Цефотаксим 1 г порошок для розчину для ін'єкцій №10 Київмедпрепарат ВАТ (Україна, Київ)

Цефотаксим (Cefotaxime) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: cefotaxime;

• 1 флакон містить цефотаксиму натрієвої стерильної солі в перерахунку на цефотаксим 1 р.

Лікарська форма

Порошок для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або жовтого кольору. Гігроскопічний.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Інші β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код ATX J01D D01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії

Цефотаксим – антибіотик із групи цефалоспоринів ІІІ покоління для парентерального введення широкого спектру дії. Цефотаксим пригнічує ферменти, які відповідають за синтез клітинної стінки бактерій. Це призводить до лізису бактеріальної клітини.

Механізми резистентності

Резистентність бактерій до цефотаксиму може бути результатом одного або кількох наведених нижче механізмів:

• Гідроліз бета-лактамазою. Цефотаксим може гідролізуватись багатьма так званими бета-лактамазами «широкого спектра дії». Він також гідролізується хромосомно кодованими (типу Amp-C) бета-лактамазами.
• Резистентність з урахуванням непроникності.
• Механізм експресії еффлюксних помп.

Декілька цих механізмів можуть існувати одночасно в одній бактерії.

Резистентні до цефотаксиму бактерії можуть демонструвати перехресну резистентність по-різному до інших бета-лактамних антибіотиків. Резистентні до цефотаксиму грамнегативні бактерії виявляють перехресну резистентність до інших цефалоспоринів III покоління широкого спектра дії (цефтазидим, цефтріаксон).

Граничні значення

Граничні значення мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) для цефотаксиму, рекомендовані Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (EUCAST), який відрізняє чутливі мікроорганізми від резистентних, наведено в таблиці нижче.

Клінічні граничні значення, встановлені Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (EUCAST) для цефотаксиму:

Патогенний мікроорганізм	Чутливий	Резистентний
Enterobacteriaceae	≤ 1 мг/л	>2 м/л
S. pneumonia	≤ 0,5 мг/л	> 2 мг/л
Інші Streptococci	≤ 0,5 мг/л	> 0,5 мг/л
H. influenza	≤ 0,12 мг/л	> 0,12 мг/л
M. cattarhalis	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
N. gonorrhoeae	≤ 0,12 мг/л	> 0,12 мг/л
N. meningitidis	≤ 0,12 мг/л	> 0,12 мг/л
Граничні значення, не пов'язані з видом бактерій	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Чутливість стафілококів (Staphylococcus) до цефалоспоринів випливає з їхньої чутливості до метициліну. Чутливість стрептококів (Streptococcus) груп А, В, С, G випливає з їхньої чутливості до бензилпеніциліну.

Спектр антибактеріальної дії

Поширеність резистентності окремих видів може змінюватись в залежності від регіону та часу. При лікуванні серйозних інфекцій бажано враховувати місцеву інформацію щодо резистентності. У разі потреби слід звернутися за консультацією до фахівців, коли місцева поширеність резистентності набула такого рівня, що користь від застосування є сумнівною.

Зазвичай чутливі види мікроорганізмів

Аеробні грампозитивні бактерії Чутливі до метициліну Staphylococcus aureus Чутливі до метициліну коагулазонегативні стафілококи. Чутливі до метициліну Staphylococcus epidermis Чутливі до метициліну Staphylococcus haemolyticus Стрептококи групи А (включаючи Streptococcus pyogenes ) Стрептококи групи В Streptococcus pneumoniae Група Streptococcus viridans Аеробні грамнегативні бактерії Citrobacter spp. (не включаючи Citrobacter freundii ) Escherichia coli Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Klebsiella spp. Proteus mirabilis Serratia spp. Yersinia enterocolitica Інші види мікроорганізмів Borrelia spp.

