Інструкція до препарату Цефутил 250 мг таблетки №10

Цефутил (Cefutil) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: цефуроксим;

• 1 таблетка містить цефуроксиму (у формі аксетилу) 250 мг, 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію крохмальгліколят (тип А), натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, опадрі OY-L білий*, барвник FD&C поліе

*- склад опадрі OY-L білий: лактоза, моногідрат; титану діоксиду (E 171); гідроксипропілметилцелюлоза; поліетиленгліколь.

Лікарська форма

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки овальної форми з двоопуклою поверхнею, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору, з відбитком «PhI» з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного використання. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини другого покоління. Код АТХ J01D С02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Цефуроксиму аксетил – пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який стійкий до дії більшості бета-лактамаз та проявляє активність проти широкого спектру грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.

Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів.

Цефуроксим має високу активність щодо наступних мікроорганізмів:

грамнегативні аероби:

Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, Proniciteusus spp.

грампозитивні аероби:

Staphylococcus aureus і Staphyloccocus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназ, але виключаючи штами, стійкі до метициліну), Streptococcus pyogenеs (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneu

анаероби:

грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи види Peptococcus та Peptostreptococcus), грампозитивні бактерії (включаючи види Clostridium) та грамнегативні бактерії (включаючи види Bacteroides та Fusobacterium), Propionibacterium spp.;

інші мікроорганізми:

Воррелія бургдорфери;

мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму:
Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилінчутливі штами Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis, Leg;

деякі штами нижченаведених мікроорганізмів, нечутливі до цефуроксиму:

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.

Фармакокінетика

Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується в кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього і у вигляді цефуроксиму потрапляє в кровотік.

Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після їжі. Максимальний рівень цефуроксиму в сироватці спостерігається через 2-3 години після прийому препарату. Період напіввиведення становить приблизно 1-1,5 години. Рівень зв'язування із білками – 33-55% залежно від методики визначення.

Цефуроксим виділяється нирками у незміненому стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.

Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50%.

Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.

Клінічні властивості

Показання

Цефутил призначений для лікування інфекцій, наведених нижче:

• Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт.
• Гострий бактеріальний синусит.
• Гострий середній отит.
• Загострення хронічного бронхіту, спричинене збудниками, чутливими до цефуроксиму аксетилу.
• Цистит.
• Пієлонефрит.
• Неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин.
• Ранні прояви хвороби Лайма.

Протипоказання Цефутилу

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, цефуроксиму та будь-якого з компонентів препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості в анамнезі (наприклад, анафілактичні реакції) до будь-яких бета-лактамних антибіотиків іншого типу (пеніциліни, монобакти та карбапенеми).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій.

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність лікарського засобу Цефутил і мають властивість ліквідувати ефект покращеної абсорбції після їжі.

Як і інші антибіотики, Цефутил може впливати на флору кишечника, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози в крові та плазмі пацієнтам, які лікуються цефуроксимом аксетилом, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методику. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Одночасне застосування з пробенецидом призводить до значного зменшення показників максимальної концентрації, площі під кривою «концентрація в сироватці – час» та періоду напіврозпаду цефуроксиму. Тому одночасне застосування з пробенецидом не рекомендується.

Одночасне застосування з пероральними антикоагулянтами може призвести до підвищення міжнародного нормалізованого показника (МНО).

Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується шляхом діалізу.

Під час лікування цефалоспоринами були повідомлення про позитивний тест Кумбса.

Цей феномен може впливати на перехресну пробу на сумісність крові.

Особливості застосування препарату

Реакції гіперчутливості

Особливої обережності слід дотримуватись при наявності у пацієнтів в анамнезі алергічної реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики, оскільки існує ризик появи перехресної чутливості. Як і при застосуванні всіх бета-лактамних протимікробних лікарських засобів, було зафіксовано серйозні та поодинокі летальні випадки реакцій гіперчутливості. У разі появи тяжких реакцій гіперчутливості лікування цефуроксимом слід негайно припинити та надати пацієнтові відповідну невідкладну медичну допомогу.

