Алка-зельтцер

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР ®

(ALKA-SELTZER^®)

• Склад
• Фармакологічні властивості
• Показання
• Протипоказання
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Особливості застосування
• Застосування у період вагітності або годування груддю
• Спосіб застосування та дози
• Діти
• Передозування
• Побічні реакції

Склад:

діючі речовини: 1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 324 мг, кислоти лимонної безводної  965 мг,  натрію гідрокарбонату 1743,87 мг (відповідає натрію гідрокарбонату сухому 1625 мг);

допоміжні речовини: повідон, диметикон, кальцію силікат, натрію докузат, натрію бензоат
(Е 211), сахарин натрію, лимонний та лаймовий ароматизатори.

Лікарська форма. Таблетки шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору з написом ALKA SELTZER з одного боку.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики-антипіретики. Код АТХ N02B A51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат Алка-Зельтцер^®, активними речовинами якого є ацетилсаліцилова кислота, лимонна кислота і натрію гідрокарбонат, чинить жарознижувальну, аналгезуючу та протизапальну дії, зменшує агрегацію тромбоцитів.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи кислотних нестероїдних протизапальних засобів з аналгетичними, антипіретичними та протизапальними властивостями. Механізм дії полягає в необоротному пригніченні циклооксигеназних ферментів, залучених до синтезу простагландинів.

Вона також виявляє знеболювальний ефект при гострих та хронічних запаленнях: ревматоїдний артрит, остеоартрит та анкілозуючий спондиліт. Як правило, при цих порушеннях застосовують високі дози, від 4 до 8 г/добу, розділені на кілька прийомів.

Ацетилсаліцилова кислота також пригнічує агрегацію тромбоцитів за рахунок блокування синтезу тромбоксану А₂ у тромбоцитах. Таким чином, вона застосовується при різних судинних симптомах у дозах, що зазвичай становлять 75-300 мг/добу.

Натрію гідрокарбонат нейтралізує вільну соляну кислоту в шлунку і захищає слизову оболонку шлунка від ушкоджень.

Лимонна кислота сприяє більш швидкому всмоктуванню препарату.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування ацетилсаліцилова кислота швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Протягом та після всмоктування вона перетворюється на свій основний активний метаболіт – саліцилову кислоту. Максимальний рівень плазмової концентрації ацетилсаліцилової кислоти досягається через 10-20 хвилин, саліцилової кислоти – через 0,3-2 години відповідно. Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти значно зв’язуються з білками плазми та швидко розподіляються по організму. Саліцилова кислота потрапляє у грудне молоко та перетинає плацентарний бар’єр.

Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться переважно нирками. Її метаболітами є саліцилсечова кислота, саліцилфенол глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова та гентизинсечова кислоти.

Швидкість виведення саліцилової кислоти є дозозалежною, бо її метаболізм обмежений можливостями ферментів печінки. Тому період напіввиведення коливається від 2 до 3 годин після застосування низьких доз і зростає майже до 15 годин після високих доз.

Лимонна кислота та натрію гідрокарбонат не всмоктуються.

Клінічні характеристики.

Показання.

У дорослих і дітей віком від 15 років для тимчасового полегшення помірно вираженого больового синдрому різного ґенезу (м’язовий та суглобовий біль, зубний біль, альгодисменорея); тимчасове полегшення головного болю легкого ступеня, який супроводжується печією, що обумовлено надмірним вживанням їжі та алкогольних напоїв. Застуда або гостре респіраторно-вірусне захворювання, яке супроводжується підвищенням температури тіла.

Протипоказання.

Ацетилсаліцилова кислота протипоказана в таких випадках:

– індивідуальна підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших саліцилатів, а також до інших компонентів препарату;

– випадки бронхіальної астми в анамнезі, викликані застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо нестероїдних протизапальних засобів;

– гострі шлунково-кишкові виразки;

– геморагічний діатез;

– тяжка ниркова недостатність;

– тяжка печінкова недостатність;

– тяжка серцева недостатність;

– застосування одночасно з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень або більше (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

– ІІІ триместр вагітності.

