Інструкція до препарату Фенігідин-Здоров'я 10 мг таблетки №50

Фенігідин - Здоров'я (Phenihydin - Zdorovye) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: nifedipine;

• 1 таблетка містить ніфедипіну 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, цукор-рафінад, стеарат кальцію, полісорбат-80.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого або зеленувато-жовтого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТХ С08С А05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ніфедипін – діюча речовина препарату – селективний блокатор кальцієвих каналів, похідна дигідропіридину. Має антиангінальний та антигіпертензивний ефект. Гальмує надходження кальцію в кардіоміоцити та клітини гладкої мускулатури судин. Знижує тонус гладкої мускулатури судин. Розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначно – скоротливість міокарда, зменшує постнавантаження та потребу міокарда в кисні. Покращує коронарний кровообіг. Чи не пригнічує провідність міокарда. При тривалому застосуванні ніфедипін може запобігати утворенню нових атеросклеротичних бляшок у коронарних судинах. На початку лікування ніфедипіном може виникати транзиторна рефлекторна тахікардія та збільшення серцевого викиду, які не компенсують вазодилатацію, спричинену застосуванням препарату. Ніфедипін посилює виведення з організму натрію та рідини. При синдромі Рейно препарат може запобігати спазму судин кінцівок або послаблювати його.

Фармакокінетика

Після перорального застосування ніфедипін швидко та майже повністю всмоктується. Біодоступність внаслідок пресистемного метаболізму у печінці становить 50%. Максимальна концентрація (Tmax) у плазмі досягається через 1-3 години після прийому.

Ніфедипін метаболізується у стінці кишечника та печінки через систему цитохрому Р450 3А4. Метаболіти не виявляють фармакологічної активності. Виділяється з організму у вигляді метаболітів переважно нирками та близько 5-15% через кишечник із жовчю. Слідові кількості незміненої речовини (менше 0,1%) виявляли сечу.

Період напіввиведення (Т1/2) ніфедипіну з плазми становить 2-5 годин.

Клінічні властивості

Показання

Претеріальна гіпертензія; ІХС: хронічна стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).

Протипоказання Фенігідину-Здоров'я

Підвищена чутливість до ніфедипіну, інших похідних дигідропіридину або інших компонентів препарату; кардіогенний шок; аортальний стеноз тяжкого ступеня; нестабільність та льону стенокардія; гострий та інфаркт мікарду (протягом перших 4 тижнів); ілеостома; колостома; застосування в комбінації з рифампіцином (через неможливість досягти ефективної концентрації ніфедипіну в плазмі крові).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4, розташовану в слизовій оболонці кишечнику та печінки. Тому препарати, що інгібують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати перше проходження (після перорального застосування) або кліренс ніфедипіну.

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливі наступні взаємодії:

• з хінупристином/дальфопристином, циметидином, цизапридом – внаслідок інгібування цитохрому Р450 3А4 збільшується концентрація ніфедипіну у плазмі крові; при одночасному застосуванні препаратів рекомендується проводити моніторинг артеріального тиску та у разі необхідності - зниження дози ніфедипіну;
• з наступними інгібіторами системи цитохрому Р450 3А4: макролідні антибіотики, інгібітори ВІЛ-протеази, азольні антимікотичні засоби, флуоксетин, нефазодон, вальпроєва кислота – клінічних досліджень взаємодії цих лікарських засобів та ніфедипіну не проводилося. Відомо, що препарати цього класу пригнічують опосередкований цитохромом Р450 3А4 метаболізм ніфедипіну, тому при одночасному застосуванні не можна виключити збільшення концентрації останнього в плазмі; рекомендується проводити моніторинг артеріального тиску та за необхідності – зниження дози ніфедипіну;
• з рифампіцином – внаслідок індукції цитохрому Р450 3А4 значно знижується біодоступність та ефективність ніфедипіну; одночасне застосування препаратів протипоказане;
• з фенітоїном – внаслідок індукції цитохрому Р450 3А4 знижується біодоступність та ефективність ніфедипіну; при одночасному застосуванні препаратів рекомендується контролювати клінічну відповідь на терапію ніфедипіном та за необхідності підвищити його дозу; якщо відбулося підвищення дози ніфедипіну при одночасному застосуванні, після відміни фенітоїну слід розглянути питання щодо відповідного зниження дози;
• з наступними індукторами системи цитохрому Р450 3А4: карбамазепін, фенобарбітал – клінічних досліджень взаємодії вищезгаданих лікарських засобів та ніфедипіну не проводилося. Відомо, що обидва препарати в результаті індукції цитохрому Р450 3А4 знижують концентрацію в плазмі структурно подібного блокатора кальцієвих каналів німодипіну, тому при одночасному застосуванні з ніфедипіном не можна виключити збільшення його концентрації в плазмі крові;
• з гіпотензивними засобами (діуретиками, α- та β-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, антагоністами кальцієвих рецепторів, антагоністами АТ-1 рецепторів, інгібіторами ФДЕ-5, метилдопою, магнію сульфатом) – можливе посилення гіпотензивних захворювань; при одночасному застосуванні ніфедипіну з β-адреноблокаторами потрібен ретельний моніторинг пацієнта, оскільки відомі поодинокі випадки загострення серцевої недостатності;
• з дигоксином – можливе зниження кліренсу дигоксину та збільшення його концентрації у плазмі крові; рекомендується контролювати пацієнта на наявність симптомів передозування дигоксину та за необхідності – скоригувати дозу;
• з хінідином – повідомлялося про зниження концентрації хінідину, а при відміні ніфедипіну – про різке збільшення концентрації хінідину у плазмі крові; рекомендується проводити моніторинг концентрації хінідину в плазмі крові та за необхідності скоригувати його дозу; також деякі автори повідомляли про збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі при їх одночасному застосуванні;
• з такролімусом – повідомлялося про збільшення концентрації такролімусу у плазмі крові; рекомендується проводити моніторинг концентрації такролімусу в плазмі крові та за необхідності скоригувати його дозу.

