Інструкція до препарату Доксазозин-ратіофарм 2 мг таблетки №20

Доксазозин-ратіофарм (Doxazosin-ratiopharm) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: доксазозин;

• 1 таблетка містить 2 мг доксазозину у вигляді доксазозину мезилату;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна лактоза безводна натрію крохмальгліколят (тип А) кремнію діоксид колоїдний безводний натрію лаурилсульфат магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармако-терапевтична група

Антиадренергічні засоби з периферичним механізмом дії. Код АТС СО2С А04.

Клінічні характеристики.

Показання

• Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання Доксазозину-ратіофарм

• Відома підвищена чутливість до доксазозину до інших похідних хіназоліну або до допоміжних речовин препарату.

Спосіб застосування та дози Доксазозин-ратіофарм

Дорослим приймати препарат Доксазозин-ратіофарм внутрішньо 1 раз на день (вранці або ввечері) незалежно від прийому їжі не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води.

Дози препарату залежно від особливостей перебігу хвороби можна змінювати від 1 мг до 16 мг на добу (максимальна добова доза).

Початкова доза становить 1 мг на добу (1/2 таблетки препарату Доксазозин-ратіофарм таблетки по 2 мг). Терапевтична доза титрується поступово починаючи з 1 мг/добу з періодом титрації 1-2 тижні залежно від індивідуальної реакції. Через 1-2 тижні лікування препаратом дозу можна збільшувати до 2 мг потім до 4 мг та до вищої дози – 8 мг. Середня добова доза становить 2-4 мг/добу.

Пацієнти літнього віку та пацієнти з нирковою недостатністю.

Оскільки у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетика доксазозину не змінюється таких пацієнтів можна лікувати звичайними дозами.

Проте для них слід застосовувати якомога нижчу дозу і підвищувати дозу слід лише під наглядом лікаря.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Слід виявляти особливу обережність при застосуванні препарату пацієнтам із печінковою недостатністю.

Побічні реакції Доксазозину-ратіофарм

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

• дуже часто (≥ 1/10);
• часто (≥ 1/100 < 1/10);
• нечасто (≥ 1/1 000 < 1/100);
• рідко (≥ 1/10 000 < 1/1 000);
• дуже рідко (< 1/10 000).

Інфекції та інвазії

• Часто: захворювання дихальних шляхів інфекції сечовивідних шляхів.

Порушення з боку кровотворної та лімфатичної систем.

• Дуже рідко: еритроцитопенія лейкопенія тромбоцитопенія.

Порушення з боку імунної системи.

• Нечасто: медикаментозна алергія.

Порушення метаболізму.

• Часто: анорексія;
• Нечасто: спрага гіпокаліємія подагра порушення смаку збільшення маси тіла;
• Рідко: гіпоглікемія дисгевзія.

Порушення з боку психіки.

• Часто: тривожність безсоння нервозність апатія;
• Нечасто: нічні кошмари амнезія емоційна лабільність ажитація депресія.

Порушення з боку нервової системи.

• Дуже часто: запаморочення головний біль;
• Часто: постуральне запаморочення втома парестезія сонливість;
• Нечасто: інсульт послаблення відчуттів втрата свідомості тремор.

Порушення з боку органа зору.

• Часто: порушення акомодації;
• Нечасто: підвищене сльозовиділення фотофобія;
• Дуже рідко: затуманення зору;
• Невідомо: інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки.

Порушення з боку органа слуху та рівноваги.

• Часто: порушення орієнтування у простор;
• Нечасто: шум у вухах.

Порушення з боку серця

• Часто: посилене серцебиття тахікардія біль у грудях;
• Нечасто: аритмія стенокардія інфаркт міокарда;
• Дуже рідко: брадикардія.

Порушення з боку судин.

• Часто: артеріальна гіпотензія постуральна гіпотензія;
• Нечасто: прилливи крові;
• Рідко: цереброваскулярні розлади.

Порушення з боку дихальної системи.

