Інструкція до препарату Ферсинол 100 мг/2 мл розчин для ін'єкцій №5

Ферсинол (Fersinol) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: заліза (III) гідроксид полімальтозний комплекс;

• 1 ампула (2 мл) містить заліза (III) гідроксид полімальтозний комплекс у перерахуванні на залізо (III) 100 мг;

Допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: темна червонувато-коричнева гомогенна рідина без механічних включень.

Фармакотерапевтична група

Антианемічні засоби. Препарати тривалентного заліза для парентерального застосування. Код ATX B03A C01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Після внутрішньом'язового введення майже все залізо з полімальтозного комплексу гідроксиду заліза (III) у вигляді активного інгредієнта надходить до ретикуло-ендотеліальної системи печінки, а також захоплюється трансферином, апоферитином, селезінкою та кістковим мозком. Там воно поєднується з гемоглобіном, міоглобіном та залізовмісними ферментами, а також зберігається в організмі у вигляді феритину. Зміна показників крові при парентеральному введенні заліза відбувається не швидше ніж при пероральному прийомі солей заліза. Як і інші препарати заліза, лікарський засіб не впливає на еритропоез і не є ефективним при анеміях, не пов'язаних з дефіцитом заліза.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення комплекс потрапляє у кровотік. Максимальна концентрація заліза досягається через 24 години після ін'єкції. У крові залізо зв'язується із трансферином. З плазми макромолекулярний комплекс потрапляє в ретикуло-ендотеліальну систему, де розщеплюється на гідроксид заліза та полімальтозу. У тканинах зберігається у складі феритину, у кістковому мозку поєднується з гемоглобіном та використовується в процесі еритропоезу.

Виводяться з організму лише невеликі кількості заліза. Полімальтоза метаболізується окисленням та виводиться.

У невеликих кількостях незмінений комплекс може проходити крізь плацентарний бар'єр, незначні кількості проникають у грудне молоко. Залізо, пов'язане з феритином або трансферином, може проходити через плацентарний бар'єр, а у складі лактоферину виділяється грудне молоко у невеликих кількостях.

Включення заліза до протопорфірину залежить від ступеня залізодефіцитної анемії. Воно більш інтенсивне у разі низького рівня гемоглобіну та зменшується відповідно до нормалізації рівня гемоглобіну. Ступінь утилізації заліза не може бути вищим, ніж залізозв'язувальна здатність транспортних білків.

Клінічні властивості

Показання

Лікування залізодефіцитної анемії у таких випадках:

• у разі протипоказання пероральної терапії;
• у разі порушення всмоктування заліза у кишечник;
• при недотриманні пацієнтом режиму лікування пероральними препаратами заліза або їх стійкою шлунково-кишковою непереносимістю.

Протипоказання Ферсинолу

• Підвищена чутливість до полімальтозного комплексу гідроксиду заліза;
• анемії, які не пов'язані з дефіцитом заліза (наприклад, гемолітична анемія, мегалобластна анемія, порушення еритропоезу, гіпоплазія кісткового мозку);
• надлишок заліза в організмі (гемосидероз, гемохроматоз);
• синдром Ослера-Рандю-Вебера;
• хронічний поліартрит;
• бронхіальна астма;
• інфекційні захворювання нирок у гострій стадії;
• неконтрольований гіперпаратиреоз;
• некомпенсований цироз печінки;
• інфекційний гепатит;
• І триместр вагітності;
• тяжке запалення чи інфекція нирок чи печінки (внаслідок здатності елементарного заліза до накопичення у запалених тканинах).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

Як і інші препарати заліза для парентерального застосування, лікарський засіб не слід застосовувати одночасно з пероральними препаратами заліза, оскільки це може призвести до зниження абсорбції перорально введеного заліза. Тому лікування пероральними препаратами заліза слід розпочинати не раніше, ніж через 7 діб після останнього введення парентерального заліза.

Одночасне застосування інгібіторів АПФ (наприклад, еналаприлу) може спричинити посилення системних ефектів парентеральних препаратів заліза, наприклад еритеми, спазмів у животі, нудоти, блювання та гіпотензії.

Взаємодія з результатами лабораторних тестів.

