Інструкція до препарату Цефотаксим 1 г порошок для розчину для ін'єкцій №5

Цефотаксим (Cefotaxime) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: cefotaxime;

• 1 флакон містить цефотаксим (у вигляді цефотаксим натрію) 1,0г.

Лікарська форма

Порошок для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від білого до світло-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного використання. β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код ATX J01D D01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Цефотаксим – напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління для парентерального застосування. Має широкий спектр дії. До препарату чутливі: Streptococcii (за винятком групи D), включаючи Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, у тому числі пеніцилінозатворювальні та пеніцилінозазонутворюючі штами; Bacillus subtilis та Mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пеніцилінозоутворювальні та пеніцилінозазонутворюючі штами), Neisseria meningitidis, інші види Neisseria, Escherichia coli, Klebsiella sрр., включаючи Klebsiella pneumoniae, Enterobacter sр. (деякі штами резистентні), Serratia spр., Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види), Salmonella, Citrobacter spр., Providencia, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae i parainfluenzae (пеніцилінозоутворюючі та пеніциліну. ), Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Veillonella, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibacterium, Fusobacterium, Bacteroides spp. та Morganella. До дії препарату непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis та Clostridium difficile. До дії препарату стійкі: Streptococcus групи D, Listeria та метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика

Всмоктування. Через 5 хвилин після одноразового введення 1 г цефотаксиму його концентрація у сироватці становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом'язового введення цефотаксиму у тій же дозі максимальна концентрація в крові досягається через 0,5 години та становить 24 мкг/мл. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом 12 годин.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми становить у середньому 25 – 40%. Цефотаксим добре проникає у тканини та біологічні рідини організму. Виявляється в ефективних концентраціях у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Біотрансформується із утворенням активного метаболіту.

Висновок. Приблизно 60-70% введеної дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді, а решта – у вигляді метаболітів. Частково виводиться із жовчю. Період напіввиведення становить 1 годину при внутрішньовенному введенні та 1-1,5 години – при внутрішньом'язовому введенні. При нирковій недостатності та у пацієнтів похилого віку період напіввиведення збільшується приблизно у 2 рази. У новонароджених період напіввиведення становить від 0,75 до 1,5 годин, а у недоношених дітей – від 1,4 до 6,4 годин.

Клінічні властивості

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:

• інфекції ЛОР-органів (ангіни, отити);
• інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);
• інфекції сечостатевої системи;
• септицемія, бактеріємія;
• інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);
• інфекції шкіри та багатьох тканин;
• інфекції кісток та суглобів;
• менінгіт (за винятком листеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи.

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Протипоказання Цефотаксиму

Підвищена чутливість до цефалоспоринів, лідокаїну (якщо лідокаїн використовується як розчинник), інших β-лактамних антибіотиків в анамнезі; кровотеча, ентероколіти в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт), АV-блокада без встановленого водія серцевого ритму, тяжка серцева недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

При одночасному застосуванні Цефотаксиму та антибіотиків-аміноглікозидів збільшується їхня нефротоксичність. Те саме стосується діуретиків – похідних етокринової кислоти та інших діуретиків (фуросеміду). При одночасному застосуванні антикоагулянтів непрямої дії та Цефотаксиму препарати діють синергічно.

Розчин препарату Цефотаксим несумісний із розчинами інших антибіотиків, їх слід вводити окремо.

Одночасне застосування ніфедипіну підвищує біодоступність. цефотаксиму на 70%.

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та продовжує період напіввиведення.

Під час лікування Цефотаксимом може знижуватись ефективність пероральних контрацептивів, тому в цей період необхідно використовувати додаткову контрацепцію.

Цефотаксим не слід застосовувати разом з бактеріостатичними антибіотиками (наприклад, тетрациклінами, еритроміцином та хлорамфеніколом), оскільки можливий антагоністичний ефект.

При спільній терапії розчини Цефотаксиму не слід змішувати з розчинами аміноглікозидів – необхідно вводити окремо.
Цефотаксим не слід застосовувати разом з лідокаїном:

• при внутрішньовенному введенні;
• дітям віком до 30 місяців;
• пацієнтам із гіперчутливістю до лідокаїну в анамнезі;
• пацієнтам із блокадою серця;
• пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю.

