Аксотилін

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

аксотИлін

(AXOTILIN)

• Склад
• Фармакологічні властивості
• Показання
• Протипоказання
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Особливості застосування
• Застосування у період вагітності або годування груддю
• Спосіб застосування та дози
• Діти
• Передозування
• Побічні реакції

Склад:

діюча  речовина: цитиколін;

1 мл розчину містить цитиколіну у вигляді цитиколіну натрію 100 мг;

допоміжні речовини: гліцерин, сахарин натрію, сорбіт (Е 420), натрію цитрат, кислота лимонна моногідрат, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат

(Е 216), калію сорбат, вода очищена.

Лікарська форма. Розчин оральний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. Інші психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТХ N06B X06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів. Цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів як іонні насоси та рецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. Завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін проявляє протинабрякові властивості, які сприяють реабсорбції набряку мозку.

Цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.

Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз, що поліпшує холінергічну передачу.

Цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку. 

Цитиколін достовірно збільшує показники функціонального одужання у пацієнтів із гострим порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням росту ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації. У пацієнтів із черепно-мозковою травмою цитиколін пришвидшує відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.

Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, сприяє зменшенню проявів амнезії, когнітивних та інших неврологічних розладів, пов’язаних з ішемією головного мозку.

Фармакокінетика.

Цитиколін добре абсорбується після перорального, внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення. Рівень холіну у плазмі крові значно збільшується після введення вищезазначеними шляхами. Абсорбція після перорального введення практично повна і біодоступність практично така ж, як і при внутрішньовенному застосуванні.

Залежно від шляху введення препарат метаболізується у кишечнику і печінці до холіну та цитидину. Після введення цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. Досягнувши головного мозку, цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, беручи участь у побудові фракції фосфоліпідів.

Тільки невелика кількість дози виводиться з сечею і фекаліями (менше 3 %). Приблизно 12 % дози виводиться з СО₂, що видихається. У виведенні препарату із сечею виділяють дві фази: перша фаза ‒ приблизно 36 годин, у якій швидкість виведення швидко зменшується, і друга фаза, у якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні з СО₂: швидкість виведення СО₂, що видихається, швидко зменшується приблизно через 15 годин, потім вона знижується набагато повільніше.

Клінічні характеристики.

Показання.

-       Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу.

-       Черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки.

-       Когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і  дегенеративних церебральних розладів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не слід застосовувати препарат одночасно з препаратами, що містять меклофеноксат. Посилює ефект леводопи.

Особливості застосування.

Препарат містить сорбіт (Е 420), тому пацієнтам зі спадковим порушенням толерантності до фруктози не слід застосовувати Аксотилін, розчин оральний.

Метилпарагідроксибензоат (Е 218) і пропілпарагідроксибензоат (Е 216), які містяться у складі препарату, можуть спричиняти алергічні реакції (зазвичай сповільненого типу).

Цей лікарський засіб містить 0,306 ммоль натрію у 5 мл препарату. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які дотримуються натрій-контрольованої дієти.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає достатніх даних щодо застосування цитиколіну вагітним жінкам. Дані щодо екскреції цитиколіну у грудне молоко та його дія на плід відсутні. Тому у період вагітності або годування груддю препарат слід призначати лише тоді, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода або дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

В окремих випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньо.

Дорослим пацієнтам рекомендована доза становить від 500 мг (5 мл) до 2000 мг (20 мл) на добу, яку слід розподіляти на 2-3 прийоми. Приймати незалежно від вживання їжі.

Препарат, попередньо розведений у невеликій кількості води, приймати за допомогою дозувального пристрою. Після кожного прийому рекомендується промивати дозувальний пристрій водою.

Тривалість курсу лікування залежить від тяжкості ураження мозку та встановлюється лікарем індивідуально.

Для пацієнтів літнього віку корегування дози не потрібно.

Діти.

Досвід застосування препарату дітям обмежений.

Передозування.

Випадки передозування не описані.

Побічні реакції.

Нервова система: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.

Серцево-судинна система: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

Дихальна система: задишка.

Травний тракт: нудота, блювання, діарея.

Шкіра та підшкірна клітковина: алергічні реакції, в тому числі: гіперемія, висипання, екзантема, пурпура, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Загальні реакції: озноб.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати і не охолоджувати. У процесі зберігання можлива легка опалесценція, яка зникає при витримуванні препарату в умовах кімнатної температури (≈ 20 °С).

Термін придатності після першого відкриття – 10 діб.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісніть. Не встановлена.

Упаковка.

По 50 мл у флаконі, по 1 флакону з дозувальним пристроєм у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АКСОТИЛИН

(AXOTILIN)

Состав:

действующее вещество: цитиколин;

1 мл раствора содержит цитиколина в виде цитиколина натрия 100 мг;

вспомогательные вещества: глицерин, сахарин натрия, сорбит (Е 420), натрия цитрат, кислота лимонная моногидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), калия сорбат, вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B X06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга.

Цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз, что улучшает холинэргическую передачу.

Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика.

Цитиколин хорошо абсорбируется после перорального, внутримышечного и внутривенного введения. Уровень холина в плазме крови значительно увеличивается после введения вышеупомянутыми способами. Абсорбция после перорального введения практически полная, и биодоступность практически такая же, как и при внутривенном применении.

В зависимости от пути введения препарат метаболизируется в кишечнике и печени до холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов.

Только небольшое количество дозы выводится с мочой и фекалиями (менее 3 %). Примерно 12 % дозы выводится выдыхаемым СО_2. В выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза – примерно 36 часов, в которой скорость выведения быстро уменьшается, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с СО₂: скорость выведения выдыхаемого СО₂ быстро уменьшается примерно через 15 часов, затем она снижается намного медленнее.

Клинические характеристики.

Показания.

-       Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.

-       Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.

-       Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат. Усиливает эффект леводопы.

Особенности применения.

Препарат содержит сорбит (Е 420), поэтому пациентам с наследственными  нарушениями толерантности к фруктозе не следует применять Аксотилин, раствор оральный.

Метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), которые есть в составе препарата, могут вызывать аллергические реакции (обычно замедленного типа).

Это лекарственное средство содержит 0,306 ммоль натрия в 5 мл препарата. Необходимо быть осторожным при применении пациентам, которые соблюдают натрий-контролированную диету.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточных данных о применении цитиколина беременными женщинами. Данные об экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод отсутствуют. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут  влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Принимать внутрь.

Взрослым пациентам рекомендуемая доза составляет от 500 мг (5 мл) до 2000 мг (20 мл) в сутки, которую следует распределять на 2-3 приема. Принимать независимо от приема пищи.

Препарат предварительно разведенный в небольшом количестве воды, принимать с помощью дозированного устройства. После каждого приема рекомендуется промывать дозированное устройство водой.

Продолжительность курса лечения зависит от тяжести поражения мозга и устанавливается врачом индивидуально.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Дети.

Опыт использования препарата детям ограничен.

Передозировка.

Случаи передозировки не описаны.

Побочные реакции.

Нервная система: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Дыхательная система: одышка.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея.

Кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, в том числе: гиперемия, высыпания, экзантема, пурпура, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать и не охлаждать. В процессе хранения возможна легкая опалесценция, которая исчезает при выдерживании препарата в условиях комнатной температуры (≈ 20 °С).

Срок годности после первого открытия – 10 суток.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не установлена.

Упаковка.

По 50 мл во флаконе; по 1 флакону с дозирующим устройством в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.