Високі внутрішньовенні дози заліза (250 мг або більше) можуть призводити до фарбування в коричневий колір плазми у зразках крові, взятих через 4 години після їх застосування.

Препарати заліза можуть спричинити хибне підвищення рівня білірубіну в плазмі та помилкове зниження рівня кальцію в плазмі крові. Визначення рівня плазмового заліза (особливо колориметричним методом) може бути не інформативним протягом трьох тижнів після застосування препаратів заліза. Результати вимірювання заліза в плазмі крові, отримані протягом 1-2 тижнів після прийому високих доз заліза, слід інтерпретувати з обережністю.

Вивчення запасів заліза в кістковому мозку може бути неінформативним протягом тривалого часу після лікування, оскільки лікарський засіб може залишатися в ретикулоендотеліальних клітинах.

Сканування кісток скелета з використанням Тс-99m дифосфонату, виконане через 1-6 днів після внутрішньом'язової ін'єкції заліза, може показати щільні ділянки активності в стегнової кістки, що повторюють контури гребеня здухвинної кістки. Сканування кісток скелета з використанням візуалізуючих засобів, мічених Тс-99m, за наявності високих концентрацій феритину в плазмі крові або після внутрішньовенних інфузій препаратів заліза може демонструвати зниження кісткового поглинання, виражену активність нирок, надмірне кров'яне наповнення та депонування в м'яких.
Препарати заліза можуть знижувати поглинання 67 Ga-цитрату при візуалізації пухлин та/або абсцесів, що є результатом конкуренції за ті самі місця зв'язування.

Наявність заліза може призводити до отримання хибнопозитивних результатів ортотолуїдинової проби.

Особливості застосування препарату

Лікарський засіб слід застосовувати лише при підтвердженому відповідними дослідженнями залізодефіцитному стані (наприклад, визначення рівня феритину плазми крові, гемоглобіну, гематокриту, кількості еритроцитів, а також їх параметрів – середнього обсягу еритроциту, середньої концентрації гемоглобіну в еритроциті).

Необґрунтоване застосування парентеральних препаратів заліза пацієнтам, у яких анемія не пов'язана з дефіцитом заліза (наприклад, пацієнтам з гемоглобулінопатією), може призводити до надмірного накопичення заліза та розвитку синдрому, подібного до гемосидерозу.

Оскільки парентеральне застосування заліза призводило до розвитку анафілактоїдних реакцій з летальним кінцем, лікарський засіб слід застосовувати лише пацієнтам з чітко встановленим показанням та після підтвердження стану хворого на результати лабораторних аналізів. У разі слабкої алергічної реакції слід застосовувати антигістамінні засоби.

При парентеральному застосуванні заліза існує ризик виникнення реакцій гіперчутливості та анафілактоїдних реакцій при введенні кожної дози. Анафілактоїдні реакції найчастіше виникають у перші кілька хвилин після введення і зазвичай характеризуються раптовою скрутою дихання, розвитком тахікардії та гіпотензії. Застосування пробної дози не вимагається, оскільки відсутність такої реакції при застосуванні пробної дози не означає відсутності реакції при подальших дозах.

Лікарський засіб можна вводити лише за умови, що медичний персонал, який має навички оцінки та лікування анафілактичних реакцій, готовий до негайних дій та за наявності приміщення, належним чином обладнаного засобами для проведення реанімаційних заходів.

Кожного пацієнта слід обстежити з приводу побічних реакцій щонайменше через 30 хвилин після кожного введення залізовмісних препаратів. У разі виникнення будь-яких алергічних реакцій або ознак непереносимості при введенні лікарського засобу лікування слід негайно припинити.

Пацієнти з бронхіальною астмою, низькою здатністю зв'язувати залізо та/або дефіцит фолієвої кислоти належать до групи високого ризику розвитку алергічних або анафілактичних реакцій.

Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам з алергією, печінковою та нирковою недостатністю або серцево-судинним захворюванням.

Пацієнти з ревматоїдним артритом і, можливо, іншими запальними захворюваннями (наприклад, анкілозуючий спондиліт, системний червоний вовчак) можуть мати підвищений ризик розвитку відстрочених реакцій, включаючи жар та загострення або реактивацію болю в суглобах.