Види мікроорганізмів, які можуть набувати резистентності

Bacteroides fragilis Enterobacter spp. Аеробні грампозитивні бактерії Резистентні до метициліну Staphylococcus aureus Резистентні до метициліну коагулазонегативні стафілококи Аеробні грамнегативні бактерії Acinetobacter spp. Citrobacter freundii Morganella morganii Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa Stenotrophomonas maltophilia

Резистентні за своєю природою мікроорганізми

Аеробні грампозитивні бактерії Enterococcus spp. Інші види мікроорганізмів Chlamydia spp. Legionella pneumophila Listeria spp. Mycoplasma spp. Treponema pallidum

Фармакокінетика

Цефотаксим вводять парентерально. Після одноразового внутрішньовенного введення цефотаксиму в дозі 1 г його концентрація у сироватці крові становила приблизно 81-102 мг/л через 5 хвилин та 46 мг/л через 15 хвилин. Після одноразового внутрішньовенного введення цефотаксиму в дозі 2 г його концентрація у сироватці становила через 8 хвилин 167–214 мг/л.

Після внутрішньом'язового введення цефотаксиму його максимальну концентрацію в сироватці крові (приблизно 20 мг/л після введення 1 г) було досягнуто через 30 хвилин.

Розподіл

Цефотаксим швидко проникає у тканини, проникає через плацентарний бар'єр та досягає високих концентрацій у тканинах плода (до 6 мг/кг). Він визначається у грудному молоці лише у низьких кількостях (концентрація у грудному молоці 0,4 мг/л після введення 2 г).

У разі запалення оболонок головного або спинного мозку цефотаксим та дезацетилцефотаксим проникають у ліквор і досягають там терапевтично ефективних концентрацій речовини (наприклад, при інфекціях, спричинених грамнегативними бактеріями та пневмококами).

Здається обсяг розподілу становить 21-37 л. Зв'язується з білками плазми приблизно на 25-40%.

Метаболізм

Цефотаксим значною мірою метаболізується в організмі людини. Близько 15-25% дози, введеної парентерально, виводиться у вигляді О-дезацетилцефотаксиму. Метаболіт має антибактеріальну активність.

Крім дезацетилцефотаксиму, утворюється ще два неактивні метаболіти (лактони). З дезацетилцефотаксиму лактон утворюється як недовговічний проміжний продукт, який незабаром неможливо виявити в сечі або плазмі крові, оскільки він швидко перетворюється на стереоізомери лактону, який має у структурі відкрите кільце (β-лактамне кільце). Вони також виводяться із сечею.

Екскреція

Екскреція цефотаксиму та дезацетилцефотаксиму здійснюється переважно нирковим шляхом. Невеликий відсоток (близько 2%) виводиться із жовчю. У сечі, зібраній протягом 6 годин 40-60% дози було виявлено у незміненому вигляді та близько 20% у вигляді десацетилцефотаксиму. Після внутрішньовенного введення радіоактивно міченого цефотаксиму було виділено понад 80 % у сечі, з них 50–60 % у незміненому, а решта у вигляді 3 метаболітів.

Загальний кліренс цефотаксиму становить 240-390 мл/хв, а нирковий кліренс 130-150 мл/хв.

Період напіввиведення цефотаксиму та активного метаболіту у сироватці крові становить 50–80 та 125 хвилин відповідно. У пацієнтів похилого віку (> 80 років) період напіввиведення цефотаксиму та активного метаболіту становив 120-150 хвилин та 5 годин відповідно.

У випадках тяжких порушень ниркової функції (кліренс креатиніну 3-10 мл/хв) період напіввиведення цефотаксиму може бути продовжений до 2,5-10 годин.

Цефотаксим накопичується в цих умовах лише незначною мірою, на відміну від активних та неактивних метаболітів.

І цефотаксим, і дезацетилцефотаксим значною мірою виводяться з крові шляхом гемодіалізу.

Клінічні властивості.

Показання

Застосовувати для лікування наступних серйозних інфекцій, викликаних або дуже ймовірно спричинених мікроорганізмами, чутливими до цефотаксиму (див. розділ «Фармакодинаміка»):

