Інструкція до препарату Аффида форт-німесулід

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІМЕСУЛІД

(nimesulide)

• Склад
• Показання
• Протипоказання
• Спосіб застосування та дози
• Побічні реакції
• Передозування
• Застосування у період вагітності або годування груддю
• Діти
• Особливості застосування
• Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Фармакологічні властивості
• Фармацевтичні характеристики

Склад:

діюча речовина: nimesulide;

1 таблетка містить німесуліду у перерахунку на 100 % суху речовину 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; целюлоза мікрокристалічна; кремнію діоксид колоїдний безводний; кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати. Код АТС М01А Х17.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування гострого болю. Симптоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом. Первинна дисменорея.

Протипоказання.

Відома підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента препарату. Гіперергічні реакції, які мали місце у минулому (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у зв’язку з застосуванням ацетилсаліцилової кислоти чи інших нестероїдних протизапальних препаратів; гепатотоксичні реакції на німесулід, які мали місце у минулому; виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, рецидивуючі виразки чи кровотечі у травному тракті, цереброваскулярні кровотечі або інші ураження, які супроводжуються кровотечами; тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; тяжка ниркова або печінкова недостатність; підвищена температура тіла та грипоподібні симптоми, підозра на гостру хірургічну патологію. Не застосовувати одночасно з іншими препаратами, що потенційно можуть бути причиною гепатотоксичних реакцій. Алкоголізм та наркотична залежність.

Спосіб застосування та дози.

Німесулід призначають після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик. Застосовувати мінімально ефективну дозу протягом найкоротшого часу. Максимальна тривалість курсу лікування Німесулідом – 15 діб.

Дорослі та особи літнього віку: по 1 таблетці (100 мг) 2 рази на добу (добова доза – 200 мг).

Діти віком старше 12 років: корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок: для пацієнтів із легким або помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) коригувати дозу не потрібно. Препарат приймати внутрішньо після їди і запивати достатньою кількістю рідини.

Побічні реакції.

Частота небажаних явищ класифікується таким чином: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), іноді (> 1/1000, < 1/100), рідко (> 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), невідомо (неможливо оцінити на підставі доступних даних).

З боку системи крові: рідко – анемія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: рідко – підвищена чутливість; дуже рідко – анафілаксія.

Метаболічні порушення: рідко – гіперкаліємія.

З боку психіки: рідко – відчуття страху, нервозність, нічні жахи.

З боку нервової системи: іноді – запаморочення; дуже рідко – головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

З боку органів зору: рідко – нечіткий зір.

З боку органів слуху: дуже рідко – вертиго (запаморочення).

З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія, геморагія, лабільність артеріального тиску, припливи; іноді – артеріальна гіпертензія.

З боку дихальної системи: іноді – задишка; дуже рідко – астма, бронхоспазм.

З боку травного тракту: часто – діарея, нудота, блювання; іноді – запор, метеоризм, гастрит; дуже рідко – біль у животі, диспепсія, стоматит, випорожнення чорного кольору, кровотечі у травному тракті, виразка та перфорація дванадцятипалої кишки/шлунка.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – гепатит, блискавичний (фульмінантний) гепатит із летальним наслідком, жовтяниця, холестаз.

З боку шкіри: іноді – свербіж, шкірні висипання, підвищена пітливість; рідко – еритема, дерматит; дуже рідко – кропив’янка, ангіоневротичинй набряк, набряк обличчя, поліформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечовидільної системи: рідко – дизурія, гематурія, затримка сечовипускання; дуже рідко – ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: іноді – набряки; рідко – нездужання, астенія; дуже рідко – гіпотермія.

Лабораторні показники: часто – підвищення рівня печінкових ферментів.  

Передозування.

Симптоми гострого передозування нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) зазвичай обмежуються такими проявами: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. Ці симптоми, як правило, оборотні при підтримуючій терапії. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання, коми, однак такі явища зустрічаються рідко. Були повідомлення про анафілактоїдні реакції при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ та при їх передозуванні. Специфічного антидоту немає. Лікування передозування – симптоматичне і підтримуюче. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв’язування німесуліду з білками плазми (до 97,5 %), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. За наявності симптомів передозування або після застосування великої дози препарату протягом 4 годин після його прийому пацієнтам можуть бути призначені: штучне викликання блювання, та/або прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих) та/або прийом осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого ступеня зв’язування німесуліду з білками плазми. Слід контролювати функції нирок та печінки.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування Німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується застосовувати жінкам, які планують завагітніти. Жінкам, яким складно завагітніти або якщо вони знаходяться на обстеженні з приводу безплідності, не рекомендується призначати Німесулід.

Застосування Німесуліду протипоказано у ІІІ  триместрі вагітності.

Як і інші НПЗЗ, Німесулід не рекомендується застосовувати жінкам, які планують завагітніти.

