Тризипин Лонг 750 мг таблетки №28 Микрохим ООО (Украина, Рубежное)

Тризипин Лонг (Trizipin Long) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: meldonium;

1 таблетка содержит:

• тризипина (3-(2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата) 500 мг или 750 мг, или 1000 мг;

другие составляющие: аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), триэтилцитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титан.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки овальные, с выпуклой гладкой поверхностью белого или белого с кремовым оттенком цвета, со специфическим запахом, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие кардиологические препараты. Мельдоний. Код АТХ С01Е В22.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Действующее вещество Тризипин Лонг – структурный аналог γ-бутиробетаина, вещество, которое является предшественником карнитина. Препарат, подавляя активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот к митохондриям, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина А, таким образом предупреждая их неблагоприятное действие. Тризипин Лонг восстанавливает равновесие действий доставки кислорода и его потребления в клеточках; предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, происходящий без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, обладающий сосудорасширяющими свойствами.

Механизм действия препарата Тризипин Лонг определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он увеличивает работоспособность, уменьшает симптомы психологического и физического перенапряжения. Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности он улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает терпимость к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Тризипин Лонг улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, влияя на перераспределение мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка. Препарату Тризипин Лонг свойственно тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.

Фармакокинетика.

Пролонгированная лекарственная форма препарата Тризипин Лонг обеспечивает равномерное высвобождение действующего вещества в течение 12-16 часов со скоростью 35-80 мг/час для таблеток Тризипин Лонг разной силы действия независимо от уровня рН. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 5–6 ч после приема препарата и постепенно снижается в течение последующих 18–20 ч, оставаясь в пределах терапевтического диапазона. Биотрансформация триметилгидразиния пропионата происходит в печени с образованием двух основных метаболитов, экскретируемых почками. Период полувыведения составляет 15–17 часов.

Показания

В комплексной терапии в следующих случаях:

• заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I–III функциональный класс), дисгормональная кардиомиопатия;
• острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
• пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение.

Противопоказания Тризипина Лонг

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Органические поражения центральной нервной системы. Повышенное внутричерепное давление (при нарушениях венозного оттока, внутричерепных опухолях); беременность и период кормления грудью; детский возраст. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих нитроглицерин, нифедипин, β-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдония в комбинации с ротовой кислотой для устранения поражений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в сочетании с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную фосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не применять мельдоний вместе с другими содержащими мельдоний препаратами, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Особенности применения препарата

Пациентам с нарушением функций печени и/или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).

Поскольку Тризипин Лонг ингибирует биосинтез карнитина, его не следует назначать пациентам с врожденным дефицитом карнитина, а также больным гиперфункцией щитовидной железы. С осторожностью назначают больным с тяжелой артериальной гипер- или гипотензией, поскольку зафиксированы единичные случаи аномальных реакций у таких пациентов. Тризипин Лонг не рекомендуется применять пациентам, получающим лечение гемодиализом, в результате которого существенно снижается содержание карнитина.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показал, что мельдоний не препарат первого ряда при остром коронарном синдроме.

Ввиду возможного развития возбудительного эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

Кормление грудью.

Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и концентрировать внимание.

Способ применения и дозы Тризипин Лонг

Назначают взрослым внутрь независимо от приема пищи. Для обеспечения постепенного и равномерного высвобождения действующего вещества из таблетки его следует глотать целиком, запивая стаканом воды. В связи с возможным возбудительным эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

В связи с технологией производства пролонгированной формы вместе с каловыми массами выводится мягкое, губчатое основание, по форме напоминающее таблетку, но не содержащее действующего вещества.

Дозы препарата Тризипин Лонг следует подбирать индивидуально, согласно медицинским показаниям, тяжести болезни и анатомо-физиологическим характеристикам пациентов.

Взрослые.

Суточная дозировка составляет 500–1000 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 1000 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2–3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени и/или почек может возникнуть необходимость в снижении дозы мельдония.

Пациенты с нарушением функций почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, пациентам с нарушениями функций почек от легкой до средней тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушением функций печени.

Пациентам с нарушениями функций печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Дети.

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям (до 18 лет), поэтому применение мельдония этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичный и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.

При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные реакции Тризипина Лонг

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения MedDRA:

• часто (≥ 1/100 к < 1/10),
• редко (≥ 1/10000 до < 1/1000),
• очень редко (<1/10000).

Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических исследованиях и в пострегистрационном периоде:

*Побочные эффекты, которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ^оС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 28 таблеток в полимерной банке в картонной пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.