Грейпфрутовий сік пригнічує систему цитохрому Р450 3А4. Вживання грейпфрутового соку при застосуванні ніфедипіну призводить до підвищення концентрації препарату в плазмі крові та збільшення тривалості дії ніфедипіну внаслідок зниження метаболізму при першому проходженні або зниженні кліренсу. В результаті може посилюватись антигіпертензивна дія препарату. Після регулярного вживання грейпфрутового соку цей ефект може тривати не менше ніж 3 дні після останнього вживання соку. При терапії ніфедипін слід уникати вживання грейпфрутів/грейпфрутового соку.

Застосування препарату може призвести до отримання хибно підвищених результатів при визначення спектрофотометричного концентрації ванілілміндальної кислоти в сечі (проте при застосуванні методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігається).

Застосування препарату може призвести до отримання неправдивих результатів при рентгенівському дослідженні з використанням барієвого контрастного засобу (наприклад, дефекти наповнення інтерпретуються як поліп).

Особливості застосування препарату

Препарат можна застосовувати у поєднанні з іншими гіпотензивними засобами. Але слід враховувати можливість розвитку постуральної гіпотензії.

При одночасному застосуванні препарату та β-адреноблокаторів рекомендується контролювати стан пацієнта, оскільки при цьому можливе різкіше зниження артеріального тиску та ослаблення серцевої діяльності.

Препарат не слід застосовувати пацієнтам із гострим нападом стабільної стенокардії.

Препарат не слід застосовувати, якщо можливий зв'язок між попереднім застосуванням ніфедипіну та ішемічним болем. У пацієнтів зі стенокардією напади можуть виникати частіше, а їхня тривалість та інтенсивність можуть збільшуватися, особливо на початку лікування.

Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам з вираженою гіпотензією (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), вираженою серцевою недостатністю, тяжкими порушеннями мозкового кровообігу, цукровим діабетом, порушенням функції печінки. Рекомендується контролювати стан пацієнта та за необхідності скоригувати дозу ніфедипіну.

Препарат застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, при злоякісній артеріальній гіпертензії або гіповолемії, оскільки розширення кровоносних судин може спричинити значне зниження артеріального тиску.

Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно приймають інгібітори системи цитохрому Р450 3А4. Рекомендується контролювати АТ і в разі потреби скоригувати дозу ніфедипіну.

Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам із сильним звуженням шлунково-кишкового тракту через можливість виникнення обструкційних симптомів. Описано виникнення обструкційних симптомів за відсутності в анамнезі порушень шлунково-кишкового тракту. Можливе виникнення безоарів, які можуть потребувати хірургічного втручання.

Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв'язок між застосуванням кальцію антагоністів, зокрема ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують здатність останніх до запліднення. Якщо спроби запліднення in vitro виявляються неуспішними, відсутність інших пояснень антагоністи кальцію, наприклад ніфедипін, можуть розглядатися як можлива причина цього явища.

Лікарський засіб містить лактозу та цукор-рафінад, тому, якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дослідження на тваринах показали ембріотоксичність, фетотоксичність та тератогенність препарату.

Результати відповідних та добре контрольованих досліджень застосування препарату вагітним жінкам відсутні. Повідомлялося про підвищення частоти випадків перинатальної асфіксії, пологів шляхом кесаревого розтину, а також передчасних пологів та внутрішньоутробної затримки росту. Цілком не з'ясовано, чи є ці повідомлення наслідком наявності артеріальної гіпертензії, її терапії чи специфічного ефекту застосування препарату. Наявної інформації недостатньо, щоб унеможливити серйозні побічні ефекти на плоди або новонароджених дітей.

