Інструкція до препарату Фармаліпон 30 мг/мл розчин для інфузій 20 мл №5

Формаліпон (Pharmalipon) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: тіоктова (a-ліпоєва) кислота;

• 1 мл розчину містить тіоктову (a-ліпоєву) кислоту 30 мг;

допоміжні речовини: меглюмін, макрогол 300, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий жовтий або зеленувато-жовтий розчин.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на систему травлення та метаболічні процеси. Код АТХ А16А Х01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тіоктова (a-ліпоєва) кислота є речовиною, яка синтезується в організмі та виконує роль коензиму в окисному декарбоксилюванні a-кетокислот; відіграє важливу роль процесі утворення енергії в клітині. Сприяє зменшенню рівня цукру в крові та збільшенню кількості глікогену в печінці. Недолік або порушення обміну тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти внаслідок інтоксикацій або надмірного накопичення деяких продуктів розпаду (наприклад, кетонових тіл) призводить до порушення аеробного гліколізу. Тіоктова (a-ліпоєва) кислота може існувати у двох фізіологічно активних формах (окислена та відновлена), яким властива антитоксична та антиоксидантна дія.
Тіоктова (a-ліпоєва) кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обмінів, покращує функцію печінки (в результаті гепатопротекторної, антиоксидантної, дезінтоксикаційної дій). Тіоктова (a-ліпоєва) кислота подібна до фармакологічних властивостей вітамінів групи В.

Фармакокінетика

Тіоктова (a-ліпоєва) кислота зазнає значних змін при первинному проходженні через печінку. Спостерігаються значні міжіндивідуальні коливання системної доступності тіоктової (a-липоевой) кислоти. Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів. Утворення метаболітів відбувається внаслідок окислення бічного ланцюга та кон'югації. Період напіввиведення тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти із сироватки крові становить 10-20 хвилин.

Клінічні властивості

Показання

Парестезії при діабетичній полінейропатії.

Протипоказання Фармаліпону

• Підвищена чутливість до тіоктової (α-ліпоєвої) кислоти або інших компонентів лікарського засобу.
• Серцева та дихальна недостатність.
• Гостра фаза інфаркту міокарда.
• Гостро порушення мозкового кровообігу.
• Хронічний алкоголізм та інші стани, що можуть призводити до лактоацидозу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

Тіоктова (α-ліпоєва) кислота взаємодіє з іонними комплексами металів (наприклад, цисплатином), тому були повідомлення про зниження ефекту цисплатину при одночасному застосуванні з лікарським засобом.
З молекулами цукру (наприклад, з розчином фруктози) тіоктова (α-ліпоєва) кислота утворює комплексні комплексні сполуки, що складаються важко.
Тіоктова (α-ліпоєва) кислота є хелатором металу, тому її не можна застосовувати разом із металами (препаратами заліза, магнію).
Тіоктова (α-ліпоєва) кислота може посилювати цукрознижувальний ефект інсуліну та інших протидіабетичних засобів, тому показаний регулярний контроль рівня цукру в крові, особливо на початку лікування тіоктовою (α-ліпоєвою) кислотою. У деяких випадках може виникнути необхідність зниження дози інсуліну та/або перорального протидіабетичного засобу, щоб запобігти появі симптомів гіпоглікемії.

Попередження: регулярне вживання алкоголю є суттєвим фактором ризику розвитку та прогресування клінічної картини нейропатії і, таким чином, може перешкоджати ефективності лікування. Тому пацієнтам з діабетичною полінейропатією зазвичай рекомендується утримуватись від вживання алкоголю. Обмеження вживання алкоголю відноситься також до перерв між курсами лікування.

Особливості застосування препарату

При застосуванні лікарського засобу слід використовувати чорні світлозахисні пакети, що одягаються зверху на флакон при введенні лікарського засобу внутрішньовенно.

Залишок лікарського засобу не використовувати.

Головним фактором ефективного лікування діабетичної полінейропатії є оптимальна корекція рівня цукру у крові хворого.
При лікуванні хворих на цукровий діабет, особливо на початку лікування, потрібний частий контроль глюкози крові. У деяких випадках необхідно скоригувати дози антидіабетичних засобів для запобігання гіпоглікемії.
При парентеральному застосуванні лікарського засобу існує ризик алергічних реакцій, включно з анафілактичним шоком, тому пацієнтів слід перевіряти на наявність таких реакцій. У разі появи таких ознак як свербіж, нудота, нездужання слід негайно припинити введення препарату та вжити необхідних терапевтичних заходів.

В окремих пацієнтів з декомпенсованим або неадекватно контрольованим діабетом та погіршенням загального стану здоров'я можуть розвинутись важкі анафілактичні реакції, пов'язані із застосуванням лікарського засобу.
Під час лікування полінейропатії завдяки регенераційним процесам можливе короткочасне посилення чутливості, що супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурах».

Певні обмеження на введення препаратів тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти стосуються пацієнтів похилого віку (віком від 75 років).

