Інструкція до препарату Алерсіс розчин 0,5 мг/мл по 60 мл №1

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЛЕРСІС

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Фармакологічні властивості
• Клінічні характеристики
• Показання
• Протипоказання
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Особливості застосування
• Спосіб застосування та дози
• Передозування
• Побічні реакції
• Термін придатності
• Умови зберігання
• Упаковка
• Категорія відпуску
• Виробник
• Місцезнаходження

ALERSIS

Склад:

діюча речовина:

1 мл розчину містить 0 5 мг дезлоратадину;

допоміжні речовини:

натрію бензоат (Е211) сахарин натрію сорбіт (Е420) пропіленгліколь кислота лимонна безводна натрію цитрат безводний гідроксіетилцелюлоза ароматизатор апельсиновий вода очищена.

Лікарська форма. Розчин оральний.

Основні фізико-хімічні властивості: Прозорий або злегка опалесцентний практично безбарвний розчин із запахом апельсину.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ. R06A X27.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії що має селективну антагоністичну дію на периферичні H₁-рецептори. Запобігає розвитку алергічних реакцій і полегшує їх перебіг зменшує проникність капілярів запобігає розвитку набряку тканин спазму гладкої мускулатури. Після перорального введення дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H₁-рецептори. Препарат не проникає у центральну нервову систему.

Численні дослідження показали що крім антигістамінної активності дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій які лежать в основі розвитку алергічного запалення а саме:

·           виділення прозапальних цитокінів включаючи ІЛ-4 ІЛ-6 ІЛ-8 ІЛ-13;

·           виділення прозапальних хемокінів таких як RANTES;

·           продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;

·           адгезію і хемотаксис еозинофілів;

·           експресію молекул адгезії таких як Р-селектин;

·           IgE-залежне виділення гістаміну простагландину D2 і лейкотрієну С4;

·           гострий алергічний бронхоспазм.

Антиалергічні та протизапальні властивості обумовлюють високу ефективність дезлоратадину. Дезлоратадин ефективно усуває як назальні симптоми алергічного риніту так і неназальні (свербіж та почервоніння очей сльозотеча свербіж піднебіння кашель тощо). Дезлоратадин ефективний також у випадку поєднання у пацієнта бронхіальної астми з алергічним ринітом. У таких хворих дія дезлоратадину розповсюджується не тільки на симптоми риніту але й на клінічний перебіг астми поліпшуючи показники функції зовнішнього дихання і зменшуючи потребу в β₂-агоністах.

Безпека застосування дезлоратадину дітям була продемонстрована у 3 клінічних дослідженнях. Дезлоратадин призначався дітям віком від 6 місяців до 11 років яким було необхідне проведення антигістамінної терапії у добовій дозі 1 мг (вікова група від 6 до 11 місяців) 1 25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2 5 мг (від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).

Під час клінічних досліджень щоденне застосування дезлоратадину у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У ході клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину у дозі 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.

Дезлоратадин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр не чинить седативного ефекту. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У ході клінічних досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7 5 мг.

Фармакокінетика.

Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протягом 30 хв після прийому. Дезлоратадин ефективно контролює симптоми упродовж 24 годин. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається у середньому через 3 год період напіввиведення становить у середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 год) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83 – 87 %) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено що показники AUC і C_max дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих які приймали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом ні інгібітором Р-глікопротеїду.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для усунення симптомів пов’язаних з алергічним ринітом (чхання виділення з носа свербіж набряк та закладеність носа а також свербіж та почервоніння очей сльозотеча свербіж піднебіння та кашель).

Для усунення симптомів пов’язаних з кропив’янкою (свербіж висипання).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до дезлоратадину або будь-якого допоміжного компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом еритроміцином азитроміцином флюоксетином циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим що фермент який відповідає за метаболізм дезлоратадину не встановлений взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Дезлоратадин можна застосовувати у поєднанні з препаратами що блокують цитохром Р450 та алкоголем.

Особливості застосування.

У клініко-фармакологічних дослідженнях дезлоратадин не посилював такі ефекти алкоголю як порушення психомоторної функції та сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів які застосовували дезлоратадин і плацебо окремо чи разом з алкоголем.

Слід з особливою обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.

Прийом дезлоратадину не чинить негативної дії на шлунково-кишковий тракт тому препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі в будь-який зручний для пацієнта час.

Лікарський засіб містить сорбіт тому його не слід застосовувати пацієнтам з вродженою непереносимістю фруктози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування дезлоратадину вагітним не встановлена тому не рекомендується застосовувати його під час вагітності.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко тому жінкам які годують груддю застосовувати дезлоратадин не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтів слід поінформувати що у поодиноких випадках можливе виникнення сонливості що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.

Спосіб застосування та дози.

Для усунення симптомів пов'язаних з алергічним ринітом (у тому числі інтермітуючим і персистувальним) і кропив’янкою Алерсіс застосовують незалежно від прийому їжі у таких дозах:

діти:   - віком від 6 до 11 місяців: по 2 мл розчину орального (1 мг дезлоратадину) один раз на добу;

- віком від 1 до 5 років: по 2 5 мл розчину орального (1 25 мг дезлоратадину) один раз на добу;

- віком від 6 до 11 років: по 5 мл розчину орального (2 5 мг дезлоратадину) один раз на добу;

дорослі та підлітки (³ 12 років): 10 мл розчину орального (5 мг дезлоратадину) один раз на добу.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистувальному алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти. Ефективність і безпека застосування розчину орального Алерсіс дітям віком до 6 місяців не встановлені.

Передозування.

У разі передозування вживають стандартних заходів спрямованих на видалення неабсорбованої активної речовини застосовують симптоматичне лікування.

При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході клінічних досліджень у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалось.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

Побічні реакції. У ході клінічних досліджень застосування дезлоратадину за показаннями включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив'янку про небажані ефекти у пацієнтів які отримували дозу 5 мг на добу повідомлялося на 3 % частіше ніж про такі у пацієнтів які отримували плацебо. Найчастіше порівняно з плацебо повідомлялося про такі побічні ефекти як стомлюваність (1 2 %) сухість у роті (0 8 %) та головний біль (0 6 %). Під час клінічних досліджень застосування дезлоратадину у дітей віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як в групі сиропу так і в групі плацебо. У дітей віком від 6 до 23 місяців найбільш частими (порівняно з плацебо) небажаними явищами були діарея (3 7 %) пропасниця (2 3 %) і безсоння (2 3 %).

Інші побічні ефекти про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду зазначено нижче.

Психічні розлади: галюцинації.

З боку нервової системи: запаморочення сонливість психомоторна гіперактивність судоми.

З боку серця: тахікардія відчуття серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі нудота блювання диспепсія.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня ферментів печінки підвищений білірубін гепатит.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: міальгія.

Загальні порушення: реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія набряк Квінке задишка свербіж висипання та кропив'янка).

Термін придатності. 2 роки.

Термін придатності після першого розкриття флакону – 48 днів.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 60 мл розчину у флаконі разом з мірним стаканчиком у картонній пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник Лабораторіос Нормон С.А.

Місцезнаходження. Ронда де Вальдекаррісо 6 Трес Кантос 28760 Мадрид Іспанія.