У післяреєстраційному періоді повідомлялося про симптоматичну гіпофосфатемію, яка викликала остеомаляцію та переломи, що вимагало клінічного втручання, включаючи хірургічне втручання. Пацієнтам слід рекомендувати звертатися до лікаря, якщо спостерігається посилення втоми з міалгією чи болі у кістках. При тривалому застосуванні лікарського засобу або його застосуванні у високих дозах, а також за наявності факторів ризику гіпофосфатемії слід здійснювати моніторинг рівня фосфатів у плазмі. При тривалій гіпофосфатемії необхідно переглянути застосування лікарського засобу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Лікарський засіб протипоказаний для застосування протягом першого триместру вагітності. Дані досліджень на тваринах або за участю вагітних жінок відсутні. У тварин, які отримували внутрішньовенні препарати заліза, спостерігалася ембріофетальна токсичність.

Протягом ІІ та ІІІ триместрів вагітності лікарський засіб можна застосовувати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Період годування груддю

Дані дослідження за участю жінок, що годують грудьми, відсутні. Слід враховувати ймовірність попадання заліза у грудне молоко. При застосуванні лікарського засобу під час годування груддю слід враховувати очікувану користь для матері та потенційний ризик для дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Відповідних досліджень немає.

Спосіб застосування та дози Ферсинол

Лікарський засіб призначений для глибокого внутрішньом'язового введення. Внутрішньовенне введення протипоказане.

Спосіб застосування

Перед ін'єкцією ампули та вмісту слід уважно оглянути. Застосовуються лише ампули, що не містять осаду та не мають пошкоджень. Вводити лікарський засіб слід одразу після розкриття ампули.
Техніка ін'єкції має важливе значення. Розчин заборонено вводити в плече або пошкоджені зони. У разі неправильного введення можуть виникнути болючість та забарвлення шкіри у місці ін'єкції.

Лікарський засіб рекомендується вводити у вентроглютеальний ділянку Хохштеттеру замість звичайного введення у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза.

Довжина голки має бути не менше 5-6 см. Просвіт голки не повинен бути занадто широким.

Техніка введення

1. Визначити місце ін'єкції наступним чином: знайти точку А, що відповідає передній поверхні гребеня здухвинної кістки. Наприклад, якщо хворий лежить на правій стороні, середній палець лівої руки слід розташувати в точці А. Вказівний палець відставити від середнього таким чином, щоб він знаходився під лінією клубового гребеня в точці В. Трикутник, розташований між проксимальними фалангами середнього та вказівного пальців, є місцем ін'єкції. Дезінфекція провадиться звичайним методом.

2. Перш ніж ввести голку, відтягнути шкіру від місця ін'єкції приблизно на 2 см (для надання каналу проколу S-подібної форми. Це запобігає зворотному витоку введеного розчину в підшкірні тканини та забарвлення шкіри).

3. Ввести голку майже вертикально щодо поверхні шкіри під кутом, більшим до точки здухвинного зчленування, ніж до точки стегнового суглоба.

4. Після ін'єкції повільно вийняти голку та притиснути пальцем ділянку шкіри, що прилягає до місця ін'єкції. Потримати близько 1 хвилини.

5. Після ін'єкції пацієнту слід рухатись.

Дозування

Розрахунок дози

Дозу лікарського засобу розраховують індивідуально, згідно з загальним дефіцитом заліза за формулою:

Доза
заліза (мг) = дефіцит Hb-заліза (мг)+ залізо запасів (мг)

Дефіцит Hb-заліза = маса тіла (кг) × (нормальний рівень Hb – рівень Hb хворого) (г/л) × 0,24*

* Фактор 0,24 = 0,0034 × 0,07 × 1000 (вміст заліза в гемоглобіні – 0,34 %/об'єм крові – 7 % маси тіла/фактор 1000 – переведення з грамів у міліграми).

Наведена вище формула може бути також використана для розрахунку сумарного дефіциту заліза.

При масі тіла менше ніж 35 кг нормальний рівень Hb=130 г/л, що відповідає залізу запасів 15 мг/кг маси тіла.

При масі тіла понад 35 кг нормальний рівень Hb = 150 г/л, що відповідає залізу запасів 500 мг.

