Інструкція до препарату Фліксотид Небули 0,5 мг/2 мл суспензія №10

Фліксотид (Flixotide Nebules) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: флутиказону пропіонат (мікронізований)

• 1 небула (2 мл суспензії) містить флутиказону пропіонату (мікронізованого) 0,5 мг або 2 мг

допоміжні речовини : полісорбат 20 сорбітанлаурат, натрію дигідрофосфат дигідрат, натрію фосфат безводний, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Суспензія Фліксотид для інгаляцій.

Основні фізико-хімічні властивості:
білого кольору непрозора суспензія легко диспергується без видимих сторонніх домішок.

Фармакологічна група

Протиастматичні засоби для інгаляційного застосування. Глюкокортикоїди. Код ATX R03B A05.

Фармакологічні властивості

Фармакологічні

ГКС флутиказону пропіонат у рекомендованих дозах для інгаляцій виявляє потужну протизапальну дію на легені, що призводить до зменшення симптоматики та частоти нападів астми.

Фармакокінеті

Внаслідок інгаляційного застосування системна доступність небулізованого флутиказону пропіонату у здорових добровольців очікується на рівні 8% порівняно з 26% для такої при застосуванні препарату Фліксотид у формі дозованого інгалятора. Системна абсорбція здійснюється головним чином через дихальну систему спочатку швидко, потім протягом тривалого часу. Залишок інгаляційної дози в роті може ковтатися.

Абсолютна пероральна біодоступність є дуже незначною (<1%) у зв'язку з комбінацією неповної абсорбції з травного тракту та екстенсивним метаболізмом першого проходження. 87-100% пероральної дози Фліксотид з фекаліями, 75% - у вигляді вихідного компонента, а також неактивного основного метаболіту.

Дані щодо безпеки препарату

Токсикологічні дослідження показали наявність типових для сильних глюкокортикоїдів ефектів, але в дозах, що у багато разів перевищують ті, що показані для терапевтичного застосування. У дослідженнях з вивчення впливу препарату Фліксотид на репродуктивну функцію та наявність тератогенних властивостей препарату Фліксотид нових даних виявлено не було. Флутиказону пропіонат не має мутагенної активності in vitro та in vivo. У дослідах на тваринах було показано відсутність канцерогенного потенціалу в препараті, а також дратівливих та сенсибілізуючих властивостей.

Показання

Дорослі та підлітки старше 16 років

Профілактичне застосування при тяжкій астмі у хворих, які потребують високих доз інгаляційних або пероральних кортикостероїдів. Пацієнтам, які лікуються високими дозами пероральних кортикостероїдів для зменшення або виключення застосування кортикостероїдів внутрішньо.

Діти та підлітки від 4 до 16 років

Лікування загострень астми. Відповідна підтримуюча терапія може доповнюватись використанням дозованого аерозольного або порошкового інгалятора.

Інгаляційний фліксотид має потужну глюкокортикоїдну протизапальну дію в легенях. Він зменшує симптоми та загострення астми у пацієнтів, які раніше лікувалися лише бронходилататорами або разом з іншими профілактичними препаратами. Короткі симптоматичні епізоди загострення можуть взагалі полегшуватись при застосуванні швидкодіючих бронходилататорів, але тривалі загострення вимагають додатково застосування кортикостероїдів якомога раніше для контролю за запаленням.

Протипоказання Фліксотиду

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату Фліксотид в анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

У звичайних умовах після інгаляційного введення досягаються низькі концентрації флутиказону пропіонату в плазмі крові завдяки екстенсивному метаболізму першого проходження та високому системному кліренсу препарату Фліксотид, опосередкованого цитохромом Р450 3А4 у печінці та кишечнику . Тому ймовірність клінічно значущої медикаментозної взаємодії, опосередкованої флутиказону пропіонату, дуже мала.

За даними досліджень лікарської взаємодії на здорових добровольцях з інтраназальним флутиказоном пропіонату було показано, що ритонавір (сильний інгібітор цитохрому Р450 3А4) 100 мкг 2 рази на добу може збільшувати концентрацію флутиказону пропіонату в плазмі крові в сотні. сироватці крові. Інформації про таку взаємодію з інгаляційним флутиказоном пропіонату недостатньо, але зазначене підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі крові може спостерігатися. Також надходили повідомлення про розвиток синдрому Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, крім випадків, коли користь від такого застосування перевищуватиме ризик системного впливу кортикостероїдів.

