Інструкція до препарату Дорзоптік 20 мг/мл краплі 5 мл флакон №1

Дорзоптик (Dorzoptik) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: dorzolamide;

• 1 мл розчину містить 20 мг дорзоламіду у вигляді гідрохлориду дорзоламіду;

Інші складові: маніт (Е 421); гідроксиетилцелюлоза; натрію цитрат, дигідрат; натрію гідроксид; бензалконію хлорид, розчин 50%; вода очищена.

Лікарська форма

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора, безбарвна, в'язка рідина.

Фармакотерапевтична група

Протиглаукомні засоби для місцевого застосування. Інгібітори карбоангідрази. Дорзоламід. Код ATX S01E C03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дорзоламід – інгібітор карбоангідрази для місцевого застосування у вигляді очних крапель. Карбоангідраз – фермент, що є у багатьох тканинах організму (у тому числі в тканинах ока), який бере участь у процесі гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти. У людини цей фермент представлений різними ізоферментами, найбільш активним з яких є карбоангідраз II, в першу чергу виявлена в еритроцитах, а потім і в клітинах інших тканин. Інгібування карбоангідрази циліарне тіло ока призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини (переважно за рахунок зменшення утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту іонів натрію та рідини).

Після місцевого застосування препарат знижує внутрішньоочний тиск незалежно від того, чи пов'язане його підвищення з глаукомою.

Дорзоламід знижує внутрішньоочний тиск без розвитку характерних для міотичних засобів побічних ефектів, таких як нічна сліпота, спазм акомодації, звуження зіниці.

Фармакокінетика

При місцевому застосуванні у вигляді 2% офтальмологічного розчину дорзоламід знижує підвищений внутрішньоочний тиск, що є головним фактором ризику в патогенезі ушкодження зорового нерва та глаукоматозного погіршення зорових функцій (випадання полів зору).

При пероральному застосуванні ефект дорзоламіду настає через 60-90 хвилин та триває 8-12 годин. Дорзоламід перетворюється на системний кровообіг. При постійному пероральному застосуванні дорзоламід накопичується в еритроцитах за допомогою селективного зв'язування з карбоангідразою типу II. У плазмі зберігаються дуже низькі концентрації цього лікарського засобу у вільному вигляді.

Дорзоламід метаболізується в N-дезеїл - дорзоламід, який менш виражено інгібує карбоангідразу II, але в той же час інгібує і менш активний ізофермент - карбоангідразу I. Даний метаболіт накопичується в червоних тільцях, де в основному зв'язується з карбоангідразою I.

Дорзоламід помірно зв'язується із протеїнами плазми (близько 33%). Виводиться із сечею як у незміненому вигляді (80%), так і у вигляді метаболітів (20%).

Вивільнення з еритроцитів випливає з нелінійної кінетики, що призводить до первинного швидкого зниження концентрації, за яким слідує етап дуже повільного виведення із середнім напіввиведенням 4 місяці. У стані рівноваги нирковий висновок становить приблизно 1,3 мг на добу при дозі 4 мг при нирковому кліренсі 90 мл/хв.

При пероральному застосуванні дорзоламіду для моделювання максимального системного ефекту під час тривалого місцевого застосування рівномірна концентрація досягається приблизно через 13 тижнів. У стані рівноваги у плазмі крові не було виявлено лікарського засобу у вільній формі або у вигляді метаболітів. Ступінь інгібування карбоангідрази в еритроцитах був нижчим від необхідного для отримання фармакологічного ефекту на дихальну систему або функцію нирок.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) були виявлені більш високі концентрації метаболіту в еритроцитах, але ніякої значної відмінності в інгібуванні карбоангідрази та жодного клінічного побічного ефекту не спостерігали.

На відміну від перорального застосування, офтальмологічне застосування дозволяє отримати локальний ефект при нижчих дозах.

При інтракон'юнктивальному застосуванні ензимна діяльність карбоангідрази інгібується в ендотеліальних клітинах рогівки, циліарному тілі, лінзоподібних епітеліальних клітинах та рогівці протягом 1-8 годин після застосування. У рогівці та лінзоподібних епітеліальних клітинах ензимна діяльність інгібується навіть через 10 годин після інстиляції.

Дорзоламід швидко поширюється у очних тканинах. Помітні концентрації дорзоламіду з'являються в кровотоку протягом 15 хвилин після інстиляції (у рогівці, слізній рідині, райдужній оболонці ока, циліарному тілі) і досягають максимального рівня приблизно через 1 годину після застосування.