Перед початком терапії необхідно визначити, чи спостерігалися у пацієнта в минулому тяжкі реакції підвищеної чутливості до цефуроксиму, інших цефалоспоринів або бета-лактамних лікарських засобів інших типів. Цефуроксим слід обережно призначати пацієнтам, які мають в анамнезі випадки неважких реакцій підвищеної чутливості до інших бета-лактамних лікарських засобів.

Застосування цефуроксиму аксетилу (як інших антибіотиків) може призвести до надмірного зростання Candida. Тривале лікування може призвести до надмірного зростання інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад, Enterococci, Clostridium difficile), що може зі свого боку вимагати припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків може спостерігатись псевдомембранозний коліт, який може виявлятися від легкої форми до загрозливого стану. Тому важливо враховувати це, якщо у пацієнтів виникає тяжка діарея під час або після антибактеріальної терапії. Якщо виникає тривала або виражена діарея або пацієнт відчуває раптовий бій у животі, лікування необхідно негайно припинити, пацієнту слід провести ретельне обстеження.

Під час лікування препаратом Цефутил хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша-Герксгеймера, яка виникає безпосередньо через бактерицидну дію препарату на мікроорганізм, що викликає хворобу Лайма, – спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, що проходить без лікування.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. За відсутності клінічного покращення протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати. Перед початком проведення послідовної терапії слід ознайомитись із відповідною Інструкцією з медичного застосування цефуроксиму натрію.

До складу препарату Цефутил входить лактоза, тому при встановленні непереносимості деяких цукрів необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Є обмежені дані щодо застосування цефуроксиму у вагітних. Цефутил слід призначати вагітним лише у випадках, коли користь застосування лікарського засобу перевищує можливі ризики.

Період годування груддю

Цефуроксим проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. При застосуванні терапевтичних доз лікарського засобу не очікується розвиток побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї чи грибкової інфекції слизових. Тому у зв'язку із цими реакціями може виникнути необхідність припинення годування груддю. Також слід враховувати можливість сенсибілізуючої дії лікарського засобу. Цефуроксим призначають при годуванні груддю лише після оцінки лікарем співвідношення користі та ризику його застосування.

Фертильність

Немає даних про вплив цефуроксиму аксетила на фертильність у людей. У дослідженнях репродуктивної функції тварин не зафіксовано вплив цього лікарського засобу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Оскільки препарат може призвести до запаморочення, пацієнтів слід попередити, що керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами слід обережно.

Спосіб застосування та дози Цефутил

Чутливість до антибіотика змінюється залежно від регіону та може змінюватися з часом. При необхідності слід звернутися до місцевих даних щодо чутливості до антибіотика.

Зазвичай тривалість лікування становить 7 днів (можливо від 5 до 10 днів).

Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їди.

Дозування препарату для дорослих та дітей залежно від інфекції наведено у таблицях 1, 2.

Дорослі та діти (≥ 40 кг)

Таблиця 1

Показання до застосування	Доза
Гострий тонзиліт та фарингіт, гострий бактеріальний синусит.	250 мг 2 рази на добу
Гострий середній отит	500 мг 2 рази на добу
Загострення хронічного бронхіту	500 мг 2 рази на добу
Цистит	250 мг 2 рази на добу
Пієлонефрит	250 мг 2 рази на добу
Неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин	250 мг 2 рази на добу
Хвороба Лайма	500 мг 2 рази на добу протягом 14 днів (терапія може тривати від 10 до 21 дня)

Діти (< 40 кг)

Таблиця 2

Показання до застосування	Доза
Гострий тонзиліт та фарингіт, гострий бактеріальний синусит.	10 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – 125 мг 2 рази на добу.
Діти віком від 2 років із середнім отитом або, при необхідності, при більш серйозних інфекціях	15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – 250 мг 2 рази на добу
Цистит	15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – 250 мг 2 рази на добу
Пієлонефрит	15 мг/кг 2 рази на добу; максимальна доза – 250 мг 2 рази на добу протягом 10-14 днів.
Неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин	15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – 250 мг 2 рази на добу
Хвороба Лайма	15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – 250 мг 2 рази на добу протягом 14 днів (від 10 до 21 дня)

* Застосовувати препарат цефуроксиму у відповідному дозуванні.