У невеликому дослідженні, яке проводилося за участю здорових добровольців, менш сильний інгібітор CYP3A кетоканозол збільшував концентрацію флутиказону пропіонату після однієї інгаляції до 150%, що призвело до суттєвого зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові порівняно із застосуванням лише флутика. При одночасному застосуванні з іншими сильними інгібіторами CYP3A, такими як ітраконазол, також очікується підвищення концентрації системного флутиказону пропіонату та ризик системного впливу. Слід бути обережним та по можливості уникати тривалого застосування такого поєднання препаратів.

Очікується, що спільне застосування Фліксотиду з іншими сильними інгібіторами CYP3A, включаючи кобіцистатвмісними препаратами, збільшить ризик виникнення системних побічних дій.

Інші інгібітори CYP3А4 обумовлюють дуже мале (еритроміцин) та мале (кетоконазол) підвищення системної експозиції Фліксотиду без помітного зниження концентрації кортизолу в сироватці крові. Таких комбінацій слід уникати крім випадків, коли очікувана користь переважатиме потенційне підвищення ризику розвитку системних побічних реакцій кортикостероїдів, у таких випадках пацієнтів слід моніторити щодо розвитку системних побічних ефектів.

Особливості застосування препарату

Лікування бронхіальної астми слід проводити відповідно до поетапної програми, стан пацієнта необхідно регулярно контролювати як клінічно, так і шляхом визначення показників функції зовнішнього дихання.

Раптове та прогресуюче погіршення контролю над астмою потенційно життєво небезпечним станом і слід вирішувати питання про збільшення дози коритикостероїдів. У разі виникнення такого ризику пацієнту слід проводити щодня пікфлуометрія.

Фліксотид Небули не призначений для полегшення гострих нападів астми, при яких необхідно застосовувати швидко- та короткодіючі інгаляційні бронходилататори. Пацієнтів слід попередити необхідність мати при собі такі лікарські засоби. Фліксотид Небули слід призначати для тривалого профілактичного лікування.

Фліксотид Небули не є препаратом Фліксотид, яким можна замінити ін'єкційне або пероральне застосування кортикостероїдів у невідкладних станах (наприклад, при тяжкому загостренні астми є небезпечним для життя).

Тяжка астма вимагає постійного медичного контролю, включаючи визначення показників функції зовнішнього дихання, оскільки існує ризик гострих нападів астми і навіть смерті у таких пацієнтів.

Збільшення частоти застосування та дози інгаляційних бета-2-агоністів сигналізує про поступову втрату контролю за астмою. У разі зменшення ефективності короткого бронходилататора або необхідності їх частого застосування пацієнту слід звернутися до лікаря. У таких ситуаціях пацієнтам необхідно пройти додаткове обстеження для визначення необхідності посилення протизапальної терапії (наприклад, підвищення доз інгаляційних кортикостероїдів або призначення курсу прийому кортикостероїдів внутрішньо). При тяжкому загостренні астми слід призначати звичайну для такого стану терапію.

Існують поодинокі повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові як у пацієнтів з діагностованим цукровим діабетом, так і у пацієнтів, які не страждають на цукровий діабет (див. розділ «Побічні реакції»). Це слід враховувати при призначенні Фліксотиду Небули хворим на цукровий діабет.

Як і при лікуванні іншими інгаляційними препаратами, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму з задишкою, що швидко зростає після інгаляції. У цьому випадку інгаляція Фліксотиду відразу припиняється, проводиться обстеження пацієнта та при необхідності призначають альтернативну терапію.

При застосуванні інгаляційних кортикостероїдів у високих дозах та протягом тривалого часу можливе виникнення системної дії, але ймовірність цього значно менша, ніж при застосуванні пероральних стероїдів. Системна дія може проявлятися синдромом Кушинга, кушінгоїдними ознаками, пригніченням функції надниркових залоз, затримкою росту у дітей та підлітків, зменшенням мінералізації кісток і, в окремих випадках, психічними розладами, зміною поведінки, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, занепокоєння, депресивні та а головним чином, у дітей). Тому важливо, що дозу інгаляційних кортикостероїдів слід регулярно перевіряти і вона повинна бути зменшена до мінімально можливої, яка підтримувала б ефективний контроль симптомів астми.

