Дексона розчин ампули 1 мл №5 Cadila (Індія)

ДЕКСОНА (DEXONA) інструкція по застосуванню 

Склад

• 1 мл розчину містить дексаметазону натрію фосфату, (еквівалентного дексаметазону фосфату) 4 мг;

допоміжні речовини: креатинін, натрію цитрат, натрію мета бісульфіт, метилпарабен, пропіл парабен, динатрію ЕДТА, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармако-терапевтична група

Кортикостероїди для системного застосування. Дексаметазон. Код АТС Н 02А В 02.

Фармакологічні властивості

Дексаметазон є адренокортикостероїд ом з вираженою проти запальною, анти алергійною та помірною імунсупресивною дією.

Фармакодинаміка. Дексаметазон проникає крізь клітинні мембрани йутворює комплекс із специфічними рецепторами цитоплазми. Ці комплекси потім проникають у клітинні ядра, зв’язуються з ДНК і стимулюють транскрипцію інформаційної РНК (іРНК) і подальший синтез білків різноманітних ензимів, відповідальних за дві категорії дії системних адренокортикоїдів. Однак цізасоби можуть послаблювати транскрипцію іРНК у деяких клітинах (наприклад у лімфоцитах).

Дексаметазон зменшує відповідь тканини на запальний процес. Він також інгібує фагоцитоз, вивільнення лізосомальних ензимів, синтез та/або вивільнення декількох хімічних посередників запалення.

Дексаметазон зменшує концентрацію тимусзалежних лімфоцитів (Т-лімфоцитів), моноцитів і еозинофільних лейкоцитів. Він також зменшуєзв’язування імуноглобуліну з рецепторами клітинних мембран і стримує синтезі/або вивільнення інтерлейкіну-1, що приводить до зменшення бластогенезуТ-лімфоцитів і зниження поширення первинної імунної відповіді.

Дексаметазон стимулює білковий катаболізм та індукує ензими, які відповідають за метаболізм амін окислот. Він знижує синтез та збільшує розпад білків у лімфоїдній тканині, сполучній тканині, м’язах і шкірі. При довго тривалому застосуванні може відбуватись атрофія цих тканин.

Дексаметазонз більшує засвоюваність глюкози шляхом індукції печінкових ензимів, які беруть участь у глюконеогенезі, стимулює білковий катаболізм (збільшує концентрацію амін окислот у печінці, необхідних для глюконеогенезу) і знижує периферичну утилізацію глюкози. Ці дії приводять до збільшення накопичення глюкогену впечінці, підвищення концентрації глюкози в крові.

Дексаметазон збільшує ліполіз і метаболізує жирні кислоти з жирових депо, приводячи до підвищення концентрації жирних кислот у плазмі. При довго тривалому застосуванні може відбуватись аномальний перерозподіл жиру.

Дексаметазон зменшує кісткоутворення та посилює кісткову резорбцію. Він зменшує концентрацію кальцію в плазмі, приводячи до вторинного гіперпаратиреозу та подальшого стимулювання остеокластів і прямого інгібування остеобластів.

Дексаметазон не справляє мінералокортикоїдної дії.

Фармакокінетика. Дексаметазону натрію фосфат є глюкокортикоїдомтривалої дії. Дексаметазон натрій фосфат швидко абсорбується післявнутрішньом’язової ін’єкції та починає швидко діяти. Період напів виведення зплазми крові - приблизно 3-4,5 години. Максимальна концентрація дексаметазону влікворі визначається через 4 години після внутрішньо венного введення і становить 15 - 20 % від концентрації в плазмі крові. Дослідження на тваринах показали, що дексаметазон швидко видаляється з крові та розподіляється вм’язах, печінці, шкірі, кишечнику і нирках. Він проникає крізь плацентарний бар’єр і може проникати в молоко. Період напів виведення може бути подовжений ухворих на гіпотиреоз. Біо трансформація до неактивних метаболітів відбувається головним чином у печінці, виведення яких здійснюється в основному нирками. Приблизно 80 % введеного дексаметазону елімінується нирками у виглядіглюкуроніду протягом 24 годин.

Показання

Бронхіальна астма, включаючи астматичний статус, реакції підвищеної чутливості до ліків, сироваткова хвороба, набряк гортані, анафілактичний шок, контактний дерматит, гострий дерматит.

Геморагічний, кардіальний, травматичний, хірургічний або септичний шок.

Набряк мозку, який пов’язаний з первинною або метастатичною пухлиною мозку, інсульти з поширенням на кору головного мозку.

Також при передопераційної підготовці хворих з підвищеним внутрішньо черепним тиском унаслідок пухлини мозку та для тимчасового полегшення при неоперабельних або рецидивуючих новоутвореннях мозку, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні.

