Інструкція до препарату Джайв розчин для ін'єкцій (ампула А) в ампулах по 2 мл №5 + розчинник (ампула В) по 1 мл №5

Джайв (Djaiv) інструкція по застосуванню

Склад

Діючі речовини: glucosamine, sodium chloride;

• 1 мл розчину для ін'єкцій (ампула А) містить 251,25 мг глюкозаміну сульфату натрію хлориду, що еквівалентно глюкозаміну сульфату 200 мг та натрію хлориду 51,25 мг;

Інші складові:

• ампула А: лідокаїну гідрохлорид, хлористоводнева кислота розведена або концентрована, вода для ін'єкцій;
• ампула В (розчинник): діетаноламін, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості

• ампула А – прозорий безбарвний або світлий жовто-коричневий розчин;
• ампула (розчинник) - прозорий безбарвний розчин;

Ампула А+В (розчин для ін'єкцій) – прозорий, безбарвний або світлий жовто-коричневий розчин.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Інші нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Глюкозамін. Код ATX М01А Х05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Діюча речовина, глюкозаміну сульфат, є сіль аміномоносахариду. глюкозаміну, який у фізіологічних умовах присутній в організмі людини та використовується разом із сульфатами для біосинтезу гіалуронової кислоти синовіальної рідини та глікозаміногліканів основної субстанції суглобового хряща.

Таким чином, механізм дії глюкозаміну сульфату полягає в стимуляції синтезу глікозаміногліканів і, відповідно, суглобових протеогліканів. Крім того, глюкозамін має протизапальну дію та інгібує процес руйнування суглобового хряща, головним чином завдяки можливим проявам власних метаболічних властивостей, здатності до пригнічення активності інтерлейкіну 1 (IL-1), що, з одного боку, впливає на симптоми остеоартриту, а з іншого боку ‒ потенційно затримує структурні ушкодження суглобів, про що свідчать дані довгострокових клінічних досліджень.

За даними початкових досліджень in vitro та in vivo, екзогенне введення глюкозаміну сульфату стимулює біосинтез протеогліканів, недостатній при остеоартриті, сприяє фіксації іонів сірки при синтезі глікозаміногліканів та покращує трофіку суглобового хряща.

Наступні дослідження показали, що глюкозаміну сульфат пригнічує синтез речовин, що руйнують тканини, таких як супероксидні радикали, а також активність лізосомальних ферментів на додаток до ферментів, здатних руйнувати тканину суглобового хряща, таких як колагенази та фосфоліпази А2.

Також глюкозаміну сульфат має помірний протизапальний ефект, який спостерігається у моделях на тваринах in vivo, у тому числі в деяких випадках при експериментальному остеоартриті, навіть без пригнічення циклооксигеназ, на відміну від нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Пізніші дослідження показали, що більшість наведених вище метаболічних та протизапальних ефектів можуть бути пов'язані з пригніченням трансдукції внутрішньоклітинного сигналу стимуляції IL-1, одного з цитокінів, залучених до патогенезу остеоартриту, з подальшим пригніченням генної транскрипції, індукованої. Глюкозамін сульфат, при концентраціях у плазмі крові та в синовіальній рідині, описаних у пацієнтів з остеоартритом, може фактично інгібувати індуковану IL-1 генну експресію серії прозапальних ферментів у тканинах суглобів, а також продегенеративних ферментів у хрящі, таких як. Потенційний вплив іонів сірки на згадані фармакодинамічні властивості глюкозаміну остаточно не з'ясовано.

Всі зазначені вище властивості сприятливо впливають на дегенеративні процеси в хрящах, що лежать в основі патогенезу остеоартриту, а також на клінічну картину захворювання.

Короткострокові дослідження та дослідження середньої тривалості показали, що ефективність глюкозаміну сульфату по відношенню до симптомів остеоартриту виявляється вже через 2-3 тижні після початку його застосування.

З іншого боку, ефективність лікування глюкозаміну сульфатом щодо симптоматики порівняно із звичайними анальгетиками та нестероїдними протизапальними засобами оптимальна після курсу безперервного застосування протягом 6 місяців або після курсу застосування протягом 3 місяців з очевидним ефектом післядії протягом 2 місяців після відміни.

