Флюзак 200 мг таблетки №2 FDC Ltd (Індія)

Флюзак інструкція по застосуванню

Лікарська форма

Плоскі круглі пігулки рожевого кольору з вкрапленнями зі скошеними краями, що мають розлом на одній стороні та плоскі на іншій;

Склад

1 таблетка містить:

• флуконазол 50 мг або 150 мг або 200 мг.

Допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний крохмаль кукурудзяний кремнію діоксид магнію стеарат натрію крохмалю тальк натрію лаурилсульфат метилпарабен пропілпарабен барвник Понсо 4 R.

Форма випуску. Пігулки.

Фармакотерапевтична група

Протигрибкові засоби для системного застосування.
Код АТС J02A C01.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Протигрибковий засіб класу триазольних сполук. Флуконазол має виражену протигрибкову дію, специфічно блокує синтез грибкових стеролів. Має специфічну дію на грибкові ферменти, залежні від цитохрому 450 . Активний щодо різних штамів Candida spp. (включно з вісцеральним кандидозом) Cryptococcus neoformans (включаючи внутрішньочерепні інфекції) Microsporum spp. і Trichophytum. Флуконазол активний і щодо збудників ендемічних мікозів: Blastomyces dermatitidis Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції) Hystoplasma carsulatum.

Фармакодинаміка

Після прийому внутрішньо добре всмоктується у травному тракті. Прийом їжі на всмоктування флуконазолу не впливає. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 0 5 - 1 5 год після прийому внутрішньо. Період напіввиведення препарату з плазми становить 30 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу при проведенні курсу лікування флуконазолом і забезпечує терапевтичний ефект при вагінальному кандидозі після одноразового прийому препарату. Концентрація активної речовини в плазмі прямо пропорційна прийнятій дозі. З білками крові зв'язується 11 – 12% флуконазолу.

При щоденному одноразовому прийомі флуконазолу протягом 4 - 5 діб стабільна концентрація у плазмі досягається у 90% пацієнтів. При введенні в 1 день лікування ударної (двічі на добу) дози вищевказаний ефект досягається до 2 дня лікування.
Флуконазол добре проникає у всі рідини організму. У спинномозковій рідині концентрація флуконазолу досягає 80% від рівня його концентрації у плазмі крові.
З організму флуконазол виводиться із сечею і 80% - у незміненому вигляді. Кліренс флуконазол прямо пропорційний кліренсу креатиніну.

Показання

Таблетки по 50 мг та 2 00 мг. Інфекції викликані кандидами у тому числі генералізований кандидоз включаючи кандидемію дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції (інфекції: ендокардіальна перитонеальна та сечових шляхів); кандидоз слизових оболонок у тому числі орофарингеальний езофагеальний; неінвазивні бронхолегеневі інфекції; кандидурія; шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз слизової оболонки порожнини рота (пов'язаний із носінням зубних протезів).

Флуконазол застосовують при криптококовому менінгіті та криптококовій інфекції іншої локалізації; глибоких ендемічних мікозах включаючи кокцидіоїдомікоз; паракокцидіоїдомікоз; споротрихоз і гістоплазмоз; а також для профілактики грибкових інфекцій у пацієнтів, які отримують цитостатичну або променеву терапію.
Пігулки по 150 мг. Генітальний кандидоз (гострий та хронічний рецидивуючий вагінальний кандидоз баланіт); мікози шкіри включаючи мікози шкіри стоп тулуба пахвинної області; оніхомікоз.

Застосування

Пігулки для внутрішнього застосування. Залежно від характеру та перебігу грибкової інфекції добова доза може становити від 50 мг до 400 мг.
Тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту. Флуконазол застосовують щодня 1 раз на добу.

При кандидемії дисемінованого кандидозу та інших інвазивних кандидозних інфекціях доза зазвичай становить 400 мг протягом 1-ї доби, а потім по 200 мг на добу. Залежно від вираженості клінічного ефекту можна продовжити терапію та підвищити дозу до 400 мг на добу. При орофарингеальному кандидозі дорослим зазвичай призначають по 50 - 100 мг флуконазолу 1 раз на добу протягом 7 - 14 днів. У хворих з вираженим пригніченням імунітету лікування при необхідності продовжують протягом більш тривалого часу. . При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок (за винятком генітального кандидозу, наприклад, ізофагіт неінвазивні бронхолегеневі інфекції кандидурії кандидоз шкіри та слизових оболонок та ін.). Ефективна доза зазвичай становить 50-100 мг на добу при тривалості лікування 14-30 днів. Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД після завершення курсу первинної терапії флуконазол призначають у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. При кандидозі слизових оболонок рекомендована доза флуконазолу для дітей 3 мг/кг на добу. У перший день можна призначити ударну дозу 6 мг/кг для швидкого досягнення стабільної рівноважної концентрації.

При вагінальному кандидозі приймають флуконазол одноразово 150 мг внутрішньо. Для зниження частоти рецидивів захворювання препарат приймають у дозі 150 мг один раз на місяць. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона варіює від 4 до 12 міс. У деяких випадках частоту прийомів збільшують. При баланіті, викликаному Candida, флуконазол призначають внутрішньо один раз у дозі 150 мг.

Для профілактики кандидозу рекомендована доза становить 50 - 400 мг 1 раз на добу в залежності від ступеня ризику грибкової інфекції. За наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад, у хворих з передбачуваною вираженою або тривалою нейтропенією рекомендована доза 400 мг 1 раз на добу. Флуконазол призначають за кілька днів до передбачуваної появи нейтропенії; після збільшення кількості нейтрофілів більше 1 000 в 1 мм 3 лікування продовжують ще протягом 7 діб.

При криптококовому менінгіті та криптококових інфекціях іншої локалізації в 1-й день зазвичай призначають 400 мг а потім продовжують лікування в дозі 200 - 400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування криптококових інфекцій залежить від досягнення клінічного та мікологічного ефектів; при криптококовому менінгіті лікування за звичай продовжують не менше 6 – 8 тижнів. Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД (після завершення курсу первинного лікування) терапію флуконазолом у дозі 200 мг на добу можна продовжувати тривалий час.

При інфекціях шкіри включаючи мікози стоп гладкої шкіри пахової області та кандидозних інфекціях рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу. ). При лишаї доза, що рекомендується, становить 300 мг 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів; деякі хворі потребують прийому третьої дози флуконазолу - 300 мг, тоді як у деяких випадках виявляється достатнім одноразовий прийом 300 - 400 мг препарату. Альтернативною схемою лікування є застосування препарату по 50 мг 1 раз на добу протягом 2-4 тижнів. При оніхомікозі (tinea unguium) рекомендована - 150 мг 1 раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до повної заміни ураженого нігтя здоровим. Для повторного зростання нігтів на пальцях рук і ніг межах у різних зазвичай потрібно 3 - 6 та 6 - 12 міс. відповідно однак швидкість росту нігтів може варіювати у широких людей і залежно від віку. Після успішного лікування важко піддаються терапії; хронічні інфекції іноді спостерігається зміна форми нігтів.

При глибокому ендемічному мікозі може знадобитися тривале (до 2 років) застосування препарату у дозі 200 – 400 мг на добу. Тривалість терапії визначають індивідуально; зазвичай вона становить 11 - 24 міс при кокцидіоїдомікозі 2 - 17 міс - при паракокцидіоїдомікозі 1 - 16 міс - при споротрихозі і 3 - 17 міс - при гістоплазмозі.
Для лікування людей похилого віку за відсутності ознак ниркової недостатності препарат застосовується у звичайній дозі. Для хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 11 – 50 мл/хв) початкова ударна доза 50 – 400 мг добову дозу флуконазолу для наступних у ведень знижують у 2 рази. Хворим постійно перебувають на діалізі флуконазол водять після кожного сеансу діалізу.
Для лікування генералізованого кандидозу та криптококової інфекції доза флуконазолу для дітей становить 6 – 12 мг/кг на добу залежно від стану захворювання.

Для лікування криптококової інфекції рекомендована доза флуконазолу для дітей – 6 – 12 мг/кг на добу залежно від стану захворювання.
Добова доза не повинна перевищувати дозу для дорослих.

Побічна дія. Можливі головний біль біль у животі діарея метеоризм нудота блювання токсичне ураження печінки (зміни лабораторних показників – підвищення рівня лужної фосфатази білірубіну амінотрансфераз) та розвиток гепатиту. Можуть також спостерігатися запаморочення судоми; алопеція ексфоліативний шкірні реакції зміна кількості лейкоцитів (нейтропенія агранулоцитоз) тромбоцитів крові алергічні реакції (шкірний висип свербіж набряк обличчя анафілаксія) підвищення рівня холестерину тригліцеридів калію в крові зміна смакових відчуттів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до флуконазолу або азольних сполук близьких до нього за хімічною структурою та іншими компонентами препарату; одночасне застосування терфенадину або астемізолу хворими, які отримують терапію флуконазолом у дозі 400 мг на добу або більшою; печінкова недостатність вагітність та лактація вік до 7 років.

Передозування

Симптоми: галюцинації та параноїдальні поведінки нудота блювання диареї судоми.
Лікування: симптоматичне (у тому числі підтримуюча терапія та промивання шлунка). Флуконазол виводиться в основному із сечею, тому форсований діурез може прискорити виведення препарату. Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 години знижує рівень флуконазолу в плазмі крові приблизно на 50%.

Особливості застосування. Хворі, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки, повинні перебувати під наглядом лікаря. При появі клінічних ознак ураження печінки флуконазол слід відмінити.

Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. З появою у хворого, який одержує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції або висипання, можливо зумовлено застосуванням флуконазолу, препарат слід відмінити. З появою висипань у хворих з інвазивними/системними грибковими інфекціями за їх станом слід заповнити обов'язково спостерігати при розвитку уражень поліморфної еритеми флуконазол скасовують.
З обережністю призначають Флузак пацієнтам із порушеннями функції нирок.

Слід уникати застосування флуконазолу для лікування вагітних за винятком випадків важких і потенційно небезпечних для життя грибкових інфекцій коли передбачувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода. рекомендується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасний прийом варфарину та флуконазолу збільшує протромбіновий час; флуконазол та пероральні гіпоглікемічні препарати групи похідних сульфонілсечовини (хлорпропаміду глібенкаміду гліпізиду та толбутаміду) – продовжує період їх напіввиведення (слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії);

Флуконазол і фенітоїн – клінічно значуще підвищують концентрацію фенітоїну (необхідний моніторинг концентрації та підбір дози). Багаторазове застосування гідрохлортіазиду підвищує концентрацію флуконазолу в плазмі, однак зміна режиму дозування флуконазолу зазвичай не потрібна.

Флуконазол у дозі 50 - 200 мг суттєво впливає на ефективність комбінованих протизаплідних засобів для перорального прийому.

Одночасне застосування флуконазолу та рифампірину призводило до зниження AUC кривої (концентрація/час) на 25% та тривалості періоду напіввиведення флуконазолу на 20%. Хворим, які використовують зазначену комбінацію препаратів, необхідно враховувати доцільність підвищення дози флуконазолу.
Під час застосування флуконазолу рекомендується контролювати концентрацію циклоспорину у крові.

При лікуванні флуконазолом хворих, які отримують теофілін у високих дозах або хворих з підвищеним ризиком токсичної дії теофіліну, необхідно контролювати симптоми передозування терфіліну; у разі виникнення терапію слід відповідним чином змінити.

Враховуючи виникнення вираженої аритмії зумовленої подовженням інтервалу QT у хворих, які отримували азольні протигрибкові засоби в поєднанні з терфенадином, одночасний прийом флуконазолу в дозі 400 мг на добу і вище з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозі нижче 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином необхідно проводити під строгим контролем лікаря.

При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи пароксизми шлуночкової тахікардії.
За станом хворих, яким призначають комбінацію флуконазолу та зидовудину, слід спостерігати з метою раннього виявлення побічних реакцій зидовудину AUC якого в цьому випадку значно зростає.

Застосування флуконазолу у хворих одночасно одержують цизаприн астемізол рифабутин такролімус або інші лікарські засоби метаболізуючої системи цитохрому 450 може супроводжуватися підвищенням концентрації цих препаратів у крові.
Одночасний прийом циметидину або антацидів не має клінічно значущого впливу на всмоктування флуконазолу.

Умови зберігання

Зберігати у сухому захищеному від світла місці при температурі до 25 С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпустки

Без рецепта.

Упаковка

Таблетки по 150 мг: по 1 таблетці у блістері по 1 блістеру у картонній коробці.
Умови відпустки. За рецептом.

Упаковка

Таблетки по 50 мг: № 4 '5 (по 4 таблетки в блістері 1 блістер у картонній упаковці по 5 упаковок у картонній коробці);

Таблетки по 150 мг: № 1 ' 10 (по 1 таблетці у блістері 1 блістер у картонній упаковці по 10 упаковок у картонній коробці);

Таблетки по 200 мг: № 2 '5 (по 2 таблетки в блістері 1 блістер у картонній упаковці по 5 упаковок у картонній коробці).