• Первинна і вторинна адренокортикальна недостатність, уроджена адреналовагіперплазія, негнійний тиреоїдит, хіміотерапія міліарного туберкульозу, нефротичний синдром;
• гострі гематолітичні анемії, тромбоцит опенія, гостриймієлобластний лейкоз, плазмоцитома, агранулоцитоз;
• тяжкі інфекційні захворювання в комплексі з антибіотиками;
• ревматичні захворювання: псоріатичнийта ревматоїдний артрит, остеоартрит, захворювання суглобів (эпікондиліт, стилоїдіт, бурсит, тендовагініт);
• колагенові захворювання: системний червоний вовчак, гострий ревмокардит;
• шкірні захворювання: бульозний дерматит, тяжка поліморфна еритема, грибоподібний мікоз, ексфоліативний дерматит, тяжкий псоріаз, тяжкий себорейний дерматит;
• гострий круп у дітей.

Спосіб застосування та дози Дексона

Шляхом повільної внутрішньо венної (від 4 до 5 хв), внутрішньом’язової ін’єкції або пролонгованої внутрішньо венної інфузії, дозування і тривалість курсу лікування залежить від клінічного перебігу. При внутрішньо венному та внутрішньом’язовому введенні добова доза для дорослих становить від 4 до 20 мг. Максимальна добова доза становить 80 мг: від 4 до 20мг може вводитись 3–4 рази протягом 24 годин. Після первинного покращання дозу зменшують на протягу декілька днів до підтримуючої (в залежності від захворювання в середньому 3-6 мг на добу). Частота ін’єкцій: від 1 ін’єкціїкожні 3–5 днів до 1 ін’єкції кожні 2–3 тижні.

Для дорослих

Набряк мозку: початкова доза 10 мг одноразово внутрішньо венно, потім 4мг 4 рази на добу внутрішньо венно або внутрішном’язово до досягнення ефекту.

Колагенові захворювання, внутрішньом’язово або внутрішньо венно: 0,75–9мг на добу за 2–4 введення.

Гострий мієлобластний лейкоз, внутрішньо венно: 2 мг/кв. м кожні 8 годин, усього 12 доз.

Дози, які вводяться інтраартикулярно або в м’які тканини чи за допомогою місцевої ін’єкції – від 0,1 мл до 2 мл, з інтервалами від 2–3 днів до 1–2тижнів. Добова доза для інтрасиновіального застосування: 2–4 мг для великих суглобів і 0,8-1 мг – для малих. Для інфільтрації м’яких тканин призначають дозу від 2 до 6 мг, для інтраплеврального введення призначають і більші дози. Для ін’єкції в синовіальні сумки призначають 2–3 мг, в сухожилля – 0,4–1мг надобу.

Для дітей:

Набряк мозку, внутрішньо венно: початкова доза – 1 мг/кг на добу одноразово, підтримуюча доза – 1 мг/кг на добу, яку розподіляють на 4–6введень, максимальна доза – 16 мг на добу.

Недостатність надниркових залоз, внутрішньом’язово або внутрішньо венно:30–150 мкг/кг на добу або 600–750 мкг/м2 на добу, дозу розділяють на 2–4 введення.

Екстубація, внутрішньом’язово або внутрішньо венно: 0,5–1 мг/кг на добуза 4 введення, застосовують за добу до екстубації та продовжують протягом 24–30годин після екстубації.

Бактеріальний менінгіт, внутрішньо венно: 150 мкг/кг 4 рази на добу 4доби поспіль.

Побічні реакції Дексони

У разі введення високих доз або при тривалому застосуванні препарату слід враховувати можливість виникнення певних побічних ефектів.

З боку ендокринної системи: при тривалій терапії можливий розвиток синдрому Іценко-Кушинга, гіперглікемія до розвитку латентного цукрового діабету, недостатність надниркових залоз, особливо в період стресу (при травмі, хірургічній операції, супутніх захворюваннях), розлади менструального циклу.

З боку обміну речовин: гіперліпопротеїнемія, гепатомегалія, утримування рідини і натрію, негативний баланс азоту через білковий катаболізм.

З боку серцево-судинної системи: при короткій терапії – брадикардія, артеріальна гіпотензія, аритмії, при швидкому введенні великих доз є ризик зупинки серця, при тривалій терапії можлива дистрофія міокарда.

З боку ЦНС: при тривалій терапії можливі порушення настрою, психози, підвищення внутрішньо черепного тиску з набряком диска зорового нерва, запаморочення, головний біль, судоми.

З боку травної системи: при короткочасній терапії можливі нудота, блювання, розвиток стероїдної виразкової хвороби; при тривалій терапії можливі ерозивно-виразкові ураження ШКТ, панкреатит.