Результати клінічних досліджень щоденного безперервного лікування протягом 3 років свідчать про прогресивне підвищення його ефективності з огляду на симптоми та уповільнення структурного ушкодження суглобів, що підтверджується рентгеном.

Глюкозамін сульфат продемонстрував хорошу переносимість. Якогось суттєвого впливу глюкозаміну сульфату на серцево-судинну, дихальну, вегетативну або центральну нервову систему виявлено не було.

Фармакокінетика

Дослідження, проведені за участю людей та тварин, показали, що після перорального прийому 14 С-глюкозаміну радіоактивні мічені елементи швидко та майже повністю всмоктуються на системному рівні. У людини всмоктується близько 90% радіоактивно міченої дози лікарського засобу. Абсолютна біодоступність глюкозаміну у щурів після введення сульфату глюкозаміну перорально становила 26% внаслідок ефекту першого проходження через печінку. Абсолютна біодоступність у людини невідома, але, згідно з аллометричними розрахунками, вона аналогічна спостерігається у щурів, тобто від 20 до 30%.

У здорових добровольців після багаторазового прийому внутрішньо глюкозаміну сульфату в дозі 1500 мг/добу максимальна рівноважна концентрація в плазмі крові (C max,ss) становила 1602 ± 425 нг/мл (8,9 µM). Ця концентрація досягалася через 1,5–4 години (медіана – 3 години) після введення (t max ). У рівноважному стані показник AUC плазмових концентрацій по відношенню до часу становив 14564±4138 нг ч/мл. Такі параметри були отримані при застосуванні лікарського засобу натще, тому невідомо, чи здатна їжа значною мірою вплинути на всмоктування лікарського засобу.

При пероральному застосуванні після абсорбції глюкозамін в основному розподіляється у позасудинному середовищі (у тому числі в синовіальній рідині), обсяг розподілу приблизно в 37 разів вищий за загальну кількість води в тілі людини. Зв'язування з білками глюкозаміну не виявлено.

Метаболічний профіль глюкозаміну не досліджували, оскільки цей лікарський засіб, що є натуральною речовиною, яка є в організмі людини, використовується для біосинтезу деяких компонентів суглобового хряща.

Було встановлено лише кінцевий елімінаційний період напіввиведення. глюкозаміну з плазми крові людини за результатами дослідження рівнів глюкозаміну в плазмі крові, які були виміряні протягом 48 годин після перорального прийому лікарського засобу. Розраховане значення становило близько 15 годин.

Після перорального застосування 14 С-глюкозаміну виділення з сечею радіоактивних мічених елементів у людини становило 10±9% від введеної дози, тоді як екскреція з фекаліями була 11,3±0,1%. Рівень екскреції незміненого глюкозаміну із сечею у людини після перорального застосування в середньому був низьким (приблизно 1% від введеної дози). Дані результати показують, що нирки не відіграють важливу роль у виведенні глюкозаміну та/або його метаболітів та/або продуктів його розпаду.

При багаторазовому застосуванні в дозі 750-1500 мг 1 раз на добу фармакокінетика глюкозаміну була лінійною, тоді як при застосуванні в дозі 3000 мг рівні глюкозаміну в плазмі були нижчими, ніж очікувалося відповідно до підвищення дози. Фармакокінетика глюкозаміну в рівноважному стані не залежала від часу, не свідчила про кумуляцію або зниження біодоступності препарату порівняно з профілем фармакокінетики, що спостерігався після одноразового введення.

Фармакокінетика глюкозаміну у чоловіків та жінок аналогічна, відмінностей фармакокінетики у здорових добровольців та у пацієнтів з остеоартритом колінного суглоба не встановлено. В останніх середня концентрація в плазмі крові через 3 години після прийому останньої дози 1500 мг при багаторазовому застосуванні 1 раз на добу становила 7,2 µM і була подібна до виявленої у здорових добровольців, тоді як середня концентрація в синовіальній рідині була тільки на 25 % нижче і , отже, також знаходилася в діапазоні 10 µM.

У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю фармакокінетику глюкозаміну не досліджували, оскільки через профіль безпеки препарату та через незначну участь нирок в елімінації глюкозаміну зниження дози для цих груп пацієнтів не передбачено.