• Бактеріальна пневмонія (цефотаксим не діє на бактерії, що викликають атипову пневмонію, або на різні інші бактеріальні штами, які можуть спричинити атипову пневмонію, включаючи P. aeruginosa – див. розділ «Фармакодинаміка»).
• Ускладнені інфекції нирок та верхніх сечовивідних шляхів.
• Серйозні інфекції шкіри та м'яких тканин.
• Інфекції статевих органів, спричинені гонококами, особливо коли застосування пеніциліну виявилося неефективним чи не підходить.
• Внутрішньочеревні інфекції (включаючи перитоніт): при лікуванні внутрішньочеревних інфекцій слід застосовувати цефотаксим у поєднанні з антибіотиком, який діє проти анаеробних мікроорганізмів.
• Гострий бактеріальний менінгіт (особливо викликаний H. Influenzae, N. Meningitis, S. pneumonie, E. coli, Klebsiella spp.).
• Хвороба Лайма, або кліщовий бореліоз (зокрема ІІ та ІІІ стадії).
• Бактеріємії, пов'язані або ймовірно пов'язані з однією з перелічених інфекцій (якщо інфекція викликана грамнегативними бактеріями, слід поєднувати з іншим відповідним антибіотиком).
• Ендокардит (якщо інфекція спричинена грамнегативними бактеріями, потрібно поєднувати з іншим відповідним антибіотиком).

Для періопераційної профілактики інфекційних ускладнень (до/після хірургічних операцій, зокрема на товстій та прямій кишках (колоректальна хірургія), шлунково-кишковому тракті, передміхуровій залозі, в сечостатевій системі, акушерсько-гінекологічних операцій у пацієнтів з вираженим ризиком).

Необхідно брати до уваги офіційні рекомендації щодо правильного використання антибактеріальних засобів.

Протипоказання Цефотаксиму

Гіперчутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та інших β-лактамних антибіотиків.

Протипоказання для застосування розчинів, що містять лідокаїн:

• підвищена чутливість до лідокаїну або до іншого місцевого анестетика амідного типу;
• атріовентрикулярні блокади без встановленого водія ритму;
• тяжка серцева недостатність;
• внутрішньовенне введення;
• дитячий вік до 1 року (внутрішньом'язове введення).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Урикозуричні препарати

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму.

Це збільшує експозицію цефотаксиму приблизно вдвічі та знижує нирковий кліренс приблизно на 50 % при терапевтичних дозах. Зважаючи на широкий терапевтичний діапазон застосування цефотаксиму, не потрібно коригувати дозування пацієнтам з нормальною функцією нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок може знадобитися корекція дози.

Аміноглікозидні антибіотики та діуретики

Як і інші цефалоспорини, цефотаксим може посилювати нефротоксичну дію таких нефротоксичних препаратів, як аміноглікозиди та сильні діуретики (такі як фуросемід). У цих пацієнтів слід контролювати функцію нирок.

Цефотаксим не слід поєднувати з бактеріостатичними антибіотиками (наприклад, тетрациклін, еритроміцин та хлорамфенікол), оскільки може мати місце антагоністичний ефект.

Для інфузій можуть використовуватись такі розчини: вода для ін'єкцій, 0,9% розчин хлориду натрію, 5% декстрозу, розчин Рінгера.

Особливості застосування препарату

Як і при застосуванні інших антибіотиків застосування цефотаксиму, особливо тривале, може призводити до підвищеного зростання нечутливих мікроорганізмів. Важливо регулярно перевіряти стан хворого. Якщо під час лікування виникає суперінфекція, необхідно вжити відповідних заходів.

У разі тривалого застосування необхідно контролювати функцію печінки та нирок.

Анафілактичні реакції

Повідомлялося про серйозні, у тому числі про летальні, реакції підвищеної чутливості у пацієнтів, які отримували цефотаксим. Якщо виникає алергічна реакція, лікування слід припинити.

Застосування цефотаксиму суворо протипоказане хворим із наявністю в анамнезі реакції гіперчутливості негайного типу до цефалоспоринів.

Оскільки у 5–10 % випадків існує перехресна алергія між пеніцилінами та цефалоспоринами, останні слід застосовувати з обережністю людям, які мають підвищену чутливість до пеніциліну.

Рекомендується обережно призначати препарат пацієнтам з алергічним діатезом або астмою.

Тяжкі бульозні шкірні реакції

Повідомлялося про важкі бульозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз при застосуванні цефотаксиму.

Пацієнтам слід рекомендувати, перш ніж вони продовжуватимуть лікування, негайно звернутися до лікаря, якщо виникнуть реакції з боку шкіри або слизової оболонки.

