Левоцин-Н розчин 100 мл Фармасел ТОВ (Україна)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛЕВОЦИН-Н

(LEVOCIN-N)

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Клінічні характеристики
• Показання
• Протипоказання
• Спосіб застосування та дози
• Повільно
• Побічні реакції
• Передозування
• Застосування в період вагітності або годування груддю
• Діти
• Особливості застосування
• Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Фармакологічні властивості
• Фармацевтичні характеристики
• Основні фізикохімічні властивості
• Несумісність
• Термін придатності
• Умови зберігання
• Упаковка
• Категорія відпуску
• Виробник
• Місцезнаходження

Склад:

Діюча речовиналевофлоксацин;

100 мл розчину містять левофлoксацину 500 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид кислота хлористоводнева розведена або натрію гідроксид вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для інфузій 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.

Код АТС J01M А12.

Клінічні характеристики.

Показання.

Левоцин-Н для внутрішньовенного введення призначають дорослим при лікуванні бактеріальних запальних процесів спричинених бактеріями чутливими до левофлоксацину: запалення легенів ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрит) інфекції шкіри та м’яких тканин хронічний бактеріальний простатит.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до левофлоксацину або до інших хінолонів епілепсія скарги на побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолонів

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням препарату слід зробити шкірну пробу на переносимість.

Левоцин-Н для інфузій слід застосовувати негайно після перфорації гумової прокладки в ковпачку (протягом 3-х годин) для профілактики будь-якого бактеріального забруднення. Захист від світла під час інфузії не потрібний.

Доза залежить від типу та тяжкості інфекції і чутливості мікроорганізму до препарату. Через декілька днів можливий перехід на прийом внутрішньо у тому ж дозуванні.

Для лікування  дорослих з нормальною функцією нирок у яких кліренс креатиніну становить понад 50 мл/хв зазвичай рекомендують такі дози препарату:

* Слід розглядати доцільність збільшення дози у випадках тяжкої інфекції (це посилання стосується лише розчинів для інфузій).

** Відповідно до стану пацієнта через кілька днів можливий перехід від початкового внутрішньовенного введення до перорального прийому з тим самим дозуванням.

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками для хворих з послабленою функцією нирок дозу потрібно зменшити.

Дозування для дорослих пацієнтів з порушеною функцією нирок у яких кліренс креатиніну становить менше 50 мл/хв:

¹ Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією печінки. Корекція дози не потрібна оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці.

Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо ниркова функція не порушена немає потреби в корекції дози.

Розчин для внутрішньовенного введення вводять внутрішньовенно повільно шляхом краплинної інфузії. Тривалість введення вмісту одного флакона (100 мл розчину для внутрішньовенного введення з 500 мг левофлоксацину) повинна становити не менше 60 хв.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить не більше 14 днів.

Побічні реакції.

Побічні реакції описуються відповідно до класів систем органів MedDRA наведених нижче.

Інфекції та інвазії

Мікози (та проліферація інших резистентних мікроорганізмів).

З боку системи крові та лімфатичної системи

Лейкопенія еозинофілія тромбоцитопенія нейтропенія агранулоцитоз панцитопенія гемолітична анемія.

З боку імунної системи

Анафілактичні реакції в тому числі анафілактичний шок (див. розділ «Особливості застосування») можуть іноді виникати навіть після прийому першої дози; підвищена чутливість (гіперчутливість) (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення обміну речовин метаболізму

Анорексія гіпоглікемія особливо у пацієнтів хворих на діабет (див. розділ «Особливості застосування»).

Психічні розлади

Безсоння нервозність психотичні розлади депресія сплутаність свідомості тривожність ажитація занепокоєність психотичні реакції із самодеструктивною поведінкою включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій (див. розділ «Особливості застосування») галюцинації.

Неврологічні розлади

Запаморочення головний біль сонливість судоми тремор парестезія сенсорна чи сенсомоторна периферична нейропатія дисгевзія (суб’єктивний розлад смаку) включаючи агевзію (втрата смаку) паросмію (порушення нюху) включаючи аносмію (відсутність нюху).