Рівноважні концентрації глюкозаміну в плазмі крові та синовіальної рідини після багаторазового застосування 1 раз на добу в дозі 1500 мг перебувають у межах 10 mM і, отже, відповідають тим, для яких була показана фармакологічна активність при дослідженнях в експериментальних моделях. in vitro, що підтверджує механізм дії та клінічний ефект лікарського засобу.

Клінічні властивості

Показання

Полегшення симптомів при легкому та помірному остеоартриті коліна.

Протипоказання Джайву

Індивідуальна підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, схильність до кровотеч.

Препарат ДЖАЙВ не слід застосовувати пацієнтам з алергією на молюсків, оскільки діючу речовину одержують із панцирів молюсків, такі пацієнти можуть бути схильнішими до розвитку алергічних реакцій на глюкозамін з можливим загостренням симптомів захворювання.

До складу лікарського засобу входить допоміжна речовина лідокаїн, що має такі протипоказання: кардіогенний шок; виражена артеріальна гіпотензія; гостра серцева недостатність; тяжкі форми хронічної серцевої недостатності; знижена функція лівого шлуночка; захворювання провідності серця; атріовентрикулярна блокада ІІ–ІІІ ступеня; тяжка брадикардія; розлади зсідання крові; синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта; синдром Адамса-Стокса; судоми в анамнезі, спричинені застосуванням лідокаїну; синдром слабкості синусового вузла; тяжкі порушення функції печінки; гіповолемія; міастенія; інфекції у місці ін'єкції; гіперчутливість до лідокаїну та підвищена чутливість до інших анестетиків амідного типу (оскільки існує підвищений ризик розвитку перехресних реакцій гіперчутливості).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Слід уникати застосування сумішей ампул лікарського засобу з іншими ін'єкційними препаратами.

Специфічних досліджень лікарської взаємодії не проводилося. Однак, враховуючи фізико-хімічні та фармакокінетичні властивості сульфату глюкозаміну, можна припустити низький потенціал взаємодій. Крім того, встановлено, що сульфат глюкозаміну не призводить до пригнічення, ні до підвищення активності основних ферментів CYP450 людини.

Фактично лікарський засіб не конкурує за механізми абсорбції, після абсорбції він не зв'язується з білками плазми крові, а метаболізується шляхом включення як ендогенної речовини до протеогліканів або розщеплюється без участі ферментів системи цитохрому, внаслідок чого малоймовірна його взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Існують обмежені дані про можливу взаємодію лікарських засобів з глюкозаміном, проте спостерігалося збільшення показника МНО (міжнародне нормалізоване відношення) при застосуванні антагоністів перорального вітаміну К. Тому за пацієнтами, які отримують антагоністи перорального вітаміну К, слід уважно стежити під час початку або припинення терапії глюк. Супровідне лікування глюкозаміном може посилити абсорбцію і, отже, концентрацію тетрациклінів у сироватці крові. Однак клінічне значення цієї взаємодії, ймовірно, обмежене.

Лікарський засіб сумісний з НПЗЗ та глюкокортикостероїдами.

До складу лікарського засобу входить допоміжна речовина лідокаїн.

Циметидин, пептидин, бупівакаїн, пропранолол, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, нортриптилін, хлорпромазин, іміпрамін підвищують рівень лідокаїну в сироватці крові, зменшуючи його печінковий метаболізм.

Норадреналін має синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном.

Слід з обережністю застосовувати інгібітори моноамінооксидази (МАО), оскільки вони підвищують ризик розвитку артеріальної гіпотензії та пролонгується місцевоанестезуючу дію останнього.

При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами ІА класу (в т. ч. з хінідином, прокаїнамідом, дизопірамідом) подовжується інтервал QT, у поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків.

Послаблюється кардіотонічний ефект застосування серцевих глікозидів.

При одночасному застосуванні із седативними засобами заспокійливі ефекти посилюються.

Фенітоїн посилює кардіодепресивну дію лідокаїну.

При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливі марення, галюцинації.
Лідокаїн може посилювати дію препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів. Етанол посилює пригнічуючу дію лідокаїну на дихання.