Захворювання, асоційовані з Clostridium difficile (наприклад, псевдомембранозний коліт)

Виникнення діареї, особливо тяжкої та/або стійкої, під час лікування або в перші кілька тижнів після лікування може бути симптоматичним розладом, зумовленим Clostridium difficile. Захворювання, асоційовані з Clostridium difficile, можуть відрізнятися за ступенем тяжкості: від легкого до небезпечного життя, при цьому псевдомембранозний коліт є найважчою формою захворювання. Діагноз цього рідкісного, але потенційно невиліковного захворювання може бути підтверджено виявленням токсинів за допомогою ендоскопії та/або гістологічного дослідження. Важливо враховувати можливість цього діагнозу у пацієнтів, які мають діарею під час або після лікування цефотаксимом. При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно припинити лікування цефотаксимом та одразу розпочати відповідне специфічне лікування антибіотиками.

Каловий стаз може сприяти розвитку захворювань, асоційованих із Clostridium difficile. Препаратів, які гальмують перистальтику кишечника, слід уникати.

Гематологічні реакції

При лікуванні цефотаксимом можуть розвиватися лейкопенія, нейтропенія та, рідше, пригнічення функції кісткового мозку, панцитопенія та агранулоцитоз, особливо при тривалому лікуванні. Якщо лікування триває довше 7-10 днів, необхідно провести контроль складу крові. У разі відхилень від норми показників аналізу крові (гемограми) лікування слід припинити.

Повідомлялося про декілька випадків появи еозинофілії та тромбоцитопенії, які швидко зникали після припинення лікування. Повідомлялося також про випадки виникнення гемолітичної анемії.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Дозування необхідно скоригувати, виходячи з розрахованого кліренсу креатиніну. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цефотаксиму та аміноглікозидів, фуросеміду, пробенециду або інших нефротоксичних лікарських засобів. У цих пацієнтів, пацієнтів похилого віку та пацієнтів з наявною нирковою недостатністю слід регулярно перевіряти функцію нирок.

Нейротоксичність (енцефалопатія)

Застосування високих доз бета-лактамних антибіотиків, включаючи цефотаксим, насамперед у пацієнтів з нирковою недостатністю, може призвести до енцефалопатії (порушення/непритомність, ненормальні рухи, сплутаність свідомості та судоми).

Пацієнтам слід рекомендувати, перш ніж вони продовжуватимуть лікування, негайно звернутися до лікаря, якщо такі реакції виникають.

Під час постмаркетингового спостереження повідомлялося про потенційно небезпечну для життя аритмію у дуже невеликої кількості пацієнтів, які отримували цефотаксим шляхом швидкого внутрішньовенного введення через центральний венозний катетер. Тому слід дотримуватись рекомендованого часу введення або інфузії.

Вплив на результати лабораторних досліджень:

Як і у випадку з іншими цефалоспоринами, у деяких пацієнтів, які отримували цефотаксим, було виявлено позитивну реакцію Кумбса. Це може заважати дослідженню крові перехресним методом.

При визначенні рівня глюкози в сечі методом відновлення неспецифічними реактивами можуть бути отримані хибнопозитивні результати. Для запобігання цьому слід використовувати глюкозооксидазний тест.

Споживання натрію

Цей лікарський засіб містить 48,18 мг натрію в 1 г цефотаксиму натрієвої солі. Слід бути обережними при застосуванні пацієнтам, які дотримуються дієти з контрольованим вмістом натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Цефотаксим проникає крізь плацентарний бар'єр. Дослідження, проведені на тваринах, не виявили тератогенної дії препарату. Однак безпека використання цефотаксиму при вагітності у людини не визначалася, тому препарат не повинен застосовуватись під час вагітності.

Застосування препарату жінкам дітородного віку потребує оцінки очікуваних переваг та можливих ризиків.

Цефотаксим проникає у грудне молоко.

Не можна виключити вплив на фізіологічну кишкову флору немовляти, що може призвести до діареї, колонізації дріжджоподібних грибів або сенсибілізації дитини.