Клінічні властивості

Показання

Лікування підвищеного очного тиску у хворих з:

• очною гіпертензією;
• відкритокутовий глаукомою;
• псевдоексфоліативною глаукомою;

Як додаткова терапія при лікуванні бета-блокаторами або як монотерапія, коли лікування бета-блокаторами не було успішним або бета-блокатори протипоказані.

Протипоказання Дорзоптику

Підвищена чутливість до дорзоламіду або компонентів препарату.

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв).

Гіперхлоремічний ацидоз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

Спеціальних досліджень взаємодії дорзоламіду з іншими засобами не проводили.

У клінічних дослідженнях дорзоламід застосовували одночасно з тимололом і бетаксололом у формі очних крапель, з препаратами системної дії: інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками та нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) засобами, наприклад, що не супроводжувалося розвитком лікарських взаємодій.

Взаємодія дорзоламіду з міотиками та адреноміметиками при лікуванні глаукоми вивчена недостатньо.

Особливості застосування препарату

Особливості застосування препарату Дорзоптик пацієнтам із значним порушенням функції печінки не визначено (слід застосовувати з обережністю).
При лікуванні пацієнтів із гострою закритокутовою глаукомою необхідно, крім застосування препаратів, що знижують внутрішньоочний тиск, вживати також інших терапевтичних заходів. Застосування дорзоламіду пацієнтам із гострою глаукомою не досліджувалося.

Дорзоламід містить сульфонамідну групу і, хоча застосовується місцево, піддається системній абсорбції. У зв'язку з цим при його застосуванні у вигляді очних крапель можуть виникнути побічні реакції, характерні для сульфаніламідів, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). При серйозних побічних реакціях або з появою ознак гіперчутливості препарат слід припинити.
Застосування пероральних форм інгібіторів карбоангідрази пов'язують з появою каменів у сечових шляхах внаслідок водно-електролітних порушень, зокрема у пацієнтів із нирковокам'яною хворобою в анамнезі. Хоча при застосуванні дорзоламіду не спостерігалася поява водно-електролітних порушень, проте зафіксовано рідкісні випадки уретеролітіазу. Оскільки дорзоламід – це інгібітор карбоангідрази місцевої дії, що потрапляє до загального кровообігу, пацієнти з нирковокам'яною хворобою в анамнезі відносяться до групи підвищеного ризику появи уретеролітіазу у зв'язку із застосуванням дорзоламіду.

У пацієнтів, які застосовують пероральні інгібітори карбоангідрази та дорзоламіду, існує потенційний ризик адитивної системної дії цих препаратів. Не рекомендується одночасне застосування дорзоламіду та пероральних інгібіторів карбоангідрази.

При появі алергічних реакцій (наприклад, кон'юнктивіт та реакції з боку повік) застосування препарату слід припинити та звернутися до лікаря.
При застосуванні дорзоламіду повідомлялося про набряк рогівки та необоротну декомпенсацію рогівки у пацієнтів з вже існуючими хронічними вадами рогівки та/або з внутрішньоочним оперативним втручанням в анамнезі. Існує висока ймовірність виникнення набряку рогівки у пацієнтів із малою кількістю ендотеліальних клітин. Слід вживати запобіжних заходів при призначенні дорзоламіду таким пацієнтам.

При прийомі засобів, що гальмують вироблення рідкої рідини після фільтраційних заходів, спостерігалися випадки відшарування судинної оболонки.

Препарат Дорзоптик містить консервант (бензалконію хлорид), який може спричинити подразнення. Необхідно уникати контакту з м'якими контактними лінзами (зняти контактні лінзи перед застосуванням препарату та знову встановити їх через 15 хвилин після застосування препарату). Знебарвлює м'які контактні лінзи.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Клінічні випробування безпеки застосування дорзоламіду під час вагітності не проводились, тому застосовувати препарат у цей період не рекомендується.

Невідомо, чи виділяється дорзоламід у грудне молоко, тому його не слід застосовувати під час годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Жодних досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортним засобом або працювати з іншими механізмами не проводилося. Можливі побічні реакції, такі як запаморочення та нечіткість зору, тому в період лікування слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних із необхідністю концентрації уваги та підвищеної швидкості психомоторних реакцій, особливо на початку лікування препаратом.