Особливості застосування препарату

Введення лікарського засобу можуть проводити лише медичні працівники.

У пацієнтів з відомим фактором ризику серцево-судинних захворювань рекомендується моніторинг рівня ліпідів крові, оскільки у пацієнтів, які отримували глюкозамін, у кількох випадках спостерігалась гіперхолестеринемія.

Слід обережно призначати пацієнтам з непереносимістю глюкози. На початку лікування пацієнтам із цукровим діабетом доцільно проводити контроль рівня цукру в крові.

Відомі випадки загострення симптомів астми після початку прийому глюкозаміну (симптоми загострення зникали після припинення застосування глюкозаміну).

Тому слід з обережністю застосовувати препарат при лікуванні пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, оскільки такі пацієнти можуть бути більш схильні до розвитку алергічних реакцій на глюкозамін з можливим загостренням симптомів захворювання. Спеціальних досліджень у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю не проводилося. Однак застосування глюкозаміну пацієнтам з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю слід контролювати.

Одна доза лікарського засобу містить 40,3 мг натрію. Це слід враховувати при призначенні пацієнтам, яким показана сувора дієта без солі.

Щоб уникнути випадкового інтравазального введення лікарського засобу, рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Безпека застосування анестетиків групи лідокаїну сумнівна для пацієнтів, схильних до злоякісної гіпертермії, тому такого застосування слід уникати.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в крові та проводити контроль ЕКГ.

Активність креатинфосфокінази в сироватці може зрости після внутрішньом'язової ін'єкції лікарського засобу, що може призвести до помилки при діагнозі гострого інфаркту міокарда.

У разі порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу Р-Q, розширення QRS або у разі виникнення або загострення аритмії, дозу слід зменшити або відмінити лікарський засіб.

Слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні лікарського засобу пацієнтам з недостатністю кровообігу, артеріальною гіпотензією, аритміями в анамнезі, порушеннями функції печінки та/або нирок помірного ступеня. З огляду на наявність у складі лідокаїну також слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам похилого віку, хворим на епілепсію, при порушенні провідності серця, при дихальній недостатності.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дані щодо застосування препарату вагітним або жінкам, що годують груддю, відсутні, тому застосування лікарського засобу цієї категорії пацієнтів протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Дослідження впливу лікарського засобу на здатність керувати автомобілем та використання інших механізмів не проводили. При застосуванні глюкозаміну може розвиватися запаморочення, сонливість, втома, цефалгія або порушення зору, тому слід уникати керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози Джайв

Для внутрішньом'язового застосування

Лікарський засіб не призначений для внутрішньовенного введення.

Дорослі пацієнти та пацієнти похилого віку

Перед використанням змішати розчин (розчинник 1 мл) з розчином А (розчин лікарського засобу 2 мл) в одному шприці.

Приготовлений розчин для ін'єкцій (розчин А+В) внутрішньом'язово вводити по 3 мл або 6 мл 3 рази на тиждень протягом 4-6 тижнів.

Наявність жовтого кольору розчину в ампулі А не впливає на ефективність та переносимість лікарського засобу.

Лікарський засіб можна поєднувати з пероральними формами глюкозаміну.

Глюкозамін не показаний для лікування гострого больового синдрому.

Полегшення симптомів (особливо зменшення больових відчуттів) можливе лише після кількох тижнів лікування, а в деяких випадках навіть після тривалішого часу.

Якщо ніякого полегшення симптомів не відбулося через 2-3 місяці застосування, необхідно переглянути лікування.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Жодних досліджень кінетики глюкозаміну за участю пацієнтів похилого віку не проводили.

Застосування у пацієнтів з нирковою та/або печінковою недостатністю
Жодних досліджень кінетики глюкозаміну для цієї популяції не проводили (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти

Не застосовувати дітям та підліткам, оскільки безпека та ефективність глюкозаміну для таких пацієнтів не встановлені.

Передозування

Випадки передозування (випадкові чи навмисні) не спостерігалися. При передозуванні слід припинити прийом лікарського засобу та, якщо необхідно, провести симптоматичне лікування, спрямоване на відновлення водно-електролітного балансу.