Тому необхідно вирішити: або тимчасово припинити грудне вигодовування, або остаточно припинити лікування, зваживши користь грудного вигодовування для дитини та користь від лікування для матері.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

У разі виникнення таких побічних ефектів, як запаморочення або енцефалопатія (наприклад, порушення/непритомність, ненормальні рухи, сплутаність свідомості та судоми), пацієнти повинні утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Спосіб застосування та дози Цефотаксим

Лікарський засіб застосовувати шляхом внутрішньовенного (у вигляді повільної ін'єкції або інфузії) та внутрішньом'язового введення.

Лікування може розпочатися до того, як буде відомий результат антибіотикограми. Цефотаксим має синергічну дію в комбінації з аміноглікозидами.

Дозування

Дозування та спосіб введення залежать від тяжкості інфекції, чутливості мікроорганізму та стану пацієнта.

Тривалість лікування

Тривалість лікування лікарським засобом Цефотаксим залежить від клінічного стану пацієнта та змінюється залежно від перебігу хвороби.

Лікування має тривати не менше 10 днів, якщо інфекція спричинена Streptococcus pyogenes (парентеральна терапія може бути замінена пероральною терапією до закінчення 10-денного періоду).

Дорослі та підлітки (віком від 12 до 16–18 років)

Зазвичай по 1 г цефотаксиму кожні 12 годин. При серйозних інфекціях добову дозу можна збільшити до 12 г. Добові дози до 6 г можна розділити як мінімум на два окремі введення з інтервалом о 12 годині. Більш високі добові дози слід розділити щонайменше на 3 або 4 окремі введення з інтервалом 8 або 6 годин відповідно.

Наведена нижче таблиця може бути орієнтиром для дозування.

Тип інфекції	Разова доза цефотаксиму	Інтервал між введеннями лікарського засобу	Добова доза цефотаксиму
Типові інфекції, де було продемонстровано чи прогнозується чутливість мікроорганізму	1 г	12 год	2 г
Інфекції, де було продемонстровано чи очікується висока чи помірна чутливість різних мікроорганізмів	2 г	12 год	4 г
Бактеріальні захворювання неясної етіології, які неможливо локалізувати та стан пацієнта критичний	2-3 г	8 год 6 год	6-9 г 8-12 г

Немовлята та діти (віком від 28 днів до 11 років)

Зазвичай 50-100 мг/кг маси тіла на добу в залежності від тяжкості інфекції (до 150 мг), розділені на 2-4 рівні дози (кожні 12-6 годин).

Наведена нижче таблиця може бути орієнтиром для дозування.

Тип інфекції	Інтервал між введеннями лікарського засобу	Добова доза цефотаксиму
Типові інфекції, де було продемонстровано чи прогнозується чутливість мікроорганізму	6-12 год	50 мг/кг
Інфекції, де було продемонстровано чи очікується висока чи помірна чутливість різних мікроорганізмів	6-12 год	100 мг/кг
Бактеріальні захворювання неясної етіології, які неможливо локалізувати та стан пацієнта критичний	6-8 год	150 мг/кг*

* В окремих випадках, особливо якщо є загроза для життя, може знадобитися збільшити добову дозу до 200 мг/кг маси тіла на добу. Однак не слід перевищувати максимальну добову дозу 12 грам.

Недоношені та доношені новонароджені (вік 0–27 днів)

Зазвичай 50 мг/кг маси тіла на добу, поділені на 2-4 рівні дози (кожні 12-6 годин). У разі виникнення ситуацій, небезпечних для життя, може знадобитися збільшення добової дози. При серйозних інфекціях призначається 150 мг/кг маси тіла на добу.

Наведена нижче таблиця може бути орієнтиром для дозування:

Тип інфекції	Вік	Інтервал між введенням лікарського засобу	Добова доза цефотаксиму
Типові інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами, або випадки, де було продемонстровано або очікується висока або помірна чутливість	0-7 днів   8 днів - 1 місяць	6-12 год	50 мг/кг
Бактеріальні захворювання неясної етіології, які неможливо локалізувати та стан пацієнта критичний	0-7 днів   8 днів - 1 місяць	6-12 год	100 мг/кг*   150 мг/кг*

* В окремих випадках, особливо якщо є загроза для життя, може знадобитися збільшити добову дозу до 200 мг/кг маси тіла на добу. Цю дозу не слід перевищувати у зв'язку з недостатньо розвиненою функцією виділення нирок (показник: кліренс ендогенного креатиніну).