Спосіб застосування та дози Дорзоптик

При монотерапії призначають по 1 краплі в уражене око 3 рази на день.
У комбінації з бета-адреноблокаторами для місцевого застосування призначають по 1 краплі в уражене око 2 рази на добу.

Якщо при лікуванні застосовують кілька місцевих офтальмологічних засобів, введення препаратів слід проводити з інтервалом в 10 хвилин. Якщо переходять із лікування іншими офтальмологічними препаратами на застосування Дорзоптика, цей препарат скасовується після звичайного щоденного дозування і наступного дня розпочинають лікування препаратом Дорзоптик.

Хворого слід попередити, що потрібно вимити руки перед застосуванням і не торкатися піпетки ока та навколишніх поверхонь.

Хворих також необхідно поінформувати, що при неправильному поводженні з краплями очей ці розчини можуть бути контаміновані бактеріями, що викликають інфекцію очей. При застосуванні контамінованого розчину можливі тяжкі ушкодження з подальшою втратою зору.

При застосуванні нососльозної оклюзії або при закритті повік на 2 хвилини системна абсорбція зменшується. Це може сприяти зменшенню системних побічних ефектів та збільшенню місцевої активності.

Інструкція по застосуванню:

1. Перед застосуванням препарату слід ретельно вимити руки.

2. Відкрутити ковпачок на пляшці.

3. Необхідно нахилити голову назад і відтягнути нижню повіку, щоб сформувати простір між віком та очним яблуком.

4. Слід перевернути пляшечку вгору дном, натиснути вказівним та великим пальцем на стінки та видавити 1 краплю у кон'юнктивальний мішок. Не слід торкатися наконечником крапельниці поверхні ока або навколишніх тканин. Якщо крапля не потрапила до кон'юнктивального мішка, потрібно закапати ще одну краплю.

5. Якщо лікар призначив застосування лікарського засобу у кон'юнктивальному мішку іншого ока, необхідно повторити пункт 3-4.

6. Наконечник дозатора спроектований таким чином, щоб дозувати точно 1 краплю, тому не слід збільшувати отвір у дозаторі.

7. Після закапування необхідно закрутити кришку флакона, проте не слід занадто щільно закручувати.

Діти

Чи не використовують.

Передозування

Існують обмежені дані щодо передозування у людей при випадковому або навмисному ковтанні дорзоламіду гідрохлориду.

Симптоми

Повідомлялося про сонливість після перорального прийому. При місцевому застосуванні відмічені нудота, запаморочення, біль голови, слабкість, незвичайні сновидіння та дисфагія (утруднене ковтання).

Лікування

Лікування симптоматичне та підтримуюче. Не виключено порушення електролітної рівноваги, розвиток ацидозу, можливі порушення центральної нервової системи. Слід контролювати рівень електролітів у сироватці крові (особливо калію) та рН крові.

Побічні реакції Дорзоптику

З боку нервової системи: головний біль; запаморочення, парестезії.

Порушення з боку серця: пальпітація. Частота невідома: тахікардія.

З боку судинної системи. Частота невідома: гіпертензія.

З боку органів зору: пощипування та печіння, поверхневий крапчастий кератит, сльозотеча, кон'юнктивіт, запалення повік, свербіж очей, подразнення повік, потьмарення зору, блефарит, іридоцикліт, подразнення та почервоніння, біль, лущення повік, тимчасова короткозоряна припинення лікування), оболонки, гіпотонія ока, увеїт після фільтраційної операції.

Частота невідома: відчуття стороннього тіла у власних очах.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: носова кровотеча, синусит, риніт.

Частота невідома: задишка.

З боку системи травлення: нудота, гіркий присмак у роті, подразнення горла, сухість у роті.

З боку шкіри та підшкірних тканин: контактний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку нирок та сечовидільної системи: уролітіаз.

Загальні порушення та реакції в місці застосування: астенія/втома, симптоми підвищеної чутливості: локально-пальпебральні реакції, системно-ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, висипання, анафілаксія, рідко – бронхоспазм.

Результати лабораторних тестів: застосування дорзоламіду не пов'язане із клінічно значущими порушеннями рівня електролітів.

Термін придатності

2 роки

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Термін придатності препарату після першого відкриття – 4 тижні.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

5 мл препарату в поліетиленовому флаконі-крапельниці ємністю 5 мл із кришкою з гарантійним кільцем. По 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.