З боку органів зору

Зорові порушення.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату

Порушення слуху вертиго дзвін у вухах.

Кардіальні порушення судинні розлади

Тахікардія артеріальна гіпотензія подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (див. розділ «Особливості застосування» (подовження інтервалу QT) та розділ «Передозування»).

Судинні розлади

Артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи органів грудної клітки та середостіння

Бронхоспазми диспное алергічний пневмоніт.

З боку шлунково-кишкового тракту

Нудота блювання біль у животі диспепсія здуття живота запор діарея (у тому числі геморагічна що в дуже рідкісних випадках може свідчити про ентероколіт включаючи псевдомембранозний).

Розлади гепатобіліарної системи

Підвищення показників печінкових ферментів (АЛТ/АСТ лужна фосфатаза ГГТП) підвищення білірубіну крові гепатит при прийомі левофлоксацину повідомлялося про випадки жовтяниці та тяжке ураження печінки включаючи випадки гострої печінкової недостатності переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шкіри і підшкірної клітковини

Висипання свербіж уртикарія ангіоневротичний набряк підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) синдром Стівенса-Джонсона ексудативна мультиформна еритема гіпергідроз можливі шкірно-слизові реакції навіть після прийому першої дози.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини

Ураження сухожиль (див. розділ «Особливості застосування») у тому числі їх запалення (тендиніт) (наприклад ахіллового сухожилля) артралгія міалгія розрив сухожилля (див. розділ «Особливості застосування»). Ця небажана побічна дія може виявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллове сухожилля обох ніг. Можлива м’язова слабкість яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію gravis ураження мускулатури (рабдоміоліз).

З боку сечовидільної системи

Підвищені показники креатиніну в сироватці крові гостра ниркова недостатність (наприклад внаслідок інтерстиціального нефриту).

Загальні розлади

Астенія пірексія біль (включаючи біль у спині грудях та кінцівках).

Серед інших небажаних побічних ефектів що асоціюються з прийомом фторхінолону такі:

- екстрапірамідні симптоми та інші порушення координації рухів;

- гіперсенситивний васкуліт;

- напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії.

При порушенні техніки правил введення чи зберігання може виникнути подразнення вен що може бути причиною флебіту венозного тромбозу судин у місці введення.

Передозування.

Симптоми

Найважливіші передбачувані симптоми передозування левофлоксацину стосуються центральної нервової системи (запаморочення порушення свідомості та судомні напади). Згідно з результатами досліджень при застосуванні доз що перевищують терапевтичні спостерігалося подовження QT-інтервалу.

Лікування

Лікування симптоматичне. У випадках передозування проводять ретельне спостереження за пацієнтом включаючи ЕКГ. Гемодіаліз у тому числі перитонеальний діаліз або АПД не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Не існує специфічних антидотів.

Через відсутність досліджень і можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі який росте левофлоксацин не можна призначати вагітним та жінкам які годують груддю. Якщо під час лікування левофлоксацином діагностується вагітність про це слід повідомити лікаря.

Діти.

Препарат не застосовують дітям

Особливості  застосування.

При дуже тяжкому перебігу запалення легенів спричиненого пневмококами левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту.

Корекція дози для пацієнтів з порушеною функцією печінки не потрібна оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці.

Якщо ниркова функція у пацієнтів літнього віку не порушена немає потреби в корекції дози.

Госпітальні інфекції спричинені P. aeruginosa можуть потребувати комбінованої терапії.

Тривалість введення

Рекомендована тривалість введення становить не менше 60 хв для 500 мг розчину левофлоксацину для інфузій.

Стосовно офлоксацину відомо що під час інфузії можуть відзначатися тахікардія та тимчасове підвищення артеріального тиску. У рідкісних випадках може спостерігатися як наслідок раптове зниження артеріального тиску циркуляторний колапс. Якщо під час введення левофлоксацину (l-ізомеру офлоксацину) спостерігається виражене зниження артеріального тиску введення слід негайно припинити.