З боку системи кровотворення: при тривалій терапії можливо підвищення тромбоутворення.

Дерматологічні реакції: при тривалій терапії можливі еритема обличчя, витончення та подразливість шкіри, петехії, панікуліт, уповільнення загоювання ран.

Побічні ефекти, пов’язані з імуносупресивною дією: при короткочасній терапії можливо пониження імунитету; при тривалій терапії можливо більш часте виникнення інфекції та більш тяжкий її перебіг.

Протипоказання Дексони

• Системна грибкова інфекція,
• активна форма туберкульозу,
• цукровий діабет,
• системні інфекції,
• гострий психоз,
• виразкове ураження шлунка та/або кишечнику,
• вірусні захворювання (простий герпес, вітряна віспа, герпес зостер, офтальмогерпес),
• лімфаденіт після вакцинації БЦЖ,
• остеопороз,
• синдром Кушинга,
• підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування

Можливо посилення наведених вище побічних дій. Лікування – симптоматичне.

Анафілактичні і алергічні реакції можуть лікуватися за допомогою адреналіну, амінофіліну, штучної вентиляції легенів при позитивному тиску.

Особливості застосування препарату

Вторинна адренокортикальна недостатність, спричинена лікарськими препаратами, може відбуватись через раптову відміну кортикостероїдів і бути зведена до мінімуму поступовим зменшенням дози. Приінтеркурентних інфекціях, септичному стані і туберкульозі потрібно одночасне застосування антибіотиків. Кортикостероїди можуть маскувати деякі симптоми інфекцій, і під час їх застосування можуть виникати нові інфекційні захворювання.

Кортикостероїди можуть активізувати латентний амебіаз. Тому рекомендовано, щоб латентний або активний амебіаз був ліквідований до терапії кортикостероїдами в будь-якого хворого з нез’ясованою діареєю. При цукровому діабеті, туберкульозі, бактеріальній і амебній інфекції, артеріальній гіпертензії, тромбоемболіях, серцевій і нирковій недостатності застосовуватидексаметазон слід обережно і за умови, що можна одночасно проводити лікування основної хвороби.

Довготривале застосування кортикостероїдів може спричинитипідкапсулярну катаракту і глаукому з можливим ушкодженням зорових нервів і призвести до вторинних очних інфекцій, спричинених грибами або вірусами.

Оскільки з кортикостероїдами не проводилися адекватні репродуктивні дослідження в людей, застосовувати ці препарати в період вагітності, жінкам, які годують груддю, і жінками під час пологів у формі ін’єкцій можна лише тоді, коли очікуваний результат лікування виправдовує потенційний ризик для плоду та немовляти.

Щоб уникнути порушень росту при довготривалому лікуванні дітей до 14 років, через кожні три дні необхідно переривати терапію на чотири дні.

Лікування за допомогою ін’єкцій дексаметазону при шокових станах допоміжне і не може бути заміною специфічних підтримуючих заходів, необхідних хворому, таких як відновлення циркулюючого об’єму крові, корекція водного і електролітного балансу кисню, а також хірургічних заходів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасний прийом з барбітуратами, карбамазепіном, фенітоїном, пірамідоном або римфампіцином може посилювати метаболізм і зменшувати дію кортикостероїдів. При одночасному застосуваннідексаметазону із серцевими глікозидами можливо посилення дії глікозидів і погіршенняпереносимості останніх через дефіцит калію; з діуретиками – можливо посилення виведення калію; із салуретиками – можливо збільшення виведення калію; зпротидіабетичними засобами – необхідно проводити контроль вмісту глюкози вкрові; з похідними кумарину – можливо послаблення антикоагулянтного ефекту; з гормональними контрацептивами – можливо посилення дії дексаметазону; зне стероїдними протизапальними препаратами – можливо посилення ризику утворення ерозивно-виразкових уражень і кровотеч з шлунково-кишкового тракту; зпразиквантелом – можливо зменшення концентрації останнього в крові. Зменшення періоду напів виведення і збільшення кліренсу дексаметазону може відбуватисьпісля взаємодії з ефедрином. Аміноглютетимід знижує концентрації дексаметазону.

Якщо дексаметазон застосовують протягом восьми тижнів до і два тижні після проведення активної імунізації, ефект імунізації буде знижений або повністю нейтралізований.

Спостерігається фізико-хімічна несумісність розчину дексаметазону натрію фосфату з даунорубіцину гідро хлоридом, доксорубіцину гідро хлоридом, ванкоміцинугідро хлоридом, прохлорперазину едисилатом.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від +15 до +30°С в захищеному від світла, недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.