До складу лікарського засобу входить допоміжна речовина лідокаїн. Першими симптомами передозування лідокаїну гідрохлориду з боку центральної нервової системи можуть бути оніміння язика та губ, збуджений стан, ейфорія, тривожність, шум у вухах, запаморочення, нечіткість зору, ністагм, тремор, депресія, сонливість, втрата свідомості, аж до коми, клонічні судоми. Як відомо з публікацій, симптомами передозування, пов'язаними з лідокаїном гідрохлоридом, з боку серцево-судинної системи та дихальної функції можуть бути зниження АТ, колапс, AV-блокада та пригнічення дихальної діяльності. Необхідно контролювати серцево-судинну та дихальну функції пацієнта. Зміна цих параметрів може свідчити про передозування ліків, тому пацієнту слід негайно забезпечити доступ кисню. Усі ускладнення потребують симптоматичного лікування.

Побічні реакції Джайву

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій лікарського засобу: дуже часто (> 1/10), часто (від > 1/100 до < 1/10), нечасто (від > 1/1000 до < 1/100), рідко (від > 1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не може бути визначена за наявною інформацією).

• З боку імунної системи: частота невідома – алергічні реакції (гіперчутливість).
• З боку обміну речовин та харчування: частота невідома – негативний вплив на моніторинг цукру в крові, гіперглікемію у пацієнтів із порушеною толерантністю до глюкози.
• З боку психіки: частота невідома – безсоння.
• З боку нервової системи: часто цефалгія (головний біль), сонливість; частота невідома – запаморочення.
• З боку органів зору: частота невідома – порушення зору.
• Серце: частота невідома – аритмія серця, наприклад, тахікардія.
• З боку судин: нечасто – почервоніння.
• З боку шлунково-кишкового тракту: часто нудота, біль у животі, порушення травлення, діарея, запор, метеоризм, тяжкість у шлунку та біль, диспепсія.
• З боку шкіри та підшкірної тканини: нечасто – еритема, висипання, свербіж; частота невідома - випадання волосся, ангіоневротичний набряк, кропив'янка.
• З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота невідома – астма, загострення астми.
• З боку гепатобіліарної системи: частота невідома – жовтяниця.
• Загальні порушення та реакція у місці введення: часто – стомлюваність; частота невідома - набряк, периферичний набряк, реакція у місці введення.
• Дослідження: частота невідома – підвищення рівня печінкових ферментів, підвищення рівня глюкози у крові, підвищення артеріального тиску, коливання показника МНВ.
• Повідомлялося про поодинокі спонтанні випадки гіперхолестеринемії, проте причинно-наслідковий зв'язок не встановлено.
• Лікарський засіб містить лідокаїн. У виняткових випадках можливі такі побічні реакції, притаманні цього компонента.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота; дуже рідко – блювання.
• З боку нервової системи: оніміння язика та губ, світлобоязнь, диплопія, головний біль, сплутаність свідомості, м'язові посмикування, при застосуванні у високих дозах – шум у вухах, збуджений стан, неспокій, парестезії, судоми, втрата свідомості, кома.
• Порушення зору, кон'юнктивіт, при застосуванні у високих дозах – ністагм.
• З боку психіки: невідома частота – порушення сну.
• З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, поперечна блокада серця; частота невідома – підвищення АТ, при застосуванні у високих дозах – аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, біль у серці.
• З боку імунної системи: пригнічення імунної системи, алергічні реакції, включаючи набряк, реакцію шкіри, свербіж; дуже рідко – кропив'янка, реакції гіперчутливості, включаючи анафілактоїдні реакції (у тому числі анафілактичний шок), генералізований ексфоліативний дерматит.
• З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: пригнічення дихання або зупинка дихання, задишка.
• Інше: відчуття жару, холоду чи оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія, при застосуванні у високих дозах – риніт.
• Загальні розлади та реакція у місці введення: поколювання шкіри у місці ін'єкції, абсцес, відчуття легкого печіння (зникає з розвитком анестезуючого ефекту протягом 1 хвилини), тромбофлебіт.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 2 мл у ампулах, по 5 ампул (ампула А) у блістері в комплекті з розчинником по 1 мл у ампулах, по 5 ампул (ампула В) у блістері у пачці з картону.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.