацієнтів похилого віку

Виразки рогівки

Флоксимед застосовують з такими інтервалами, включаючи нічний час:

• в 1-й день закопувати по 2 краплі в кон'юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (очі) кожні 15 хв протягом перших 6 годин, потім по 2 краплі кожні 30 хв протягом першої доби;
• на 2-й день закопувати по 2 краплі в кон'юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (око) щогодини;
• з 3-го до 14-го дня закопувати по 2 краплі в кон'юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (очі) кожні 4 години.

При виразці рогівки лікування може тривати понад 14 днів, схему дозування і тривалість лікування визначає лікар.

Бактеріальні поверхневі інфекції ока та його придатків

Стандартна доза становить 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока 4 рази на день.

При тяжких інфекціях доза може становити 1-2 краплі кожні 2 години у перші два дні протягом денного часу.

Як правило, лікування продовжується 7-14 днів.

Після інстиляції рекомендується щільне закриття повік або носослізна оклюзія. Це знижує системну абсорбцію препарату, введеного у вічі, що зменшує ймовірність системних побічних ефектів.

У разі супутньої терапії іншими місцевими офтальмологічними препаратами слід дотримуватись інтервалу 10-15 хв між їх застосуванням.

Застосування для дітей

Дозування для дітей віком від 1 року є таким самим, як і для дорослих.
Виявлено, що ципрофлоксацин є клінічно та мікробіологічно ефективним для лікування бактеріального кон'юнктивіту у новонароджених та дітей до 1 місяця при застосуванні 3 рази на день протягом 4 днів.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок

Застосування препарату Флоксимед для цієї категорії пацієнтів не вивчалося.

Застосування у отології

Застосування для дорослих, включаючи пацієнтів похилого віку

Для дорослих доза становить 4 краплі препарату Флоксимед у вушний прохід двічі на день.

Для пацієнтів, яким потрібне застосування вушних тампонів, дозу можна подвоїти лише при першому застосуванні (тобто 6 крапель для дітей та 8 крапель для дорослих пацієнтів).

Загалом тривалість лікування має перевищувати 5-10 днів. У деяких випадках лікування можна продовжити, але в такому разі рекомендується перевірити чутливість місцевої флори.

У разі супутньої терапії іншими місцевими лікарськими засобами слід дотримуватись інтервалу 10-15 хв між їх застосуванням.

Застосування для дітей

Доза становить 3 краплі препарату Флоксимед у вушний прохід двічі на день. Безпека та ефективність для дітей віком до 1 року не встановлені.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок

Застосування препарату Флоксимед для цієї категорії пацієнтів не вивчалося.

Слід ретельно прочистити зовнішній слуховий прохід. Щоб запобігти вестибулярній стимуляції, рекомендується вводити розчин кімнатної температури або температури тіла.

Пацієнт повинен перебувати у положенні лежачи на протилежному боці щодо ураженого вуха. Бажано бути в такому положенні протягом 5-10 хв. Також після місцевого очищення у слуховий прохід можна вводити змочений тампон із марлі або гігроскопічної вати на 1-2 дні, але його необхідно змочувати для насичення препаратом 2 рази на день.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та розчину, необхідно бути обережними та не торкатися вушної раковини або зовнішнього вушного проходу, прилеглих ділянок чи інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.

Діти

Очні краплі

Застосовувати дітям від народження.

Вушні краплі

Застосовувати дітям віком від 1 року. Безпека та ефективність при застосуванні дітям віком до 1 року не встановлені.

Передозування

Враховуючи характеристики даного препарату, призначеного для зовнішнього застосування, не очікується будь-якого токсичного ефекту при його застосуванні в офтальмології/отології у рекомендованих дозах, а також при випадковому заковтуванні вмісту одного флакона.

Побічні реакції Флоксимеду

Побічні ефекти, що спостерігались після офтальмологічного застосування препарату

Інфекції та інвазії: ячмінь, риніт.

Порушення з боку імунної системи: підвищена чутливість.

З боку нервової системи: дисгевзія, біль голови, запаморочення.

Офтальмологічні порушення: відкладення на рогівці, відчуття дискомфорту в оці, гіперемія ока; кератопатія, інфільтрати рогівки, забарвлення рогівки, світлобоязнь, зниження гостроти зору, набряк повік, затуманювання зору, біль в оці, сухість ока, припухлість очей, свербіж очей, відчуття стороннього тіла в оці, підвищена сльозотеча, виділення з ока, освіта повік, лущення повік, набряк кон'юнктиви, еритема повік, токсичність ока, точковий кератит, кератит, кон'юнктивіт, порушення функції рогівки, дефект епітелію рогівки, диплопія, гіпестезія ока, астенопія, подразнення ока, запалення ока, гіпер.

З боку органів слуху: біль у вусі.

З боку респіраторної системи, торакальні та медіастинальні порушення: гіперсекреція приносових пазух.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: дерматит.

Порушення загального стану, пов'язані з місцем введення: непереносимість препарату.

Лабораторні дослідження: відхилення від норм результатів лабораторних досліджень.

Побічні реакції, про які повідомлялося при отологічному застосуванні

З боку нервової системи: плаксивість, біль голови.

З боку органів слуху та лабіринту: біль у вусі, закладеність вуха, оторея, свербіж у вусі; дзвін у вухах.

З боку шкіри та підшкірних тканин: дерматит.

Порушення загального стану, пов'язані з місцем введення: гіпертермія.

Опис наведених побічних реакцій

При місцевому нанесенні фторхінолонів дуже рідко виникали такі реакції, як (генералізований) висип, токсичний епідермоліз, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та кропив'янка.

В окремих випадках при застосуванні ципрофлоксацину у вічі спостерігалися випадки затуманювання зору, зниження гостроти зору та ознаки залишку препарату в оці (очах).

Рідко компоненти можуть викликати реакцію підвищеної чутливості при застосуванні у вухо. Однак, як і при нанесенні на шкіру будь-якої речовини, завжди є ймовірність виникнення алергічної реакції на будь-який компонент препарату (тільки для вушних крапель).

Про серйозні, а в деяких випадках, про смертельні (анафілактичні) реакції підвищеної чутливості, іноді після першої дози, повідомлялося у пацієнтів, яким проводилася терапія системними хінолонами. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинним колапсом, втратою свідомості, поколюванням, набряком глотки або обличчя, диспное, кропив'янкою та свербінням.

У пацієнтів, які отримували системні фторхінолони, повідомлялося про розриви сухожилля плеча, кисті, ахіллового сухожилля або інших сухожиль, які вимагали хірургічного відновлення або призводили до тривалої недієздатності. Дослідження та досвід застосування системних фторхінолонів вказують на те, що ризик виникнення таких розривів може збільшуватися у пацієнтів, які отримують кортикостероїди, особливо у пацієнтів похилого віку, при великому навантаженні на сухожилля, включаючи ахілове сухожилля. Немає чіткого зв'язку між застосуванням препарату та побічними реакціями з боку кістково-м'язової та сполучної тканин.

У пацієнтів з виразкою рогівки при частому застосуванні препарату спостерігався білий преципітат в оці (залишок препарату), який зникав після подальшого застосування. Наявність преципітату не вимагає відміни препарату, а також не впливає на клінічну картину процесу одужання.

Термін придатності

3 роки.

Після першого відкриття флакона препарат можна використовувати протягом 28 днів.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.

Упаковка

5 мл розчину у флаконі-крапельниці; 1 флакон-крапельниця у картонній коробці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.