Протипоказання, обумовлені вмістом кислоти лимонної безводної  та  натрію гідрокарбонату: метаболічний або дихальний алкалоз, гіпокальціємія, зниження кислотності шлункового соку.

Особливі заходи безпеки.

Ацетилсаліцилову кислоту потрібно застосовувати з особливою обережністю в таких випадках:

– індивідуальна підвищена чутливість до інших аналгетиків, протизапальних, протиревматичних засобів та наявність інших видів алергії;

– шлунково-кишкові виразки в анамнезі, а також хронічна або рецидивуюча виразкова хвороба або шлунково-кишкові кровотечі;

– супутнє лікування антикоагулянтами;

– порушення функції нирок або порушення кровообігу (наприклад, внаслідок захворювання судин нирок, застійної серцевої недостатності, зменшення об’єму циркулюючої крові, масивних хірургічних втручань, сепсису або значних крововтрат), оскільки ацетилсаліцилова кислота може додатково підвищувати ризик пошкодження нирок та спричиняти гостру ниркову недостатність; зловживання аналгетиками може призводити до необоротного пошкодження нирок та ризику розвитку ниркової недостатності (аналгетичної нефропатії), що значно зростає, коли кілька різних аналгетиків застосовуються одночасно.

– порушення функції печінки.

Ацетилсаліцилова кислота може провокувати бронхоспазм та викликати напади астми або інші реакції гіперчутливості. Факторами  ризику є наявність астми в анамнезі, поліноз, поліпи в носі чи хронічні захворювання дихальної системи. Це також стосується хворих, у яких виявляються алергічні реакції (такі як, шкірні реакції, свербіж, кропив’янка) на інші речовини.

Внаслідок того, що ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів і цей ефект зберігається протягом кількох днів після застосування, вона може підвищувати схильність до кровотеч протягом та після хірургічних втручань (в тому числі, малі оперативні втручання, наприклад видалення зуба).

Деякі дані свідчать про несприятливу дію інгібіторів циклооксигенази/інгібіторів синтезу простагландину на фертильність у жінок шляхом впливу на овуляцію. Цей ефект тимчасовий і минає після припинення лікування.

У низьких дозах ацетилсаліцилова кислота зменшує виведення сечової кислоти, тому може провокувати напад подагри у схильних до цього пацієнтів.

У пацієнтів літнього віку існує підвищений ризик побічної дії НПЗЗ, тому їм не рекомендується застосовувати ці препарати протягом тривалого часу. При необхідності тривалого застосування стан хворого потрібно контролювати.

Небажані ефекти можна послабити шляхом призначення мінімальної ефективної дози та зменшення терміну застосування препарату. При тривалому лікуванні слід регулярно проходити обстеження з метою виявлення можливих небажаних ефектів.

У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кислота може спричиняти гемоліз або гемолітичну анемію. Факторами, що підвищують ризик гемолізу, є, наприклад, застосування високих доз, пропасниця або гострі інфекції.

Тривале застосування може бути шкідливим. Якщо симптоми зберігаються, слід звернутися до лікаря.

Тривале застосування аналгетиків може спричиняти головний біль, що лікується більшою дозою аналгетиків та, як наслідок, може призвести до хронічного головного болю.

Попередження щодо кислоти лимонної безводної  та  натрію гідрокарбонату

Цей лікарський засіб слід застосовувати з обережністю хворим із застійною серцевою недостатністю та набряками в анамнезі; а також при гіпертензії, еклампсії та альдостеронізмі.

Попередження стосовно допоміжних речовин

Цей лікарський засіб містить в одній шипучій таблетці 477 мг натрію. Слід бути обережним пацієнтам, які застосовують натрієконтрольовану дієту.

Натрію бензоат може спричиняти реакції гіперчутливості у схильних до цього пацієнтів, помірно подразнює шкіру, очі та слизові оболонки, а також пов’язаний із підвищеним ризиком розвитку жовтяниці у новонароджених.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказана взаємодія. Метотрексат в дозі 15 мг на тиждень або вище: підвищується гемотоксичний ефект метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними препаратами загалом та витіснення його з білків плазми, які зв’язуються з саліцилатами).