Пацієнти похилого віку

При нормальній нирковій та печінковій функції не потрібно коригувати дозу.

Дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю

Для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв після початкової нормальної дози підтримуючі дози слід зменшити до половини стандартної дози, не змінюючи інтервалу між введенням препарату.

Для пацієнтів, які проходять процедуру гемодіалізу: від 1 до 2 г на добу, залежно від тяжкості інфекції. У день проходження процедури гемодіалізу цефотаксим слід вводити після закінчення діалізу.

Для пацієнтів, які проходять процедуру перитонеального діалізу: від 1 до 2 г на добу, залежно від тяжкості інфекції. Цефотаксим не видаляється за допомогою перитонеального діалізу.

Інші рекомендації

Гонорея

Одноразове введення (внутрішньом'язово або внутрішньовенно) у дозі від 0,5 г до 1 г цефотаксиму. У разі ускладнених інфекцій слід враховувати офіційні рекомендації. Наявність сифілісу слід виключити на початок лікування.

Інфекції сечовивідних шляхів

У разі неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів: у дозі 1 г кожні 12 годин.

Бактеріальний менінгіт

Дорослим рекомендуються добові дози від 6 до 12 г на добу, поділені на рівні дози, кожні 6-8 годин. Дітям рекомендуються добові дози від 150 мг до 200 мг/кг маси тіла на добу, розділені на рівні дози, кожні 6-8 годин. Новонародженим від 1-го до 7-го дня життя можна вводити 50 мг/кг маси тіла цефотаксиму кожні 12 годин, а новонародженим від 7-го до 28-го дня життя - 50 мг/кг маси тіла кожні 8 годин.

Внутрішньочеревні інфекції

Внутрішньочеревні інфекції слід лікувати цефотаксимом у поєднанні з іншими відповідними антибіотиками.

Періопераційна профілактика

Для періопераційної профілактики інфекційних ускладнень рекомендується введення разової дози від 1 до 2 г цефотаксиму за 30-60 хвилин до початку операції. Ще один антибіотик необхідний для захисту від анаеробних мікроорганізмів. Якщо операція триває довше 90 хвилин, потрібна додаткова доза.

Хвороба Лайма (кліщовий бореліоз)

Добова доза цефотаксиму становить 6 г (протягом 14–21 дня). Добову дозу зазвичай ділять на три дози (2 г цефотаксиму тричі на день).

Спосіб застосування

Цефотаксим та аміноглікозиди не слід змішувати в одному шприці або інфузійному розчині.

Приготування розчинів має відбуватися в асептичних (стерильних) умовах. Застосовувати одразу після приготування.

Внутрішньовенне введення

Для внутрішньовенної (в/в) інфузії 1 г або 2 г препарату розчиняють у 40-100 мл води для ін'єкцій або інфузійних розчинів. Тривалість інфузії становить 50-60 хвилин.

Для внутрішньовенного струминного введення 1 г порошку розчинити у 8 мл стерильної води для ін'єкцій. Ін'єкція розчину повинна проводитися повільно протягом 3-5 хв, оскільки можливий розвиток загрозливих для життя аритмій при введенні цефотаксиму через центральний венозний катетер.

Внутрішньом'язове введення

Для внутрішньом'язової (в/м) ін'єкції цефотаксим розводять стерильною водою для ін'єкцій у кількості 4 мл на 1 г. При внутрішньом'язовому введенні вміст флакону з цефотаксимом може бути розчинений у воді для ін'єкцій або в 1% розчині лідокаїну. Потім робиться ін'єкція глибоко в сідничний м'яз. При використанні лідокаїну суворо протипоказано внутрішньовенне введення препарату.

Діти

Дітям до 1 року протипоказане внутрішньом'язове введення лікарського засобу (див. розділ «Протипоказання»).

Передозування

Симптоми передозування значною мірою відповідають профілю побічних реакцій.