Тривале застосування високих доз інгаляційних кортикостероїдів може спричинити пригнічення функції надниркових залоз та гостру адреналу криз. Діти, які не досягли 16 років, при застосуванні доз флутиказону, що перевищують затверджені (зазвичай ≥ 1000 мкг/добу), перебувають у зоні особливого ризику. Розвиток гострої адреналової кризи може провокуватися травмами, хірургічними втручаннями, інфекціями або різким зниженням дози лікарського засобу. Симптоми зазвичай нечіткі і можуть виявлятися анорексією, болем у животі, втратою маси тіла, втомою, головним болем, нудотою, блюванням, зниженням рівня свідомості, гіпоглікемією та нападами судом. У разі стресу чи хірургічних втручань можливе додаткове застосування системних кортикостероїдів.

Рекомендується регулярно перевіряти зростання дітей, які перебувають на тривалому лікуванні інгаляційними кортикостероїдами. Якщо зростання сповільнилося, терапію слід переглянути з метою зменшення дози інгаляційних кортикостероїдів, якщо можливо, до мінімальної дози, яка підтримувала ефективний контроль симптомів астми. Додатково дитину слід проконсультувати у дитячого пульмонолога.

У деяких хворих може бути збільшена чутливість до інгаляційних кортикостероїдів, ніж у більшості пацієнтів.

Ефект від застосування інгаляційного Фліксотиду повинен зменшити необхідність застосування пероральних стероїдів. Але при переході від оральних стероїдів на інгаляційний флутиказон пропіонат у пацієнтів залишається ризик пригнічення функції надниркових залоз. Можливість виникнення побічних реакцій зберігається протягом певного часу. Такі пацієнти можуть вимагати перебування у спеціалізованих консультаціях для визначення ступеня негативного впливу на надниркові залози перед проведенням деяких процедур. Слід мати на увазі можливість залишкового порушення функції надниркових залоз у невідкладних ситуаціях, включаючи хірургічні втручання та інші стресові ситуації, та врахувати необхідність призначення відповідного лікування кортикостероїдами.

Пацієнтам необхідно отримувати дози інгаляційного фліксотиду, що відповідають тяжкості їх захворювання. Дозування слід зменшити до найменшої ефективної дози, яка дозволяє встановити ефективний контроль за захворюванням. Застосування системних стероїдів та/або антибіотиків може бути необхідним, якщо ефективний контроль за захворюванням не встановлено.

Заміна системної стероїдної терапії інгаляційною іноді може демаскувати алергічні захворювання, такі як алергічний риніт або екзема, раніше контрольовані системним прийомом стероїдів. Ці алергічні прояви треба симптоматично лікувати антигістамінними засобами та/або препаратами для місцевого застосування, у тому числі кортикостероїдами місцевої дії.

Як і при застосуванні всіх інгаляційних кортикостероїдів, особливої уваги вимагають пацієнти з активною або латентною формою туберкульозу легень.

Лікування Фліксотидом Небули не слід припиняти раптово.

Переведення пацієнтів, які лікувалися оральними кортикостероїдами, на інгаляційне застосування.

Переведення пацієнтів, які лікуються пероральними стероїдами, на інгаляційне застосування Фліксотиду Небули та їх подальше лікування потребує особливої уваги, оскільки відновлення ослабленої внаслідок тривалої системної стероїдної терапії функції надниркових залоз може вимагати тривалого часу.

Тривале застосування високих доз Фліксотиду може викликати пригнічення функції надниркових залоз. Функції надниркових залоз таких пацієнтів слід регулярно контролювати. Дози системних стероїдів слід зменшувати з обережністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Деякі пацієнти зазнають неспецифічного погіршення стану протягом перехідного періоду, незважаючи на підтримку або навіть покращення респіраторних функцій. Вони повинні продовжувати перехід від системних стероїдів для лікування інгаляційним флутиказоном пропіонату, за винятком появи об'єктивних симптомів недостатності надниркових залоз.

Пацієнтам, які припинили лікування оральними стероїдами, але в яких функція надниркових залоз залишається зниженою, необхідно мати при собі спеціальну картку з попередженням про необхідність додаткового введення системного стероїду в стресових ситуаціях, таких як гострий напад астми, інфекції дихальних шляхів, значні і травми.

Ритонавір може значно підвищити концентрацію Фліксотиду в плазмі. Тому слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадків, коли користь від такого застосування перевищуватиме ризик системного впливу кортикостероїдів. Також існує підвищений ризик виникнення системного впливу Фліксотид при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Порушення зору

Порушення зору може спостерігатися при системному та місцевому застосуванні Фліксотиду. Якщо пацієнт має такі симптоми, як порушення чіткості зору або інші порушення зору, його слід направити до офтальмолога для оцінки можливих причин, які можуть включати катаракту, глаукому або такі рідкісні хвороби, як центральна серозна хоріоретинопатія, про виникнення яких повідомлялося після використання системних та місцевих кортикостероїдів.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Фертильність

Немає даних щодо впливу на фертильність людини. Досліди, проведені на тваринах, не показали впливу Фліксотиду на фертильність.

Вагітність

Досвід застосування під час вагітності у людей обмежений.

При вирішенні питання про призначення препарату Фліксотид у цей період слід зважити очікувану користь для матері та потенційний ризик для плода. Результати ретроспективного епідеміологічного дослідження не виявили підвищеного ризику великих вроджених вад розвитку після експозиції Фліксотиду протягом першого триместру вагітності порівняно з іншими інгаляційними кортикостероїдами.

Годування груддю

В даний час не встановлено, проникає Фліксотид у грудне молоко, проте, виходячи з фармакологічного профілю препарату Фліксотид, це малоймовірно. Застосовувати препарат Фліксотид у період годування груддю можна лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Будь-яка дія малоймовірна.

Спосіб застосування та дози Фліксотид

Препарат Фліксотид призначений тільки для інгаляційного застосування.

Фліксотид Небули слід призначати у вигляді аерозолю зі струменевого небулайзера. Оскільки на доставку препарату Фліксотид впливають численні фактори, слід дотримуватись рекомендацій виробника, який випускає небулайзери.

Застосовувати Фліксотид Небули за допомогою ультразвукових небулайзерів, як правило, не рекомендується.

Хворих необхідно попередити про те, що лікування інгаляційним Фліксотидом є профілактичним і тому його необхідно застосовувати регулярно навіть за відсутності симптомів.

У разі зменшення ефективності бронходилататорів короткої дії або необхідності їхнього частого застосування пацієнту слід звернутися до лікаря.

Початкова доза Фліксотиду повинна відповідати ступеню тяжкості захворювання. Дозування може бути підвищене до досягнення контролю або зменшено до мінімальної ефективної дози Фліксотиду, яка дозволяє встановити ефективний контроль за захворюванням.

Дорослі та підлітки віком від 16 років: 0,5-2 мг суспензії Фліксотид 2 рази на добу.

Фліксотид є ефективним у дозі, яка становить половину дози інших інгаляційних кортикостероїдів. Наприклад, 100 мкг флутиказону пропіонату приблизно еквівалентно 200 мкг дози беклометазону дипропіонату (що містить фреон) або будесоніду.

Завжди існує ризик системних ефектів при застосуванні високих доз кортикостероїдів (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

Початкова доза інгаляційного Фліксотиду повинна відповідати ступеню тяжкості захворювання пацієнта.

Дозування Фліксотиду повинно бути зменшено до мінімальної ефективної дози, яка дозволяє встановити ефективний контроль за захворюванням.

Діти та підлітки у віці 4-16 років: 1 мг суспензії Фліксотид 2 рази на добу.

Дозування Фліксотид слід зменшити до мінімальної ефективної дози, яка дозволяє встановити ефективний контроль за захворюванням.

Окремі групи хворих

Немає необхідності змінювати дозу Фліксотиду для пацієнтів похилого віку або при порушенні функції печінки та нирок.

Переведення пацієнтів, які лікувалися оральними кортикостероїдами, на інгаляційне застосування.

Поступове скасування системних стероїдів починається приблизно за тиждень. Зменшення доз Фліксотиду повинно відповідати підтримуючому рівню системних стероїдів, і відбуватися з інтервалами не менше тижня. Усього для підтримуючої дози преднізолону (або аналогів) 10 мг на добу або менше зменшення дози не повинно перевищувати 1 мг на добу з інтервалами не менше тижня. Для підтримки дозування преднізолону, що перевищує 10 мг на добу, допускається зменшення дози більш ніж на 1 мг на добу з інтервалом не менше ніж тиждень, з особливою обережністю.

Фліксотид Небули не можна вводити як ін'єкцій.

Корисним є призначення препарату Фліксотид через мундштук, щоб уникнути розвитку атрофічних змін шкіри обличчя, які можуть виникати при тривалому використанні лицьової маски.

При застосуванні лицьової маски шкіру, що зазнає дії препарату Фліксотид, потрібно захищати за допомогою захисного крему або ретельного вмивання після використання.

Інструкції із застосування Фліксотиду Небули.

Ознайомитись з інструкцією виробника небулайзера.

Перед застосуванням необхідно переконатися, що вміст не був добре перемішаний. Тримаючи небула горизонтально за край, на якому знаходиться маркування, з іншого краю кілька разів струсити. Повторити цей процес кілька разів до перемішування вмісту. Щоб відкрити небулу, слід повернути ковпачок, що знаходиться на її верхівці.

У разі потреби препарат Фліксотид можна розводити розчином натрію хлориду. Невикористаний розчин із ємності небулайзера не можна використовувати повторно. Його слід знищити.

Діти

Застосовувати Фліксотид дітям віком від 4 років.

Передозування

При застосуванні Фліксотиду Небули у дозах, що перевищують рекомендовані, може виникнути гостре передозування, що проявляється у тимчасовому пригніченні надниркових функції. Це не потребує невідкладної допомоги, оскільки функція кори надниркових залоз відновлюється через кілька днів, що підтверджується вимірюванням рівня кортизолу в плазмі.

Однак при застосуванні доз Фліксотид, що перевищують рекомендовані, протягом тривалого часу може спостерігатися деяке пригнічення функції надниркових залоз, тому може виникнути потреба перевіряти резерв функції надниркових залоз.

У разі передозування Фліксотид терапія може бути продовжена у дозах, необхідних для контролю за симптомами астми. Пацієнти, які лікуються дозами вище, ніж рекомендовані, повинні бути під особливим наглядом лікаря, а дозу Фліксотиду для них слід знижувати поступово (див. розділ «Особливості застосування»).

Побічні реакції Фліксотиду

Нижченаведена побічна дія систематизована по органах і системах і залежно від частоти виникнення: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (не можна визначити за наявними даними). Дані про побічні дії, що виникають дуже часто, часто і нечасто, переважно базуються на клінічних дослідженнях. Дані про побічні дії, що виникають рідко та дуже рідко, отримують головним чином спонтанно.

Інфекції та інвазії

Дуже часто кандидоз порожнини рота та глотки.

У деяких хворих можливий розвиток кандидозу порожнини рота та глотки (цвілі). З метою запобігання цьому явищу після застосування Фліксотиду у вигляді інгаляції через небулайзер слід полоскати порожнину рота. У разі потреби протягом усього періоду лікування призначають протигрибковий препарат Фліксотид, продовжуючи при цьому застосування Фліксотиду Небули.

Часто у пацієнтів з ХОЗЛ можливий розвиток пневмоній.

У клінічних дослідженнях пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували Фліксотид у дозі 500 мкг, повідомлялося про збільшення захворюваності на пневмонію. Лікарі повинні бути уважними щодо можливого розвитку пневмонії у хворих на ХОЗЛ, оскільки клінічні симптоми пневмонії та загострення ХОЗЛ часто збігаються.

Рідко езофагеальний кандидоз.

Імунна система

Повідомлялося про реакцію гіперчутливості з наведеними нижче проявами.

Нечасто шкірні реакції гіперчутливості.

Дуже рідко ангіоневротичний набряк (головним чином особи та ротоглотки), респіраторні симптоми (задишка та/або бронхоспазм) та анафілактичні реакції.

Органи зору

Частота невідома: порушення чіткості зору.

Ендокринна система

Можлива системна дія, що дуже рідко включає синдром Кушинга, кушінгоїдні ознаки, пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінералізації кісток, катаракту та глаукому (див. розділ «Особливості застосування»).

Метаболізм та розлади травлення

Дуже рідко гіперглікемія (див. розділ «Особливості застосування»).

Трав'яна система

Дуже рідко диспепсія.

Опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Дуже рідко: Артралгія.

психіатричні розлади

Дуже рідко: відчуття занепокоєння, порушення сну, зміна поведінки, включаючи гіперактивність та збудження (переважно у дітей).

Частота невідома: депресія, агресія (переважно у дітей).

Дихальна система та грудна клітка

Часто захриплість голосу.

У деяких хворих інгаляційний фліксотид може бути причиною захриплості голосу, у цьому випадку корисне полоскання горла водою відразу після інгаляції.

Дуже рідко парадоксальний бронхоспазм (див. розділ «Особливості застосування»).

Частота невідома: носові кровотечі.

Шкіра та підшкірні тканини

Часто синці.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у вертикальному положенні Фліксотид при температурі нижче 30 °С. Не заморожувати. Захищати від прямого сонячного проміння. Не були, які вийняли з пакета з алюмінієвої фольги, слід зберігати у захищеному від світла місці та використовувати протягом 28 днів.

Відкриті не слід зберігати в холодильнику і використовувати протягом 12:00 після відкриття. Зберігати Фліксотид у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 2 мл Фліксотид було; по 5 був у пакеті з алюмінієвої фольги; по 2 пакети у картонній коробці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.