Як і інші НПЗЗ, що пригнічують синтез простагландину, німесулід може спричиняти передчасне закриття боталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, слабкості пологової діяльності та периферичного набряку. Існують окремі повідомлення про ниркову недостатність у новонароджених, які народилися у жінок, котрі застосовували німесулід наприкінці  вагітності.

У І і ІІ триместрах вагітності препарат не застосовують.

Оскільки невідомо, чи екскретується німесулід у грудне молоко, не рекомендується його застосування у період годування груддю.

Діти.

Німесулід не застосовують дітям віком до 12 років. 

Особливості застосування.

Німесулід слід застосовувати тільки у якості препарату другої лінії. Рішення про призначення німесуліду необхідно приймати на основі оцінки усіх ризиків для конкретного пацієнта.

Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму, приймаючи найменш ефективну дозу протягом найкоротшого періоду застосування, необхідного для контролю симптомів захворювання. За відсутності ефективності лікування (зменшення симптоматики захворювання) терапію препаратом слід припинити. Були повідомлення про випадки тяжких реакцій з боку печінки, у тому числі з летальним наслідком, при застосуванні німесуліду. Хворі, у яких спостерігалися симптоми, схожі на симптоми ураження печінки під час лікування Німесулідом, наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, втомлюваність, темний колір сечі або хворі, у яких дані лабораторних аналізів функції печінки відхиляються від нормальних значень, мають припинити застосування препарату. Повторне призначення німесуліду таким хворим протипоказане. Під час лікування Німесулідом слід утримуватися від застосування інших аналгетиків. Слід уникати супутнього застосування і інших НПЗЗ, у тому числі селективних інгібіторів циклооксигенази-2. Хворим, які застосовували німесулід і у яких з’явилися симптоми, схожі на грип або застуду, слід припинити його застосування. У хворих літнього віку підвищена частота небажаних реакцій на НПЗЗ, особливо це стосується можливих кровотеч та перфорацій у травному тракті, які можуть бути летальними для хворого. Виразка, кровотеча або перфорація у травному тракті можуть загрожувати життю хворого, особливо якщо в анамнезі є дані про те, що подібні явища виникали у хворого при застосуванні будь-яких інших НПЗЗ (без терміну давності). Ризик подібних явищ збільшується разом зі збільшенням дози НПЗЗ, у хворих, які мають в анамнезі виразку у травному тракті, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією, а також у хворих літнього віку. Таким хворим лікування слід розпочинати з найменш можливої ефективної дози. Для цих хворих, а також для тих, які приймають одночасно низькі дози ацетилсаліцилової кислоти чи інших препаратів, що збільшують ризик виникнення ускладнень з боку травного тракту, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії із застосуванням таких препаратів як місопростол або інгібітори протонної помпи. Хворим з токсичним ураженням травного тракту, особливо особам літнього віку, слід повідомляти про будь-які незвичні симптоми, що виникають у ділянці травного тракту, особливо про кровотечі. Це особливо важливо на початкових стадіях лікування. Хворих, які приймають супутні препарати, що можуть підвищити ризик виникнення виразки або кровотечі, такі як кортикостероїди, антикоагулянти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антитромбоцитарні засоби (ацетилсаліцилова кислота), необхідно проінформувати про необхідність дотримуватись обережності при застосуванні німесуліду. У випадку виникнення у хворих, які отримують Німесулід, кровотечі або виразки травного тракту, лікування препаратом треба припинити. НПЗЗ з обережністю треба призначати хворим із хворобою Крона або з неспецифічним виразковим колітом в анамнезі, оскільки німесулід може призвести до їх загострення. Хворі на артеріальну гіпертензію та/або з серцевою недостатністю в анамнезі, а також хворі із затримкою рідини в організмі та набряками внаслідок застосування НПЗЗ вимагають відповідного контролю стану і консультації лікаря. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного ризику виникнення артеріальних тромботичних епізодів, наприклад, інфаркту міокарда та інсульту. Для виключення ризику виникнення таких явищ при застосуванні німесуліду даних недостатньо. Хворим із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гострою серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями німесулід слід призначати після ретельної оцінки стану. Також слід ретельно оцінити стан хворих із факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, наприклад, при артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії, цукровому діабеті, при курінні, перед призначенням препарату. Хворим із нирковою або серцевою недостатністю препарат слід призначати з обережністю внаслідок можливого погіршення ниркової функції. У випадку погіршення стану лікування треба припинити. За особами літнього віку треба проводити ретельний клінічний контроль через можливість розвитку кровотеч та перфорацій травного тракту, погіршення функції нирок, печінки або серця. Оскільки німесулід може впливати на функцію тромбоцитів, його слід з обережністю призначати хворим із геморагічним діатезом. Однак німесулід не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних захворювань. Німесулід треба відмінити у разі появи перших ознак шкірних висипань, ураженні слизових оболонок та інших явищ алергічної реакції.

