Інструкція до препарату Алерсіс 5 мг таблетки №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЛЕРСІС

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Фармакологічні властивості
• Клінічні характеристики
• Показання
• Протипоказання
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Спосіб застосування та дози
• Передозування
• Термін придатності
• Умови зберігання
• Упаковка
• Категорія відпуску
• Виробник
• Місцезнаходження

ALERSIS

Склад:

діюча речовина: desloratadine;

1 таблетка містить 5 мг дезлоратадину;

допоміжні речовини: лактоза безводна целюлоза мікрокристалічна кальцію гідрофосфат безводний гідроксипропілцелюлоза магнію стеарат кремнію діоксид колоїдний безводний;

оболонка таблетки: гіпромелоза титану діоксид (Е 171) тальк індигокармін (Е 132) макрогол 600.

Лікарська форма. Таблетки вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:  таблетки синього кольору двоопуклі круглої форми вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії що має селективну антагоністичну дію на периферичні H₁-рецептори. Запобігає розвитку і алергічних реакцій і полегшує їх перебіг зменшує проникність капілярів запобігає розвитку набряку тканин спазму гладкої мускулатури. Після перорального введення дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H₁-рецептори. Препарат не проникає у центральну нервову систему. 

Численні дослідження показали що крім антигістамінної активності дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій які лежать в основі розвитку алергічного запалення а саме:

·           виділення прозапальних цитокінів включаючи ІЛ-4 ІЛ-6 ІЛ-8 ІЛ-13;

·           виділення прозапальних хемокінів таких як RANTES;

·           продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;

·           адгезію і хемотаксис еозинофілів;

·           експресію молекул адгезії таких як Р-селектин;

·           IgE-залежне виділення гістаміну простагландину D2 і лейкотрієну С4;

·           гострий алергічний бронхоспазм.

Антиалергічні та протизапальні властивості обумовлюють високу ефективність дезлоратадину. Дезлоратадин ефективно усуває як назальні симптоми алергічного риніту так і неназальні (свербіж та почервоніння очей сльозотеча свербіж піднебіння кашель тощо). Дезлоратадин ефективний також у випадку поєднання у пацієнта бронхіальної астми з алергічним ринітом. У таких хворих дія дезлоратадину розповсюджується не тільки на симптоми риніту але й на клінічний перебіг астми поліпшуючи показники функції зовнішнього дихання і зменшуючи потребу в β₂-агоністах.

У клінічних дослідженнях високих доз у яких дезлоратадин вводили  щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 днів статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не спостерігалися.

Дезлоратадин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр не чинить седативного ефекту.

Фармакокінетика.

У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усуває такі симптоми як чхання виділення з носа та свербіж а також подразнення очей сльозотеча та почервоніння свербіж  піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролює симптоми упродовж 24 годин.

Концентрації дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після введення. Дезлоратадин добре абсорбується максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг. Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми (83 – 87 %). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значимої кумуляції препарату не виявлено.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено що показники AUC і C_max дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих які приймали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом ні інгібітором Р-глікопротеїду.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для усунення симптомів пов’язаних з алергічним ринітом (чхання виділення з носа свербіж набряк та закладеність носа а також свербіж та почервоніння очей сльозотеча свербіж піднебіння та кашель).

Для усунення симптомів пов’язаних з кропив’янкою (свербіж висипання).

Протипоказання. Підвищена чутливість до дезлоратадину або будь-якого допоміжного компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічно значуща взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не встановлена.

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при сумісному застосуванні з кетоконазолом еритроміцином азитроміцином флюоксетином циметидином виявлено не було.

Дезлоратадин не посилює такі ефекти алкоголю як порушення психомоторної функції та сонливість. Дезлоратадин можна застосовувати у поєднанні з препаратами що блокують цитохром Р450 та алкоголем.

Особливості застосування.

Слід з особливою обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.

Дезлоратадин не чинить негативної дії на шлунково-кишковий тракт тому препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі в будь-який зручний для пацієнта час.

Пацієнтам з рідкісними спадковими проявами непереносимості галактози уродженою недостатністю лактози або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не слід приймати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дезлоратадин не продемонстрував тератогенність у дослідженнях на тваринах. Безпека застосування препарату під час вагітності не встановлена. Тому застосування Алерсісу під час вагітності не рекомендується.

Дезлоратадин проникає у грудне молоко тому застосування Алерсісу жінкам які годують груддю не рекомендується. 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  іншими механізмами.

У клінічних дослідженнях під час яких оцінювали здатність керувати автотранспортом жодних погіршень у пацієнтів які приймали дезлоратадин не виявлено. Однак пацієнтів слід проінформувати що у поодиноких випадках деякі люди відчувають сонливість що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим та підліткам (віком від 12 років): 1 таблетка 1 раз на день незалежно від прийому їжі для усунення симптомів асоційованих з алергічним ринітом (включаючи інтермітуючий та персистувальний алергічний риніт) та кропив'янкою.

Лікування інтермітуючого алергічного риніту здійснюється до усунення симптомів та може бути поновлене при їх повторній появі (присутність симптомів більше 4 днів на тиждень та більше 4 тижнів); можна пропонувати пацієнтам тривале лікування упродовж періодів дії алергену.

Діти.

Передозування.

У разі передозування застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої  активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримувальне лікування. У клінічних дослідженнях у яких дезлоратадин вводився у дозах 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані) клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

Побічні реакції.

У клінічних дослідженнях застосування дезлоратадину за показаннями включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив'янку про небажані ефекти у пацієнтів які отримували дозу 5 мг на добу повідомлялося на 3 % частіше ніж про такі у пацієнтів які отримували плацебо. Найчастіше порівняно з плацебо повідомлялося про такі побічні ефекти як стомлюваність (1 2 %) сухість у роті (0 8 %) та головний біль (0 6 %). Інші побічні ефекти про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду зазначені нижче.

Психічні розлади: галюцинації.

З боку нервової системи: запаморочення сонливість безсоння психомоторна гіперактивність судоми.

З боку серця: тахікардія сильне серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі нудота блювання диспепсія діарея.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня ферментів печінки підвищений білірубін гепатит.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: міальгія.

Загальні порушення: реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія набряк Квінке задишка свербіж висипання та кропив'янка).

Термін придатності. 2 роки

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері по 1 блістеру у картонній пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. Лабораторіос Нормон С.А.

Місцезнаходження. Ронда де Вальдекаррісо 6 Трес Кантос 28760 Мадрид Іспанія.