Поєднання, що потребують дотримання заходів безпеки при застосуванні             

Метотрексат, в дозі менше ніж 15 мг/тиждень: підвищується гемотоксичний ефект метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними препаратами загалом та витіснення його з білків плазми, які зв’язуються з саліцилатами).

Антикоагулянти, тромболітики/інші інгібітори агрегації тромбоцитів/гемостаз: підвищується ризик кровотечі.

Інші нестероїдні протизапальні засоби з саліцилатами у більших дозах: підвищується ризик утворення виразки та виникнення шлунково-кишкової кровотечі внаслідок синергічної дії.

Урикозуричні засоби, такі як бензобромарон, пробенецид: знижується урикозуричний ефект (внаслідок конкурентної ниркової тубулярної елімінації сечової кислоти).

Дигоксин: підвищується плазмова концентрація дигоксину через зменшення виведення нирками.

Протидіабетичні засоби, наприклад інсулін, сульфонілсечовина: застосування високих доз ацетилсаліцилової кислоти посилює дію гіпоглікемічних препаратів за рахунок її гіпоглікемічної дії та витіснення сульфонілсечовини із зв’язку з білками плазми крові.

Сечогінні в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у високих дозах: знижується ниркова фільтрація внаслідок зменшення синтезу ниркового простагландину.

Глюкокортикоїди, крім гідрокортизону, який застосовують як замісну терапію при хворобі Аддісона: знижується рівень саліцилату в крові за рахунок збільшення виведення його нирками протягом лікування кортикостероїдами, тому виникає ризик передозування саліцилату після їх відміни. При одночасному застосуванні підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Антигіпертензивні засоби, такі як інгібітори АПФ у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у високих дозах: знижується ниркова фільтрація за рахунок пригнічення простагландинів, що мають судинорозширювальний ефект, зменшується гіпотензивна дія.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту через можливість синергічного ефекту.

Протисудомні засоби: ацетилсаліцилова кислота підсилює дію деяких протисудомних препаратів, таких як вальпроєва кислота та фенітоїн; підсилює токсичність вальпроєвої кислоти внаслідок витіснення зі зв’язаного з білками стану.

Алкоголь: підвищується пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і збільшується тривалість кровотечі внаслідок адитивного ефекту.

Взаємодії натрію гідрокарбонату

Препарати, що містять у своєму складі натрію бікарбонат, сприяють підвищенню ниркового кліренсу кислотовмісних сполук, таких як саліцилати та барбітурати, тетрацикліни (особливо доксициклін), літій.

Підвищення лужності сечі сприяє збільшенню періоду напіввиведення лужних лікарських засобів, таких як симпатоміметики, та може спричиняти токсичні ефекти внаслідок зниження виведення з сечею ефедрину, амфетамінів, флекаїніду, мекаміламіну.

Взаємодії лимонної кислоти

Цитратні солі збільшують всмоктування алюмінію зі шлунково-кишкового тракту, особливо у хворих з порушеною функцією нирок.

Особливості застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Алка-Зельтцер^® можна застосовувати у період вагітності тільки тоді, коли  інші     лікарські засоби не є ефективними. Саліцилати можна застосовувати під час вагітності тільки після оцінки співвідношення ризик/користь.

Протягом I та II триместру вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, призначати не слід, крім випадків нагальної потреби. Якщо препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, застосовують жінки, які планують вагітність, а також протягом I та II триместру вагітності, їх дози мають бути настільки низькими, а курс лікування     настільки короткочасним, наскільки це можливо.

Застосування саліцилатів у I триместрі вагітності під час деяких ретроспективних епідеміологічних досліджень асоціювалося з підвищеним ризиком розвитку вроджених вад (палатосхиз  («вовча паща»), вади серця, гастрошизис). Проте при довготривалому застосуванні препарату    у терапевтичних дозах, що перевищували 150 мг/добу, цей ризик виявився низьким: у  результаті дослідження, проведеного на 32 000 парах мати-дитина, не виявлено зв’язку між застосуванням препарату Алка-Зельтцер^® та збільшенням ризику вроджених вад.