У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, які застосовують німесулід, прийом препарату необхідно відмінити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Вплив Німесуліду на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, не вивчався. Однак пацієнтам, які після застосування німесуліду  відчувають запаморочення або сонливість, слід утриматися від керування автомобілем і виконання роботи, що потребує підвищеної уваги. 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фармакодинамічні взаємодії.

Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі. Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори повторного захоплення серотоніну (SSSRIs): збільшується ризик виникнення кровотеч у травному тракті.

Антикоагулянти: НПЗЗ можуть підсилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, тому така комбінація не рекомендується або протипоказана хворим із тяжкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії неможливо уникнути, треба проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту та антагоністи ангіотензину-ІІ: НПЗЗ можуть зменшувати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих із погіршеною функцією нирок (наприклад у хворих зі зневодненням або осіб літнього віку) спільне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, можливе подальше погіршення функції нирок та виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, буває оборотна. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує Німесулід  спільно з інгібіторами АПФ чи антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо особам літнього віку. Хворі мають отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію треба ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово знижує дію фуросеміду на виведення натрію, меншою мірою – на виведення калію та знижує діуретичний ефект. Одночасне застосування фуросеміду та Німесуліду вимагає обережності у хворих із порушенням ниркової або серцевої  функції.

Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Були повідомлення про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію у плазмі та токсичності літію. При призначенні Німесуліду хворим, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити  контроль рівня літію у плазмі крові.

Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду). Німесулід пригнічує активність ферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з Німесулідом ліків, що є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі крові може підвищуватися. Потрібна обережність у випадку, коли німесулід призначають менш ніж через 24 години до або менш ніж за 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові та збільшення його токсичності.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Німесулід – нестероїдний протизапальний засіб групи метансульфонанілідів, який виявляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Лікувальна дія Німесуліду зумовлена тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти і знижує біосинтез простагландинів шляхом інгібування циклооксигенази.

Фармакокінетика. В організмі людини німесулід добре всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 2-3 години. До 97,5 % німесуліду зв’язується з білками плазми крові. Німесулід активно метаболізується у печінці за участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р450. Основним метаболітом є парагідроксипохідне, яке також має фармакологічну активність. Період напіввиведення – від 3,2 до 6 годин. Німесулід виводиться із організму з сечею – близько 50 % від прийнятої дози. Близько 29 % від прийнятої дози виводиться з калом у метаболізованому вигляді. Лише 1-3 % виводиться з організму у незміненому стані. Фармакокінетичний профіль у осіб літнього віку не змінюється.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: цільні правильні, круглі циліндри, верхня і нижня поверхні яких плоскі, краї поверхонь скошені, без риски для поділу, світло-жовтого кольору, на поверхні допускається мармуровість.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері.

По 10 таблеток у блістерах, 3 блістери у пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Лубнифарм».

Місцезнаходження.

Україна, 37500, Полтавська обл., м. Лубни, вул. Барвінкова, 16.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

НИМЕСУЛИД

(NIMESULIDE)

Состав:

действующее вещество: nimesulide;

1 таблетка содержит нимесулида в пересчете на 100 % сухое вещество 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; целлюлоза микрокристаллическая; кремния диоксид коллоидный безводный; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Код АТС М01А Х17.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острой боли. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.

Противопоказания.

Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гиперергические реакции, которые имели место в прошлом (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов; гепатотоксические реакции на нимесулид, которые имели место в прошлом; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в пищеварительном тракте, цереброваскулярные кровотечения или другие поражения, сопровождающиеся кровотечениями; тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная или печеночная недостаточность; повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию. Не применять одновременно с другими препаратами, которые потенциально могут быть причиной гепатотоксических реакций. Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Способ применения и дозы.

Нимесулид назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск. Применять минимально эффективную дозу на протяжении самого короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения Нимесулидом – 15 суток.

Взрослые  и  лица  пожилого  возраста:  по  1 таблетке  (100 мг) 2 раза в сутки (суточная доза – 200 мг).

Дети старше 12 лет: коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировать дозу не нужно. Препарат принимать внутрь после еды и запивать достаточным количеством жидкости.

Побочные реакции.

Частота  нежелательных  явлений  классифицируется  таким образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), иногда (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).

Со стороны системы крови: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: редко – повышенная чувствительность; очень редко – анафилаксия.

Метаболические нарушения: редко – гиперкалиемия.

Со стороны психики: редко – ощущение страха, нервозность, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы: иногда – головокружение; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органов зрения: редко – нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха: очень редко – вертиго (головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы; иногда – артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: иногда – одышка; очень редко – астма, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота; иногда – запор, метеоризм, гастрит; очень редко – боль в животе, диспепсия, стоматит, испражнение черного цвета, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки/желудка.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит с летальным исходом, желтуха, холестаз.