Таблиця дозувань

Таблиця дозувань для визначення необхідної сумарної кількості лікарського засобу

Маса тила, кг	Hb 60 г/л		Hb 75 г/л		Hb 90 г/л		Hb 105 г/л
	мл	ампули	мл	ампули	мл	ампули	мл	ампули
5	3	1,5	3	1,5	3	1,5	2	1
10	6	3	6	3	5	2,5	4	2
15	10	5	9	4,5	7	3,5	6	3
20	13	6,5	11	5,5	10	5	8	4
25	16	8	14	7	12	6	11	5,5
30	19	9,5	17	8,5	15	7,5	13	6,5
35	25	12,5	23	11,5	20	10	18	9
40	27	13,5	24	12	22	11	19	9,5
45	30	15	26	13	23	11,5	20	10
50	32	16	28	14	24	12	21	10,5
55	34	17	30	15	26	13	22	11
60	36	18	32	16	27	13,5	23	11,5
65	38	19	33	16,5	29	14,5	24	12
70	40	20	35	17,5	30	15	25	12,5
75	42	21	37	18,5	32	16	26	13
80	45	22,5	39	19,5	33	16,5	27	13,5
85	47	23,5	41	20,5	34	17	28	14
90	49	24,5	43	21,5	36	18	29	14,5

Лікарський засіб слід вводити внутрішньом'язово в дозі 2 мл через день до отримання сумарної дози або вводити 4 мл через триваліші інтервали.
При застосуванні лікарського засобу рекомендується проводити регулярне визначення рівня Hb.

Максимальне дозування

Діти масою тіла до 5 кг: 0,5 мл = 25 мг заліза (¼ ампули).
Діти з масою тіла від 5 до 10 кг: 1 мл = 50 мг заліза (½ ампули).
Пацієнти з масою тіла від 10 до 45 кг: 2 мл = 100 мг заліза (1 ампула) щодня.
Дорослі з вагою тіла від 45 кг: 4 мл = 200 мг заліза (2 ампули).

Діти

Лікарський засіб можна використовувати дітям від 4 місяців.

Передозування

Про випадки передозування повідомлень немає.

Передозування може спричинити гостре навантаження залізом, що проявляється симптомами гемосидерозу. Терапія симптоматична.

Хронічна навантаження залізом може бути виражена як гемохроматоз. Це можливо, коли анемія, несприйнятлива до лікування, була неправильно діагностована як залізодефіцитна анемія.

Періодичний контроль рівня феритину в плазмі може допомогти у своєчасному розпізнаванні прогресуючого на навантаження заліза.

При необхідності застосовують речовини, що зв'язують залізо (хелати), наприклад, дефероксамін внутрішньовенно.

При введенні лікарського засобу у дуже високих дозах комплекс не може бути видалений з організму шляхом гемодіалізу у зв'язку з високою молекулярною масою діючої речовини.

Побічні реакції Ферсинолу

Побічні реакції виникають нечасто. Після застосування парентеральних препаратів заліза можуть бути побічні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: генералізована лімфаденопатія.

З боку імунної системи:
Анафілаксія.

З боку травного тракту:
нудота, блювання.

З боку нервової системи:
головний біль, запаморочення.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
бронхоспазм із диспное.

З боку серцево-судинної системи:
непритомність, непритомність, тахікардія, гіпотензія, циркуляторний колапс.

З боку шкіри та підшкірних тканин:
висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини:
біль у суглобах та м'язах, артралгія, відчуття скутості в руках, ногах або м'язах обличчя, гіпофосфатемічна остеомаляція.

Загальні розлади та реакції у місці введення:
приплив крові до обличчя, біль за грудиною та спиною, біль у місці введення, місцеве запалення з пахвинною лімфаденопатією, біль у нижньому квадранті живота.

Побічні реакції можуть виникати із затримкою на 1-2 дні після лікування.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дозволяє постійно спостерігати за співвідношенням користі/ризику при застосуванні лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров'я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Розчин для ін'єкцій слід змішувати з іншими препаратами. Лікарський засіб сумісний лише зі стерильним 0,9% розчином натрію хлориду. Будь-які інші розчини не повинні використовуватись.

Упаковка

2 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній комірчастій упаковці та картонній коробці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.