Згідно з попередніми оцінками, при довготривалому застосуванні препарату Алка-Зельтцер^® не рекомендується приймати ацетилсаліцилову кислоту в дозі, що перевищує 150 мг/добу.

Ацетилсаліцилова кислота протипоказана протягом III триместру вагітності.

У III триместрі вагітності прийом саліцилатів у високих дозах (понад 300 мг/добу) може призвести до переношування вагітності та послаблення переймів під час пологів, а також до кардіопульмональної токсичності (передчасного закриття артеріальної протоки та розвитку легеневої гіпертензії) або порушення ниркової функції у плода, що може прогресувати до ниркової недостатності зі зменшенням кількості амніотичної рідини.

Інгібітори синтезу простагландину, що застосовуються наприкінці вагітності можуть спричиняти у матері та плода підвищення часу кровотечі та антиагрегантний ефект, що може виникати навіть при застосуванні дуже низьких доз.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти у великих дозах незадовго до пологів може     призвести до внутрішньочерепних кровотеч, особливо у недоношених дітей.

Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко у невеликій кількості.

Оскільки побічні реакції у немовлят після випадкового застосування препарату не спостерігалися, переривати годування груддю, як правило, не вимагається. При    довготривалому застосуванні препарату або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у    високих дозах слід вирішити питання щодо припинення годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не виявлено.

Спосіб застосування та дози.

Дози препарату Алка-Зельтцер^® і тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта з урахуванням картини і ступеня тяжкості патологічного процесу, особливостей перебігу захворювання, досягнутого терапевтичного ефекту та переносимості ацетилсаліцилової кислоти.

Рекомендована доза Алка-Зельтцер^® для дорослих і дітей віком від 15 років становить 1 таблетку з інтервалами між прийомами 4-8 годин. При сильному болю або підвищеній температурі застосовують по 2-3 таблетки. Максимальна добова доза ацетилсаліцилової кислоти для дорослих – 4 г (12 таблеток).

Перед застосуванням розчинити 1 шипучу таблетку в склянці води (200 мл).

Тривалість курсу лікування препаратом Алка-Зельтцер^® не повинна перевищувати 3 доби.

Діти.

Препарат застосовують дітям віком від 15 років. Не слід застосовувати препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла. При деяких вірусних захворюваннях, особливо ґрипі А, ґрипі В та вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому випадку не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.

Передозування.

Передозування саліцилатів можливе внаслідок хронічної інтоксикації, що виникла внаслідок тривалої терапії (застосування понад 100 мг/кг/добу більше 2 днів може спричинити токсичні ефекти), а також через гостру інтоксикацію, яка несе загрозу життю (передозування) і причинами якої можуть бути, наприклад, випадкове застосування дітьми  або непередбачене передозування.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки його ознаки неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм зустрічається, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.

Симптоми. Порушення рівноваги, запаморочення, дзвін у вухах, глухота, посилене потовиділення, нудота і блювання, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені       симптоми можна контролювати шляхом зниження дози. Дзвін у вухах може відзначатися при концентрації саліцилатів у плазмі крові понад 150-300 мкг/мл. Серйозніші побічні реакції зустрічаються при концентрації саліцилатів у плазмі крові понад 300 мкг/мл. Також можуть спостерігатися підвищення частоти дихання, гіпервентиляція, дихальний алкалоз, алкалемія, алкалурія.

При інтоксикації від середнього до тяжкого ступеня можливий розвиток дихального алкалозу з компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія, некардіогенний набряк легень, аж до зупинки дихання, асфіксія; аритмія, артеріальна гіпотензія, аж до кардіогенного шоку та зупинки серцевої діяльності, зміни на ЕКГ; дегідратація, олігурія, аж до ниркової недостатності, порушення метаболізму глюкози, гіперглікемія, гіпоглікемія тяжкого ступеня, кетоз, ацидемія, ацидурія; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні зміни – від пригнічення тромбоцитів до коагулопатій; з боку нервової системи – токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС, що проявляється у вигляді сонливості, пригнічення свідомості, аж до розвитку коми та судом. 

Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку і тяжкості інтоксикації, гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, порушення функції нирок. Найбільш загальним показником для  дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв’язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням  конкрементів у шлунку або у разі прийому препарату у формі таблеток, вкритих кишково-розчинною оболонкою.

Лікування інтоксикації, спричиненої передозуванням ацетилсаліцилової кислоти,     визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні. Усі застосовані заходи мають бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу. Застосовують активоване вугілля, форсований лужний діурез. Залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів електролітів. При серйозних отруєннях показаний гемодіаліз.

Передозування, спричинене прийомом великої кількості натрію бікарбонату та лимонної кислоти, призводить до метаболічного алкалозу. При метаболічному алкалозі тяжкого ступеня розвивається надмірна подразливість та/або тетанія. В цьому випадку слід негайно звернутися до лікаря.

Невідкладна допомога полягає у симптоматичному лікуванні гострих симптомів та усуненні метаболічного алкалозу, пов’язаного з гідрокарбонатом, а також у корекції водно-електролітного балансу.

Побічні реакції.

Ацетилсаліцилова кислота

З боку травного тракту: диспепсія, печія, нудота, блювання, діарея, біль у епігастральній ділянці та абдомінальний біль, шлункові спазми; в окремих випадках – запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними проявами; дуже рідко – транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки.

З боку системи крові: внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі, як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен, шкірні кровотечі, рідко або дуже рідко – серйозні кровотечі, такі як шлунково-кишкові кровотечі та мозкові геморагії (особливо у пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які у поодиноких випадках могли потенційно загрожувати життю.

Кровотечі можуть призвести до гострої та хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву,  гіпоперфузія.

У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази тяжкого ступеня повідомлялося про гемоліз та розвиток гемолітичної анемії.

Алергічні реакції: у пацієнтів з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій, включаючи такі симптоми, як висипання,     кропив’янка, ангіоневротичний набряк, задуха, набряк, свербіж, риніт, закладеність носа, мультиформна ексудативна еритема, зниження артеріального тиску.

У хворих на бронхіальну астму можливе збільшення частоти виникнення бронхоспазму, алергічних реакцій від незначного до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, дихальну систему, шлунково-кишковий тракт і серцево-судинну систему. Дуже рідко спостерігали тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок та некардіогенний набряк      легень.

З боку нервової системи: спостерігалися запаморочення і дзвін у вухах, головний біль, сплутаність свідомості, порушення слуху, що може свідчити про передозування.

З боку сечостатевої системи: повідомлялося про ушкодження нирок та розвиток гострої ниркової недостатності.

Натрію гідрокарбонат та лимонна кислота

З боку травного тракту: відрижка, метеоризм. У рідкісних випадках при пероральному застосуванні натрію гідрокарбонату можливий спонтанний розрив шлунка через утворення газу. Застосування солей цитрату у надзвичайно високих дозах може мати проносний ефект.

З боку обміну речовин: гіпокаліємія, гіпернатріємія; метаболічний алкалоз, що супроводжується задишкою, впливом на м’язи (таким як слабкість, гіпертонус м’язів, посмикування та тетанія, особливо з гіперкальціємією та змінами з боку нервової системи).

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 2 таблетки у стрипі; по 5 стрипів у картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Заявник.

Байєр Консьюмер Кер АГ, Швейцарія.  Петер Меріан-Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцарія/

Bayer Consumer Care AG, Switzerland. Peter Merian-Strasse 84, 4052 Basel, Switzerland.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Байєр Біттерфельд ГмбХ, Німеччина

Ортштайль Греппін, Сейлгастер Шоссе 1, 06803 Біттерфельд-Вольфен, Німеччина/

Bayer Bitterfeld GmbH, Germany

Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany.