Інструкція до препарату Цитрамон-М таблетки №10

Цитрамон-М (Citramon-M) інструкція по застосуванню

Склад

Діючі речовини: кислота ацетилсаліцилова, парацетамол, кофеїн;

• 1 таблетка містить: ацетилсаліцилова кислота – 240 мг, парацетамол – 180 мг, кофеїн – 30 мг;

Допоміжні речовини: кислота лимонна, крохмаль картопляний, повідон, кислота аскорбінова, кальцію стеарат, какао-порошок.

Лікарська форма

Пігулки.

Основні фізико-хімічні властивості

Пігулки плоскоциліндричної форми з ризиком і фаскою світло-коричневого кольору з вкрапленнями.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики та антипіретики. Ацетилсаліцилова кислота та комбінації без психолептиків.

Код ATX N02B А51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ацетилсаліцилова кислота, парацетамол, кофеїн у складі таблетки Цитрамон-М мають знеболювальну, жарознижувальну та помірно виражену протизапальну дію. Антипіретичний ефект ацетилсаліцилової кислоти реалізується в центральній нервовій системі шляхом пригнічення синтезу PGF 2 в гіпоталамусі у відповідь на вплив ендогенних пірогенів; аналгетичний ефект має як периферичне, і центральне походження. Периферичний ефект обумовлений пригніченням синтезу простагландинів запалених тканин; центральний - вплив на центри гіпоталамуса. Парацетамол впливає на центр терморегуляції в гіпоталамусі та зменшує проведення больової імпульсації. Кофеїн посилює фармакотерапевтичну дію кислоти ацетилсаліцилової та парацетамолу, підвищує рефлекторне збудження спинного мозку, дихального та судинного центрів довгастого мозку, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує сонливість.

Фармакокінетика

Препарат швидко та практично повністю всмоктується у верхніх відділах травного тракту. Через 30 хвилин після застосування препарату проявляється жарознижувальна дія, через 50–60 хвилин – знеболювальна. Максимальна концентрація цитрамону-М досягається через 2-2,5 години.

Клінічні властивості

Показання

Слабкий чи помірно виражений больовий синдром (головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, первинна дисменорея); інфекційно-запальні захворювання, що супроводжуються гіпертермічним синдромом

Протипоказання Цитрамону-М

Підвищена чутливість до компонентів препарату, інших похідних ксантинів (теофілін, теобромін), інших саліцилатів; бронхіальна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі; вроджена гіпербілірубінемія; синдром Жільбер; вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові; лейкопенія; анемія; геморагічний діатез; виражена ниркова недостатність; виражена печінкова недостатність; тяжкі серцево-судинні захворювання, включаючи порушення ритму, виражений атеросклероз, тяжку форму ішемічної хвороби серця, виражену серцеву недостатність, виражену артеріальну гіпертензію, стан підвищеного збудження, порушення сну; літній вік; глаукома; алкоголізм. Протипоказано приймати лікарський засіб під час застосування інгібіторів моноамінооксидази, а також протягом 2 тижнів після припинення їх застосування. Протипоказана комбінація з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень або більше (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій.

Протипоказані комбінації

Метотрексат – при комбінованому застосуванні з саліцилатом у дозі 15 мг/тиждень та більше підвищується гематологічна токсичність метотрексату внаслідок зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення його із зв'язку з протеїнами плазми. Тому таке поєднання протипоказане.

Інгібітори МАО – при комбінованому застосуванні з кофеїном можливе небезпечне підвищення артеріального тиску, тому така комбінація протипоказана.

Комбінації, які слід застосовувати обережно.

Парацетамол: антидепресанти та інші стимулятори мікросомального окиснення – ці препарати збільшують продукування гідроксильованих активних метаболітів, що впливають на функцію печінки, що призводить до розвитку тяжких інтоксикацій при невеликих передозуваннях препарату. Парацетамол посилює терапевтичний ефект ацетилсаліцилової кислоти, піразолону, кофеїну, кодеїну, при цьому зменшується токсичність парацетамолу. Підвищує ефект непрямих коагулянтів та ймовірність ураження печінки гепатотоксичними препаратами, потенціює дію спазмолітиків, посилює токсичність хлорамфеніколу. При взаємодії з барбітуратами зменшується активність парацетамолу. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватись при одночасному застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном та зменшуватись при застосуванні з холестираміном. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Похідні кумарину (варфарину) при тривалому застосуванні парацетамолу підвищують ризик розвитку кровотеч. Під впливом парацетамолу збільшується у 5 разів період напіввиведення хлорамфеніколу.