Особливості застосування препарату

Одночасне застосування Цефотаксиму з нефротоксичними препаратами потребує контролю функції нирок; При застосуванні препарату понад 10 днів потрібний контроль формули периферичної крові.

З обережністю призначати лікарський засіб при порушеннях функції нирок або печінки, підвищеної чутливості до пеніцилінів в анамнезі. При порушеннях функції нирок дозу лікарського засобу слід зменшити з урахуванням виразності ниркової недостатності та чутливості збудника. При тривалому застосуванні лікарського засобу слід контролювати функцію нирок, проводити профілактику дисбактеріозу.

Пацієнтам похилого віку та ослабленим хворим для профілактики гіпокоагуляції слід призначати препарати вітаміну К.

При тривалому лікуванні слід контролювати формулу крові та лабораторні показники функції печінки та нирок. У період застосування препарату можлива пряма позитивна реакція Кумбса та псевдопозитивна реакція сечі на глюкозу.

При визначенні рівня глюкози в сечі методом відновлення можуть бути отримані хибнопозитивні результати. Для запобігання цьому слід використовувати ферментний тест. Під час лікування не можна вживати алкоголь, оскільки можливі ефекти, подібні до дії дисульфіраму (гіперемія обличчя, спазм у животі та в ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, утруднення дихання).

Як і при прийомі інших антибіотиків широкого спектра дії, тривале застосування може призводити до підвищеного зростання нечутливих мікроорганізмів, що потребує припинення лікування. Якщо під час лікування виникає суперінфекція, слід застосовувати антимікробну терапію.
Анафілактичні реакції. Застосування цефалоспоринів потребує уточнення алергологічного анамнезу (алергічний діатез, реакції гіперчутливості до β-лактамних антибіотиків). При розвитку у пацієнта реакції гіперчутливості лікування слід припинити. Застосування Цефотаксиму суворо протипоказане пацієнтам із наявністю в анамнезі реакції гіперчутливості негайного типу до цефалоспоринів. У разі будь-яких сумнівів присутність лікаря при першому введенні лікарського засобу є обов'язковою через можливий розвиток анафілактичної реакції. Відома перехресна алергія між цефалоспоринами та пеніцилінами, що виникає у 5 – 10% випадків. Пацієнтам, в анамнезі яких вказано алергію до пеніцилінів, лікарський засіб слід застосовувати з особливою обережністю.

Псевдомембранозний коліт. У перші тижні лікування може виникати псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії та гістологічному дослідженні. Ці ускладнення розцінюють як серйозні: негайно слід припинити введення лікарського засобу і призначити адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину або метронідазолу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування препарату під час вагітності протипоказане.
При застосуванні препарату під час годування груддю слід тимчасово припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Через можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами під час лікування.

Спосіб застосування та дози Цефотаксим

Препарат застосовують для внутрішньовенного струминного, краплинного та внутрішньом'язового введення.

Для внутрішньовенного струминного введення 1 г порошку розчиняють у 8 мл стерильної води для ін'єкції та . Вводять повільно протягом 3-5 хвилин.

Для внутрішньовенної інфузії 1 г порошку розчиняють 50 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози. Тривалість внутрішньовенної інфузії становить 50-60 хвилин.

Для внутрішньом'язового введення 1 г порошку розчиняють у 4 мл стерильної води для ін'єкцій або 1% розчину лідокаїну і глибоко вводять у сідничний м'яз.
Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально.

Дорослим та дітям з масою тіла 50 кг і більше призначають Цефотаксим у дозі 1 г через кожні 12 годин. У тяжких випадках препарат призначають у дозі 1 г 3-4 рази на добу. Максимальне добове дозування становить 12 г.

При неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечових шляхів препарат призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно в дозі 1 г кожні 12 годин; при неускладненій гострій гонореї препарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно у дозі 1 г 1 раз на добу; при інфекціях середньої тяжкості препарат призначають у дозі 1–2 г кожні 12 годин; при тяжких інфекціях (менінгіт) призначають у дозі 2 г препарату внутрішньовенно кожні 6-8 годин.

