Інструкція до препарату Бетанорм 16 мг таблетки №30

Бетанорм (Betanorm) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: betahistine dihydrochloride;

1 таблетка містить:

• бетагістину дигідрохлориду (в перерахуванні на 100 % речовину) 8 мг, 16 мг або 24 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; кросповідон; маніт (Е 421); кремнію діоксид колоїдний безводний; тальк; кислота лимонна моногідрат; кислота стеаринова.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки майже білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою; таблетки по 16 мг та по 24 мг мають розподільчу риску.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування вестибулярних порушень. Код АТС N07C A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує декілька достовірних гіпотез, що підтверджують дані досліджень на тваринах та за участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему.

Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.

Бетагістин може збільшити кровотік до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку.

Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також виявив збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, прискорюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах.

Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату в вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину була показана в ході досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та зменшення частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький.

Тому всі фармакокінетичні аналізи проводити шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі.

При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація Cmax препарату виявляється нижче, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл.

Відсоток бетагістину, що пов’язується з білками плазми крові, становить менше 5 %.

Біотрансформація.

Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності).

Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Виведення.

2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом є незначним.

Лінійність.

Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається неінтенсивним.

Показання

Хвороба та синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
• зниженням слуху (туговухістю);
• шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення.

Протипоказання Бетанорму

• Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
• Феохромоцитома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії бетагістину з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P 450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноаміноксидази (МАО), у тому числі підтип В МАО (наприклад селегілін). Рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами може теоретично вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Особливості застосування препарату

Під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка в анамнезі.

Також бетагістин слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають антигістамінні препарати.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Відсутні данні щодо застосування бетагістину вагітним жінкам. Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дозволяють оцінити можливість токсичних ефектів на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток у людини, препарат слід приймати тільки при наявності безперечної потреби і під безпосереднім наглядом лікаря.

Виділення бетагістину в грудне молоко не вивчалося. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами грудного годування і потенційним ризиком для дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат показаний для лікування хвороби Меньєра та вестибулярного запаморочення — станів, що можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Препарат може несуттєво впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози Бетанорм

Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Таблетки по 8 мг: 1-2 таблетки 3 рази на добу;

таблетки по 16 мг: ½ -1 таблетка 3 рази на добу;

таблетки по 24 мг: 1 таблетка 2 рази на добу.

Приймати таблетки бажано після їди. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти літнього віку

Хоча на даний момент дані клінічних досліджень щодо цієї групи пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді припускає, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна.

Ниркова недостатність

За участю цієї групи пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність

За участю цієї групи пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Діти.

У зв'язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату не рекомендується призначати Бетанорм дітям (віком до 18 років).

Передозування

Симптоми:

• сухість у роті, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, головний біль, сонливість;
• у тяжких випадках – судоми, серцево-легеневі ускладнення.

Лікування.

Симптоматична терапія.

Побічні реакції Бетанорму

З боку імунної системи:

• реакції гіперчутливості, у тому числі негайного типу (наприклад, повідомлялося про випадки розвитку анафілаксії).

З боку шлунково-кишкового тракту:

• нудота,
• диспепсія,
• незначні розлади шлунка (блювання, біль по ходу ШКТ, здуття живота та метеоризм).

Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку шкіри і підшкірної клітковини:

• реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив'янка.

З боку нервової системи:

• головний біль.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 15 таблеток у блістері; по 2 або 4 блістери в пачці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.