Со стороны кожи: иногда – зуд, кожные высыпания, повышенная потливость; редко – эритема, дерматит; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: иногда – отек; редко – недомогание, астения; очень редко – гипотермия.

Лабораторные показатели: часто – повышение уровня печеночных ферментов.  

Передозировка.

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС)  обычно ограничиваются такими проявлениями: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимые при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериального гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, комы, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидной реакции при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки – симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы (до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата на протяжении 4 часов после его приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание рвоты, и/или прием активированного угля (60-100 г для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы. Нужно контролировать функции почек и печени.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение Нимесулида может повышать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть. Женщинам, которым сложно забеременеть или если они находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать Нимесулид.

Применение Нимесулида противопоказано в ІІІ триместре беременности.

Как и другие НПВС, Нимесулид не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть.

Как и другие НПВС, угнетающие синтез простагландина, нимесулид может стать причиной преждевременного закрытия боталовой протоки, легочную гипертензию, олигурию, маловодья. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, рожденных у женщин, которые применяли нимесулид в конце  беременности.

В І и ІІ триместрах беременности препарат не применяют.

Поскольку неизвестно, экскретируется ли нимесулид в грудное молоко, не рекомендуется его применение в период кормления грудью.

Дети.

Нимесулид не применяют детям до 12 лет. 

Особенности применения.

Нимесулид нужно применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулида должно принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, принимая наименее эффективную дозу на протяжении кратчайшего периода применения, необходимого для контроля симптомов заболевания. При отсутствии эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом нужно прекратить. Были сообщения о случаях тяжелых реакций со стороны печени, в том числе с летальным последствием, при применении нимесулида. Больные, у которых наблюдались симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения Нимесулидом, например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отличаются от нормальных значений, должны прекратить применение препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения Нимесулидом нужно воздержаться от применения других аналгетиков. Нужно избегать сопутствующего применения и других НПВС, в том числе селективных ингибиторов циклооксигенази-2. Больным, которые применяли нимесулид и у которых появились симптомы, похожие на грипп или простуду, нужно прекратить его применение. У больных пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВС, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть летальными для больного. Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении каких-либо других НПВС (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС, у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение нужно начинать с наименее возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, которые принимают одновременно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, нужно рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением таких препаратов как мисопростол или ингибиторы протонного насоса. Больным с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно лицам пожилого возраста, нужно сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы оборотного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида. В случае возникновения у больных, получающих Нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта, лечение препаратом следует прекратить. НПВС с осторожностью нужно назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению. Больные с артериальной гипертензией и/или с сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВС, требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача. Клинические исследования и эпидемиологические данные разрешают сделать вывод о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например, инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно. Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Также нужно тщательно оценить состояние больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении, перед назначением препарата. Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат нужно назначать с осторожностью вследствие возможного ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния лечение следует прекратить. За лицами пожилого возраста необходимо проводить тщательный клинический контроль из-за возможного развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, ухудшения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его нужно с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Нимесулид следует отменить при появлении первых признаков кожных высыпаний, поражении слизистых оболочек и других явлений аллергической реакции.

В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, которые применяют нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Влияние Нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующих в повышенного внимания, не изучался. Однако пациентам, которые после применения нимесулида  ощущают головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей повышенного внимания. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного захвата серотонина (SSSRIs): увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, поэтому такая комбинация не рекомендуется или противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина-ІІ: НПВС могут уменьшать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с ухудшенной функцией почек (например у больных с обезвоживанием или лиц пожилого возраста) общее применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или веществ, угнетающих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает оборотной. Эти взаимодействия нужно учитывать тогда, когда больной применяет Нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Нужно быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно лицам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно снижает действие фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени – на выведение калия и снижает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и Нимесулида требует осторожности у больных с нарушением почечной или сердечной  функции.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении Нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, нужно часто проводить  контроль уровня лития в плазме крови.

Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида). Нимесулид угнетает активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с Нимесулидом лекарства, являющиеся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме может повышаться. Нужна осторожность в случае, когда нимесулид назначают менее чем через 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, так как возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидов, который оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие Нимесулида обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика. В организме человека нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа. До 97,5 % нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также имеет фармакологическую активность. Период полувыведения – от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой – около 50 % от принятой дозы. Около 29 % от принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Лишь 1-3 % выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не изменяется.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:  цельные правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошены, без черточки для деления, светло-желтого цвета, на поверхности допускается мраморность.

Срок пригодности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере.

По 10 таблеток в блистерах, 3 блистера в пачке с картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Лубнифарм».

Местонахождение.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.