Застосування ніфедипіну протипоказане у період вагітності до 20 тижнів. Застосування ніфедипіну в період вагітності після 20 тижнів вимагає ретельної оцінки співвідношення ризик/користування. Питання про терапію препаратом слід розглядати лише у разі відсутності альтернативних шляхів лікування. При застосуванні ніфедипіну одночасно з внутрішньовенним введенням магнію сульфату потрібний ретельний моніторинг артеріального тиску через можливість його значного зниження, що може пошкодити матері і плоду.
Ніфедипін проникає у грудне молоко. На період застосування препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

При застосуванні препарату можливі побічні реакції, що впливають на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами, особливо на початку лікування або при переході на інший препарат.

Спосіб застосування та дози Фенігідин-Здоров'я

Препарат застосовувати дорослим внутрішньо. Таблетки приймати в той же час незалежно від їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (крім грейпфрутового соку). Рекомендований інтервал між застосуванням препарату – 12 годин (але не менше 6 годин).

Доза та тривалість курсу лікування визначається індивідуально з урахуванням ступеня тяжкості захворювання та реакції пацієнта на лікування.

Артеріальна гіпертензія

Препарат застосовувати у дозі 20 мг двічі на день.

Ішемічна хвороба серця

Препарат застосовувати у дозі 20 мг двічі на день. При необхідності можливе збільшення дози ніфедипіну до 60 мг на добу. Підвищувати дозу слід поступово.
Пацієнти, які одночасно застосовують інгібітори або індуктори цитохрому CYP 3A4. При одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами цитохрому CYP 3 A 4 може знадобитися корекція дози або відміна препарату.
Препарат слід скасовувати поступово, особливо при застосуванні високих доз.

Діти

Препарат не застосовувати дітям.

Передозування

Симптоми гострої інтоксикації: порушення свідомості аж до розвитку коми, зниження артеріального тиску, тахікардія/брадикардія, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, гіпоксія, кардіогенний шок, що супроводжується набряком легень.

Лікування. Заходи з надання невідкладної допомоги слід направити насамперед на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. Після перорального застосування рекомендується повністю випорожнити шлунок, при необхідності – у комбінації із промиванням шлунка та тонкого кишечника. У разі виникнення брадикардії рекомендується застосовувати β-симпатоміметики. При уповільненні серцевого ритму, що становить загрозу життю, рекомендується застосування штучного водія ритму. Артеріальну гіпотензію, що виникла внаслідок кардіогенного шоку та вазодилатації, можна усунути препаратами кальцію (10-20 мл 10% розчину кальцію хлориду або глюконату вводити внутрішньовенно повільно, потім повторити у разі потреби). Внаслідок цього сироваткові рівні кальцію можуть досягти верхньої межі норми або бути незначно підвищеними. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків як допамін або норадреналін. Дози цих препаратів підбирають із урахуванням досягнутого лікувального ефекту. До введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця. Оскільки для ніфедипіну характерний високий рівень зв'язування з білками плазми крові та відносно невеликий обсяг розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.

Побічні реакції Фенігідину-Здоров'я

З боку крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія (іноді з проявом пурпури), агранулоцитоз.

З боку нервової системи та психіки: головний біль, мігрень, запаморочення/вертиго, тремор, пара/ді-/гіпестезія, розлади сну, сонливість, тривожність.

З боку органів зору: порушення зору, біль у власних очах.

Серцево-судинна система: тахікардія, серцебиття, артеріальна гіпотензія, набряки, вазодилатація, гіперемія, колапс, біль у грудях (у тому числі типові напади стенокардії), втрата свідомості.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: носова кровотеча, закладеність носа, диспное.

З боку травного тракту: нудота, блювання, диспепсія, діарея, запор, метеоризм, дискомфорт/біль у травному тракті, біль у животі, кишкова непрохідність, виразка кишечника, недостатність гастроезофагеального сфінктера, безоар, сухість у роті, гіпер.

З боку гепатобіліарної системи транзиторне підвищення активності ферментів печінки, жовтяниці, холестазу.

З боку обміну речовин та метаболізму: гіперглікемія.

З боку сечовидільної системи: поліурія, дизурія, у хворих на ниркову недостатність – погіршення функції нирок.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: міалгія, артралгія, м'язові судоми, набряки суглобів.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція, гінекомастія (у чоловіків похилого віку).

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, у тому числі висипання, свербіж, кропив'янка, алергічні набряки/ангіоневротичний набряк, у тому числі набряк гортані; анафілактичні/анафілактоїдні реакції; еритема, фоточутливість, пурпура, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Інші: нездужання, підвищена стомлюваність, озноб, неспецифічний біль, при тривалому застосуванні можлива лихоманка.

У пацієнтів із злоякісною артеріальною гіпертензією та гіповолемією, які перебувають на гемодіалізі, може спостерігатися значне зниження артеріального тиску внаслідок вазодилатації.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Таблетки №10х5 у блістерах у коробці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.