При лікуванні тіоктовою (α-ліпоєвою) кислотою повідомлялося про випадки розвитку аутоімунного інсулінового синдрому. Пацієнти з певним генотипом антигену лейкоцитів людини HLA (лейкоцитарні антигени людини), таким як HLA-DRB1*04:06 та HLA-DRB1*04:03, більш схильні до розвитку аутоімунного інсулінового синдрому (розлад гормонів, що регулюють глюкозу в крові у крові) при лікуванні тіоктовою (α-ліпоєвою) кислотою. Алель HLA-DRB1*04:03 (коефіцієнт сприйнятливості до розвитку аутоімунного інсулінового синдрому - 1,6) насамперед зустрічається у кавказців і поширений у Південній Європі більше, ніж у Північній Європі; аллель HLA-DRB1*04:06 (коефіцієнт сприйнятливості до розвитку аутоімунного інсулінового синдрому – 56,6) зустрічається переважно у пацієнтів з Японії та Кореї.

При діагностуванні спонтанної гіпоглікемії у пацієнтів, яким застосовується тіоктова (α-ліпоєва) кислота, слід мати на увазі можливість розвитку аутоімунного інсулінового синдрому.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Немає достатнього досвіду застосування лікарського засобу під час вагітності або годування груддю, тому його не слід призначати у цей період.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

При застосуванні лікарського засобу необхідно бути обережними при керуванні автотранспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози Фармаліпон

Лікарський засіб вводити у вигляді внутрішньовенної краплинної інфузії у дозі 600 мг на добу.

Для цього 20 мл розчину (відповідного 600 мг тіоктової (а-ліпоєвої) кислоти) слід розвести в 50-250 мл 0,9% розчину натрію хлориду.

Внутрішньовенне введення проводити повільно – тривалість інфузії має становити щонайменше 30 хвилин.

Приготовлений для інфузії розчин слід негайно застосовувати за допомогою світлозахисних чорних пакетів.

На початку курсу лікування лікарський засіб застосовувати внутрішньовенно протягом 1-2 тижнів. Надалі можна перейти на підтримуючу терапію лікарськими формами тіоктової (а-ліпоєвої) кислоти для перорального застосування в дозі 600 мг на добу.

Діти

Ефективність та безпека застосування лікарського засобу дітям не встановлена, тому його не слід призначати цій віковій категорії пацієнтів.

Передозування

Симптоми. Можливі нудота, блювання та головний біль. При застосуванні дуже високих доз від 10 г до 40 г тіоктової (а-ліпоєвої) кислоти у поєднанні з алкоголем спостерігається важка інтоксикація, що може призвести до смерті. Клінічна картина отруєння на початку проявляється психомоторним збудженням або порушенням свідомості, подальший перебіг характеризується нападами генералізованих судом та розвитком лактоацидозу. Наслідками інтоксикації можуть бути гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гемоліз, гострий некроз скелетних м'язів, дисемінована внутрішньосудинна згортання крові, пригнічення кісткового мозку та мультиорганна недостатність.

Лікування. При підозрі на значну інтоксикацію (>80 мг/кг маси тіла тіоктової (а-ліпоєвої) кислоти) показана негайна госпіталізація та проведення загальноприйнятих заходів (наприклад, штучне блювання, промивання шлунка, застосування активованого вугілля). Лікування нападів генералізованих судом, лактатацидозу та інших наслідків інтоксикацій, що загрожують життю хворого, слід орієнтувати на сучасні принципи інтенсивної терапії та проводити симптоматично. До цих пір даних про доцільність застосування гемодіалізу, методів гемоперфузії або гемофільтрації в рамках форсованого виведення тіоктової (а-ліпоєвої) кислоти немає.

Побічні реакції Фармаліпону

Класифікація частоти побічних реакцій: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), рідко (≥ 1/10000 - < 1/ 1000) дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (неможливо визначити частоту на основі наявних даних).

З боку центральної нервової системи: в окремих випадках спостерігалися зміна або порушення смакових відчуттів, головний біль, припливи, підвищена пітливість, утруднене дихання, підвищення внутрішньочерепного тиску, запаморочення, судоми, порушення зору та двоїння в очах. Найчастіше всі зазначені прояви проходять самостійно.

З боку системи травлення: в окремих випадках, при швидкому введенні препарату, спостерігалися нудота, блювання, діарея, біль у животі, які проходили самостійно.

З боку системи крові: в окремих випадках спостерігалися петехіальні крововиливи у слизові/шкіру, порушення функції тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічний висип (пурпура), тромбофлебіт.

Метаболічні порушення: внаслідок покращеного засвоєння глюкози в деяких випадках може знижуватися рівень цукру в крові, через що можлива поява симптомів подібних до гіпоглікемії, таких як запаморочення, підвищена пітливість, головний біль, розлади зору.

З боку імунної системи: у поодиноких випадках спостерігалися висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж, екзема, а також системні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку.

Частота невідома: інсуліновий аутоімунний синдром (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку серцево-судинної системи: при швидкому внутрішньовенному введенні можуть спостерігатися болі в ділянці серця, самопрохідна тахікардія.

Загальні розлади та місцеві реакції: у поодиноких випадках повідомлялося про реакції у місці введення та слабкості.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про всі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутність ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

У зв'язку з тим, що тіоктова (а-ліпоєва) кислота чутлива до впливу світла, флакони слід зберігати в пачці з картону до їх безпосереднього застосування.

Несумісність

Лікарський засіб несумісний із розчином глюкози, розчином Рінгера, а також з розчинами, що вступають у реакцію з SH-групами або дисульфідними зв'язками.

Упаковка

По 20 мл у флаконі; по 5 флаконів у контурній комірчастій упаковці в пачці з картону.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.