Тендиніт та розриви сухожиль

Рідко можливі випадки тендиніту. Найчастіше це стосується ахіллового сухожилля та може призвести до розриву сухожилля. Ризик тендиніту та розриву сухожилля збільшується у пацієнтів літнього віку та в пацієнтів які приймають кортикостероїди. Тому необхідне ретельне спостереження за такими пацієнтами якщо їм призначають левофлоксацин. Пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем якщо вони спостерігають симптоми появи тендиніту. При підозрі на тендиніт лікування левофлоксацином слід негайно припинити та розпочати належне лікування (наприклад забезпечити іммобілізацію сухожилля).

Захворювання спричинені Clostridium difficile

Діарея особливо у тяжких випадках персистуюча та/чи геморагічна під час чи після лікування левофлоксацином може бути симптомом хвороби спричиненої Clostridium difficile найбільш тяжкою формою якої є псевдомембранозний коліт. Якщо виникають підозри на псевдомембранозний коліт слід негайно припинити інфузію левофлоксацину і пацієнтів без затримки лікувати підтримуючими засобами ± специфічна терапія (наприклад пероральний прийом ванкоміцину). Засоби що пригнічують моторику кишечнику протипоказані в цій клінічній ситуації.

Пацієнти схильні до судом

Левофлоксацин протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі та як у випадку з іншими хінолонами препарат слід застосовувати з надзвичайною обережністю пацієнтам схильним до судом таким як пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи при одночасній терапії фенбуфеном та подібними до нього нестероїдними протизапальними лікарськими засобами чи ліками що підвищують судомну готовність (знижують судомний поріг) такими як теофілін (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У випадку появи судом лікування левофлоксацином слід припинити.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Пацієнти з латентними чи наявними дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолонів тому левофлоксацин їм слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками потрібна корекція дози для хворих із послабленою функцією нирок (нирковою недостатністю) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Реакції підвищеної чутливості (гіперчутливості)

Левофлоксацин може час від часу спричиняти серйозні потенційно летальні реакції підвищеної чутливості (наприклад ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку) після застосування початкової дози (див. розділ «Побічні реакції»). У цьому випадку пацієнтам слід негайно припинити лікування і розпочати дії невідкладної допомоги.

Гіпоглікемія

Як у випадку з усіма хінолонами повідомлялося про випадки гіпоглікемії особливо у пацієнтів хворих на цукровий діабет які отримували супутню терапію гіпоглікемічними засобами перорально (наприклад глібенкламідом) чи інсуліном. Рекомендується ретельне спостереження за рівнем глюкози в крові у пацієнтів хворих на цукровий діабет (див. розділ «Побічні реакції»).

Профілактика фотосенсибілізації

Хоча фотосенсибілізація виникає дуже рідко при прийомі левофлоксацину з метою її уникнення пацієнтам не рекомендується без особливої потреби піддаватися дії сильних сонячних променів чи штучного УФ-випромінювання (наприклад лампи штучного ультрафіолетового випромінювання солярію).

Пацієнти які  отримували антагоністи вітаміну К

Внаслідок можливого збільшення показників коагуляційних тестів (ПЧ/міжнародне нормалізаційне співвідношення) і/або кровотечі у пацієнтів які приймали левофлоксацин у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад варфарином) за коагуляційними тестами слід спостерігати якщо ці лікарські засоби застосовують одночасно (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Психотичні реакції

Повідомлялося про психотичні реакції у пацієнтів які приймають хінолони включаючи левофлоксацин. У дуже рідкісних випадках вони прогресували до суїцидальних думок та самодеструктивної поведінки іноді лише після прийому єдиної дози левофлоксацину           (див. розділ «Побічні реакції»). У випадку якщо у пацієнта виникають ці реакції прийом левофлоксацину слід припинити та вдатися до відповідних заходів. Рекомендується з обережністю застосовувати левофлоксацин пацієнтам із психотичними розладами чи пацієнтам із психічними захворюваннями в анамнезі.

Подовження інтервалу QT

Слід з обережністю ставитися до застосування фторхінолонів включаючи левофлоксацин пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT такими як наприклад:         – вроджений синдром подовження інтервалу QT;

– супутнє застосування лікарських засобів відомих своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічних засобів класу ІА та ІІІ трициклічних антидепресантів макролідів);

– нескоригований електролітний дисбаланс (наприклад гіпокаліємія гіпомагніємія);

– літній вік пацієнта;

– хвороба серця (наприклад серцева недостатність інфаркт міокарда брадикардія) (див. розділи «Спосіб застосування та дози» «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» «Побічні реакції» «Передозування»).

Периферична нейропатія

Повідомлялося про сенсорну чи сенсомоторну периферичну нейропатію яка може швидко наставати у пацієнтів які приймали фторхінолони включаючи левофлоксацин. Прийом левофлоксацину слід припинити якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії щоб попередити виникнення необоротного стану.

Опіати

У пацієнтів які отримували левофлоксацин визначення опіатів у сечі може дати хибно-позитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердити позитивні результати на опіати за допомогою більш специфічних методів.

Гепатобіліарні порушення

При прийомі левофлоксацину повідомлялося про випадки некротичного гепатиту аж до печінкової недостатності що загрожує життю переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями наприклад сепсисом (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам слід порекомендувати припинити лікування та звернутися до лікаря якщо виникають такі прояви та симптоми хвороби печінки як анорексія жовтяниця чорна сеча свербіж чи біль у ділянці живота.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтам які керують транспортними засобами працюють з машинами та механізмами слід враховувати можливі небажані дії щодо нервової системи запаморочення закляклість сонливість сплутаність свідомості розлади зору та слуху розлади процесів руху у т ч під час ходьби

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вплив інших лікарських засобів на левофлоксацин.

Теофілін фенбуфен чи подібні нестероїдні протизапальні лікарські засоби

Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Проте можливе суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину в присутності фенбуфену була приблизно на 13 % вищою ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин

Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується у присутності циметидину на 24 % та пробенециду на 34 %. Це тому що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Однак при дозах випробуваних під час дослідження не є вірогідним щоб статистично значущі кінетичні відмінності мали клінічну значущість. Слід з обережністю ставитися до одночасного застосування левофлоксацину з лікарськими засобами що впливають на канальцеву секрецію такими як пробенецид та циметидин особливо пацієнтам з нирковою недостатністю.

Інша інформація

Клінічні дослідження фармакології продемонстрували що на фармакокінетику левофлоксацину не було спричинено ніякого клінічно значущого впливу при прийомі левофлоксацину разом з такими лікарськими засобами: карбонатом кальцію дигоксином глібенкламідом ранітидином.

Вплив левофлоксацину на інші лікарські засоби.

Циклоспорин

Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33 % при одночасному застосуванні з левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад варфарином) повідомлялося про підвищення коагуляційних тестів (ПЧ/міжнародне нормалізаційне співвідношення) і/або кровотечі які можуть бути вираженими. Зважаючи на це пацієнтам які отримують паралельно антагоністи вітаміну К необхідно здійснювати контроль показників коагуляції (див. розділ «Особливості застосування»).

Лікарські засоби що подовжують інтервал QT

Левофлоксацин подібно до інших фторхінолонів слід застосовувати з обережністю пацієнтам які отримують лікарські засоби відомі своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічними засобами класу ІА та ІІІ трициклічними антидепресантами та макролідами) (див. розділ «Особливості застосування» (Подовження інтервалу QT)).

Сумісний з 0 9 % розчином натрію хлориду 5 % розчином глюкози 2 5 % розчином Рінгера з глюкозою комбінованими розчинами для парентерального харчування (амінокислоти вуглеводи електроліти).

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. Високоактивний щодо анаеробних грамнегативних та грампозитивних бактерій у тому числі неферментуючих бактерій атипових мікроорганізмів та анаеробів.

До препарату чутливі нижчезазначені мікроорганізми.