Дітям з масою тіла менше 50 кг препарат призначають у дозі 50-100 мг/кг маси тіла на добу; дозу розподіляють на 3 - 4 внутрішньом'язові або внутрішньовенні введення. При тяжких інфекціях, у тому числі менінгіті, добову дозу рекомендується збільшити до 100–200 мг/кг маси тіла та ввести за 4–6 разів внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

Для недоношених дітей та дітей до 1 тижня життя добова доза становить 50 мг/кг маси тіла, яку розподіляють на дві рівні дози та вводять лише внутрішньовенно.

Для дітей віком 1–4 тижні добова доза препарату становить 50–100 мг/кг маси тіла; дозу розподіляють на три рівні дози та вводять лише внутрішньовенно.
Для профілактики розвитку інфекцій перед хірургічним втручанням при введенні наркозу одноразово вводять 1 г Цефотаксиму. У разі потреби дозу повторюють через 6–12 годин.

При порушеннях функції нирок дозу препарату слід зменшити. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв та менш добову дозу препарату зменшують удвічі.

Діти

Цефотаксим призначають дітям у відповідному дозуванні (див. спосіб застосування та дози).

Внутрішньом'язове введення протипоказане дітям віком до 2,5 років.

Передозування

Симптоми: лихоманка, лейкопенія, тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові та печінкові реакції, задишка, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі, ниркова недостатність, енцефат. У поодиноких випадках спостерігаються судоми, а також посилення побічних ефектів.

Лікування: гемодіаліз/перитонеальний діаліз, симптоматична терапія. При появі ознак підвищеної чутливості (висипання на шкірі, кропив'янка, головний біль, нудота, втрата свідомості) введення препарату слід припинити. При тяжкій реакції підвищеної чутливості/анафілактичної реакції слід розпочати введення епінефрину та/або глюкокортикоїдів. При інших клінічних станах можуть бути потрібні додаткові заходи: штучне дихання, застосування антагоністів гістамінових рецепторів. У разі судинної недостатності слід вжити реанімаційних заходів. Специфічний антидот відсутня.

Побічні реакції Цефотаксиму

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, дисбактеріоз, метеоризм, стоматит, глосит; рідко – псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, гостра печінкова недостатність, порушення печінкової функції, жовтяниця, холестаз.

Алергічні реакції: висипання, гіперемія, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, лихоманка, еозинофілія, анафілактичні реакції, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлло); рідко – анафілактичний шок.

Порушення функції нирок, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Лабораторні показники: збільшення печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази та білірубіну, концентрації азоту сечовини та креатиніну, гіпокоагуляція.

З боку крові та лімфатичної системи: нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, гемолітична анемія, гранулоцитопенія, анізоцитоз, еозинофілія, гіпокоагуляція.

З боку центральної нервової системи: головний біль, оборотна енцефалопатія, запаморочення, судоми, підвищена стомлюваність, слабкість.
Місцеві реакції: біль, запалення тканини, флебіт, інфільтрат у місці введення, біль у процесі вени.

Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції (наприклад, кандидозного вагініту).

Інші: кровотечі та крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, гостра печінкова недостатність, аритмія (при швидкому струминному введенні), позитивна реакція Кумбса.

При лікуванні інфекцій, викликаних спірохетою, може виникнути ускладнення, подібне до реакції Герксгеймера. Це може призвести до лихоманки, ознобу, головного болю та болю в суглобах.

Термін придатності

Цефотаксим, порошок для розчину для ін'єкцій, 1,0 г – 2 роки.
Вода для ін'єкцій, розчинник для парентерального застосування, 10 мл в ампулі – 4 роки.

Термін придатності кінцевого препарату визначається компонентом (порошок або розчинник), термін придатності якого закінчується раніше.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С.

Несумісність

Розчин Цефотаксиму несумісний з іншими антибіотиків в одному шприці або інфузійному розчині, їх потрібно вводити окремо.

Упаковка

По 1 г порошку у флаконі; по 1 або 5 або 50 флаконів у пачці; або по 1 або 5 флаконів у блістері, 1 блістер у пачці; по 1 флаконі та 1 ампулі з розчинником (вода для ін'єкцій, по 10 мл в ампулі) у блістері, по 1 блістеру в пачці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.