Насамперед у пацієнтів з нирковою недостатністю та при застосуванні високих доз бета-лактамних антибіотиків, включаючи цефотаксим, існує ризик розвитку енцефалопатії.

У разі передозування лікування цефотаксимом слід припинити. Слід розпочати підтримуючу терапію, включаючи заходи щодо прискорення процесів виведення (елімінації) ліків з організму, та симптоматичне лікування побічних реакцій (наприклад, судом).

Специфічний антидот відсутня. Гемодіаліз може знизити концентрацію цефотаксиму у сироватці крові. Перитонеальний діаліз є неефективним.

Побічні реакції Цефотаксиму

Частота побічних реакцій визначена так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) і частота невідома (не може бути визначена виходячи з наявних даних).

Системно-органний клас	Дуже часто	Ча-сто	Не часто	Рідко	Дуже рідко	Частота невідома*
Інфекції та паразитарні захворювання						Суперінфекція
З боку кровоносної та лімфатичної систем			Лейкопенія Еозінофілія Тромбоцито-співи			Пригнічення функції кісткового мозку Панцитопенія; нейтропенія; агранулоцитоз; гемолітична анемія
З боку імунної системи			Реакція (загострення) Яриша-Герксгеймера			Анафілактичні реакції Ангіоневротичний набряк Бронхоспазм Загальне нездужання Анафілактичний шок
З боку нервової системи			Судоми			Головний біль Запаморочення; енцефалопатія
З боку серця						Аритмія після швидкої болюсної інфузії через центральний венозний катетер
З боку шлунково-кишкового тракту			Діарея			Нудота Блювота Біль в животі Псевдомембранозний коліт
З боку печінки та жовчовивідних шляхів (гепатобілі-арні порушення)			Підвищення рівня печінкових ферментів (аланін-амінотран-сферази (АЛТ), аспартат-амінотрансферази (АСТ), лактатдегід-рогенази (ЛДГ), гамма-глютамілтран-спептидази (γ-ГТ) та/або лужної фосфатази) та/або			Гепатит* (іноді з жовтяницею)
З боку шкіри та підшкірної клітковини			Висип Сверблячка Кропивниця			Мультиформна еритема Синдром Стівенса - Джонсона Токсичний епідермальний некроліз Гострий генералізований екзантематозний пустульоз
З боку нирок та сечовивідних шляхів			Зниження функції нирок/збільшення концентрації креатиніну (особливо при одночасному застосуванні аміноглікозидів)			Гостра ниркова недостатність; інтерстиціальний нефрит
Загальні порушення та зміни у місці введення	Біль у місці введення (при внутрішньом'язовому введенні)		Лихоманка Запальні реакції у місці введення, такі як флебіт/тромбофлебіт

* Постмаркетингове спостереження.

Реакція Яриша - Герксгеймера

При лікуванні бореліозу протягом перших днів лікування може спостерігатися реакція Яриша Герксгеймера. Повідомлялося про виникнення наступних симптомів після декількох тижнів лікування бореліозу: висипання на шкірі, свербіж, лихоманка , лейкопенія, підвищення рівня печінкових ферментів, утруднене дихання, біль у суглобах.

Енцефалопатія

Застосування високих доз бета-лактамних антибіотиків, включаючи цефотаксим, насамперед у пацієнтів з нирковою недостатністю, може призвести до енцефалопатії (з наступними симптомами: порушення/непритомність, ненормальні рухи, сплутаність свідомості та судоми).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

Спостерігалося підвищення рівня печінкових ферментів (аланін-амінотрансферази (АЛТ), аспартат-амінотрансферази (АСТ), лактатдегідрогенази (ЛДГ), гамма-глютамілтранспептидази (γ-ГТ) та/або лужної фосфатази) та/або білірубіну. Ці показники можуть у поодиноких випадках удвічі перевищувати верхню межу нормальних значень і свідчити про ураження печінки, як правило, холестатичному і зазвичай з безсимптомним перебігом.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність

Розчин препарату несумісний із розчинами аміноглікозидів в одному шприці або крапельниці. Для розведення застосовувати розчини, зазначені у розділі «Спосіб застосування та дози», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

Упаковка

По 1 г у флаконах, 10 флаконів у пачці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.