Кофеїн: циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну. Кофеїн посилює дію ненаркотичних аналгетиків, серцевих глікозидів, ерготаміну. Кофеїн знижує ефект опіоїдних анальгетиків, анксіолітиків, снодійних та седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, аденозин. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну із травного тракту, з тиреотропними засобами – підвищується тиреоїдний ефект. Кофеїн збільшує виведення препаратів літію із сечею; знижує концентрацію літію у крові. Кофеїн підвищує ефект (покращує біодоступність) анальгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, α- та β-адреноміметиків, психостимулюючих засобів. Знижує всмоктування препаратів кальцію у шлунково-кишковому тракті.

Ацетилсаліцилова кислота: одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями). При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі підвищується через зниження ниркової екскреції. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти призводять до зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів та зниження гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами посилюються терапевтичні та побічні ефекти останніх; з пероральними гіпоглікемічними засобами – посилюється їхній гіпоглікемічний ефект.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик кровотечі із верхніх відділів травного тракту через можливість синергічного ефекту. При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її із зв'язку з протеїнами плазми, підвищуючи токсичність. Послаблює дію гіпотензивних засобів, спіронолактону, фуросеміду.

Препарат посилює дію засобів, що зменшують згортання крові та агрегацію тромбоцитів, побічну дію кортикостероїдів, сульфонілсечовини, метотрексату. Слід уникати комбінації з барбітуратами, протисудомними засобами, саліцилатом, рифампіцином, алкоголем.

Особливості застосування препарату

У пацієнтів з алергічними ускладненнями, у тому числі з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, кропивницею, шкірним свербінням, набряком слизової оболонки та полінозом носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у хворих з гіперчутливістю лікарським засобом можливий розвиток Бронхіальна астма.

Ацетилсаліцилова кислота викликає подразнення слизової оболонки шлунка, тому Цитрамон-М слід застосовувати тільки після їжі, запиваючи водою або лужними мінеральними водами.

Не застосовувати препарат з іншими засобами, які містять парацетамол, ацетилсаліцилову кислоту. Не перевищувати зазначених доз. Препарат застосовувати з обережністю при шлунково-кишкових виразках в анамнезі, у тому числі при хронічній або рецидивній виразковій хворобі, шлунково-кишкових кровотечах в анамнезі; при одночасному застосуванні антикоагулянтів; при зниженому зсіданні крові, порушеннях функцій нирок та/або печінки. Існуючі захворювання печінки підвищують ризик ураження печінки парацетамолом. Небезпека передозування вища у пацієнтів з нецирозними алкогольними захворюваннями печінки. При хірургічних операціях (у тому числі стоматологічних) застосування препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, підвищує ймовірність появи/посилення кровотечі, що обумовлено пригніченням агрегації тромбоцитів протягом деякого часу після застосування ацетилсаліцилової кислоти. При застосуванні препарату може знижуватись виведення сечової кислоти. Це може призвести до подагри у пацієнтів із зменшеним виведенням сечової кислоти. Під час лікування не рекомендується вживати надмірну кількість напоїв, що містять кофеїн (наприклад, кава, чай). Це може спричинити порушення сну, тремор, почуття напруги, дратівливість, неприємне відчуття за грудиною через серцебиття. При лікуванні не вживати алкогольних напоїв.

Не рекомендується застосовувати лікарський засіб без консультації лікаря більше 5 днів як аналгезуючий та більше 3 днів як жарознижувальний.

При порушенні функції нирок та печінки інтервал між прийомами має бути не менше 8 годин.

Парацетамол

Перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо пацієнт приймає варфарин або подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект. Лікарський засіб може впливати на результати лабораторних досліджень вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Пацієнтам, які приймають анальгетики щодня при артритах легкої форми, слід проконсультуватися з лікарем. У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, під час прийому парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибокі, прискорені чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутись до лікаря у разі появи цих симптомів.

Якщо симптоми не зникають, необхідно звернутися до лікаря.

Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

Зберігати лікарський засіб поза увагою дітей та у недоступному для дітей місці.

Ацетилсаліцилова кислота

Застосовувати з обережністю при гіперчутливості до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, при одночасному застосуванні антикоагулянтів, хворим з порушенням кровообігу (наприклад, у разі патології судин нирки, застійної серцевої недостатності, гіповолемії, великих операцій, сепсису або сильних кровотеч), оскільки функції нирок та ГНН. Ібупрофен може зменшити інгібіторний вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. У разі застосування Цитрамон-М перед початком прийому ібупрофену як знеболювального засобу пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Ацетилсаліцилова кислота має тератогенний вплив; при застосуванні в період вагітності в І триместрі призводить до пороку розвитку – розщеплення верхнього піднебіння, у III триместрі – до гальмування родової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), закриття артеріальної протоки у плода, що спричиняє гіперплазію легеневих судин та гіпертензію в кровотік, порушення функцій нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідромніозом, подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після дуже низьких доз.