Таблетки Цефутил не можна розламувати, тому їх не призначають пацієнтам, які не можуть їх проковтнути. Дітям рекомендується призначати препарат як суспензії.

Цефуроксим також випускають як натрієвої солі для парентерального застосування. Це дозволяє проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо для цього є клінічні показання.

Цефутил ефективний для послідовного лікування загострень хронічного бронхіту після попереднього застосування парентерального цефуроксиму натрію.

Послідовна терапія

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг цефуроксиму 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом'язово) протягом 48-72 години з подальшим застосуванням препарату Цефутил по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 5-10 днів.

Тривалість як парентерального, так і перорального лікування слід визначати з урахуванням тяжкості інфекції та стану хворого.

Хворі з нирковою недостатністю

Цефуроксим виводиться переважно нирками. У пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок рекомендується зменшити дозу цефуроксиму, щоб компенсувати його повільнішу екскрецію (див. таблицю 3).

Таблиця 3

Кліренс креатиніну мл/хв.	T 1/2 (годинник)	Рекомендоване дозування
≥30	1,4-2,4	Коригування дози не потрібно (застосовувати стандартну дозу від 125 мг до 500 мг 2 рази на добу)
10–29	4,6	Стандартна індивідуальна доза кожні 24 години
<10	16,8	Стандартна індивідуальна доза кожні 48 годин
протягом гемодіалізу	2–4	Одну додаткову дозу слід застосовувати після кожного діалізу.

* Застосовувати препарат цефуроксиму у відповідному дозуванні.

Хворі з печінковою недостатністю

Немає даних про застосування цього лікарського засобу пацієнтам із порушенням функції печінки. Цефуроксим виводиться головним чином нирками, тому очікується, що порушення функції печінки не впливатимуть на фармакокінетику цефуроксиму.

Діти

Досвіду застосування цефуроксиму аксетила для лікування дітей віком до 3 місяців немає.

Таблетки Цефутил не можна розламувати, тому їх не призначають пацієнтам, які не можуть їх ковтати. Дітям рекомендується призначати препарат як суспензії.

Передозування

При передозуванні цефалоспоринів можливі подразнення головного мозку та неврологічні ускладнення, включаючи енцефалопатію, судоми та кому. Симптоми передозування можуть виникати, якщо доза лікарського засобу не була належним чином скоригована для пацієнтів з порушенням функції нирок (див. «Спосіб застосування та дози»).

Рівень цефуроксиму у сироватці крові можна знизити шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Побічні реакції Цефутилу

Побічні реакції при застосуванні цефуроксиму аксетилу виражені помірно і носять в основному оборотний характер.

Інфекції та інвазії: надмірне зростання Candida та Clostridium difficile.

З боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія, позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (іноді глибока), гемолітична анемія.
Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів і взаємодіяти там з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) і (дуже рідко) до гемолітичної анемії.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі - висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж, медикаментозна лихоманка, сироваткова хвороба, анафілаксія, реакція Яриша-Герксгеймера.

З боку нервової системи: біль голови, запаморочення.

З боку травного тракту: гастроентерологічні розлади, включаючи діарею, нудоту, біль у животі, блювання, псевдомембранозний коліт (див. «Особливості застосування»).

З боку гепатобіліарної системи: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ), жовтяниця (переважно холестатична), гепатит.

З боку шкіри та підшкірної тканини: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз); ангіоневротичний набряк.

Діти

Профіль безпеки застосування цефуроксиму у дітей відповідає аналогічному профілю у дорослих пацієнтів.

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 30 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Цефутил по 250 мг – по 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці;

Цефутил по 500 мг – по 10 таблеток у флаконі, по 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.