• Часто: задишка назальна конгестія кашель диспное;
• Нечасто: носова кровотеча бронхоспазми фарингіт;
• Рідко: набряк гортані;
• Дуже рідко: бронхоспазм з ускладненнями риніт.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

• Часто: біль у животі диспепсія нудота діарея;
• Нечасто: підвищення апетиту запор метеоризм блювання гастроентерит сухість у роті.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів.

• Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів;
• Дуже рідко: гепатит холестаз жовтяниця.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин.

• Часто: свербіж;
• Нечасто: висипання на шкірі алопеція пурпура;
• Дуже рідко: кропив’янка.

Порушення з боку скелетно-м’язової та сполучної тканин.

• Часто: біль у спині міалгія;
• Нечасто: артралгія м’язові судоми м’язова слабкість.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів.

• Часто: цистит нетримання сечі при напруженні;
• Нечасто: дизурія часте сечовиділення гематурія поліурія нетримання сечі;
• Дуже рідко: збільшений діурез порушення сечовиділення ніктурія підвищення АСК та креатиніну.

Порушення з боку статевих органів та молочної залози

• Часто: відстрочення еякуляції;
• Нечасто: імпотенція;
• Дуже рідко: гінекомастія приапізм.

Ускладнення загального характеру та реакції у місці введення

• Часто: астенія біль за грудниною грипоподібні симптоми периферичний набряк стомлюваність нездужання;
• Нечасто: біль набряк обличчя;
• Рідко: зниження температури тіла у пацієнтів літнього віку.

Передозування

Симптоми: суттєве зниження артеріального тиску що іноді супроводжується запамороченням.

Лікування: хворому слід терміново надати горизонтальне положення і підняти ноги.

При необхідності застосувати плазмозамінники та вазопресорні засоби дослідити функцію нирок і підтримати її нормальний стан. Діаліз неефективний.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Досі досвід застосування доксазозину хворим на артеріальну гіпертензію у період вагітності недостатній. Досліди на тваринах показали про зниження виживання плода при застосуванні препарату у високих дозах а також про накопичення доксазозину у грудному молоці. Препарат Доксазозин-ратіофарм можна призначати у період вагітності тільки тоді коли очікуваний результат лікування для матері виправдовує потенційний ризик для плода. Невідомо чи виділяється доксазозин з грудним молоком людини тому годування груддю в період лікування препаратом Доксазозин-ратіофарм повинно бути припинено.

Діти.

У зв’язку з тим що дотепер досвід застосування доксазозину дітям відсутній застосовувати препарат Доксазозин-ратіофарм дітям віком до 18 років не рекомендується.

Особливості застосування препарату

При застосуванні доксазозину особливо на початку лікування найчастіше спостерігаються ортостатичні реакції запаморочення.

З метою запобігання ортостатичним реакціям хворі повинні уникати: різких змін положення тіла перевищення рекомендованої початкової дози.

Хворі які дотримуються дієти з обмеженим вмістом натрію або приймають діуретини більш схильні до ортостатичних реакцій.

Особливу обережність необхідно проявляти при призначенні препарату Доксазозин-ратіофарм у разі наявності у хворого:

• набряку легенів обумовленому аортальним або мітральним стенозом;
• недостатності правого шлуночка серця обумовленого емболією легенів або випотом до порожнини перикарда;
• недостатності лівого шлуночка з низьким тиском наповнення;
• недостатності серцевого викиду;
• діабетичної автономної нефропатії (високий ризик постуральної гіпотензії).

У хворих з ішемічною хворобою серця занадто швидке або занадто виражене зниження артеріального тиску може призвести до посилення прояву стенокардії.

Одночасне застосування доксазозину з інгібіторами ФДЕ-5 (наприклад силденафіл тадалафіл варденафіл) слід здійснювати з обережністю адже у деяких пацієнтів можуть виникнути симптоми гіпотензії.

З особливою обережністю слід призначати цей препарат хворим із порушеннями функції печінки.

Таблетки Доксазозин-ратіофарм містять лактозу. Даний препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісним спадковим захворюванням – непереносимістю глюкози з недостатністю лактази галактоземією або синдромом порушення всмоктування глюкози/галактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У зв’язку з тим що доксазозин може спричиняти ортостатичні реакції (запаморочення при зміні положення тіла з горизонтального на вертикальне) на початку лікування або у період підвищення дозування хворим доцільно утримуватись від усіх потенційно небезпечних видів діяльності а саме: від керування автотранспортом та іншими засобами та роботи з механізмами. Вживання алкоголю може посилювати небажані реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Доксазозин посилює гіпотензивний ефект антигіпертензивних засобів. Антигіпертензивний ефект препарату може потенціюватися при одночасному застосуванні з вазодилататорами та нітратами.

Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати антигіпертензивний ефект доксазозину.

Симпатоміметики можуть зменшити антигіпертензивний ефект доксазозину; доксазозин може послабити судинні реакції та зміни тиску у відповідь на введення дофаміну ефедрину епінефрину метарамінолу метоксаміну та фенілефрину.

Відсутні дослідження взаємодій доксазозину з речовинами що впливають на печінковий метаболізм (наприклад циметидином) проте така взаємодія не виключена.

Доксазозин може підвищувати активність реніну у плазмі і виділення з сечею ванілілмигдальної кислоти. Це слід враховувати при інтерпретуванні лабораторних даних.

Одночасне застосування доксазозину з інгібіторами ФДЕ-5 (силденафіломтадалафілом варденафілом) призначеними для лікування еректильної дисфункції слід здійснювати з обережністю оскільки у деяких пацієнтів воно може призвести до симптоматичної гіпотензії.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Доксазозин є селективним конкурентним блокатором постсинаптичних α1-адренорецепторів. За рахунок зниження тонусу гладких м’язів судин доксазозин зменшує загальний периферичний судинний опір що призводить до зниження артеріального тиску. При прийомі препарату 1 раз на добу стійкий гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 годин. Максимальне зниження артеріального тиску спостерігається протягом 2-6 годин після прийому одноразової дози препарату.

Під час лікування доксазозином артеріальний тиск у хворих на артеріальну гіпертензію був однаковим як у положенні лежачи на спині так і у положенні стоячи.

При тривалому застосуванні доксазозину у хворих не спостерігалося розвитку толерантності лише інколи спостерігалося підвищення активності реніну у плазмі крові та тахікардія.

При лікуванні доксазозином спостерігалося зниження у плазмі крові рівнів тригліцеридів та загального холестерину. У той же час спостерігалося деяке зростання (на 4-13 %) співвідношення вмісту ліпопротеїдів високої щільності до загального холестерину. Лікування доксазозином призводило до регресії гіпертрофії лівого шлуночка.

Фармакокінетика.

Після прийому всередину у терапевтичних дозах доксазозин добре всмоктується; концентрація його в крові сягає піку приблизно через 2 години.

Виведення з плазми двофазне з сумарним періодом напіввиведення 22 години що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу.

Доксазозин зв’язується з білками плазми на 98 3 %. Доксазозин зазнає активної біотрансформації у печінці. У незміненому вигляді виводиться лише 5 % дози.

За даними фармакокінетичних досліджень у людей літнього віку і у пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетика препарату суттєво не відрізняється від такої у хворих молодшого віку з нормальною функцією нирок.

Існують лише обмежені дані щодо застосування препарату хворим з печінковою недостатністю та щодо впливу препаратів здатних змінювати печінковий метаболізм (наприклад циметидин). У клінічному дослідженні у 12 пацієнтів які мали незначну печінкову недостатність одноразове пероральне застосування доксазозину призвело до підвищення площі під кривою (AUC) на 43 % та зниження допустимого кліренсу на 30 %.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

білі видовженої форми непокриті оболонкою майже без запаху таблетки з рискою для розлому та відтиском “D2”з одного боку.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.