Ацетилсаліцилова кислота, парацетамол проникають у грудне молоко, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини через порушення функції тромбоцитів.

Сучасні дані щодо вивчення парацетамолу щодо вагітних жінок вказують на відсутність порушень розвитку плода або фето/неонатальну токсичність при застосуванні.

Кофеїн підвищує ризик спонтанного викидня.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Наявність у складі препарату кофеїну може викликати у осіб з підвищеною збудливістю безсоння, занепокоєння, тому в період лікування слід утримуватися від керування автомобілем та виконання роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкості реакції.

Спосіб застосування та дози Цитрамон-М

Препарат призначати дорослим по 1 таблетці 2-3 рази на день після їди. Максимальна добова доза становить 6 таблеток (за 3 прийоми). Таблетки Цитрамон-М не слід приймати більше 5 днів як знеболювальний засіб і більше 3 днів – як жарознижувальний засіб.

Не перевищувати рекомендовану дозу. Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, які містять парацетамол.

Діти

Препарат протипоказаний дітям через ризик розвитку синдрому Рейє при гіпертермії на фоні вірусних захворювань (гіперпірексія, метаболічний ацидоз, порушення нервової системи та психіки, блювання, порушення функції печінки).

Передозування

Симптоми передозування можуть виявлятися при тривалому застосуванні препарату або при застосуванні доз, що багаторазово перевищують рекомендовану.

Симптоми передозування у перші 24 години, зумовлені парацетамолом.

Поразка печінки можлива у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу та у дітей, які прийняли парацетамолу понад 150 мг/кг маси тіла. Ураження печінки може виявитися через 12-48 годин після застосування надмірних доз препарату. У перші 24 години: блідість шкіри, втрата апетиту, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль, гепатонекроз, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, збільшення протромбінового індексу. Виникають порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати та призвести до розвитку токсичної енцефалопатії з порушенням свідомості, крововиливами, гіпоглікемією, а також до коми, в окремих випадках – з летальним кінцем. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може виявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією та розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження нирок. Відзначалася також серцева аритмія та панкреатит. При тривалому застосуванні великих доз органів кровотворення може розвинутися апластична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія. При прийомі великих доз із боку ЦНС можливе запаморочення, психомоторне збудження та порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи – нефротоксичність (ниркова колька, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

У пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбітону, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших лікарських засобів, що індукують печінкові ферменти; зловживання алкоголем; недостатність глутатіонової системи, наприклад: розлади травлення, розлади травлення призвести до ураження печінки.

При передозуванні потрібна швидка медична допомога. Пацієнт слід негайно доставити до лікарні, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування.

При передозуванні можуть спостерігатися нудота, блювання, підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, сонливість, свідомість, порушення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми або може не відбиватися тяжкість передоз. Концентрацію парацетамолу в плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (раніше визначення концентрації недостовірно).

Лікування: промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля (якщо надлишкова доза парацетамолу була прийнята в межах 1 години), симптоматична терапія. Специфічний антидот при передозуванні парацетамолу – N-ацетилцистеїн. За відсутності блювання можливе застосування метіоніну перорально або N-ацетилцистеїну внутрішньовенно, що ефективно протягом 24 годин, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після передозування. Ефективність антидоту різко знижується після цього. Необхідно також вжити загальнопідтримуючих заходів. При необхідності слід застосовувати α-адреноблокатори.

Симптоми передозування кофеїном.

Великі дози кофеїну можуть зумовити біль в епігастральній ділянці, блювання, діурез, прискорене дихання, екстрасистолію, тахікардію або серцеву аритмію, вплив на центральну нервову систему (запаморочення, безсоння, дратівливість, нервове збудження, стан афекту, тривожність).

Лікування: промивання шлунка, повторне призначення активованого вугілля, форсований лужний діурез, оксигенотерапія, гемодіаліз у тяжких випадках, інфузія рідини та електролітів. Симптоматична терапія. При судомах слід застосовувати діазепам.

Симптоми передозування ацетилсаліцилової кислоти.

Передозування саліцилатів можливе через хронічну інтоксикацію, яка виникла внаслідок тривалої терапії (застосування більше 100 мг/кг/добу більше 2 днів може спричинити токсичні ефекти), а також через гостру інтоксикацію, яка несе загрозу життю (передозування) та причинами якої можуть бути випадковим або непередбачуваним передозуванням. Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки його ознаки неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатом, або саліцилізм, зустрічається, як правило, тільки після повторних застосувань великих доз.

Симптоми. Порушення рівноваги, запаморочення, шум у вухах, глухота, зниження гостроти зору, посилене потовиділення, зневоднення, нудота і блювання, головний біль, сплутаність свідомості, порушення вуглеводного обміну, кома. Вказані симптоми можна контролювати зниженням дози. Шум у вухах може спостерігатися при концентрації саліцилатів у плазмі крові від 150 до 300 мкг/мл. Більш серйозні побічні реакції зустрічаються при концентрації саліцилатів у плазмі більше 300 мкг/мл. Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку та тяжкості інтоксикації. Поширеною ознакою у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути визначена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Всмоктування ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися внаслідок гальмування спорожнення шлунка, формування конкрементів у шлунку або внаслідок застосування препаратів, покритих ентеросолюбильною оболонкою.

Невідкладна допомога при отруєнні ацетилсаліциловою кислотою визначається ступенем тяжкості, стадією та клінічними симптомами та відповідає стандартним методам надання невідкладної допомоги при отруєннях. Першочергові заходи мають бути спрямовані на прискорення виведення лікарського засобу, а також відновлення електролітного та кислотно-лужного балансу. Внаслідок комплексних патофізіологічних ефектів отруєння саліцилатами можуть виникнути деякі симптоми та лабораторні зміни.

Отруєння легкого та середнього ступеня: тахіпне, гіпервентиляція, дихальний алкалоз, підвищена пітливість, нудота, блювання. Лабораторні дані: алкалоз, лужна реакція сечі.

Тяжке отруєння: дихальний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія, шум у вухах, глухота. Дихальна система: від гіпервентиляції, некардіогенного набряку легень до зупинки дихання та асфіксії. Лабораторні дані: алкалоз, лужна реакція сечі. Серцево-судинна система: від порушень серцевого ритму, артеріальної гіпотензії до зупинки серця. Втрата рідини та електролітів: дегідратація, олігурія, ниркова недостатність. Лабораторні дані: гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, порушення функції нирок. Порушення обміну глюкози, кетоз лабораторно виявляються як гіперглікемії, гіпоглікемії (особливо в дітей віком), підвищення рівня кетонових тіл. Шлунково-кишковий тракт: шлунково-кишкові кровотечі. Порушення з боку крові: від пригнічення функції тромбоцитів до коагулопатії. Лабораторні дані: подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія. Неврологічні: токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС від млявості, пригнічення свідомості коми та судом.

Лікування. При передозуванні потрібна швидка медична допомога, навіть якщо симптоми передозування відсутні. Призначення метіоніну перорально або ацетилцистеїну може дати позитивний ефект протягом 48 годин після передозування. Необхідно також застосувати загальнопідтримувальні заходи, симптоматичну терапію, включаючи застосування антагоністів бета-адренорецепторів, які можуть усунути кардіотоксичні ефекти.

Побічні реакції Цитрамону-М

Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, анафілактичний шок, риніт, закладеність носа;

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж шкіри, висип на шкірі та слизових, включаючи генералізовані та еритематозні висипи, кропив'янку, ангіоневротичний набряк; мультиформна ексудативна еритема; синдром Стівенса – Джонсона; токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла);

Шлунково-кишкові розлади: диспептичні розлади, включаючи нудоту, блювання, дискомфорт та біль в епігастрії, печію, біль у животі; запалення шлунково-кишкового тракту; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть у поодиноких випадках викликати шлунково-кишкові кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними проявами;

Гепатобіліарні розлади: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект), гепатотоксичність;

Ендокринні розлади: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми;

Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, тремор, парестезії, почуття страху, занепокоєння, збудження, дратівливість, порушення сну, безсоння, тривожність, загальна слабкість, дзвін у вухах;

Кардіальні розлади: тахікардія, серцебиття, артеріальна гіпертензія, аритмія;

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність, асептична піурія, ниркова колька;

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, сульфатгемоглобінемія та метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в ділянці серця), гемолітична анемія. Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота підвищує ризик розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі, як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; шлунково-кишкові кровотечі та мозкові геморагії;

З боку дихальної системи: бронхоспазм;

Інші: кровотечі можуть призвести до гострої та хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія; некардіогенний набряк легень.

Термін придатності

2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 6 або 10 пігулок у блістерах.

По 1 блістеру №6 чи №10, або 10 блістерів №10 у пачці з картону.

Категорія відпуску з аптеки

Без рецепта: №6, №6 (6х1); №10, №10 (10х1).

За рецептом: №100 (10х10).