Зазвичай чутливі види:

аеробні грампозитивні бактерії

Staphylococcu saureus* метицилінчутливий Staphylococcuss aprophyticus Streptococci група С і G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae* Streptococcus pyogenes*;

аеробні грамнегативні бактерії

Burkholderia cepacia** Eikenella corrodens Haemophilusin fluenzae* Haemophilus para- influenzae* Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae* Moraxella catarrhalis* Pasteurella multocida Proteus vulgaris Providencia rettgeri;

анаеробні бактерії

Peptostreptococcus;

інші

Chlamydophila pneumoniae* Chlamydophila psittaci Chlamidia trachomatis Legionella pneumophila* Mycoplasma pneumoniae* Mycoplasma hominis Ureaplasma urealyticum.

Види для яких набута (вторинна) резистентність може бути проблематичною:

аеробні грампозитивні бактерії

Enterococcus faecalis* Staphylococcus aureus метицилінрезистентний Staphylococcus coagulase spp.;

аеробні грамнегативні бактерії

Acinetobacterbaum annii* Citrobacterfreundii* Enterobacterae rogenes Enterobacteragglomerans Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Morganella morganii* Proteus mirabilis* Providencia stuartii Pseudomonas aeruginosa* Serratia marcescens*;

анаеробні бактерії

Bacteroides fragilis Bacteroides ovatus** Bacteroides thetaiotamicron** Bacteroides vulgatus **

Clostridium difficile**.

* Клінічна ефективність була продемонстрована для чутливих ізолятів у затверджених клінічних показаннях.

** Природна проміжна чутливість.

Інші дані

Госпітальні інфекції спричинені P. aeruginosa можуть потребувати комбінованої терапії.

Подібно до інших фторхінолонів левофлоксацин неактивний відносно спірохет.

Механізм дії препарату зумовлений пригніченням ДНК-гірази бактерій (блокується поділ клітин) що призводить до їх загибелі.

Фармакокінетика.

Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування.

Після внутрішньовенного введення препарат накопичується в слизовій бронхів та бронхіальному секреті тканини легенів (концентрація в легенях перевищує таку в плазмі) сечі. Левофлоксацин погано проникає у спинномозкову рідину.

Розподіл. Приблизно 30-40 % левофлоксацину зв’язується з протеїном сироватки. При застосуванні препарату в терапевтичних дозах кумуляційний ефект майже відсутній.

Метаболізм. Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату що виділяється із сечею.

Виведення. Після внутрішньовенного введення левофлоксацин виводиться з плазми відносно повільно (період напіввиведення становить 6 - 8 годин) в основному нирками (понад 85 % введеної дози).

Характеристики щодо спеціальних груп пацієнтів

Пацієнти з нирковою недостатністю

На фармакокінетику левофлоксацину впливає ниркова недостатність. При зниженні функції нирок знижується ниркове виведення та кліренс а періоди напіввиведення збільшуються як видно з нижченаведеної таблиці.

Пацієнти літнього віку

Немає значних відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину у молодих пацієнтів та пацієнтів літнього віку крім відмінностей пов’язаних із кліренсом креатиніну.

Гендерні відмінності

Окремий аналіз щодо пацієнтів жіночої та чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину залежно від статі. Не існує доказів того що ці гендерні відмінності є клінічно значущими.

Фармацевтичні характеристики.

прозорий розчин зеленувато-жовтого кольору.

Несумісність.

При введенні препарат не змішувати з іншими ін’єкційними розчинами. 

Термін придатності після першого відкриття флакона

Левоцин-Н для інфузій слід застосовувати негайно після перфорації гумової прокладки в ковпачку (протягом 3-х годин) для профілактики будь-якого бактеріального забруднення.

Невикористаний вміст флакона слід знищити його не можна зберігати для подальшого застосування.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Упаковка.

По мл або мл у флаконі по флакону у пачці

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «НІКО».

Місцезнаходження.

86123 Україна Донецька обл. м. Макіївка вул. Тайожна 1-1.

Тел.: +38 (062) 341-46-41.

E-mail: